Ім'я файлу: Клиническая_фармакология_учебник.docx
Розширення: docx
Розмір: 1432кб.
Дата: 16.09.2022
скачати
Розширення: docx
Розмір: 1432кб.
Дата: 16.09.2022
скачати
Взаимодействие с препаратами других групп
| Лекарственные средства | Результат взаимодействия |
| Алкоголь | Снижение действия тестостерона |
| Барбитураты | Снижение действия тестостерона |
| Непрямые антикоагулянты | Повышение действия непрямых антикоагулянтов |
| Пероральные гипогликемические препараты | Повышение действия пероральных противодиабетических средств |
19.6.2. Антиандрогены
Ципротерон (международное название — Cyproterone)
Фирменныеназвания: Androcur, Androcur-Depo, Cyproterone, Cyproterone-Teva.
Форма выпуска: таблетки по 0,01 и 0,05 г; масляный раствор для инъекций, содержащий 0,1 г в 1 мл.
Фармакологические свойства. Конкурентно блокирует рецепторы к андрогенам в клетках-мишенях, уменьшает уровень андрогенов в крови. У мужчин уменьшает нездоровое половое влечение, снижает потенцию, защищает предстательную железу от воздействия андрогенов. Способствует заживлению угревой сыпи, предупреждает образование новых угрей, уменьшает повышенное салоотделение на волосистой части головы, коже лица, уменьшает выпадение волос на голове и их чрезмерный рост на лице и других частях тела. Угнетает секрецию гипофизом гонадотропного гормона (центральное действие) и тормозит овуляцию, что обусловливает контрацептивный эффект.
При приеме внутрь полностью всасывается (биодоступность — около 100 %). Сmax в крови — через 3-4 ч. Т1/2 — от 3-4 ч до 2 суток. После внутримышечного введения (биодоступность — 100 %) Сmax в плазме крови — через 1-3 дня; Т1/2 — 4 дня; равновесная концентрация в плазме крови устанавливается после 4 инъекций. Накапливается в жировой ткани. До 30 % препарата и его метаболитов выводится через почки, до 70 % — через печень, 0,2 % — с материнским молоком.
Показания к применению. У мужчин — гиперсексуальность, неоперабельная карцинома предстательной железы; у женщин — выраженные явления андрогенизации.
Применение. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от заболевания. При раке предстательной железы назначают внутримышечно (исключается интравазальное введение) — по 0,3 г 1 раз в 1-2 недели, внутрь — по 0,05-0,1 г 1-3 раза в сутки. Снижение дозы и отмену лечения производят постепенно. При лечении симптомов андрогенизации у женщин назначают внутрь по 0,01 г с 1-го по 15-й день менструального цикла. Ципротерон входит в состав комбинированного орального контрацептива "Диане-35".
Противопоказания. Заболевания печени (синдромы Дубина-Джонсона, Ротора, опухоли), тромбоэмболический синдром, депрессия, серповидно-клеточная анемия, идиопатическая желтуха беременных, герпес беременных, беременность, кормление грудью (требуется отказ от грудного вскармливания).
Побочные эффекты. Изменение массы тела, беспокойство, усталость, депрессия, ухудшение способности концентрировать внимание, нарушение функции печени (при больших дозах). У мужчин — подавление сперматогенеза, гинекомастия. У женщин — ощущение болезненности и нагрубания молочных желез. При быстром введении — кашель, одышка.
Особые указания. В период лечения необходим контроль функции печени, коры надпочечников, состава периферической крови. У больных сахарным диабетом рекомендуется коррекция дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов. У женщин до начала лечения следует исключить беременность. В период лечения необходимо воздержаться от занятия видами деятельности, требующей повышенного внимания.
Взаимодействие с препаратами других групп
| Лекарственные средства | Результат взаимодействия |
| Алкоголь | Возможно снижение контроля полового влечения |
Бикалутамид (международное название – Bicalutamide)
Фирменное название: Casodex.
Форма выпуска: таблетки по 0,05 г.
Фармакологические свойства. Связываясь с андрогеновыми рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, делает их недоступными для андрогенов, повышая при этом концентрацию гормонов в плазме крови.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается (пища не влияет на полноту абсорбции). В крови с белками плазмы связывается на 96 %. Подвергается стереоспецифической биотрансформации в печени. Неактивный S-энантиомер, глюкуронидируется и быстро выводится из организма. Активный R-энантиомер также подвергается глюкуронидации с образованием неактивного метаболита. Т1//2 составляет около 7 дней. Экскретируется почками и с желчью в равных соотношениях.
Показания к применению. Рак предстательной железы.
Применение. Назначают внутрь (независимо от приема пищи) по 0,05 г или 0,15 г однократно.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, детский возраст.
Побочные эффекты. Учащение приступов стенокардии, артериальная гипертензия, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит, диспептические явления, ксеростомия, желудочные кровотечения, мелена, тревога, депрессия, снижение либидо, сонливость, нервозность, миастения, миалгия, артрит, судорожные подергивания мышц конечностей, контрактуры, боль в груди, сахарный диабет, полиурия, дизурия, задержка мочи, отеки, лихорадка, потливость, аллергические реакции.
1 ... 127 128 129 130 131 132 133 134 135