Ім'я файлу: Клиническая_фармакология_учебник.docx
Розширення: docx
Розмір: 1432кб.
Дата: 16.09.2022
скачати
Розширення: docx
Розмір: 1432кб.
Дата: 16.09.2022
скачати
Взаимодействие с препаратами других групп
| Лекарственные средства | Результат взаимодействия |
| Тамоксифен | Снижение концентрации летрозола в среднем на 38 % |
19.6.5. Прогестины
Медроксипрогестерон (международное название — Medroxyprogesterone)
Фирменныеназвания: Provera, Depo-Provera, Farlutar.
Форма выпуска: таблетки по 0,1 г; 0,25 и 0,5 г; гранулят для приема внутрь 0,2 г; 0,5 и 1,0 г в пакетиках суспензия для инъекций, содержащая 0,05 г активного вещества в 1 мл; суспензия для инъекций длительного действия, содержащая 0,5 и 1,0 г в 3,3 мл и 6,7 мл соответственно.
Фармакологические свойства. Ингибирует секрецию гонадотропинов гипофизом, предотвращает созревание фолликула и овуляцию, способствует истончению эндометрия. В высоких дозах при нормальном содержании эстрогенов вызывает трансформацию пролиферативного эндометрия в секреторный. Возможно проявление андрогенного и анаболического эффектов.
При приеме в целях контрацепции снижает риск возникновения воспалительных заболеваний половых органов, кандидозного вульвовагинита. С учетом высокой контрацептивной эффективности и особенностей влияния на гормонально зависимые органы, применение у женщин позднего репродуктивного и более старшего возраста предпочтительно, особенно при наличии гиперпластических процессов эндометрия, миомы матки, эндометриоза. У большинства женщин с гиперпластическими процессами эндометрия наблюдается их частичный или полный регресс. При раке молочной железы отмечается корреляция между эффективностью терапии и концентрацией рецепторов к эстрогенам и прогестерону в опухолевой ткани.
Связывание с белками плазмы — 90-95 %, Т]/2 — 30 ч. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболита.
Показания к применению. Контрацепция, особенно у женщин позднего репродуктивного возраста; неоперабельные, рецидивирующие и метастатические карциномы эндометрия и почки (дополнительная паллиативная терапия), гормонально зависимые формы рецидивирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузе, вторичная аменорея, дисфункциональные маточные кровотечения, предменструальный синдром, вазомоторные симптомы в период менопаузы, эндометриоз, диагностика первичной и вторичной аменореи, профилактика и лечение остеопороза в постменопаузном периоде (в сочетании с эстрогенами и препаратами кальция), предупреждение изменений эндометрия при проведении заместительной терапии эстрогенами в постменопаузе.
Применение. Назначают внутримышечно в качестве контрацептива и для снятия вазомоторных симптомов в период менопаузы — 0,15 г 1 раз в 3 мес.; при эндометриозе — по 0,05 г 1 раз в неделю или 0,1 г 1 раз в 2 недели курсом не менее 6 мес. При раке эндометрия или почек вводят внутривенно по 0,4-1,0 г еженедельно, при достижении клинического улучшения — 0,4 г 1 раз в месяц. Внутрь назначают при раке эндометрия или почек по 0,2-0,6 г в сутки, при раке молочной железы — 0,4-0,12 г в сутки. Для профилактики и лечения остеопороза в постменопаузе — с 12-15-го по 25-й день каждого месяца по 5-10 мг 1 раз в сутки.
При применении препарата в качестве контрацептива первый прием следует назначать только на 5-й день нормальной менструации (гарантия отсутствия беременности). Необходимо использовать дополнительный метод контрацепции в течение 2 недель после первого введения. Каждые 3 мес. рекомендуется инъекция препарата (повышается надежность контрацепции). При появлении изменений цикла во время приема требуется консультация врача.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, тромбофлебит, тромбоэмболический синдром или инсульт в анамнезе, заболевания печени, вагинальное кровотечение неуточненной этиологии, беременность, кормление грудью (прекращают).
Побочные эффекты. Нарушения менструального цикла, тромбоэмболия, бессонница, раздражительность, сонливость, ощущение усталости, слабость, депрессия, головокружение, головная боль, отеки, тошнота, боли и дискомфорт в эпигастрии, болезненность молочных желез, галакторея, эрозии шейки матки, гирсутизм, алопеция, лихорадка, изменение массы тела, лунообразное лицо, остеопороз, крапивница, зуд, угревая сыпь, анафилаксия и анафилактоидные реакции.
Особые указания. С осторожностью назначают при эпилепсии, мигрени, астме, сахарном диабете, депрессивных состояниях, сердечной и почечной недостаточности, учитывая возможную задержку жидкости. Подозрение на развитие тромбофилических состояний (тромбофлебит, цереброваскулярные нарушения, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, почечный тромбоз) требует немедленной отмены препарата.
На фоне приема медроксипрогестерона возможно изменение результатов ряда лабораторных тестов (в том числе сульфабромофталеинового и других функциональных печеночных тестов) — снижение уровня стероидов в плазме и моче (прогестерон, эстрадиол, прегнандиол, тестостерон, кортизол), гонадотропинов, глобулина, связывающего половые гормоны, уровня Т3, повышение содержания протромбина, факторов VII, VIII, IX, X.
1 ... 127 128 129 130 131 132 133 134 135