ЗМІСТ
Введення Огляд літератури Глава I 1.1 Ботанічна характеристика роду хвощ, його хімічний склад, перспективність створення лікарських препаратів 1.1.1 Ботанічне опис 1.1.2 Анатомічна будова (мікроскопія) 1.1.3 Географічне поширення 1.1.4 Хімічний склад рослин роду хвощ 1.1.5 Застосування роду хвощ в народній і официнальной медицині 1.2 Нові протигрибкові препарати Висновок Глава II Матеріали, методи та апаратура Глава III Перспективність використання роду хвоща для створення лікарських препаратів 3.1 Перспективність використання роду хвоща для створення лікарських препаратів 3.2 Біологічна активність і перспективність деяких таксонів для створення лікарських препаратів Глава IV Вивчення хімічного складу роду хвощ 4.1 Якісний склад 4.2 Кількісне визначення 4.3 товарознавчі показники Глава V Розробка технологічного процесу одержання сухого екстракту Висновки Літературний огляд |
ВСТУП
АКТУАЛЬНІСТЬ ТЕМИ: Проблема створення нових лікарських засобів рослинного походження - одна з актуальних у сучасній фармації. Це завдання може бути вирішена за рахунок підвищення якості існуючих і впроваджених нових лікарських засобів.
Кількість рослин, які використовуються в якості лікарських дуже велике. Але тільки незначна частина з них, найбільш важливих і частіше застосовуються, визнана официнальной і входить в сучасну фармакопею.
Дикоростучим лікарським рослинам великий інтерес приділяється завдяки великим зонам проростання, і, отже, дозволяє забезпечити потреби охорони здоров'я в лікарській сировині.
Для лікування дерматологічних захворювань поруч з гормонами, антибіотиками та синтетичними продуктами в даний час успіхом користуються препарати, отримані з лікарської рослинної сировини, перевага яких полягає в широті фармакологічної дії, малої токсичності, можливості тривалого застосування без побічних ефектів.
Хвощ, користується підвищеною увагою дослідників і клініцистів завдяки наявності цінних цілющих властивостей, достатніх площ зростання, а значить сировинної бази.
Поряд з цим відзначається неповне вивчення фармакологічної дії хвоща, його лікарських форм і методів оцінки, що зумовило передумови для більш поглибленого вивчення хвоща як лікарського засобу.
Великий ареал зростання дозволяє використовувати хвощ в якості сировини для промислового виробництва препаратів.
МЕТА РОБОТИ: Хіміко-токсикологічне дослідження, розробка технології екстракту хвоща сухого.
ОСНОВНІ ЗАВДАННЯ:
Визначити перспективний вид роду хвоща.
Вивчити антигрибкову активність роду хвощ.
Вивчити хімічний склад роду хвоща.
Розробка технологічного процесу сухого екстракту хвоща.
НАУКОВА НОВИЗНА: Вперше проведено фітохімічний аналіз деяких видів роду хвощ, розроблена технологія одержання екстракту, визначена протигрибкова активність.
ПРАКТИЧНА ЗНАЧИМІСТЬ: Розроблено схему технологічного процесу одержання сухого екстракту хвоща польового.
ОГЛЯД ЛІТЕРАТУРИ
Глава I.
- Ботанічна характеристика деяких видів роду хвощ, його хімічний склад, перспективність створення лікарських препаратів.
1.1.1Ботаніческое опис.
Хвощ польовий (Eqisetum arvense L), сімейство хвощові (Eqisetaceae) - це багаторічна трав'яниста споровое рослина з повзучим, глибоко зануреним, буро-чорним кореневищем, нерідко несучим кулясті бульби. Стебла двоякого роду: спороносні, з'являються навесні, і літні - безплідні, що залишаються до осені.
Спороносні пагони не гіллясті, соковиті, заввишки 7-25 см, світло бурі з гладкими ребрами і дзвінковим бурими піхвами, закінчуються спороносні колоском. Колоски овально-циліндричні, суперечки кулясті зеленуваті. Після осипання суперечка спороносні стебла швидко відмирають, і з цього ж кореневища відростають літні вегетативні пагони. Літні пагони прямостоячі, борознисті, заввишки до 50-60 см, без колосків, зелені, тонкі, членисті, жорсткі з численними гілками, всередині порожні. Гілки безлисті, в мутовках по 6-8, косо вгору спрямовані, прості, чотирьох-, п'ятигранні. Піхви стебел, що представляють собою редуковані листя, циліндричні, 4-8мм довжини, з трикутно-ланцетними, чорно-бурими, белоокаймленнимі зубцями, зазвичай зрощені між собою по 2-3, піхви гілочок зелені з 4-5 бурими, дліннооттянутимі зубчиками [].
Складний зовнішній вигляд мають і інші види хвощів, що істотно ускладнює встановлення автентичності.
Хвощ луговий (Eqisetum pratense L). Багаторічна, споровое, трав'яниста рослина з тонким, повзучим чорним кореневищем без бульбочок. Спороносні стебла 10-20 см заввишки, блідо-зелені, прості, гладкі, по дозріванню суперечка розвивають зелені гілки і стають схожими з вегетативними пагонами. Піхви на них не більше 1,5 см завдовжки, узкоколокольчатие. Колос 0,8-1,5 см завдовжки, циліндричний.
Хвощ лісовий (Eqisetum sylvaticum L). Багаторічна, споровое, трав'яниста рослина з тонким, повзучим, чорно-бурим, гіллястим кореневищем. Спороносні стебла 20-40 см заввишки, до 0,5 см в діаметрі, рудуваті або червонуваті, прості з гладкими ребрами. Піхви на них дуже великі, 1.5-3см довжиною, 1см шириною, у нижній частині зелені, у верхній бурі, перетинчасті, в числі 6-10. Колоски 2-4см завдовжки, циліндричні. Після дозрівання спор генеративні пагони зеленіють і розвивають мутовки багаторазово гіллястих гілок. Безплідні стебла з10-14 ребрами. Піхви 6-12см завдовжки, дзвіночки, блідо-зелені, з іржаво-коричневими лопатями. Гілки численні, 3-5-гранні, тонкі, з'являються з 4-5 вузла. [].
Хвощ болотний (Eqisetum palustre L). Болотне, гидрофильное рослина. Кореневище матово-чорне, розгалужене, з бульбами. Стебла 15-40 см заввишки, 1.5-3 мм діаметром, зелені, звичайно гіллясті чи прості, з тонко поперечно-зморшкуватими крилатими ребрами. Піхви 5-12мм завдовжки, узкоколокольчатие, зелені або темні, зубці в числі 5-8, коротше піхв, чорно-коричневі, c широкою білою облямівкою. Гілки вгору спрямовані, колос 1-3см довжиною, циліндричний, тупий, на короткій ніжці. [].
Хвощ зимуючий (Eqisetum hiemale L). Кореневище майже чорне, вертикально розгалужене. Стебла 50-80 см заввишки, 3-5мм діаметром, циліндричні, міцні, жорсткі, з широкою внутрішньою порожниною. Ребра численні, тонкі. Піхви 5-10мм завдовжки, блідо зелені, на верхівці і біля основи чорні, c 10-30 шіловіднимі зубцями, які рано обламуються. Колос 1-3 см довжиною, овальний, вгорі загострений. [].
1.1.2 Анатомічна будова (мікроскопія)
Поперечні зрізи міжвузля стебла різних видів хвоща округлі і, відповідно з більш-менш виступаючими ребрами і втиснутими борозенками стебла. Центр стебла зазвичай порожній і серцевина відсутня; знаходиться навколо центральної порожнини однорядний пояс провідних пучків відмежований ендодерми від корковою частини. У корковою частини стебла під епідермісом розташовується колленхіма суцільним або перерваним кільцем; найбільше вона розвинена у виступах. За колленхімой слід хлорофілоносная паренхіма, яка найбільше розвинена під борозенками, що несуть продихи. У таких паренхімних ділянках утворюються, шляхом розбіжності клітин або розриву, великі повітроносні порожнини. Проти виступів ребер розташовуються провідні пучки. До периферії від пучкової порожнини розташована флоема. Центр стебла зайнятий великої воздухоносной порожниною.
Устячка мають надзвичайно своєрідну будову, характерне для всіх видів хвоща. Супроводжуючі клітини їх забезпечені на внутрішній своїй поверхні ребрами, що виступають в порожнину клітини. На поверхневих препаратах видно ці ребра, променисто розходяться навколо устьячкові щілини. По розташуванню продихів розрізняють два типи: в одних видів супроводжують клітини розташовані на рівні і в площині клітин епідермісу, в інших - вони занурені. При занурених продихах велике поглиблення над супроводжуючими клітинами частково перекрито виступаючим окременевшем краєм зовнішніх стінок сусідніх епідермальних клітин, що залишають лише посередині неправильне отвір. Так утворюється велика повітроносних порожнину над продихи, отвір якої й видно в першу чергу на поверхневих препаратах.
Види хвоща добре відрізняються між собою по контуру стебла, будовою паренхіми, ендодерми і типом продихів.
1.1.3 Географічне поширення
Хвощ польовий має космополітичний тип ареалу. Це найпоширеніший вид хвоща, що росте майже по всюди, крім пустель, напівпустель, а також Крайньої Півночі. Південна межа хвоща йде від Каспійського моря до Азовського, звідки повертає на схід, перетинає Волгу у Волгограда і річку Урал і йде за межі країни [].
Хвощ польовий росте на луках, в ялинових, светлохвойних, липових, соснових, сосново-березових, березових і змішаних лісах. Віддає перевагу заплавні місця, береги річок, чагарникові зарості, узбіччя доріг, відкоси залізничних насипів, піщані і глинисті кар'єри. Нерідко утворює на прирічкових мулистих пісках майже чисті зарості. Часто зустрічається в озимих та ярих посівах і є трудноіскоренімим кореневищні бур'яном, вважається індикатором кислих грунтів [].
Хвощ болотний найбільш поширений на трав'янистих і мохових болотах, луках, чагарниках прибережних чагарників, по задернінням кам'яним розсипам і покладів, лісовій смузі, в Європейській частині заходить і в а Арктику, де знайдений по північному узбережжю Кольського півострова, на Канін і на Колгуєві, через Большеземельную тундру доходить до Полярного Уралу. У арктичній Сибіру відсутня, і лише на крайньому сході знайдений в Анадирі. На південь вид поширений до Чорного моря; поширений по всьому Кавказу. Відсутній в нижньому Поволжі та в Криму; займає весь Сибір і весь Далекий Схід [].
Хвощ лісовий поширений в лісах, чагарниках, на лісових та субальпійських луках, кочкарних болотах.
Хвощ луговий зустрічається в Західному Сибіру, Тюменської області, в Хакасской автономної області, Курганської області, Омської, Новосибірської, Кемеровській областях. Найчастіше зустрічається в лісах, серед чагарникових заростей, на кам'янистих розсипах.
Хвощ зимуючий виростає в лісах, серед заплавних чагарників, на лісових луках, стрімчастих берегах річок, струмків.
Хвощі можна зустріти в різних рослинних зонах і спільнотах, але в будь-якому випадку біля води або в місцях з достатнім вмістом вологи в грунті або з відносно не глибоким заляганням грунтових вод.
Входячи до складу піонерних рослинних угруповань і захоплюючи території з порушеним природним рослинним покривом, хвощі нерідко утворюють чисті або майже чисті зарості в тих місцях, де інші рослини не можуть жити, наприклад, з-за великої кількості води або, навпаки через її нестачі в тих шарах грунту, де розташована коренева система цих рослин. Раз оселившись на який-небудь території, хвощі завдяки наявності глибоко залягають кореневищ, успішно протистоять таким несприятливих впливів зовнішнього середовища, як посухи, лісові пожежі і т.п. і успішно конкурують з іншими рослинами, довго утримуючи захоплену територію. Поселяючись на місцях з порушеним рослинним покривом.
1.1.4 Хімічний склад рослин роду хвощ
Перші роботи з дослідження хімічного складу рослин сімейства хвощові з'явилося в 40-х роках XX століття. Ранні роботи носили розрізнений характер і стосувалися виділення і вивчення лише окремих сполук (сапонінів, алкалоїдів, флавоноїдів) [].
Нахамура і Хукуті (1940) виділили з хвоща польового флавоноїди еквізетрін, ізокверцетін і 5-глікозид лютеоніна []. Пізніше Харборн (1967) і Салех (1972) отримав з сировини хвоща польового флавоноїдні сполуки, похідні кемпферол і кверцетину [].
Ці ж сполуки були ідентифіковані чеськими вченими (1980) методом тонкошарової хроматографії та визначено їх кількісний вміст. Порівняльне дослідження хімічного складу польських видів хвоща також показало присутність флавоноїдів і фенолкарбонових кислот у всіх видах.
У нашій країні, в результаті хімічного дослідження свіжої трави хвоща польового і його спороносних стебел, Сирчіной А.І. встановлено наявність 26 фенольних сполук, до складу яких входять флавоноїди, фенолокислоти, і похідні 1-інданона. Флавоноїдні з'єднання хвоща польового представлені: флавононамі (нарінгенін), флавонолами (аромодендрін, таксіфолін, кемпферол, кверцетин), флавонами (генхванін, лютеолін, апігенін, 6-хлорапігенін) [].
Цим же автором методом газорідинної хроматографії в хвощі польовому ідентифіковані оксібензойние і оксикоричні кислоти: п-оксібензойная, протокатеховая, ванілінова, галова, п-кумаровая, феруловая, кавова [].
Вивчаючи рослини роду Eqisetum, з хвоща польового виділили сапонін - еквізетонін (до 5%), що розщеплюється при гідролізі на аглікон - еквізетогенін і фруктозу [].
Виявлено водорозчинні кислоти: аконітовая, арабіноновая, лимонна, фумарова, глюконова, малонова, фосфорна, хінна, треоновая.
Хвощ польовий є рекордсменом серед рослин за змістом кремнію. Так, в сухій речовині хвоща польового міститься 9% кремнезему, а в золі до 96%. У соку хвоща польового кремній виявлений в розчинній формі кремнієвої кислоти, пов'язаної з органічними сполуками. З ростом рослини вміст кремнію зростає, досягаючи максимуму в кінці вегетації. Також в хвощі знайдені особливі ферменти - сілікази, що сприяють перетворенню неорганічних сполук кремнію в органічні [].
Хімічний склад алкалоїдів рослин сімейства хвощові представлений в роботах К. Еугстера, Губанова І.А., Баньковський А.І. та ін Хвощ польовий містить у вегетативних органах невелика кількість (до 0,26%) алкалоїдів (нікотин, 3-метоксіпірідін і палюстрін), що є загальним для всіх видів хвощів [].
Також у траві хвоща польового виявлені гіркоти, дубильні речовини, смоли, 30-190мг% аскорбінової кислоти, 4.7мг% каротину, вітаміни групи В [].
1.1.5 Застосування роду хвоща в народній і официнальной медицині
Препарати хвоща польового (настої і відвари) призначають як сечогінний засіб при застійних явищах серцевого походження (пороки серця, серцева недостатність), а також при набряках, пов'язаних з легеневою недостатністю, при плевритах, з великою кількістю ексудату [].
При захворюваннях сечовивідних шляхів і сечового міхура (пієліти, цистити, уретрити), хвощ польовий використовується одночасно з толокнянкой або іншими рослинами, що володіють сечогінними і протизапальними властивостями []. При нефриті і пієлонефриті застосування препарату протипоказано, тому що вони можуть викликати подразнення нирок [].
Широко використовують траву хвоща польового при гемороїдальних, маткових, шлункових та інших кровотечах [].
Настій трави хвоща польового застосовується при водянці, туберкульозі легенів, кишкових інфекціях, кривавому проносі, для видалення каменів з нирок, при головних болях, аддісоновой хвороби, запалення сідничного нерва, при ревматизмі і подагрі.
З огляду на здатність хвоща прискорювати виведення свинцю з організму, його рекомендують при гострому і хронічному отруєнні свинцем.
Трава хвоща польового входить до складу протиастматичних мікстури по пропису Тарсакова, пасти''Фітолізин'', протидіабетичного збору''Арфазетин''[].
Застосовують хвощ і для догляду за шкірою обличчя. При жирній і пористій шкірі серветки, змочені настоєм, накладають на обличчя. Настій трави хвоща польового входить до складу косметичних кремів''СОТ''і''Оленка''.
Також хвощ застосовується як протисвербіжну для лікування алергічних дерматитів [].
У народній медицині застосовується не тільки хвощ польовий, а й інші види хвоща.
Хвощ зимуючий використовується як сечогінний, в'яжучий, кровоспинний, болезаспокійливий, седативну, потогінний засіб, застосовується при туберкульозі легень, при ревматизмі, головних болях, при жовтяниці, грижі, для лікування виразок, пухлин, запалень.
Хвощ лісовий теж використовується як в'яжучий і сечогінний засіб.
1.2 Нові протигрибкові препарати.
Інфекційні захворювання людини, що викликаються грибами, носять загальна назва мікози. Етіологія, патогенез і клінічна картина мікозів надзвичайно різноманітні, проте практично у всіх випадках цих захворювань в патологічний коло втягується шкіра.
Переважна більшість патогенних і умовно-патогенних грибів викликають захворювання тільки при наявності факторів, що знижують нормальну фізіологічну захисну функцію шкіри і порушують резистентність організму проти інфекції (особливо при імунодефіцитних станах). Кількість цих причин останнім часом різко зросла (несприятливі екологічні фактори, збільшення кількості хворих із злоякісними хворобами, особливо імунної системи, широке використання медичних препаратів володіють імуносупресивні властивості: цитостатиків, гормонів, антибіотиків і т.д.)
Аміказол (Amycozolum) - 5% мазь і 2-5% пудра. Активний отнашении дерматофітів і дрожеподобних грибів роду Candida.
Амфоглюкамін (Amphoglucaminum) - застосовується при локалізованих і глибоких мікозах.
Анкотіл (Ancotil) - випускається у вигляді таблеток (0,5) і розчину для інфузій. Показання: системний кандидоз, криптококоз і хромобластомікоз; аспергільоз.
Антіфунгол (Antifungol) - активна речовина клотримазол. Випускається у формі мазі, вагінального крему і вагінальних таблеток.
Батрафен (Batrafen) - випускається у формі крему, розчину і пудри для зовнішнього застосування, лаку для нігтів і вагінального крему.
Гіно-дактарин (Gino-dactarin) - вагінальні свічки по 0,1 г. Застосування: місцеве лікування вагінальних кандидозів та суперінфекції, викликаних грампозитивними мікроорганізмами.
Гіно-травоген (Gino-travogen) - кульки вагінальні по 0,6 г. Показання: Грибкові інфекції піхви.
Дактозін (Daktozin) - комбінований препарат, випускається у формі мазі. Оснавная показання-лікування «пелюшкового» кандидозу у дітей.
Дифлюкан (Diflucan) - желатинові капсули по 0.05; 0.1; 0.15; 0.2; і розчин для інфузій. Застосовується при лікуванні різних кандидозів і при профілактиці грибкових інфекцій у хворих із злоякісними захворюваннями, які схильні до таких інфекцій внаслідок хіміотерапії цитостатиками.
Ламізил (Lamisil) - протигрибковий препарат для перорального і місцевого застосування. Препарат має широкий спектр протигрибкової дії.
Лоцеріл (Loceril) - лак для нігтів-5% по 5 мл, упаковка містить також 60 тампонів, змочених 70% ізопропіловим спиртом у пакетиках з фольги, 10 лопаточок, 30 пил для нігтів. Крем 0,25% по 20 г у тубах. Застосування: мікози нігтів, стоп, гладкої шкіри.
Нізорал (Nizoral) - пігулки, крем, шампунь. Показання: грибкові інфекції шкіри, волосся, нігтів, статевих органів.
Орунгал (Orungal) - капсули по 0,1 г. Показання: захворювання шкіри і слизових оболонок, викликані чутливими до препарату грибами: кандидозний вульвовагініт, висівкоподібний лишай, мікози, спричинені дерматофітами.
Толміцен (Tolmicen) - 1% паста, 1% лосьйон, 0,5% порошок. Показання: мікози гладкої шкіри, складок, стоп, висівкоподібний лишай.
Еконазол (Econasol) - крем 1%, лосьйон 1% для зовнішнього застосування, аерозоль 1% для місцевого застосування. Володіє широким спектром дії.
Висновок
Рослини роду хвощ - широко поширене багаторічне дикоросла трав'яниста рослина, здавна використовуються як у народній так і в официнальной медицині.
Виділено і вивчено основні біологічно активні речовини трави хвоща польового: фенольні сполуки, органічні сполуки кремнію і сапоніни.
Широке використання засобів на основі біологічно-активних речовин хвоща в народній медицині спонукало нас вивчити його інші види активності, чому присвячена експериментальна частина роботи.
Глава II. Матеріали, методи та апаратура
1. Об'єктом вивчення служила надземна частина (трава) хвоща, зібрана в середині літа в 1996-1998 р. на території Томської області, сушіння сировини повітряно-тіньова.
Як шукачів при отриманні екстрактів використовувалися: вода очищена, етанол 70%, 40%, 20%, хлороформ, ацетон.
Для хроматографії застосовували папір хроматографічну Ленінградську марки «М» у системі ацетон: бутанол: вода (7:2:1).
- Апаратура:
Спектрофотометр «Спектроскан»;
Сушильну шафу;
Термостат ТС-80 МУ42;
Перколятора лабораторні.
5. Якісний аналіз змісту різних груп природних сполук.
5.1 Виявлення алкалоїдів.