Ім'я файлу: Клиническая_фармакология_учебник.docx
Розширення: docx
Розмір: 1432кб.
Дата: 16.09.2022
скачати
Розширення: docx
Розмір: 1432кб.
Дата: 16.09.2022
скачати
Амлодипин (международное название — amlodipine)
Фирменные названия: Amdepin, Norvasc, Amlo, Stamlo.
Форма выпуска: таблетки по 0,005 и 0,01 г.
Фармакологические свойства. Уменьшает ОПСС за счет уменьшения тонуса гладких мышц периферических артерий. Не вызывает рефлекторной тахикардии. У больных с АГ разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и в положении стоя.
Показания к применению. Эссенциальная и симптоматическая АГ, ИБС.
Применение. Для лечения артериальных гипертензий назначают в начальной дозе 0,005 г 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции больного эта доза может быть увеличена до 0,01 г в сутки на один прием.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к производным дигидропиридина.
Побочные эффекты. Возможны головная боль, усталость сонливость, головокружение, отеки, тошнота, гиперемия, диспепсия.
По данным ГФЦ МЗ Украины, ведущими системными расстройствами в результате развития ПД при применении амлодипина являются сердечно-сосудистые расстройства, по данным ВОЗ — сердечно-сосудистые расстройства, аллергические реакции, нарушения функции дыхания, по данным Американской фармацевтической ассоциации — сердечно-сосудистые расстройства, нарушения со стороны ЦНС.
Особые указания. Препарат с осторожностью назначают при нарушениях функции печени. Безопасность применения амлодипина при беременности и лактации не установлена.
Взаимодействие с препаратами других групп
| лекарственные средства | Результат взаимодействия |
| β-адреноблокаторы | Потенцирование антиангинального и гипотензивного действия, устранение рефлекторной тахикардии, вызываемой амлодипином. Рациональная антиангинальная и гипотензивная комбинация |
| Органические нитраты | Потенцирование антиангинального действия. Терапевтическая ценность комбинации значительно снижается из-за усиления рефлекторной тахикардии и возможности развития артериальной гипотензии. Нерациональная комбинация (за исключением случаев исходной брадикардии) |
Дилтиазем (международное название — diltiazem)
Фирменные названия: Aldizem, Altiazem RR, Angizem, Apo-Diltiaz, Blocalcin, Herbesser, Diazem, Dilacor XR, Delay Tiazem SR, Dilzem, Dilzem for ingection, Dilzem retard, Diltiazem, Diltiazem hydrochlorid, Diltiazem-ratiopharm, Diltiazem-Teva, Dilrene, Cardil, Cortiazem Retard, Novo-Diltiazem,Tiakem, Etizem.
Форма выпуска: таблетки по 0,03; 0,06; 0,09 и 0,12 г; таблетки ретард по 0,06; 0,09 и 0,12 г; капсулы по 0,03 и 0,06 г; капсулы ретард 0,09; 0,12; 0,18; 0,2 и 0,3 г; сухое вещество для инъекций во флаконах, содержащих по 0,01 г и 0,025 г вещества.
Фармакологические свойства. Преимущественно влияет на сократительную активность мышечной стенки сосудов, хотя по фармакологическому действию он ближе к верапамилу, чем к нифедипину. Для снижения АД имеет значение способность дилтиазема уменьшать тонус гладких мышц периферических сосудов и ЧСС. Препарат не оказывает существенного влияния на артериальное давление и частоту сердечных сокращений при их нормальных исходных значениях. Препарат не оказывает существенного угнетающего влияния на сократимость миокарда, что позволяет назначать его больным со снижением сократимости левого желудочка.
Абсорбция из ЖКТ составляет около 80 %; препарат подвергается биотрансформации при "первом прохождении" через печень. Биодоступность составляет около 40 %. Максимальная концентрация дилтиазема в плазме крови отмечается через 2-3 ч после приема внутрь (после приема таблеток ретард — через 3-4 ч). Связывание препарата с белками плазмы — 80 %. Период полувыведения для таблеток — 3-5 ч (для таблеток ретард — 5-7 ч). Длительный прием приводит к кумуляции дилтиазема и его основного метаболита (деацетилтиазема), концентрация которого может быть выше, чем препарата. После приема внутрь отмечается двойной пик концентрации дилтиазема — через 3 и 5 ч, что связано с гепатоэнтеральной циркуляцией. Препарат выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов и лишь 2-4 % в неизмененном виде. Совместное применение дилтиазема с препаратами, являющимися индукторами микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, фенитоин, бутадион и др.), может привести к снижению концентрации дилтиазема в плазме крови.
Показания к применению. Эссенциальная и симптоматическая АГ, стабильная и нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала, суправентрикулярная тахикардия.
Применение. Назначают препарат по 0,03 г 4 раза в сутки до еды. При недостаточной эффективности суточную дозу препарата можно постепенно (с интервалом 1-2 суток) повышать до 0,24-0,36 г.
Противопоказания. Синдром слабости синусового узла, АV-блокада II-III степени, синусовая брадикардия, повышенная чувствительность к препарату.
Побочные эффекты. Возможно появление пастозности, отеков голеней и стоп, а также возникновение аритмий. В отдельных случаях у больных с застойными явлениями в легких возможно развитие острого инфаркта миокарда. Могут отмечаться головная боль, повышенная утомляемость, тошнота, крапивница, зуд.
Передозировка. Брадикардия, нарушения АV-проводимости, артериальная гипотензия.
Особые указания. Необходимо соблюдать осторожность при назначении дилтиазема больным со склонностью к брадикардии, имеющим на ЭКГ удлиненный интервал Р-R.
Взаимодействие с препаратами других групп
| лекарственные средства | Результат взаимодействия |
| Амиодарон | Опасность остановки сердца. Комбинация недопустима |
| Анестетики | Усиление угнетающего влияния анестетиков на сократимость, проводимость и автоматизм сердца |
| Антагонисты кальция | Комбинированное применение дилтиазема с другими антагонистами кальция может вызвать нарушения атриовентрикулярной проводимости, выраженную гипотонию, брадикардию, сердечную недостаточность |
| Антиаритмические препараты | Комбинированное применение дилтиазема с антиаритмическими препаратами может вызвать нарушения атриовентрикулярной проводимости, выраженную гипотонию, брадикардию, сердечную недостаточность |
| β-адреноблокаторы | Не рекомендуется одновременное применение β-адреноблокаторов и парентеральное использование дилтиазема. Наблюдается выраженный отрицательный хронотропный (вплоть до остановки сердца), инотропный (вплоть до развития острой левожелудочковой недостаточности) и дромотропный (вплоть до полной АV-блокады) эффект. Вероятность резко возрастает при исходных нарушениях функции сердца и при внутривенном введении препаратов на фоне курсового приема β-адреноблокаторов. Опасная комбинация, хотя ее применение может быть оправдано при лечении нарушений ритма, тяжелых форм стенокардии, протекающей на фоне выраженной тахикардии, не связанной с застойной сердечной недостаточностью. Необходим контроль сократимости, проводимости и ЧСС |
| Диазепам | Снижение концентрации дилтиазема в плазме крови |
| Диуретики (тиазидные) | Потенцирование гипотензивного действия |
| Карбамазепин | При комбинировании дилтиазема с карбамазепином может повышаться концентрация последнего в плазме крови за счет подавления его метаболизма. Увеличивается вероятность проявления токсического действия карбамазепина. Необходима коррекция дозы карбамазепина |
| Органические нитраты | Потенцирование антиангинального и гипотензивного действия, уменьшается рефлекторная тахикардия, вызываемая органическими нитратами. Рациональная комбинация |
| Сердечные гликозиды | Комбинированное применение дилтиазема с сердечными гликозидами может вызвать нарушения атриовентрикулярной проводимости, выраженную гипотонию, брадикардию, сердечную недостаточность. При одновременном применении дилтиазема и сердечных гликозидов следует учитывать возможность угнетающего действия на функцию синусового узла. Комбинация дилтиазема с сердечными гликозидами является потенциально опасной |
| Фенобарбитал | Снижение концентрации дилтиазема в плазме крови |
| Фуросемид | Раствор дилтиазема химически несовместим с раствором фуросемида |
| Хинидин | Возрастание риска развития аритмии |
| Циклоспорин | При комбинировании дилтиазема с циклоспорином может повышаться концентрация последнего в плазме крови |
| Циметидин | Увеличение концентрации дилтиазема в плазме крови |
1 ... 8 9 10 11 12 13 14 15 ... 135