Ім'я файлу: Клиническая_фармакология_учебник.docx
Розширення: docx
Розмір: 1432кб.
Дата: 16.09.2022
скачати
Розширення: docx
Розмір: 1432кб.
Дата: 16.09.2022
скачати
Нифедипин (международное название — nifedipine)
Фирменныеназвания: Adalat, Adalat SL, Apo-Nifed, Depin-E, Dignokonstant, calcigard, cordafen, cordaflex, cordipin, cordipin retard, corinfar, nifadil, nifehtxal, nifedipat, nifedipat 10, nifedipat retard, nifedipine, nifedipine-ratiopharm, nifecard, nifelat, nifesan, nificard, novo-nifedin, pidilat, ronian, sanfidipin, fenamon, Fenihidine, Fenihydin, Ecopidin.
Форма выпуска: таблетки и капсулы по 0,005 г; 0,01 г; 0,02 г; драже по 0,01 г; таблетки ретард 0,01 г; 0,02 г; 0,04 г; капсулы ретард 0,02 г; таблетки рапид-ретард 0,02 г; драже ретард 0,02 г; капли содержат в 1 мл — 0,01 или 0,02 г.
Фармакологические свойства. Нифедипин — один из наиболее активных и широко применяемых антагонистов кальция. Фармакодинамические эффекты препарата многочисленны, но для лечения АГ имеет значение его способность снижать тонус периферических сосудов артериолярного ложа, уменьшать ОПСС. Практически не влияет на сократительную способность миокарда. Отрицательное ино- и хронотропное действие нифедипина, проявляющееся в опытах на изолированном сердце, в целостном организме, как правило, не проявляется. В ответ на вызываемое нифедипином понижение ОПСС и АД возбуждаются барорецепторы, что сопровождается рефлекторным возбуждением симпатической нервной системы, стимуляцией β2-адренорецепторов сердца, повышением ЧСС и сократительной способности миокарда и даже увеличением сердечного выброса. Таким образом, в целостном организме кардиодепрессивное действие нифедипина практически не проявляется. В связи с этим сердечная недостаточность и отек легких, как правило, на фоне приема нифедипина не усугубляются, и эти состояния не являются противопоказаниями к его назначению (с соответствующим учетом дозы).
После приема внутрь препарат довольно быстро абсорбируется из ЖКТ (90 % и более), создавая терапевтические концентрации через 30 мин (при сублингвальном приеме — через 10 мин). При применении различных пероральных форм нифедипина достижение максимальной концентрации препарата может варьировать от 1 до 6 ч (из-за задержки растворения лекарственной формы в ЖКТ). Период полувыведения нифедипина 4-5 ч, но иногда может составлять порядка 1,5-2 ч. При приеме таблеток с оболочкой скорость всасывания ниже, чем скорость выведения. В этом случае период полувыведения в действительности отражает всасывание нифедипина, а не его выведение (феномен flip-flop). Период полувыведения быстрорастворимых капсул нифедипина близок к периоду полувыведения при его внутривенном введении. Для ускорения эффекта препарат можно разжевать. Гипотензивный эффект нифедипина не коррелирует с его концентрацией в плазме крови. Экскреция препарата осуществляется в основном почками.
Показания к применению. Эссенциальная и смптоматическая АГ, стабильная стенокардия напряжения, стенокардия Принцметала.
Применение. В качестве АГЛС нифедипин назначают в начальной дозе по 0,01 г 3-4 раза в сутки. В случае недостаточной эффективности препарата дозу увеличивают до 0,02 г в 3-4 приема. При тяжелой артериальной гипертонии на короткое время дозу можно увеличить до 0,03 г на прием (3-4 раза в день). Максимальная суточная доза — 0,12 г.
Противопоказания. Повышенная чувствительность, кардиогенный шок, выраженная сердечная недостаточность, тяжелый аортальный стеноз, период беременности и лактации.
Побочные эффекты. Возможны гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, головная боль, снижение сенсомоторных реакций, тошнота, отеки голеней, кожная сыть, тахикардия, артериальная гипотония, увеличение суточного диуреза. При длительном приеме нифедипина в больших дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, расстройства зрения, диспептические явления. В редких случаях у больных с сопутствующей ИБС, могут усиливаться приступы стенокардии (феномен "коронарного обкрадывания", см. далее), а также ухудшение состояния функции печени и почек. Описаны единичные случаи лейкопении, тромбоцитопении, развития гиперплазии десен, гинекомастии.
По данным ГФЦ МЗ Украины, ведущими системными расстройствами в результате развития ПД при применении нифедипина являются сердечно-сосудистые расстройства, по данным ВОЗ — аллергические реакции, сердечно-сосудистые расстройства, нарушения со стороны ЦНС, нарушения функции дыхания, по данным Американской фармацевтической ассоциации — аллергические реакции, нарушения со стороны ЦНС, сердечно-сосудистые расстройства.
Особые указания. Следует избегать назначения высоких доз препарата больным с нарушениями функции печени и почек. При остром инфаркте миокарда необходимо помнить о возможном развитии феномена "коронарного обкрадывания", в связи с чем назначение нифедипина в этом случае должно строго контролироваться врачом. В начале лечения нифедипином лица операторского труда должны соблюдать осторожность. Необходимо воздерживаться от приема алкоголя.
Взаимодействие с препаратами других групп
| лекарственные средства | Результат взаимодействия |
| Алкоголь | Потенцирование гипотензивного действия |
| α1-адреноблокаторы | Потенцирование гипотензивного действия |
| α2-адреномиметики | Потенцирование гипотензивного действия |
| Антигипертензивные препараты | Потенцирование гипотензивного действия |
| β-адреноблокаторы | Потенцирование гипотензивного и антиангинального действия; в отдельных случаях возможно развитие выраженной артериальной гипотонии и сердечной недостаточности |
| Дигоксин | Повышение концентрации дигоксина в плазме крови |
| Диуретики (салуретические) | Потенцирование гипотензивного действия |
| Ингибиторы АПФ | Потенцирование гипотензивного действия |
| Неселективные ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов | Потенцирование гипотензивного действия |
| Органические нитраты | Усиление антиангинального и гипотензивного действия нифедипина. Терапевтическая ценность этой комбинации значительно снижается из-за усиления рефлекторной Тахикардии и возможности развития артериальной гипотензии. Нерациональная комбинация (за исключением случаев исходной брадикардии) |
| Препараты кальция | Антагонизм; уменьшение эффектов нефидипина |
| Ранитидин | Повышение концентрации нифедипина в плазме крови, усиление гипотензивного действия |
| Рифампицин | Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что может привести к ослаблению его эффективности |
| Симпатолитики | Потенцирование гипотензивного действия |
| Теофиллин | Повышение концентрации теофиллина в плазме крови |
| Фенитоин | Увеличивается концентрация фенитоина в крови вследствие вытеснения его из связи с белками плазмы крови |
| Хинидин | Повышение концентрации хинидина, необходимо соблюдать осторожность при совместном применении у больных с угнетением функции левого желудочка |
| Циметидин | Повышение концентрации нифедипина в плазме крови, усиление гипотензивного действия |
1 ... 7 8 9 10 11 12 13 14 ... 135