Алкалоїди

[ виправити ] текст може містити помилки, будь ласка перевіряйте перш ніж використовувати.

скачати

Тема:
«Алкалоїди»
Виконала:
2007

План реферату
1. Поняття «алкалоїди» та їх функції.
2. Найважливіші алкалоїди та їх застосування.
- Атропін
- Кокаїн
- Кофеїн
- Морфін
- Хінін
3. Решта алкалоїди та їх застосування.

1. ПОНЯТТЯ «АЛКАЛОЇДИ» І ЇХ ФУНКЦІЇ
Алкалоїди - це азотовмісні гетероциклічні основи, які мають сильну і специфічної біологічною активністю. Добре розчиняються у воді. Вміст алкалоїдів у рослинах, як правило, невелика - від слідів до кількох відсотків (на суху вагу рослини). У квіткових рослинах найчастіше представлено одночасно кілька груп алкалоїдів, різняться як по хімічній структурі, але і за біологічними ефектів.
До теперішнього часу виділено понад 10 000 алкалоїдів різноманітних структурних типів, що перевищує число відомих сполук будь-якого іншого класу природних речовин.
Виробляються алкалоїди в основному в грибах і рослинах, (особливо багаті на них рослини із сімейства бобових, макових, пасльонових, Лютикова, лободових, складноцвітих), а діють на тварин, причому зазвичай вражають нервову та м'язову системи. Хімічні основи їх дії, в загальному, зрозумілі. Багато гормонів та медіатори в організмі тварин - аміни або пептиди, також похідні амінокислот. Це ацетилхолін, адреналін, норадреналін, серотонін, дофамін, ендорфіни та інші. Алкалоїди в хімічному відношенні схожі на них (см формули). Потрапивши в тіло тварини або людини, вони зв'язуються з рецепторами, призначеними для регуляторних молекул самого організму, і блокують або запускають різноманітні процеси, наприклад передачу сигналу (ацетилхоліну) від нервових закінчень м'язів.
Функції алкалоїдів у рослинах не цілком зрозумілі. Можливо, алкалоїди - це побічні продукти обміну речовин (метаболізму) в рослинах, або вони служать резервом для синтезу білків, хімічним захистом від тварин і комах, регуляторами фізіологічних процесів (зростання, обміну речовин і розмноження) або кінцевими продуктами детоксикації, знешкоджуючої речовини, накопичення яких могло б зашкодити рослині. Кожне з цих пояснень може бути справедливим у конкретних випадках, однак 85-90% рослин зовсім не містять алкалоїдів.

2. НАЙВАЖЛИВІШІ АЛКАЛОЇДИ І ЇХ ЗАСТОСУВАННЯ
Атропін
Атропін - Антихолінергічну засіб, алкалоїд, що міститься в різних рослинах родини пасльонових: красавка, блекоті, різних видах дурману та ін
Під впливом атропіну відбувається сильне розширення зіниць. Мідріатичний ефект залежить від розслаблення волокон кругового м'яза райдужної оболонки, яка іннервується парасимпатичними волокнами. Одночасно з розширенням зіниці у зв'язку з порушенням відтоку рідини з камер можливе підвищення внутрішньоочного тиску. Розслаблення війкового м'яза циліарного тіла веде до паралічу акомодації.
Застосовують атропін при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, пілороспазмі, холециститі, жовчнокам'яній хворобі, при спазмах кишечнику і сечових шляхів, бронхіальній астмі, для зменшення секреції слинних, шлункових і бронхіальних залоз, при брадикардії, що розвилася в результаті підвищення тонусу блукаючого нерва.
При болях, пов'язаних зі спазмами гладкої мускулатури, атропін часто вводять разом з анальгезуючими засобами (анальгін, промедол, морфін та ін.)
У анестезіологічної практиці атропін застосовують перед наркозом і операцією і під час операції для попередження бронхіол-і ларингоспазму, обмеження секреції слинних і бронхіальних залоз і зменшення інших рефлекторних реакцій і побічних явищ, пов'язаних з порушенням блукаючого нерва.
Застосовують також атропін для рентгенологічного дослідження шлунково-кишкового тракту при необхідності зменшити тонус і рухову активність шлунка і кишечника.
У зв'язку зі здатністю зменшувати секрецію потових залоз атропін вживають іноді при підвищеній пітливості.
Атропін робить складний вплив на центральну нервову систему. Він надає центральну холінолітичну дію і викликає у хворих паркінсонізмом зменшення тремтіння і м'язової напруги. Він, однак, недостатньо ефективний; разом з тим його сильний вплив на периферичні м-холінорецептори призводить до ряду ускладнень (сухість у роті, серцебиття тощо), що утруднюють його тривале застосування для цих цілей. У великих дозах атропін стимулює кору головного мозку і може викликати рухове і психічне збудження, сильне занепокоєння, судоми, галюцинаторні явища. У терапевтичних дозах атропін збуджує дихання; великі дози можуть, однак, викликати параліч дихання.
Кокаїн
Кокаїн (C 17 H 21 NO 4) - потужне психоактивну стимулюючий засіб, що отримується з південноамериканської рослини коки. Листя цього чагарника, що містять від 0,5 до 1% кокаїну, люди використовували ще в давнину. Жування листя коки допомагало індіанцям стародавньої імперії інків (територія сучасних Перу, Болівії, Еквадору та Колумбії) переносити високогірний клімат. Такий спосіб вживання кокаїну не викликав настільки поширеною нині наркотичної залежності: вміст кокаїну в листі все-таки невелика.
Кокаїн вперше виділили з листя коки в Німеччині в 1855 р. У XIX ст. він довгий час вважався «чудодійним засобом». Вважали, що кокаїном можна лікувати бронхіальну астму, розлади травної системи, «загальну слабкість» і навіть алкоголізм і морфінізм. Одним з апологетів кокаїну був засновник психоаналізу Фрейд. Виявилося також, що кокаїн блокує проведення нервами больових імпульсів і тому є потужним анестезуючою засобом. Раніше його часто використовували для місцевої анестезії при хірургічних операціях, в тому числі очних. Проте коли стало ясно, що вживання кокаїну призводить до наркоманії і серйозним психічним розладам, а іноді і до смертельного результату, його застосування в медицині різко скоротилося.
Як і інші стимулюючі засоби, кокаїн зменшує апетит і може призвести лише до повного руйнування особи. Кокаїн гідрохлорид у чистому вигляді - білий кристалічний порошок. Нелегальний кокаїн рідко буває очищений навіть на половину. В якості домішок він містить або подібні з кокаїном, але неактивні речовини, або сполуки зі слабким наркотичною дією.
Найчастіше кокаїніст вдаються до вдихання кокаїнового порошку; через слизову носа він потрапляє в кров. Вплив на психіку проявляється при цьому вже через кілька хвилин: людина відчуває приплив енергії, відчуває в собі нові можливості. Фізіологічний ефект кокаїну подібний з легким стресом - незначно підвищується кров'яний тиск, частішають серцебиття і дихання. Через деякий час наступають депресія і тривога, що призводить до непоборну бажанням прийняти нову дозу, чого б це не коштувало. Для кокаинистов звичайні маячні розлади і галюцинації: відчуття під шкірою бігають комах та мурашок буває настільки виразним, що запеклі наркомани, намагаючись звільнитися від нього, часто завдають собі пошкодження.
Через унікальної здатності одночасно блокувати больові відчуття і зменшувати кровотеча кокаїн все ще використовують у медичній практиці при хірургічних операціях у ротової і носової порожнини

Кофеїн
Кофеїн (C 4 H 5 N 2 O, при з'єднанні з водою - C 7 H 12 N 4 O) - Алкалоїд, що володіє наркотичними властивостями і що міститься в таких рослинах, як кавове дерево, чай, мате, гуарана, кола, і деяких інших. Також проводиться синтетично.
Кофеїн - психоактивну стимулюючий засіб з гірким смаком, без запаху. Дія кофеїну проявляється дуже швидко, через декілька хвилин після вживання. Впливаючи на центральну нервову систему (головний і спинний мозок), кофеїн підсилює дихання, підвищує частоту і силу серцевих скорочень, прискорює обмін речовин, а тим самим створює відчуття бадьорості, знімає втому і сонливість. Кофеїн також має сечогінну дію і стимулює звуження кровоносних судин, що визначає його здатність полегшувати головні болі, викликані розширенням кровоносних судин голови. Крім того, він підвищує м'язовий тонус і покращує координацію рухів.
У великих дозах, наприклад, у кількості, що міститься в чотирьох чашках кави, випитих протягом короткого часу, кофеїн викликає занепокоєння, безсоння, дратівливість і головні болі. У людей, що регулярно споживають більше п'яти чашок кави в день, виникає звикання до нього, і, перестаючи його пити, вони можуть відчувати симптоми відміни: дратівливість, запаморочення, головний біль і слабкість. Кофеїн руйнується в організмі і виводиться протягом декількох годин, тому його пряму дію нетривало. Разом з тим, хоча це ще не цілком доведено, споживання кофеїну у високих дозах протягом довгого часу може викликати ішемічну хворобу серця, підвищений кров'яний тиск і деякі вроджені дефекти у потомства.
Кофеїн входить до складу багатьох широко поширених напоїв. У звичайній чашці кави міститься близько 100 мг кофеїну (в чашці декофеїнізований кави - менше 5 мг); у склянці чаю або коли - близько 50 мг; в чашці какао - близько 10 мг.
Кофеїн підсилює дію аспірину та інших анальгетиків і разом з ними часто входить до складу ліків, що продаються без рецепту.
Морфін
Морфін (C 17 H 19 NO 3) - один з головних алкалоїдів опію. Морфін і інші морфінової алкалоїди зустрічаються в рослинах роду мак, Стефанія, сіноменіум, луносемяннік. Рідше вони зустрічаються в пологах кротон, коккулюс, тріклізія, окотея.
Морфін був першим алкалоїдом, отриманими в очищеному вигляді. Однак поширення морфін отримав після винаходу ін'єкційної голки в 1853 році. Він використовувався (і продовжує використовуватися під суворим контролем) для полегшення болю. Крім того, його застосовували як «лікування» опіумної та алкогольної залежності. Широке застосування морфіну під час Американської громадянської війни, за припущеннями, призвело до виникнення «армійської хвороби» (морфінової залежності) у понад 400 тисяч осіб.
У 1874 році з морфіну синтезували диацетилморфин, більш відомий як героїн.
Морфін відрізняється сильним болезаспокійливу дію. Знижуючи збудливість больових центрів, він надає також протишокову дію при травмах.
У великих дозах викликає снодійний ефект, який більш виражений при порушеннях сну, пов'язаних з больовими відчуттями.
Морфін викликає виражену ейфорію, і при його повторному застосуванні швидко розвивається хвороблива пристрасть (морфінізм).
Морфін робить гальмуючий вплив на умовні рефлекси, знижує суммационной здатність ЦНС, посилює дію наркотичних, снодійних та місцевоанестезуючих засобів. Він знижує збудливість кашльового центру.
Морфін викликає також порушення центру блукаючих нервів з появою брадикардії. У результаті активації нейронів окорухових нервів під впливом морфіну у людей з'являється міоз. Ці ефекти знімаються атропіном або іншими холінолітиками.
При застосуванні морфіну може спостерігатися блювання.
Під впливом морфіну підвищується тонус гладкої мускулатури внутрішніх органів. Спостерігається підвищення тонусу сфінктерів шлунково-кишкового тракту, підвищується тонус мускулатури центральної частини шлунка, тонкого і товстого відділів кишечника, послаблюється перистальтика, уповільнюється просування харчових мас, що призводить до розвитку запору. Відзначається спазм мускулатури жовчовивідних шляхів та сфінктера Одді. Підвищується тонус сфінктерів сечового міхура. Може збільшитися тонус мускулатури бронхів з розвитком бронхиолоспазма.
Під впливом морфіну гальмується секреторна активність шлунково-кишкового тракту. У зв'язку зі стимуляцією виділення антидіуретичного гормону можливе зменшення сечовиділення.
Основний обмін і температура тіла під впливом морфіну знижуються.
Характерним для дії морфіну є пригнічення дихального центру. Малі дози викликають урежение і збільшення глибини дихальних рухів; великі дози забезпечують подальший урежение і зменшення глибини дихання зі зниженням легеневої вентиляції. Токсичні дози викликають появу періодичного дихання і наступну зупинку дихання.
Можливість розвитку наркоманії та пригнічення дихання є великими недоліками морфіну, обмежують у ряді випадків використання його потужних аналгезирующий властивостей.
Застосовують морфін як болезаспокійливий засіб при травмах і різних захворюваннях, що супроводжуються сильними больовими відчуттями (злоякісні новоутворення, інфаркт міокарда та ін), при підготовці до операції та в післяопераційному періоді, при безсонні, пов'язаної з сильними болями, іноді при сильному кашлі, сильної задишки , обумовленої гострою серцевою недостатністю.
Для знеболювання пологів морфін зазвичай не застосовують, так як він проходить через плацентарний бар'єр і може викликати пригнічення дихання у новонародженого.
Морфіном іноді користуються в рентгенологічної практиці при дослідженні шлунка, дванадцятипалої кишки, жовчного міхура. Введення морфіну підвищує тонус м'язів шлунка, посилює його перистальтику, прискорює його спорожнення і викликає розтягування дванадцятипалої кишки контрастною речовиною. Це сприяє виявленню виразки і пухлин шлунка, виразки дванадцятипалої кишки. Викликаного морфіном скорочення м'язи сфінктера Одді створює сприятливі умови для рентгенологічного дослідження жовчного міхура.
Хінін
Хінін (C 20 H 24 N 2 O 2) - основний алкалоїд кори хінного дерева. Являє собою білий кристалічний порошок з сильним гірким смаком, що володіє жарознижувальну і знеболювальну властивостями, а також вираженим дією проти малярійних плазмодіїв. Це дозволило протягом тривалого часу використовувати хінін як засіб лікування малярії. Сьогодні з цією метою застосовують більш ефективні синтетичні препарати.
Надає антиаритмічну дію, уповільнює провідність, знижує збудливість і автоматизм серцевого м'яза і одночасно має слабку атропіноподобние дію. За антиаритмічної активності хінін, поступається своєму ізомеру хінідину, побічних ефектів дає більше. Тому як антиаритмічного засобу хінін в даний час повністю витіснений хінідином.
Хінін має надзвичайно гіркий смак, і, як багато гіркоти, при прийомі всередину збільшує секрецію шлункового соку і стимулює апетит. Знижує температуру тіла, пригнічуючи терморегулюючий центр гіпоталамуса. У середні століття його широко застосовували як жарознижувальний і як стимулятор апетиту. У наш час, у зв'язку з наявністю ефективних жарознижуючих засобів і потужних стимуляторів апетиту, хінін практично перестав вживатися в обох якостях.
Хінін знижує збудливість ЦНС і виявляє помірну неспецифічне седативну (заспокійливу) дію, завдяки чому його в середні століття і навіть на початку XX століття досить широко застосовували в різних комбінаціях з бромідами, заспокійливими травами типу валеріани, пустирника, глоду при неврозах, «нервовому виснаженні» . В даний час хінін і в цій якості витіснений набагато більш ефективними та безпечними ліками, зокрема транквілізаторами.
Хінін надає неспецифічне аналгезуючу дію, особливо виражене при головному болю, і потенціює (посилює) дію наркотичних і ненаркотичних анальгетиків. Завдяки цьому він досить широко застосовувався раніше в складі деяких готових лікарських комбінацій при головному болю - наприклад, раніше випускалися готові таблетки «анальгін з хініном».

3. ІНШІ АЛКАЛОЇДИ І ЇХ ЗАСТОСУВАННЯ
Вінбластин і вінкристин. Барвінок містить безліч складних алкалоїдів, серед яких потужні протиракові засоби вінбластин і вінкристин. Вінбластин застосовується для лікування різних форм раку і особливо ефективний при хворобі Ходжкіна (лімфогранулематоз) та хоріонкарціноме. Вінкристином лікують гостру лейкемію, а в комбінації з іншими препаратами - лімфогранулематоз.
Кодеїн - Найпоширеніший опійний алкалоїд. Його можна виділити з опіуму (від 0,2 до 0,7%), приготувати метилюванням морфіну або відновленням і деметилювання тебаин. Кодеїн - наркотичний анальгетик і засіб проти кашлю. Він менш токсичний і у меншій мірі викликає звикання, ніж морфін.
Колхіцин - це нейтральний алкалоїд, який використовується для лікування подагри і для отримання клітин рослин з подвоєним набором хромосом.
Лобелін міститься в лобелії і володіє дією, похожу до дії нікотину. З цієї причини його вводять до складу таблеток, що полегшують відвикання від куріння. У малих дозах здатний порушувати дихання, у зв'язку з чим, його застосовують у випадках задушення, отруєння газами, тобто коли потрібно стимулювати дихання. Великі дози, навпаки, паралізують дихання.
Мескалін міститься в лофофор Вільямса (мексиканське назва - пейот або мескаль) і є галюциногеном. Пейот здавна використовувався в обрядах мексиканських і американських індіанців. Поїдання пейота викликає розширення зіниці, супроводжуване незвичайним і химерним сприйняттям кольору. Миготливі вогні і мінливі образи характеризують початкову стадію видінь. Потім кольору блякнуть, людина стає млявою і засинає. Мескалін проявляє ту саму дію, що і необроблений рослинний матеріал.
Нікотин. Цей рідкий алкалоїд в чистому вигляді виділено в 1828 Поссельта і Рейманом. Його основне джерело - тютюн (Nicotiana tabacum), річне виробництво листя якого перевищує 5 млн. т. Нікотин зустрічається також у різних видах плавуна, хвощі польовому та деяких інших рослинах. При курінні більша частина нікотину руйнується або випаровується. Нікотин - сильна отрута. У малих кількостях він стимулює дихання, але у великих - пригнічує передачу імпульсу в симпатичних і парасимпатичних нервових вузлах. Смерть настає від припинення дихання. Нікотин сильно впливає на серцево-судинну систему, викликаючи звуження периферичних судин, тахікардію і підйом систолічного та діастолічного кров'яного тиску. Нікотин (зазвичай у вигляді сульфату) використовується як інсектицид в аерозолях і порошках.
Пілокарпін. Цей алкалоїд отримують з листя різних видів африканського чагарнику Pilocarpus. Його гідрохлорид і нітрат - холиномиметические (дія аналогічно порушення холінорецепторів) та міотичні (звужують зіницю з одночасним зниженням внутрішньоочного тиску) кошти. Головне ж використання пілокарпіну - для лікування глаукоми. Він застосовується також для посилення діяльності потових і слинних залоз, при водянці на грунті нефриту, при деяких отруєннях (ртуттю або свинцем) і ін Пілокарпін також вводять перорально або підшкірно, щоб стимулювати слиновиділення.
Резерпін. Раувольфія - древнє лікарська рослина; повідомлення про її використання датуються 1000 до н.е. В індуїстській Аюрведе вона рекомендується для лікування дизентерії, зміїних укусів і як жарознижуюче. Гіпотензивна (знижує кров'яний тиск) активність коренів раувольфії, пояснюється присутністю алкалоїду резерпіну. Резерпін проявляє також заспокійливу дію. Тому його іноді використовують для зниження високого кров'яного тиску і підвищеній збудливості при неврозах, істерії і стресах. Побічні ефекти включають сонливість, брадикардію (зменшення частоти серцевих скорочень), надмірне слиновиділення, нудоту, пронос, посилене відділення шлункового соку і депресію.
Скополамин. Його часто використовують для зняття спазмів кишечника при спастичному коліті, гастроентериті і виразці шлунка, як заспокійливий при психічних збудженнях. Завдяки антисекреторної дії скополамина його застосовують для зниження мокротоотделенія при анестезії (для преднаркоза і при операціях), для придушення секреції шлункового соку при лікуванні виразки шлунка та для зменшення виділень слизової оболонки носа при застуді і алергічних захворюваннях:
Стрихнін. Блювотний горіх містить від 1,5 до 5% алкалоїдів, головним чином стрихніну або бруцина. Стрихнін надзвичайно токсичний, діє головним чином на спинний мозок, приводячи судом, і використовується для винищення шкідливих тварин. Він застосовується в медицині при паралічах, пов'язаних з ураженнями ЦНС, при хронічних розладах шлунково-кишкового тракту і, головним чином, як загальне тонізуючу при різних станах розстроєного харчування і слабкості, а також для фізіологічних і нейроанатоміческіх досліджень.
Тубокурарин. Розрізняють чотири сорти кураре, відомого отрути, якою південноамериканські індіанці начиняють стріли. Вони отримали свою назву залежно від способу розфасовки: калабаш-кураре («гарбузовий», упакований в невеликих висушених гарбузах, тобто калебассах), піт-кураре («горшочних», тобто зберігається у глиняних горщиках), « мішечний »(у невеликих плетених мішечках) і тубо-кураре (« люльковий », упакований в бамбукові трубки 25 см завдовжки). Оскільки кураре, розфасований в бамбукових трубках, володів самим сильним фармакологічною дією, головний алкалоїд був названий тубокурарину. Його гідрохлорид застосовується у хірургії для розслаблення скелетних м'язів. Тубокурарінхлорід використовують також для лікування правця і конвульсій при отруєнні стрихніном.
Хінідин - Діастереомери хініну - зустрічається в хінної корі в кількостях від 0,25 до 1,25%. Це антиаритмічну серцевий засіб, який застосовується для попередження фібриляції передсердь (миготливої ​​аритмії).
Еметин - Головний алкалоїд кореня іпекакуани, був виділений П. Пельтье і Ф. Мажанді в 1817. Його застосовують для лікування амебної дизентерії, альвеолярної Піоро та інших амебних хвороб. Еметин є блювотним і відхаркувальним засобом.
Ергоновін (ергометрин, ергобазін). В Європі вже впродовж більш ніж 1000 років (аж до ХХ ст.) Спостерігалися періодичні спалахи ерготизму. Хвороба характеризується переміжними відчуттями спека і холоду в кінцівках з наступним онімінням, судомами і конвульсіями. Уражену кінцівку доводилося ампутувати через розвиток сухої гангрени. Тепер відомо, що епідемії викликаються алкалоїдами ріжків, яка паразитує на житі. Один з цих алкалоїдів - ергоновін - стимулює м'язи матки. Його застосовують для попередження і лікування післяпологових запалень, викликаних атонією матки (тобто відсутністю фізіологічного тонусу).
Ефедрин. Застосовується як мидриатики і для розширення бронхів. Він збуджує симпатичну нервову систему, викликає звуження судин, стимулює серцеву діяльність і на тривалий час забезпечує підйом кров'яного тиску. Розчин ефедрину (0,5-1,0%) використовують при нежиті. Ефедрин застосовують також при бронхіальній астмі, сінній лихоманці, нестримному кашлі, міастенії і зупинки серця.
Додати в блог або на сайт

Цей текст може містити помилки.

Біологія | Реферат
45.6кб. | скачати


Схожі роботи:
Алкалоїди маклейю
Біогенні аміни і алкалоїди
Алкалоїди й історія їхнього відкриття
Дитерпенові алкалоїди види живокости і аконіту
Лікарські рослини і сировина містять пуринові алкалоїди
Хімія лікарських рослин Лікарська рослинна сировина містить алкалоїди
Алкалоїди похідні пурину Загальна характеристика Кофеїн кофеїн-бензоат натрію Теобромін те
© Усі права захищені
написати до нас