Фармакотерапія при гіпертонії

[ виправити ] текст може містити помилки, будь ласка перевіряйте перш ніж використовувати.

скачати

ГІПЕРТОНІЯ


Вибір препаратів

У залежності від ступеня підвищення тиску діастоли ("нижнього") артеріального тиску гіпертонію можна підрозділити на м'яку (90-105 мм рт. Ст.), Помірну (106-114 мм рт. Ст.) І важку (понад 115 мм рт. Ст. ). При м'якій гіпертонії застосування гіпотензивних засобів не завжди обов'язково. Дотримання хворим рекомендації щодо обмеження в раціоні солі, зниження надлишкової маси тіла, рухової активності, відмови від куріння та інших шкідливих звичок вже призводить до зниження артеріального тиску.

Хороший ефект при лабільною, невисокою гіпертонії дає застосування транквілізаторів і седативних засобів, у тому числі відварів та настоянок валеріани, пустирника, астрагалу, м'яти перцевої.

Основний принцип лікування хворих на гіпертонічну хворобу полягає в послідовному (ступенеобразно) використанні препаратів основних груп: діуретиків, бета-адреноблокаторів, антагоністів кальцію, вазодилататорів та інгібіторів АПФ.

Монотерапія вважається неуспішною, якщо при поступовому нарощуванні дози препарату задовільного ефекту не досягається. Виняток - діуретики, при застосуванні яких ефект від дози не залежить.

Основою гіпотензивної терапії вважають діуретики, особливо в тих випадках, коли затримка рідини в організмі - провідний механізм раз витія гіпертензії. Оскільки діуретики усувають основні гемодинамічні зрушення, які спостерігаються при гіпертонії (викликаючи незначне зниження серцевого викиду, падіння периферичного і ниркового судинного опору), ці кошти обгрунтовано вважають препарату ми першого ступеня. У половини хворих на гіпертонічну хворобу вони здатні знизити діастолічний тиск нижче 90 мм рт. ст.

Але в останні роки у зв'язку зі значним числом побічних ефектів від застосування діуретиків як препаратів першої ступені фахівці пропонують використовувати лікарські засоби інших груп, у тому числі більш ефективні, ніж сечогінні, - бета-адреноблокатори, антагоністи кальцію, інгібітори АПФ, празозин. Монотерапія цими препаратами в ефективних дозах має незаперечну перевагу перед комбінованою терапією, оскільки дає менше побічних явищ, пов'язаних із взаємодією двох або трьох ліків, чинить менший негативний вплив на серцево-судинну систему і метаболічний профіль.

Алгоритм індивідуалізації гіпотензивної терапії

У якості гіпотензивних препаратів першого ступеня все ширше використовують антагоністи кальцію дигідропіридинового ряду (ніфедипін, амлодипін), а також каптоприл (капотен) та інші інгібітори АПФ.

При неефективності монотерапії одним з перерахованих препаратів переходять до другого ступеня лікування артеріальної гіпертонії, при якій використовуються комбінації двох гіпотензивних засобів з раз особистим механізмом дії.

Вибір препаратів другого ступеня роблять на підставі їх індивідуальної переносимості при найменшому числі побічних ефектів. Найбільш вдало поєднання діуретиків з бета-адреноблокаторами (останні, навіть при самостійному прийомі, здатні знижувати діастолічний АТ нижче 90 мм рт. Ст. У 80% хворих на артеріальну гіпертонію і дають найменшу кількість побічних реакцій).

Хворим, які не можуть приймати бета-адреноблокатори, призначають антагоністи кальцію або інгібітори АПФ, рідше периферичні вазодилататори.

На другому щаблі ефективна комбінація бета-адреноблокатора і празозину (або доксазозину), атенололу (або метопрололу) з ніфедипіном або інших дигідропіридинів.

На третьому ступені до діуретиків приєднують або каптоприл, або метилдопу. Ефективна комбінація, що складається з діуретика, бета-адреноблокатора та альфа-адреноблокатора (празозину або доксазозину). При лікуванні гіпертонічної хвороби з супутніми захворюваннями необхідно індивідуально підходити до призначення ряду препаратів.

* Хворим на діабет і важкими дісліпопротеідеміямі не можна призначати діуретичні засоби і бета-адреноблокатори. Слід віддавати перевагу альфа-адреноблокатори, інгібіторів АПФ та антагоністів кальцію.

* Хворим з бронхіальною астмою і бронхообструктивні захворюваннями легень протипоказані неселективні і великі дози селективних бета-адреноблокаторів, оскільки при їх застосуванні виникають явища бронхообструкції.

* Для страждають стенокардією препаратами першого ряду є бета-адреноблокатори і антагоністи кальцію.

* Перенесли інфаркт міокарда найбільш показані бета-адреноблокатори та інгібітори АПФ (останні попереджають розвиток серцевої недостатності).

* Гіпертонікам з серцевою недостатністю краще призначати діуретики та інгібітори АПФ. Бета-адреноблокатори і антагоністи кальцію застосовувати в цьому випадку не слід. Альфа-адреноблокатори надають непостійний ефект.

* Хворим з цереброваскулярною недостатністю препаратами першого ряду повинні бути антагоністи кальцію, сприятливо впливають на мозковий кровообіг. Альфа-адреноблокатори в цьому випадку не застосовуються.

* Хворим з артеріальною гіпертонією і хронічної ниркової не достатність слід використовувати інгібітори АПФ, антагоністи кальцію та петльові діуретики. Решта препарати або не діють, чи накопичуються в організмі, погіршуючи функцію нирок.

* Літнім хворим показані діуретики.

* Молодим - бета-адреноблокатори.

Сьогодні лікаря у потоці ліків, що мають однакове хімічну будову, але різні "фірмові" назви, що заповнили прилавки аптек, дуже важко розібратися, яке з них краще з точки зору фармацевтичних і технологічних характеристик. Єдино правильну відповідь на це питання може дати такий показник, як біодоступність. Наприклад, якщо біодоступність препарату - 50%, значить, лише половина його опинилася в кровотоці, а решта або не всмокталася, або зруйнувалася різними ферментами.

Існують оригінальні ліки, розроблені, як правило, однією фірмою, що не мають аналогів-копій, і відтворені (так звані дженерики), які виробляються багатьма фірмами і продаються під різними назвами.

Якщо перед вами два відтворених препарату, перевагу слід віддати ліків з більш високою біодоступністю. Про біоеквіва лентності (тобто рівнозначності) двох дженериків слід говорити, лише коли їх біодоступність дорівнює або розходження незначні. У цьому випадку лікар має право призначити будь-яке з двох препаратів, і першорядне значення у виборі повинна грати його ціна.

Тепер ви познайомитеся з усіма названими групами ліків. У розділах вказані лише генеричні назви препаратів, торговi на звання можна знайти у таблиці на стор 32.


Діуретики

Діуретики - це лікарські препарати, що збільшують мочеобразованіе за рахунок зниження реабсорбції натрію і води. Діурез регулюється як внутрішньо-, так і внепочечн'ші механізмами сечовиділення.

До внутріниркових механізмам відносять вплив на клітини епітелію ниркових канал'цев. Саме таким обра зом діють сучасні діуретики. У залежності від точки прикладання і механізму дії діуретики діляться на петльові або потужні, тіазидні та калійзберігаючі.

Петльові діуретики

Петльові діуретики - сильні сечогінні препарати, що викликають швидкий (через 0,5-1 години) і нетривалий (4-6 годин) сечогінний ефект. До них відносять фуросемід, етакринова кислота, піретанід, буметанід. Збільшення дози супроводжується посиленням сечогінну дію, аж до зневоднення.

Важливо відзначити, що петльові діуретики ефективні при нирковій недостатності (при швидкості клубочкової фільтрації менше 10 мл / хв), покращують нирковий кровообіг і підвищують швидкість клубочкової фільтрації на максимумі дії.

Найбільш виправдано застосування петльових діуретинів в ургентних ситуаціях - таких, як набряк легенів, гіпертонічний криз, серцева недостатність, цироз печінки, хронічна ниркова недостатність, набряк мозку.

Фуросемід добре всмоктується в желу-дочно-кишковому тракті, на 95-97% зв'язується з альбумінами плазми. Т1 / 2 - одна година, виводиться із сечею в чистому вигляді і у формі глюкуронідів.

Фуросемід. Діуретичний ефект фуросеміду дозо залежний. Слабку інгібуючу дію препарату на карбоангідрази ниркових канальців приводить до втрати бікарбонатів і нівелює метаболічний алкалоз паралельно з втратою натрію, збільшується екскреція магнію та кальцію, що використовується для корекції гіперкальціємії.

При внутрішньовенному введенні дія препарату починається через 15 хв і триває Коммерсант-^ години, при прийомі всередину - дещо пізніше.

Фуросемід призначають по 40-120 мг / сут. всередину, внутрішньом'язово або внутрішньовенно - до 240 мг на добу. При внутрішньовенному введенні великої дози швидкість 4 мг / хв.

Етакринова КИСЛОТА. По механізму дії аналогічна фуросеміду, але не інгібує карбоангідрази. Дія препарату після прийому всередину починається через 30 хв, а після внутрішньовенного введення - через 15 хв, максимум дії - через 1-2 години, тривалість - від 3 до 8 годин в залежності від способу введення.

Середня доза - 50-250 мг / сут., Рідше - великі дози. Внутрішньом'язово препарат не вводять через сильний місцевого дратівної дії.

При порушеннях слуху застосовувати з обережністю.

у фуросеміду. Добова доза -1-3 мг.

Петльові діуретики мають широкий терапевтичний діапазон. Хворим з гіпокаліємією слід застосовувати з обережністю.

Буметанід. Початок дії і його тривалість такі ж, як у фуросеміду. Особливість препарату - більш виражений вазодилатирующий ефект, ніж

Добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, максимум дії - через 30 хв. 95-97% препарату в крові пов'язані з альбуміном, 30% метаболізується в печінці з утворенням глюкуронідів, 70% виділяється через нирки в чистому вигляді. Т1 / 2 - 1,5 години.

Тіазидними діуретиками і БЛИЗЬКІ ДО НИХ СПОЛУКИ

Дія тіазидних діуретиків і близьких до них препаратів засновано на блокаді протівотранспорта натрію і хлору через люмінарную мембрану початкового сегмента дистальних звивистих канальців, де у здорових реабсорбується до 5-8% відфільтрованого натрію. Внаслідок цього зменшується обсяг плазми і позаклітинної рідини, падає серцевий викид. На початку лікування регулюють гуморальні та внутрішньоклітинні механізми підтримують баланс між споживанням і екскрецією натрію, у той час як обсяг рідини в організмі знижується. Однак при тривалій терапії він повертається до норми, але падає периферичний судинний опір. Одночасне застосування з тіазидними діуретиками інгібіторів АПФ потенціює дію перших.

Тіазидні діуретики застосовують для лікування артеріальної гіпертонії у вигляді монотерапії або використовують частіше за все в комбінації з калійзберігаючими діуретиками.

Гідрохлортіазид. Тіазидні діуретик з помірним за силою і середнім по тривалості дією. Збільшує екскрецію натрію, калію, хлору і води, не надаючи первинного дії на кислотно-лужний баланс. Діуретичний ефект не залежить від порушенні кислотно-лужної рівноваги. Препарат потенціює дію резерпіну.

Гідрохлортіазид добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Акумулюється в еритроцитах, де нею в 3,5 рази більше, ніж у плазмі крові. При відносно короткому періоді напіввиведення тривалість гіпотензивного ефекту - 12-18 годин. Гідрохлортіазид екскретується більше 95% в незміненому вигляді з сечею.

Діуретична дія наступає через 1-2 години і триває 6-12 годин. Препарат призначають внутрішньо під час або після їжі по 25-100 мг / сут. одне кратно вранці або дворазово в першій половині дня. Лікування може бути переривчастим і тривалих. При лабільною артеріальної гіпертонії застосовують у невеликих дозах (12,5-25 мг) раз на 1-2 тижні. При більш важких формах Гідрохлортіазид беруть частіше, нерідко доводиться збільшувати і дозу. Показана дієта, багата калієм і бідна кухонною сіллю.

При тривалому лікуванні необхідно прагнути призначати мінімальну ефективну дозу препарату.

Хворим з нирковою недостатністю (при клубочкової фільтрації менше 20 мл / хв) і рівнем креатиніну в плазмі вище 2,5 мг/100 мл гідрохлортіазид та інші тіазидні діуретики неефективні і не призначаються.

Індапамід - гіпотензивний засіб діуретичного ряду. Препарат слід приймати до їжі. Початок дії - через 2 години після прийому, тривалість - 24-36 годин.

Препарат добре всмоктується при прийомі всередину. У крові він на 70-79% зв'язується з білками плазми, зупинити з еритроцитами. Т1 / 2 - близько 14 годин. Індопамід інтенсивно екскретується у незміненому вигляді, лише 7% ліки - у вигляді метаболітів. Т1 / 2 - 26 годин. При застосуванні препарату хворими з артеріальною гіпертонією і набряками спостерігається дозозалежний ефект.

При лікуванні індапамідом спостерігається не тільки натрійуретичний ефект, але і периферична вазодилатація без зміни серцевого викиду і кількості серцевих скорочень. Препарат не впливає на функцію нирок. Він не змінює спектр ліпідів, підвищує синтез простацикліну, тобто володіє вазопротектівнимі властивостями.

Застосовують у дозі 2,5 мг 1 раз на день, рідше - при важких формах артеріальної гіпертонії і набряковому синдромі - по 2,5 мг 2 рази на день.

Хлорталідон - сульфаніламідний діуретик із середнім за силою і вираженим по тривалості дією.

Початок дії - через 1-А години після прийому, тривалість

Хлорталідон абсорбується після прийому внутрішньо за 10 годин. Близько 75,5% препарату в плазмі крові знаходиться у зв'язаному з білком стані. Екскретується в основному з сечею, а також з жовчю. Калійуретіческій ефект його менше, ніж у гідрохлортіазиду.

2-3 діб. Хлорталідон призначають всередину натщесерце по 50-200 мг 1 раз на день: підтримуючі дози - 25-100 мг / сут.

Клопамід - сульфаніламідний діуретик із середнім по силі і тривалості дією. Діуретичний ефект настає через 1-3 години після прийому препарату і триває 8-24 години. Препарат призначають по 20-40 мг 1 раз на день. Підтримуюча доза - 10-20 мг / сут. через день або щодня.

Основні побічні ефекти діуретиків: гіпокаліємія, порушення ритму серця, зміна толерантності до вуглеводів.

Численними дослідженнями показано, що застосування малих доз діуретиків так само ефективно, як і великих. У той же час побічні ефекти - такі, як гіпокаліємія, гіперліпідемія і аритмії, істотно зменшуються, а нерідко і не виявляються. В останньому багатоцентровому дослідженні з лікування і профілактики несприятливих результатів у літніх низькі дози діуретиків більш ніж у половині випадків давали стійкий гіпотензивний ефект. Однак слід підкреслити, що при застосуванні малих доз він настає повільніше - через 4 тижні. Найбільш швидко його вдається досягти при прийомі індапаміду.

Калійзберігаючі діуретики

Калійзберігаючі діуретики перешкоджають реабсорбції натрію в дистальній збиральної трубці, тим самим сприяючи екскреції натрію і води, і утримують калій. АТ знижується спочатку за рахунок зменшення обсягу плазми і позаклітинної рідини, а також зниження хвилинного об'єму серця. У подальшому ці параметри залишаються нормальними, що супроводжується зниженням загального периферичного судинного опору.

Абсорбується в шлунково-кишковому тракті на 15-20%, причому швидкість абсорбції дещо збільшується при голодуванні. Печінкової біотрансформації не піддається, не зв'язується з білками плазми. Період напіввиведення - 6-9 годин.

Калійзберігаючі діуретики призначають для боротьби або попередження гіпокаліємії і потен вання дії інших діуретиків. Частіше за все використовуються в комбінації з гідрохлортіазидом. Амилорид. Початок діуретичного ефекту - через 2 години, максимальний ефект - через 6-10 годин, тривалість дії - до 24 годин. Амилорид призначається по 5-10 мг на день одноразово, максимальна доза - 20 мг на добу. Є комбіновані препарати - амілорид у поєднанні з гідрохлортіазидом або фуросемідом.

Спіронолактон. Самостійно без інших діуретиків у лікуванні артеріальної гіпертонії не використовується.

У людей похилого віку метаболізм спіронолактону перекручені, з чим пов'язана велика частота побічних ефектів (гінекомастія).

Дія - через 2-3 доби, початкові дози - 25-200 мг / сут. на 2-4 прийоми. Максимальна доза - 75-400 мг / сут.

Побічні ефекти: гіперкаліємія, порушення травлення (найбільш характерні для спіронолактону). При тривалому використанні високих доз можуть розвинутися гінекомастія, порушення функції ЦНС.

Абсорбується майже повністю, біодоступність - більше 90%. У печінці піддається пресистемному метаболізму, 25-30% перетворюється в канренон. І спіронолактон, і його метаболіт зв'язуються з білками плазми на 90%. Період напіввиведення у спіронолактону і канренона залежить від кратності прийому і становить у середньому 19 годин при дворазовому прийомі і 12,5 години при чотириразовому. Максимальний ефект розвивається після прийому декількох доз через 3-5 днів. Елімінує нирками і з фекаліями у вигляді не зміненого препарату і його метаболітів.

Тріамтерен.

Початок дії - через 1-А години, тривалість - 7-9 годин. Починають з 25-100 мг / сут. Звичайна доза - 50 мг на добу. Є комбіновані препарати - тріамтерен з гідрохлортіазидом (тріампур).

Абсорбується швидко, але тільки на 30-70%, близько 67% зв'язується з білками плазми. Період напіввиведення - 5-7 годин, метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів. Переважний шлях виведення - жовч, частково - нирки.

При прийомі доз тріамперена вище 50 мг на добу. можливі нудота і болі в епігастрії, зміна кольору сечі і нефропатія.


Антагоністи кальцію

Антагоністи кальцію блокують надходження іонів кальцію в клітину, знижують перетворення пов'язаної з фосфатами енергії в механічну роботу, зменшуючи таким чином здатність міокарда розвивати механічне напруження, знижуючи його скоротливість. Дія цих коштів на стінку коронарних судин веде до їх розширення (антиспастический ефект) і збільшення коронарного кровотоку, а вплив на периферичні артерії - до системної артеріолярну дилатації, зниження периферичного опору, систолічного і діастолічного АТ (гіпотензивна дія).

Антагоністи кальцію - це різні хімічні сполуки. В одну групу входять похідні папаверину (верапаміл, тіапаміл); в іншу, більш численну, - похідні дигідропіридину (ніфедипін, ісрадипін, німодипін, амлодипін та м. д.). Дилтіазем належить до похідних бензотіазепіну.

Розрізняють антагоністи кальцію першого і другого поколінь. До антагоністів кальцію першого покоління відносять звичайні (швидкорозчинні) таблетки і капсули ніфедипіну, верапамілу та дилтіазему. Антагоністи кальцію другого покоління представлені новими лікарськими формами ніфедипіну, верапамілу та дилтіазему та їх новими похідними.

Антагоністів кальцію першого покоління

Ніфедипін (таблетки і капсули) - активний системний артеріолярну дилататор, що володіє лише незначним негативним інотропньш ефектом і практично не має антиаритмічних властивостей. У результаті розширення периферичних артерій знижується артеріальний тиск, що викликає незначне рефлекторне почастішання серцевих скорочень.

Ніфедипін повністю метаболізується в печінці і виводиться з сечею виключно у вигляді неактивних метаболітів. Міжіндивідуальні відмінності у швидкості абсорбції визначаються інтенсивним ефектом першого проходження через печінку. У літніх хворих метаболізм ніфедипіну при першому проходженні через печінку знижений, внаслідок чого Т1 / 2 у них удвічі довше, ніж у молодих пацієнтів. Ці відмінності, а також ймовірність зменшення церебрального кровотоку через різку периферичної вазодцлатацш визначають початкову дозу ніфедипіну літнім 5 мг на добу. При прийомі всередину препарат всмоктується повністю. Біодоступність всіх лікарських форм - 40-60%. У хворих на цироз печінки Т1 / 2 збільшується внаслідок зниження активності фармакометаболізірующіх ферментів, зменшення печінкового кровотоку і гіпопротеїнемії; спостерігається підвищення вільної фракції препарату в крові. Все це диктує необхідність зменшення його добової дози.

При поєднанні ніфедипіну з пропранололом підвищується біодоступність останнього з-за придушення метаболічних перетворень бета-адреноблокаторів при першому проходженні через печінку.

Ніфедипін може призвести до підвищення концентрації дигоксину. Інгібітор метаболізму циметидин, а також дилтіазем підвищують концентрації ніфедипіну в крові.

При прийомі всередину ніфедипіну у вигляді швидкорозчинних препаратів в капсулах або таблетках період напіввиведення близький до такого при внутрішньовенному введенні. Початок дії препарату - через 30-60 хв. Гемодинамічний ефект зберігається 4-6 годин (у середньому 6,5 години). Розжовування таблеток прискорює його дію. При сублінгвальному застосуванні ефект настає через 5-10 хв, досягаючи максимуму через 15-45 хв, що важливо для купірування гіпертонічного кризу. Застосовують по 5-10 мг 3-4 рази на день.

Побічні ефекти: тахікардія, почервоніння обличчя, відчуття жару, набряки стоп (у третини хворих).

Верапаміл. Відноситься до похідних фенилалкиламинов, надає не тільки вазодилатирующее, а й виражене негативне інотропну дію, зменшує ЧСС, має антиаритмічні властивості. АТ під впливом препарату в звичайних дозах (40-80 мг) знижується незначно.

При внутрішньовенному введенні максимальний гіпотензивний ефект - через 5 хв. При прийомі препарату всередину дія починається через 1-2 години і збігається з максимумом концентрації в крові.

Незважаючи на хорошу абсорбцію зі шлунково-кишкового тракту при вживанні (до 95%) біодоступність препарату низька і становить 10-20%. Це пояснюють високим ступенем зв'язування препарату з білками плазми, а також інтенсивним метаболізмом при першому проходженні через печінку. Накопичення основного препарату і його метаболітів в організмі пояснює посилення ефективності при курсовому прийомі верапамілу. Період напіввиведення - близько 5 годин. Виводиться препарат і його метаболіти нирками (70% дози) і шлунково-кишковим трактом. При тривалому застосуванні кліренс знижується в 2 рази, а період напівелімінації збільшується в 1,5 рази, що зумовлено пригніченням ферментних систем печінки, метаболізуючих верапаміл.

Дія після прийому всередину починається через годину, досягає максимуму через 2 години і триває до 6 годин.

Внутрішньо препарат призначають спочатку в дозі по 80-120 мг 3-4 рази на день, потім поступово можна збільшити до максимальної - 720 мг на добу.

Слід зазначити, що різні добові дози верапамілу (від 160 до 960 мг / сут.) Обумовлені індивідуальними відмінностями у фармакокінетиці. При тривалому застосуванні коректні (тобто безпечні) дози становлять 160 мг 2-3 рази на день.

Літнім хворим призначають більш низькі дози верапамілу через зменшення швидкості метаболізму, печінкового кровотоку і меншою (на 25%) терапевтичної концентрації препарату в крові.

Вагітним верапаміл призначають у дозі 360 ^ 180 мг на добу. для корекції АТ при артеріальній гіпертонії.

Побічні ефекти: брадикардія, порушення атріо-вентрикулярної і внутрішньошлуночкової провідності, посилення серцевої недостатності.

Дилтіазем. Препарат застосовують при різних формах артеріальної гіпертонії. За фармакологічному ефекту він займає проміжне положення між ніфедипіном і верапамілом.

Дилтіазем пригнічує функцію синусового вузла та атріовентрикулярну провідність в меншій мірі, ніж верапаміл, а АТ знижує менше, ніж ніфедипін.

Вплив ліків на периферичний кровообіг залежить, зокрема, від тонусу кровоносних судин. Як правило, препарат не впливає на нормальний АТ, в більшості випадків знижує підвищений тиск, до того ж як систолічний, так і діастолічний.

Спільне застосування з тіазидними діуретиками потенціює гіпотензивний ефект дилтіазему.

Призначають по 90-120 мг 3-4 рази на добу.

Дилтіазем не рекомендується приймати під час вагітності та годування.

Прийнятий перорально, дилтіазем всмоктується майже повністю. Через особливості метаболізму його біодоступність дорівнює приблизно 45%. Близько 80% препарату знаходиться в плазмі у зв'язаному вигляді, але тільки 40% - з альбуміном. Тому дигоксин, гідрохлортіазид, пропранолол, саліцилова кислота, варфарин не мають жодного впливу на концентрацію вільного дилтіазему в плазмі крові. Т1 / 2 - близько 3 годин. Препарат майже повністю метаболізується, і тільки 0,1-4% його виділяється у незміненому вигляді.

Не можна застосовувати верапаміл, дилтіазем і ніфедипін при кардіогенному шоці, серцевої недостатності, дилтіазем і Верпа милий - при синдромі слабкості синусового вузла, порушення провідності антріовентрікулярной, брадикардії.

Антагоністи кальцію другого покоління

Представлені новими лікарськими формами ніфедипіну, верапамілу, дилтіазему та їх новими похідними.

Відмітна особливість - високоспецифічні вплив на окремі органи і судинні русла, більш потужний вплив, ніж у звичайних таблеток та капсул, і менша кількість побічних ефектів.

Нові лікарські форми - це таблетки сповільненого вивільнення (SR, SL, ретард) і безперервного вивільнення.

При прийомі всередину таблеток Ніфедипін з двофазним вивільненням, що складається з двох компонентів (5 мг всмоктуються швидко, а інші 15 мг - протягом 8 годин), початок їх дії настає через 10-15 хв, а його тривалість - 21 год. Всередину призначають одноразово по 20 мг.

Таблетки ніфедипіну РЕТАРД - з уповільненим вивільненням починають свою дію через 60 хв і діють протягом 12 годин. Їх призначають по 10-20 мг 2 рази на день.

Ніфедипін безперервним вивільненням - спеціально розроблена терапевтична система, що забезпечує повільну регульовану швидкість вивільнення препарату з підтримкою його рівня в плазмі крові протягом 30 годин після прийому.

Добова доза ніфедипіну безперервного вивільнення відповідає су точної дозі ліки в капсулі (60 або 90 мг) і приймається 1 раз на день при артеріальній гіпертонії і стенокардії напруження і спокою. При прийомі препаратів з уповільненим вивільненням літніми Т1 / 2 також збільшується в 1,5 рази, тому приймати їх їм слід в зменшених дозах.

У порівнянні зі звичайними швидкорозчинним таблетками і капсулами, при використанні яких концентрація в крові може коливатися від 15 до 70 нг / мл протягом 8 годин, ніфедипін безперервного вивільнення забезпечує майже постійну концентрацію в плазмі крові (у середньому близько 20 нг / мл) протягом діб.

У проміжок часу, коли при прийомі звичайних таблеток та капсул ніфедипіну концентрація препарату в крові падає, виникає так званий уразливий період з нападами стенокардії, тахікардії, порушеннями ритму серця, почервонінням особи, занепокоєнням.

Побічні ефекти від ніфедипіну безперервного вивільнення виникають удвічі рідше (6% хворих), ніж при призначенні інших лікарських форм (12%).

ПРЕПАРАТИ Верапамілу з уповільненим вивільненням (slow release, ретард, изоптин SR) також мають деякі переваги в порівнянні зі звичайними таблетками. Так, із таблетки изоптин SR (ретард) верапаміл вивільняється на 100% за 7 годин, а з капсул ретард мобілізується 80% препарату за 12 годин. Цим

досягаються збільшення тривалості ефекту і збереження постійної терапевтичної концентрації в крові. Однак перевага перед звичайними таблетками верапамілу не настільки велике, тому що при тривалому лікуванні, особливо у літніх, і звичайні таблетки призначаються 2 рази.

На хворих артеріальною гіпертонією препарати верапамілу з за повільним вивільненням надають гіпотензивний ефект в дозі 120 мг 2 рази або 240 мг 3 рази на день або в дозі 240-480 мг одноразово.

Біодоступність амлодипіну - 60-65%. Всмоктування відбувається повільно, і пік концентрації досягається в межах 6-12 годин. У крові він на 97,5% пов'язане з білком. Метаболізм препарату здійснюється переважно в печінці, де утворюються неактивні метаболіти, виводяться із сечею. При тривалому прийомі амлодипіну спостерігається поступове збільшення його концентрації, і Т1 / 2 коливається від 35 до 45 годин.

Амлодипін - антагоніст кальцію другого покоління.

Найбільший ефект досягається у хворих м'якою і поміркований ної гіпертонією.

Хворим на артеріальну гіпертонію доза препарату повинна бути 2,5-10 мг 1 раз на день.

У людей похилого та старечого віку кліренс препарату знижується, що потребує зменшення дози.

Виявлено зміна фармакокінетики амлодипіну у хворих на цироз печінки, що диктує необхідність корекції їх добової дози.

Захворювання нирок не впливають на фармакокінетику препарату.

Побічні ефекти: рідкісні - набряки стоп, почервоніння обличчя.

Ісрадипін. При артеріальній гіпертонії препарат призначають від 5 до 20 мг. Звичайно доза, що дорівнює 5-7,5 мг, ефективна у 70-80% хворих на артеріальну гіпертонію. Гіпотензивний ефект -7-9 годин.

Через 2 тижні з'являються типові для дигідропіридину побічні дії - набряк стоп, почервоніння обличчя.

Біодоступність препарату - близько 20%; абсорбується він досить швидко - через 1,6 години спостерігається максимальна концентрація в крові. Ісрадипін піддається інтенсивному метаболізму внаслідок першого проходження через печінку з утворенням неактивних сполук, елімінується з фекаліями і сечею. Близько 96% препарату пов'язано в крові з білком. Т1 / 2 - 8 годин.

Є пролонгована форма препарату. При прийомі хворими похилого та старечого віку однакових доз ліків, як і молодими, концентрація препарату в крові вища. У хворих цирозом печінки концентрація ісрадипін в крові вище, що пов'язано із змінами фармакокінетики. При тяжкій нирковій недостатності падає біодоступність.

Протипоказання до призначення антагоністів кальцію, Ніфедипін не слід призначати при початковій гіпотонії, синдромі слабкості синусового вузла, вагітності. Верапаміл протипоказаний при порушеннях атріовентрикулярної провідності, синдромі слабкості синусового вузла, вираженої серцевої недостатності та артеріальної гіпотонії.

Контроль за лікуванням. Про дію верапамілу і дилтіазему судять за рівнем артеріального тиску і частоти серцевих скорочень. При тривалому лікуванні необхідно стежити за зміною інтервалу PQ на ЕКГ, оскільки він гальмує атріовентрикулярну провідність. При лікуванні ніфедипіном стежать за можливим почастішанням ЧСС, контролюють рівень АТ та стан периферичного кровообігу.

При появі набряків гомілок необхідно зменшити дозу ніфедипіну або призначити діуретики. Часто набряки проходять без зміни тера пії при обмеженні фізичної активності хворого.

Одночасне застосування антагоністів кальцію з іншими Засобами. Бета-адреноблокатори можуть потенціювати брадикардію та порушення атріовентрикулярної провідності, викликані антагоністами кальцію.

Гіпотензивні засоби і діуретики можуть підсилювати гіпотензивний ефект антагоністів кальцію.

Випадки передозування антагоністів кальцію поки невідомі.

Побічні дії. Загальні для антагоністів кальцію побічні дії, пов'язані з периферичною вазодилатацією, - гіперемія шкірних покривів обличчя і шиї, артеріальна гіпотонія, запори.

При прийомі ніфедипіну можливі тахікардія і набряки гомілок і стоп, не пов'язані із серцевою недостатністю.

Внаслідок кардіодепресивної дії верапаміл може викликати брадикардію, атріовентрикулярну блокаду і в окремих випадках (при застосуванні великих доз) - атріовентрикулярну дисоціацію.

Артеріальна гіпотонія як побічний ефект розвивається в основному при внутрішньовенному введенні препаратів.

Головні болі, припливи зустрічаються приблизно в 7-10% випадків, за доби - у 20%, нудота - в 3%, брадикардія (при застосуванні верапамілу і дилтіазему) - в 25%, тахікардія - у 10%, набряки стоп - у 5 -15% хворих.


Бета-адреноблокатори

Блокатори бета-адренергічних рецепторів знайшли широке поширення при лікуванні ряду терапевтичних, в першу чергу серцево-судинних захворювань. Основні показання до призначення цієї групи препаратів: стенокардія, артеріальна гіпертонія і порушення ритму серця.

Розрізняють неселективні бета-адреноблокатори, блокуючі бета-1-і бета-2-адренорецептори (пропранолол, соталол, надолол, окспре нолол, піндолол), і селективні, що мають переважно бета-1-ин гібірующую активність (метопролол, атенолол). Деякі з цих препаратів (окспренолол, алпренолол, піндолол, ацебутолол, талинолол) мають активністю, що дозволяє, хоча і не значно, розширити сферу застосування бета-адреноблокаторів при серцевій недостатності, брадикардії, бронхіальній астмі.

У результаті блокади бета-адренорецепторів серця знижується частота серцевих скорочень (ЧСС) і зменшується скоротлива здатність міокарда (хінідіноподобное дію). Це призводить до зменшення серцевого викиду. Зниження скоротності міокарда, гальмування центральних адренергічних впливів (для речовин, що проникають через ГЕБ) і антирениновое дію препаратів викликають зниження систолічного, а потім і діастолічного тиску.

При використанні неселективних (і селективних у великих дозах) бета-адреноблокаторів можуть виникати спазм бронхів і гіперглікемія внаслідок блокади бета-2-адренорецепторів.

Для практичного застосування мають значення такі фармакологічні особливості бета-адреноблокаторів: кардиоселективности, наявність симпатоміметичної активності, хінідіноподобное дію і тривалість ефекту.

Кардіоселективні препарати слід віддати перевагу при лікуванні хворих на стенокардію, які страждають хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів, ураженнями периферичних артерій, цукровим діабетом. Засоби, що володіють активністю, меншою мірою урежает частоту серцевих скорочень у спокої, викликаючи негативний хронотропний ефект (головним чином на висоті фізичного навантаження), що має значення для хворих на стенокардію з нахилом до брадикардії.

При прийомі всередину бета-адреноблокатори знижують АТ протягом не скількох годин, стабільний ж гіпотензивний ефект настає тільки через 2-3 тижні.

Одна з привабливих властивостей бета-адреноблокаторів - сталість їх гіпотензивного ефекту, який мало залежить від фізичної активності, положення тіла, температури і може підтримуватися при прийомі достатніх доз препаратів протягом тривалого часу (10 років).

Застосовуючи бета-адреноблокатори в якості гіпотензивних засобів, слід враховувати, що при цьому відсутня кореляція між концентрацією в крові, виразністю та тривалістю їх гіпотензивної дії. Тому рекомендовані дози, наприклад, пропранололу при артеріальній гіпертонії звичайно не перевищують 240-480 мг на добу. Збільшення його доз рідко викликає посилення побічних дій.

При монотерапії пропранолол ефективний тільки у 50% хворих з м'якою гіпертензією. Чим вище вік хворих, тим вона менш доцільна.

Дозу бета-адреноблокаторів доводиться підбирати індивідуально, керуючись одержуваним клінічним ефектом, зміною частоти серцевих скорочень і рівнем артеріального тиску. Підібрану дозу при відсутності побічних явищ призначають тривалий час в якості підтримуючої терапії. Звик ня до бета-адреноблокатори не настає.

Неселективні b-адреноблокатори

Пропранолол - неселективний бета-адреноблокатор без власної симпатоміметичної активності з нетривалим дією.

Пропранолол призначають всередину починаючи з невеликих доз - 10-20 мг, поступово - особливо літнім людям і при підозрі на серцеву недостатність - протягом 2-3 днів доводячи добову дозу до ефективної (160-180-240 мг). Враховуючи короткий період напіввиведення препарату, для досягнення постійної терапевтичної концентрації необхідно приймати пропранолол 4-5 разів на день. Лікування може бути тривалим. Слід пам'ятати, що високі дози препарату призводять до почастішання його побічних ефектів. Для вибору оптимальної дози необхідно регулярне вимірювання ЧСС і АТ.

Біодоступність таблеток пропранололу після прийому всередину - менше 30%, а при використанні, малих доз - ще менше. Період напіввиведення відносно короткий - 2-3 години. Через великій швидкості метаболізму препарату при першому проходженні через печінку його концентрації в плазмі крові після прийому однієї і тієї ж дози можуть відрізнятися у різних пацієнтів в 7-20 разів. Із сечею виводиться 90% прийнятої дози, у незміненому вигляді - менше 1%. На розподіл в організмі пропранололу і, мабуть, інших бета-адреноблокаторів впливає низка препаратів. У той же час самі бета-адреноблокатори можуть змінювати метаболізм і фармакокінетику ряду ліків.

Скасовувати пропранолол рекомендується поступово, особливо при тривалих прийомі і використанні великих доз (на 50% дози протягом од ної тижня), тому що різке припинення його прийому може викликати сильний підйом артеріального тиску.

Надолол - неселективний бета-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної і мембраностабілізуючої активності. Відрізняється від інших препаратів цієї групи тривалим дією і здатністю покращувати функцію нирок. Має більш вираженою антиангінальної активністю, ніж пропранолол.

Абсорбується в середньому близько 30% прийнятої внутрішньо дози препарату. Тільки 18-21% зв'язуються з білками плазми. Пік концентрації надолол в крові після прийому всередину - через 3-4 години. Період напіввиведення - від 14 до 24 годин, що дозволяє при лікуванні хворих на артеріальну гіпертонію призначати препарат 1 раз на день. Надолол не метаболізується в організмі людини. Цим пояснюються тривалий період напіввиведення препарату і велика в порівнянні з іншими тривалість фармакологічних ефектів. Надолол виводиться нирками і кишечником у незміненому вигляді. Повністю - через 4 дні після одноразово прийнятої дози.

Надолол призначають по 40-240 мг 1 раз на день. Стабільний рівень його концентрації в крові - через 6-9 днів прийому.

Піндолола - неселективний бета-адреноблокатор з активністю.

Препарат викликає менше виражений негативний інотропний ефект у спокої, ніж пропранолол. Слабше, ніж інші неселективні бета-адреноблокатори, впливає на бета-2-адренорецептори і тому безпечніше при бронхоспазмі і цукор ном діабеті. У середніх і важких випадках артеріальної гіпертонії застосовується спільно з діуретиками та іншими гіпотензивними засобами. Гіпотензивний ефект піндолола нижче, ніж у пропранололу: початок дії - через тиждень, а максимальний ефект - через 4-6 тижнів.

Є фіксована комбінація піндолола з діуретиком, Клопамід (бринальдикс).

Піндолол добре всмоктується при прийомі всередину. Відрізняється високою біодоступністю. Період напіввиведення - 3-6 годин, бета-блокуючий ефект зберігається протягом 8 годин. З білком з'єднується близько 57% прийнятої дози. Із сечею виділяються 80% препарату (40% у незміненому вигляді), метаболіти його представлені у вигляді глюкуронідів та сульфатованих сполук. Недостатність функції нирок істотно не змінює константи елімінації і період напіввиведення. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плаценту. За блокуючого дії 2 мг піндолола еквівалентні 40 мг пропранололу.

Піндолол застосовують по 5 мг 3 ^ рази на день, а у важких випадках по 10 мг 3 рази на день. При необхідності препарат можна вводити внутрішньовенно крапельно по 0,4 мг, максимальна доза при внутрішньовенному введенні - 1-2 мг. Неселективні бета-адреноблокатори сумісні з діуретиками, антиадренергическим препаратами, метилдопою, резерпіном, барбітуратами, наперстянкою.

Селективні бета-Адреноблокатори

Метопрололу - селективний бета-адреноблокатор.

Гіпотензивний ефект метопрололу настає швидко: систолічний тиск знижується через 15 хв, максимально - через 2 години і ефект триває 6 годин. Діастолічний тиск стабільно знижується через кілька тижнів регулярного прийому препарату.

Метопролол призначають при артеріальній гіпертонії і стенокардії по 50-100 мг / сут., Хоча для лікування застосовують і дози 150-450 мг на добу.

Біодоступність його - 50%. Період напіввиведення - 3-4 години. Препарат піддається інтенсивному пресистемному метаболізму в результаті першого проходження через печінку. З білками плазми крові зв'язується лише близько 12% препарату. Метопролол швидко розподіляється в тканинах, проникає через гематоенцефалічний бар'єр, виявляється в грудному молоці в концентрації більш високій, ніж у плазмі. Препарат активно метаболізується, і 5-10% його в незміненому вигляді виводиться з сечею; два великих метаболіту також володіють бета-адреноблокуючою активністю. Бета-адреноблокуючу ефективність метапролол лінійно залежить від дози і прямо пропорційна його концентрації в крові. При нирковій недостатності акумуляції препарату в організмі не відбувається, а у хворих цирозом печінки метаболізм його сповільнюється, тому дози слід зменшувати.

Атенолол - селективний бета-адреноблокатор, що не володіє власною симпатоміметичної і мембраностабілізуючої активності. При лікуванні артеріальної гіпертензії може використовуватися як в монотерапії, так і в комбінації з іншими гіпотензивними засобами.

Маскує клінічні прояви тиреотоксикозу. При артеріальній гіпертензії початкова доза - 50 мг один раз на день протягом двох-трьох тижнів. При необхідності дозу збільшують до 100 мг один раз на день. Якщо і в цьому випадку ефект не досягнуто, рекомендують проводити комбіновану терапію з діуретиками або антагоністами кальцію.

Абсорбується приблизно на 50% з шлунково-кишкового тракту. Пік плазмової концентрації - через 2-4 години. Незначно або взагалі не метаболізується в печінці і елімінує, переважно нирками. Приблизно 6-16% зв'язуються з білками плазми. Період напіввиведення оральної форми - 6-7 годин як при разовому, так і при тривалому застосуванні. При порушенні ниркової функції (клубочкової фільтрації нижче 35 мл / хв) необхідна корекція дози. Після орального прийому зниження серцевого викиду настає вже через годину, максимальний ефект - 2-4 години, тривалість - не менше 24 годин. Гіпотензивний ефект, як і для всіх бета-адреноблокаторів, не корелює з рівнем у плазмі і розвивається після постійного прийому протягом декількох тижнів.

Літнім хворим рекомендується знизити добову дозу.

Протипоказання до застосування: не можна застосовувати бета-адреноблокатори при вираженій брадикардії (менше 50 уд / хв), артеріальної гіпотонії (систолічний АТ нижче 100 мм рт. Ст.), Важкої обструктивної дихальної недостатності, бронхіальній астмі, астмоідних бронхітах, синдромі слабкості синусового вузла, порушеннях атріовентрикулярної провідності.

Відносні протипоказання: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, цукровий діабет у стадії декомпенсації, порушення периферичного кровообігу, виражена недостатність кровообігу (при початкових проявах допускається призначення бета-адреноблокаторів у поєднанні з діуретиками, серцевими глікозидами і нітратами), вагітність.

Контроль за терапією бета-адреноблокаторами. Лікування бета-адреноблокаторами необхідно проводити під контролем наступних показників. Частота серцевих скорочень через 2 години після прийому чергової дози не повинна бути менше 50-55 уд / хв. Зниження АТ контролюється появою суб'єктивних симптомів (запаморочення, загальна слабкість, головний біль) або безпосереднім його виміром. Подовження інтервалу PQ на ЕКГ вказує на виниклі порушення атріовентрикулярної провідності.

Необхідно ретельно стежити, чи не з'явилися задишка, вологі хрипи в легенях, контролювати скоротливу функцію серця за допомогою ехокардіографії. При їх появі необхідно відмінити препарат або зменшити дозування, додати серцеві глікозиди і діуретики, що дозволить попередити розвиток лівошлуночкової недостатності.

Взаємодія бета-адреноблокаторів з іншими лікарськими препаратами. При спільному призначенні бета-адреноблокаторів з резерпіном або клонідином відзначається посилення брадикардії.

Засоби для внутрішньовенного наркозу підвищують негативну інотропну, гіпотензивну та бронхоспастичним дію бета-адреноблокаторів, що при оперативному лікуванні в ряді випадків вимагає відміни препарату.

Діуретики можуть збільшувати токсичність бета-блокаторів та їх побічні ефекти (бронхоспазм, серцева недостатність).

Серцеві глікозиди можуть потенціювати виникнення брадіаритмій і порушень провідності серця.

Антикоагулянти і кортикостероїди підсилюють антиаритмічний ефект бета-адреноблокаторів.

Самі бета-адреноблокатори усувають деякі побічні дії периферичних вазодилататорів (зокрема, тахікардію) і збільшують антиаритмічних активність хінідину.

Незважаючи на можливе потенціювання небажаних ефектів бета-адреноблокаторів такими препаратами, як діуретики, серцеві глікозиди та деякі інші, їх комбіноване застосування не виключається, а проводиться під більш ретельним контролем.

Побічні дії. При лікуванні бета-адреноблокаторами можуть спостерігатися брадикардії, артеріальна гіпотензія, посилення лівошлуночкової недостатності, загострення бронхіальної астми, атріовентрикулярна блокада різного ступеня, посилення синдрому Рейно та переміжної кульгавості (внаслідок зміни периферичного артеріального кровотоку), гіперліпідемія, порушення толерантності до вуглеводів, в рідкісних випадках - порушення статевої функції.

При їх прийомі можливі сонливість, запаморочення, зниження б строти реакції, слабкість, депресія.


Інгібітори АПФ

До цієї групи ліків належать препарати, що блокують перетворення неактивного пептиду - ангіотензин I в активний з'єднання - ангіотензин II.

Інгібітори АПФ (ангіотензинперетворюючого ферменту) надають гіпотензивну дію, мало впливаючи на серцевий викид, ЧСС та швидкість клубочкової фільтрації.

Інгібітори АПФ призводять до зниження периферичної артеріальної резистентності у хворих на артеріальну гіпертензію при збільшеному чи нормальному серцевому викиді. Ступінь зниження АТ однакова в положенні лежачи і стоячи і не змінюється при переході у вертикальне положення. Проте у хворих з об'емзавісімой гіпертензією може проявитися ортостатична реакція.

Гіпотензивний ефект інгібіторів АПФ обумовлений придушенням ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РАС) і попередженням деградації брадикініну, який викликає основну релаксацію гладких м'язів судин, сприяє продукуванню вазодилатирующих простаноїдів та вивільненню з ендотелію одного або декількох релаксуючих факторів.

Інгібітори АПФ показані хворим з артеріальною гіпертонією у вигляді монотерапії або у поєднанні з іншими препаратами, за винятком гіпертонії, що розвилася внаслідок одностороннього стенозу ниркової артерії єдиної нирки (абсолютне протипоказання) і двостороннього стенозу ниркових артерій. З успіхом застосовують у хворих, що страждають різними формами серцевої не достатності та діабетичну нефропатію.

Каптоприл. Дія разової дози настає через 15-60 хв, максимальний ефект - через 60-90 хв. Тривалість його залежить від дози і становить 6-12 годин. Для розвитку повного терапевтичного ефекту потрібно кілька тижнів постійного прийому.

Після орального прийому терапевтичних доз каптоприл швидко всмоктується і досягає піку концентрації протягом години. Їжа знижує абсорбцію на 30-40 ° / о, тому його треба давати за годину до їжі. Через 24 години більше 95% абсорбованого каптоприлу виводиться з сечею (40-50% у незміненому вигляді). Близько 25-30% препарату, що циркулює в системному кровотоці, зв'язується з білками плазми. Тривалість періоду напіввиведення - менше 3 годин. За наявності ХНН зниження дози потрібно при кліренсі креатиніну - 10-12 мл / хв.

Рекомендована початкова доза - 25 мг 2 або 3 рази на день. Якщо достатній ефект не отриманий, дозу збільшують удвічі. Максимальна доза - 450 мг на добу.

Хворим із застійною недостатністю кровообігу через ризик гіпотензії початкову дозу призначають 6,25 або 12,5 мг 3 рази на день.

Абсорбція - приблизно 60%, Прийом їжі на неї не впливає. Є попередньої лікарською формою, метаболізується в печінці шляхом гідролізу в активний метаболіт - еналаприлат. Пік його концентрації - через 3-4 години. Період напіввиведення метаболіту - 11 годин. Елімінація еналаприлату відбувається тільки нирковим шляхом, тому при ХНН (клубочкової фільтрації нижче 30 мл / хв) дозу необхідно зменшити вдвічі.

Еналаприл. Початок дії - через годину, максимум - через 4-6 годин, тривалість - до 24 годин.

Рекомендована початкова доза при відсутності ниркової недостатності хворим артеріальною гіпертензією - 5 мг на добу., Звичайна - 10 - ^ Ю мг.

Хворим із серцевою недостатністю слід починати з 2,5 мг. Для розвитку повного терапевтичного ефекту потрібно кілька тижнів.

Раміприлу. Початок дії - 1-2 години, максимум - 4-6 годин, тривалість - близько 24 годин.

Рекомендована початкова доза - 2,5 мг один раз на день. Звичайні дози - 2,5-20 мг / добу. Для розвитку повного терапевтичного ефекту потрібно кілька тижнів.

Абсорбується на 50-60%, присутність їжі не знижує, але дещо уповільнює абсорбцію. У результаті біотрансформації утворюється метаболіт - раміприлат, більш активний, ніж раміприл. Пік концентрації раміприлу - протягом години, а активного метаболіту - через 3 години. Період напіввиведення після прийому разової дози раміприлу -5,1 години, а його активного метаболіту -13-17 годин. Елімінує 60% нирками і 40% позанирковим шляхом. При кліренсі креатиніну менше 40 мл / хв початкову дозу знижують удвічі.

Протипоказання до застосування інгібіторів АПФ: ангіоневротичний набряк, у тому числі і після застосування будь-якого з інгібіторів АПФ, а також вагітність - після її встановлення повинні бути одразу ж скасовані.

Ризик ускладнень при використанні інгібіторів АПФ збільшується при аутоімунних захворюваннях, особливо системного червоного вовчаку, склеродермії, депресії кісткового мозку.

У хворих з трансплантованою ниркою, білатеральним стенозом, стенозом у єдиній нирці зростає ризик розвитку ниркової недостатності.

При наявності ниркової недостатності потрібна корекція дози.

Порушення функції печінки (для каптоприлу, еналаприлу) знижують метаболізм препаратів.

Ускладнення та побічні ефекти інгібіторів АПФ. Рідко, але зустрічається гепатотоксичність (холестаз і гепатонекроз).

Гіпотензія розвивається переважно у водо-солезавісімих хворих та / або після тривалої діуретичної терапії, дієти з обмеженням солі, діареї, блюванні або у хворих на діалізі.

Нейтропенія (агранулоцитоз) розвивається при застосуванні високих доз каптоприлу хворими з колагеновими і порушеною нирковою функцією через 3-6 місяців з початку лікування. Зазвичай кількість лейкоцитів відновлюється протягом трьох місяців після скасування ліки.

Ангіоневротичний набряк (раптове порушення ковтання, дихання, одутлість обличчя, губ, рук, захриплість) - особливо при прийомі початкової дози - вимагає призначення іншого препарату.

Зміна біохімічних показників (збільшення рівнів сечовини, креатиніну, калію плазми та зменшення натрію) відбувається переважно у хворих з порушеною функцією нирок.

Кашель (непродуктивний, персистуючий) виникає протягом першого тижня, приступообразно, доводячи до блювоти. Проходить через кілька днів після відміни препарату.

Взаємодія інгібіторів АПФ з алкоголем, діуретиками, іншими гіпотензивними засобами призводить до значного сумарному гіпотензивним ефекту як при постійному поєднанні, так і при першому прийомі, викликаючи ортостатичну гіпотензію між першим і п'ятим годинами після прийому. Для її попередження рекомендують скасування гіпотензивних препаратів та діуретиків за 2-3 дні перед призначенням інгібіторів АПФ. Відновлювати лікування діуретиками можна пізніше, якщо з'явиться необхідність.

Нестероїдні протизапальні засоби конкурентно взаємодіють з інгібіторами АПФ, знижуючи гіпотензивний ефект послід них.

Калійзберігаючі і калійзамещающіе препарати сприяють розвитку гіперкаліємії.

Естрогени за рахунок затримки рідини можуть зменшувати гіпотензивний ефект інгібіторів АПФ.

Комбіноване лікування інгібіторами АПФ з препаратами літію призводить до збільшення концентрації літію і літієвої інтоксикації, особливо при одночасному застосуванні діуретиків.

Симпатоміметики здатні конкурентно знижувати гіпотензивний ефект інгібіторів АПФ.

Тетрацикліни та антациди можуть зменшувати абсорбцію деяких інгібіторів АПФ.


Вазодилататори

Для лікування хворих на артеріальну гіпертонію користуються артеріолярну і змішаними вазодилататорами. До першої групи лікарських засобів належить діазоксид, до другої - нітропрусид натрію, нітрогліцерин. Умовно до змішаних вазодилататором можна віднести альфа-адреноблокатори (празозин і доксазозин).

Артеріолярну вазодилататори знижують загальний периферичний опір, впливаючи безпосередньо на артеріоли. Ємність венозних судин при цьому не змінюється. Внаслідок розширення артеріол збільшуються серцевий викид, частота серцебиття і сила скорочень міокарда. Це супроводжується зростанням потреби міокарда в кисні і може провокувати появу симптомів коронарної недостатності. Під впливом зростаючої симпатичної активності збільшується секреція реніну. Препарати іноді сприяють затримці натрію і води, розвитку вторинного альдостеронізма і порушення внутрішньониркової гемодинаміки. Змішані вазодилататори крім цього викликають також розширення вен із зменшенням венозно го повернення крові до серця.

Комбіноване призначення вазодилататорів з діуретиками і особливо з бета-адренергічними блокаторами запобігає розвитку більшості небажаних ефектів цих препаратів. Діазоксид - артеріолярну вазодилататор. Внутрішньовенне введення препарату хворим артеріальною гіпертонією викликає швидке падіння систолічного і діастолічного тиску, збільшення серцевого викиду і тахікардію. Ортостатична гіпотонія не розвивається. Максимальний гіпотензивний ефект - через 2-5 хв після внутрішньовенного введення діазоксиду, триває близько 3 годин. Препарат викликає затримку натрію і води в організмі, знижує швидкість клубочкової фільтрації та екскрецію сечової кислоти в канальцях. У хворих із серцевою недостатністю можлива поява набряків.

При гіпертонічних кризах діазоксид вводять швидко протягом 10-30 сек у дозі 75-300 мг. Максимальна доза - 600 мг. Вливання можна повторювати до 4 разів на день.

При захворюваннях нирок знижується зв'язування діазоксиду з білком, тому необхідно зменшувати дозу препарату, що вводиться.

Діазоксид застосовується для купірування гіпертонічного кризу і протипоказаний при розшаровують щей аневризмі серця.

Нітропрусид натрію - артеріолярну і венозний вазодилататор. Препарат знижує периферичний опір (дія на артеріоли) і підвищує венозну ємність (дія на вени), зменшуючи таким чином пост-і переднавантаження на серце.

Гіпотензивний ефект нітропрусиду натрію супроводжується почастішанням серцебиття без збільшення серцевого викиду (на відміну від діазоксиду). При лікуванні цим препаратом нирковий кровообіг і клубочкова фільтрація не змінюються, а секреція реніну збільшується.

Нітропрусид натрію призначають внутрішньовенно. Його гіпотензивний ефект розвивається в перші 1-5 хв і припиняється через 10-15 хвилин після закінчення введення. Ефект дуже швидко і прямо корелює з дозою препарату, що вводиться, що вимагає постійного контролю за АТ.

Початкова доза препарату - 0,5-1,5 мкг / кг-хв, потім її підвищують на 5-10 мкг / кг-хв кожні 5 хв до досягнення потрібного ефекту. Нітропрусид натрію (50 мг) перед введенням обов'язково розводять в 500 або 250 мл 5%-ного розчину глюкози. Швидкість виражається кількістю крапель на хвилину, тому краще вводити його за допомогою мікрокапельніци з регулятором.

При нирковій недостатності препарат призначають з обережністю через можливість накопичення в крові тіоціанідов - метаболітів нитропруссида натрію.

Празозин - селективний антагоніст постсинаптичних альфа-адреноблокаторів. Гіпотензивний ефект не супроводжується підвищенням активності реніну. Рефлекторна тахікардія виражена в не значною мірою в основному тільки при першому прийомі препарату.

Празозин розширює венозне русло, зменшує переднавантаження, а також знижує системний судинний опір, тому використовується при застійної серцевої недостатності. Препарат не впливає суттєво на функцію нирок і електролітний метаболізм, тому його можна призначати при артеріальній гіпертонії з порушеною функцією нирок і нирковою недостатністю. Гіпотензивний ефект збільшується при комбінації з тіазидними діуретиками.

Празозин по-різному абсорбується у хворих в залежності від прийому їжі та інших індивідуальних особливостей. Біодоступність - 60%. Період його напіввиведення - 3 години, проте гіпотензивний ефект, як і в інших гіпотензивних препаратів, не пов'язаний з рівнем ліки в плазмі і триває значно довше. Починає діяти через 1/2-3 години після прийому всередину. Празозин енергійно метаболізується; 85% його екскретується з калом, 10% - з сечею і лише 5% - у незміненому вигляді. Є активний метаболіт празозину, що володіє гіпотензівн'ш дією і здатність накопичуватися в організмі.

Препарат призначають починаючи з невеликих доз (0,5-1 мг), щоб уникнути побічних ефектів (тахікардія, гіпотензія), пов'язаних з першим прийомом. Доза поступово збільшується до 3-20 мг на день (в 2-3 прийоми).

Повний гіпотензивний ефект спостерігається через 4-6 тижнів. Підтримуюча доза - в середньому 5-7,5 мг / добу.

Побічні дії. Постуральна гіпотензія, запаморочення, слабкість, втома, головний біль. У незначній мірі виражені сонливість, сухість у роті, імпотенція. У цілому препарат переноситься добре.

Доксазозину. Відноситься до довготривалим антагоністам альфа-1-адренорецепторів, структурно близький до празозину. Блокада альфа-1-адренорецепторів периферичних судин призводить до вазодилатації. Зменшення периферичного судинного опору викликає зниження середнього АТ як у спокої, так і при фізичному навантаженні.

Біодоступність доксазозину - 62-69%, пік концентрації в крові - через 1,7-3,6 години після прийому всередину. Препарат піддається в організмі 0-диметилування і гідроксилювання, і метаболіти виводяться з фекаліями, а невелика частина препарату-в незміненій вигляді з сечею і фекаліями. Кінцевий період підлозі елімінації коливається від 16 до 22 годин, і на нього не впливають вік, стан функції нирок, доза.

При цьому збільшення часто ти серцевих скорочень і серцевого викиду не відбувається. Оскільки альфа-1-адренорецептори представлені в проста ті, сечовому міхурі, спостерігається зниження опору мочетоку. Доксазозин викликає зменшення рівнів загального холестерину, холестерину ЛПНЩ і ЛПДНЩ, незначне збільшення ЛВП.

Все це важливо для пацієнтів з гіперліпідемією та артеріальною гіпертензією, курців, хворих інсулін-незалежним цукровий діабет.

Застосовують від 1 до 16 мг один раз на добу, причому "ефект першої дози" не виражений. При комбінованій терапії у резистентних хворих результативність доксазозину підвищується при поєднанні з ніфедипіном, амлодипіном, атенололом, каптоприлом, еналаприлом і Хлорталідон.

Побічні ефекти: запаморочення, нудота, головний біль.


Інші лікарські засоби

У цю групу ліків, що діють переважно на центральні механізми, що регулюють артеріальний тиск, входять препарати раувольфії (резерпін і раунатин), клонідин і метилдопа.

Препаратів раувольфії (резерпін, раунатин). Їх дія зводиться до прямого блокуючого дії на симпатичну нервову активність. Викликають затримку натрію і води.

Гіпотензивний ефект розвивається повільно - протягом декількох тижнів. Навіть при легких формах гіпертонії зниження тиску спостерігають лише в 1 / 4 хворих. Гіпотензивний ефект посилюється при комбінації з діуретиками.

В даний час основна вимога до гіпотензивним засобам - поліпшення якості життя і його тривалості при тривалому прийомі цих препаратів. Багато в чому це визначається такими органопротектівние властивостями гіпотензивних засобів, як регресія гіпертрофії лівого шлуночка серця, зменшення впливу аритмогенних стимулів, попередження нефроангиосклероза, антиатеросклеротичну і церебротектівное дію.

На підставі численних і довголітніх спостережень у всьому світі сформувалася думка про відсутність цих якостей у препаратів раувольфії. Більш того, тривале лікування ними може несприятливо позначатися на якості і тривалості життя хворих на артеріальну гіпертонію.

Побічні ефекти: найбільш часті депресивні стани, особливо у людей похилого та старечого віку. Сонливість, закладеність носа і збільшення маси тіла спостерігають у 5-15% випадків. Крім того, резерпін викликає виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, імпотенцію, бронхоспазм, аритмії і набряки.

У Росії широкого поширення набули комбіновані препарати раувольфії: з дигідралазину - адельфан і сечогінною діхлортіазідом - адельфан есідрекс, з додаванням калію хлориду - адельфан есідрекс К, а також брінердін (або крістепін), що складається з резерпіну, дігідроергокрістіна (альфа-адренопротектора) і діуретика - клонаміда.

Дія цих ліків в основному обумовлено наявністю в них діуретиків. Присутність же резерпіну і дігідроергокрістіна лише збільшує ризик і число небажаних побічних ефектів. Причому відзначається сумація побічних ефектів всіх складових компонентів. Тому при наявності більш ефективних і безпечних засобів застосування комбінованих препаратів раувольфії, особливо для лікування артеріальної гіпертонії у людей похилого та старечого віку, недоцільно.

Клонідин. Відноситься до стимуляторів адренергічних рецепторів центральної дії. Внаслідок стимуляції центральних альфа-адренорецепторів гальмується симпатична активація з судинного центру ЦНС, що призводить до зниження серцевого викиду, ЧСС та периферичного судинного опору. Крім того, він блокує звільнення норадреналіну і зменшує рівень катехоламінів у плазмі крові. Може затримувати натрій і воду. При прийомі всередину дія - через 30-60 хв, при аплікації під язик - через 10-15 хв і триває 2-4, рідше - 6 годин.

Після закінчення дії настає стимуляція симпатоадреналової системи, і відповідно можливе різке підвищення артеріального тиску. Суті ють спеціальні трансдермальні форми клонідину, які надають ефект через добу після наклеювання пластиру, що триває до 7 днів. Прийнятні для тривалого лікування хворих з м'якою і поміркований ної артеріальною гіпертонією.

Побічні ефекти: сухість у роті, сонливість, імпотенція. При раптовій відміні препарату спостерігаються гіпертонічний криз, тахікардія, пітливість, неспокій. Препарат потенціює дію алкоголю, седативних засобів і депресантів.

У поєднанні з дигоксином може посилювати атріовентрикулярну блокаду.

В даний час у зв'язку зі стислістю дії і значним числом побічних ефектів таблетки клінідіна слід використовувати лише для купірування гіпертонічних кризів, рекомендуючи прийом під язик, де він швидко і повністю всмоктується. Метилдопи. Механізм дії близький до клонідину. Застосовують по 250 мг 3-4 рази на день (до 1500 мг / сут.). Препарат накопичується в організмі. Гіпотензивний ефект посилюється при спільному призначенні з діуретиками.

При тривалому лікуванні через 1,5-3 місяці настає звикання до препарату, і ефективність його знижується. При хронічній нирковій недостатності дозу метилдопи слід зменшити.

При застосуванні препарату з симпатоміметичними амінами і трициклічними антидепресантами може розвинутися гіпертонічний криз.

Токсичність галоперидолу і літію різко підвищується, якщо їх призначають разом з метилдопою.

Побічні ефекти аутоімунні міокардити, анемії, гепатити. Метилдопа потенційно Гепатотоксичен. Крім того, відзначаються сонливість. сухість у роті, галакторея, імпотенція.


Гіпертонічний криз

Підйоми АТ, що супроводжуються симптоматикою гіпертонічного кризу, вимагають невідкладного терапевтичного втручання.

Швидке підвищення діастолічного тиску (до 120 мм рт. Ст. І більше) створює реальну загрозу розвитку енцефалопатії. У цьому випадку необхідно швидко ліквідувати периферичну вазоконстрикцію, гіперволемію і церебральні симптоми (судоми, блювота, збудження і т. д.).

Кошти першого вибору в цих ситуаціях: швидкодіючі вазодилататори - нітропрусид, діазоксид (гіперстат); гангліоблокатори (арфонад, пентамін); діуретики (фуросемід, етакринова кислота).

Нитропруссид і арфонад зазвичай вводять тяжкохворим в умовах палат інтенсивного спостереження при ретельному контролі за рівнем артеріального тиску, так як невелика передозування препаратів може викликати колапс.

Нітропрусид натрію - артеріальний і венозний вазодилататор прямої дії. Використовується практично при всіх формах гіпертонічних кризів. Він знижує артеріальний тиск швидко, його дози в процесі інфузії легко підбирати, дія припиняється протягом 5 хв після закінчення введення.

При менш тяжких кризах ефективне і надійне зниження артеріального тиску викликає внутрішньовенне введення діазоксиду.

Нітропрусид натрію вводять в / в (50 мг в 250 мл 5%-ного розчину глюкози починаючи з 0,5 мкг / кг / хв (приблизно 10 мл / год). Як правило, достатня швидкість введення 1-3 мкг / кг / хв , максимальна - 10 мкг / кг / хв.

Гіпотензивний ефект при лікуванні нітропрусидом натрію більш виражений у приймаючих інші гіпотензивні засоби. Спостереження за хворим під час інфузії вимагає особливої ​​ретельності, оскільки віз можна різке падіння артеріального тиску.

Інфузія препарату, що тривала понад 24 годин, його застосування у високих дозах, ниркова недостатність сприяють накопиченню тіоціанат - токсичного метаболіту нитропруссида. Його дія може проявлятися шумом у вухах, нечіткістю зорових образів, маренням.

Накопичення ціанідів сприяє порушення функції печінки. Ці метаболіти викликають метаболічний ацидоз, задишку, нудоту, блювоту, запаморочення, атаксія і непритомність. Потрібен моніторинг їх рівня в крові при тривалому введенні нитропруссида натрію (концентрація тіоціанат не повинна перевищувати 10 мг%). При отруєнні їм застосовують інфузію нітритів і тіосульфату, у важких випадках - гемодіаліз.

Нітрогліцерин у вигляді тривалої в / в інфузії можна використовувати у випадках, коли застосування нітропрусиду натрію має відносні протипоказання: наприклад, при важкій ІХС, вираженої печінкової або ниркової недостатності. Початкова швидкість введення - 5-10 мкг / хв; в подальшому дозу поступово підвищують під контролем АТ, при необхідності - до 200 мкг / хв і навіть більше (в залежності від клінічного ефекту).

Нітрогліцерин бажаний при помірній АГ у хворих з ост рій коронарної недостатністю або після операції коронарного шунтування, тому що поліпшує газообмін у легенях і колатеральний коронарний кровотік.

Нітрогліцерин сильніше, ніж нітропрусид, знижує переднавантаження, ніж посленагрузку. Його не слід призначати при інфаркті міокарда нижньої локалізації з поширенням на правий шлуночок, оскільки стан таких хворих у великій мірі залежить від величини переднавантаження, що визначає можливість підтримання достатнього серцевого викиду.

Лабеталол можна вводити парентерально при вираженій артеріальній гіпертензії або гіпертонічних кризах навіть хворим на гострий інфаркт міокарда. Струминне в / в введення 20 мг препарату і повторні в / в вливання по 20-80 мг кожні 10 хв (максимальна загальна доза - 300 мг) дозволяють швидко нормалізувати артеріальний тиск. Максимальна дія після кожного внутрішньовенного введення настає протягом 5 хв.

При необхідності застосовують постійну в / в інфузію зі швидкістю 1-2 мг / хв (максимальна доза - 2400 мг / сут.).

Іноді при внутрішньовенному введенні спостерігається ортостатична артеріальна гіпотонія, супроводжувана клінічними симптомами, тому лікування треба проводити в положенні хворого лежачи. Період напіввиведення лабеталолу при внутрішньовенному введенні - 5-8 годин, у зв'язку з чим інфузію необхідно припинити до початку прийому лабеталолу всередину.

Першу дозу всередину дають тільки тоді, коли після припинення ін фузії починає підвищуватися артеріальний тиск у положенні лежачи. Початкова доза при прийомі всередину - 200 мг, далі - по 200 ^ t00 мг через 6-12 годин в залежності від АТ. Слід дотримуватися такі ж запобіжні засоби, як при призначенні бета-блокаторів.

Діазоксид, гідралазин, Аміназин та ТРИ метафан в даний час використовуються при гіпертонічних кризах досить рідко.

Внутрішньом'язове введення гідралазину застосовується для лікування пре еклампсії. У цьому випадку для подальшого зниження артеріального тиску і запобігання затримки солі і води в організмі часто буває необхідне введення у вену фуросеміду.

Показання до внутрішньовенного краплинного або струминного введення аміназину строго індивідуальні, так як дія цього препарату не завжди кероване: він може пригнічувати дихальний центр, викликати тахікардію і надмірне падіння артеріального тиску, а при атеросклерозі церебральних судин - посилювати порушення внутрішньомозкової циркуляції крові. У ряді випадків аміназин призначають з обережністю, щоб зняти блювотний рефлекс і зменшити збудження.

Фармакотерапія ускладненого гіпертонічного кризу

Ускладнення кризу Рекомендовані лікарські засоби Протипоказані лікарські засоби
Енцефалопатія, еклампсія, набряк мозку Нитропруссид, ізосорбіду динітрат (нітросор-бід), діазоксид (гіперстат), арфонад, фуросемід, бензогексоній, аміназин, сульфат магнію, дибазол, діазепам, ніфедипін (коринфар) Резерпін, гідралазин
Застійна серцева недостатність, набряк легенів Нитропруссид, ізосорбіду динітрат, фуросемід, пентамін, ніфедипін Гідралазин, діазоксид, клофелін
Ниркова недостатність Гідралазин (апрессін), фуросемід, допегит Діазоксид (гіперстат), арфонад
Расслаивающая аневризма аорти Нитропруссид, арфонад Діазоксид, гідралазин
При вагітності Гідралазин, фуросемід, допегит Гангліоблокатори

Для усунення судом і посилення діурезу внутрішньом'язово або внутрішньовенно повільно вводять розчин сульфату магнію. Препарат показаний при еклампсії вагітних. Проте у великих дозах може пригнічувати дихальний центр. У цьому випадку антидотом є 10% розчин хлориду кальцію (10 мл в / в).

При загрозі крововиливу в мозок може бути корисно внутрішньовенне введення дибазол (5,0-10 мл 0,5%-ного розчину). Однак навіть у великих дозах дибазол не може розглядатися як провідний засіб лікування при гіпертонічних кризах, так як його гіпотензивної дії у багатьох випадках явно недостатньо.

Те ж можна сказати і з приводу ін'єкцій папаверину гідрохлорид, но-шпи і інших речовин, що надають спазмолітичну дію, але слабко впливають на системний артеріальний тиск.

При гіпертонічному кризі, що супроводжується набряком легенів або протікає на тлі застійної серцевої недостатності, показані швидкодіючі препарати, що знижують як пост-, так і переднавантаження (нітропрусид, пентамін).

Для зменшення гіперволемії призначають внутрішньовенно фуросемід.

При набряку легенів і застійної серцевої недостатності протипоказані гіпотензивні препарати, що збільшують навантаження на серце або знижують серцевий викид, - гідралазин, діазоксид, клофелін, альфа-адреноблокатори.

Лікування гіпертонічного кризу на фоні ниркової недостатності спрямоване на зменшення гіперволемії і вазоконстрикції. Перевагу віддають препаратам, що підсилює нирковий кровотік, - гідралазин, допегита.

Ті ж препарати застосовують і при підвищенні тиску у вагітних (гідралазин, допегит, фуросемід).

Зниження АТ при розшаровує аневризмі аорти як ургентної ситуації проводять швидкодіючими препаратами - нітропрусидом або арфонад. Вазодилататори - діазоксид і гідралазин, що збільшують навантаження на серце, в цій ситуації протипоказані.

Гіпотензивні засоби для прийому всередину

Їх успішно використовують для лікування гіпертонічних кризів у випадках, коли необхідно помірно швидке, на не екстрене зниження артеріального тиску, особливо в амбулаторних умовах і частіше - при неускладненому гіпертонічному кризі.

Ніфедипін під язик застосовують при гіпертонічних кризах, які потребують поступової нормалізації артеріального тиску. Його дія починається протягом перших 30 хвилин після прийому.

Є відомості про виникнення ішемії міокарда при прийомі ніфедипіну під язик, що змушує дотримуватись обережності у хворих на ІХС або якщо на ЕКГ є ознаки вираженої гіпертрофії лівого шлуночка серця.

Капсулу з ніфедипіном (10 мг) розжовують або розламують і розсмоктують. Тривалість дії ніфедипіну, прийнятого під язик, - 4-5 годин. У цей час можна почати лікування засобами, що мають більш тривалою дією.

До проявів побічної дії ніфедипіну відносяться припливи і ортостатична гіпотонія.

Клонідин призначають по 0,2 мг на перший прийом, далі по 0,1 мг кожну годину до загальної дози 0,7 мг або зниження артеріального тиску не менше ніж на 20 мм рт. ст.

АТ вимірюють кожні 15 хв протягом першої години, кожні 30 хв - протягом другої години і далі щогодини.

Через 6 годин додатково призначають діуретик, а інтервали між прийомами клонідину збільшують до 8 годин. При такій схемі може спостерігатися виражений седативний ефект.

КАПТОПРИЛУ (капотен) також використовують для купірування гіпертонічного кризу. Приймають по 6,5-50 мг всередину. Дія починається через 15 хв і триває 4-6 годин.

Змішаний адреноблокатор - лабеталол призначають по 200-400 мг всередину. Дія починається через 30-60 хв і триває близько 8 годин.


СІСОК генеричного і ТОРГОВИХ НАЗВ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ, ВИКОРИСТОВУЮТЬСЯ В ЛІКУВАННІ АРТЕРІАЛЬНОЇ ГІПЕРТОНІЇ *


Діуретики

- Петльові діуретики:

Фуросемід

Апо-фуросемід таб. 20, 40 мг Apotex Канада
Діусемід амп. 2 мл - 20 мг Arab Pharma-ceutical Йорданія
Діусемід таб. 40 мг Arab Pharma-ceutical Йорданія
Лазикс амп. 2 мл - 20 мг; таб. 40 мг Hoechst Німеччина
Лазикс амп. 2 мл - 20 мг Hoechst Індія
Лазикс таб. 40 мг; амп. 2 мл - 20 мг Servo Югославія
Лазикс таб. 40 мг Hoechst Індія
Лазикс таб. 40 мг; амп. 1% - 2 мл Hoechst Туреччина
Тасімайд таб. 40 мг; амп. 2 мл - 20 мг Tamilnadu Dadha Індія
Урікс таб. 40 мг; амп. 2 мл - 20 мг Torrent Індія
Фрузікс амп. 2 мл - 20 мг British Pharma-ceutical Індія
Фрусемід амп. 2 мл - 20 мг Promed Індія
Фуроземікс таб. 40 мг Biogalenique Франція
Фурон табл.40 мг; амп. 2 мл - 20 мг; фл. 25 мл - 0,25 г Ludwig Merckle Австрія
Фурорезе таб.40, 500 мг: амп. 2 мл - 20 мг; 25 мл-250 мг Hexal Німеччина
Фуросемід таб. 40 мг Alkaloid Македонія
Фуросемід таб. 40 мг Farmos Фінляндія
Фуросемід таб. 5,20,40 мг; амп. 2 мл - 20 мг Hafslund Nycomed Австрія
Фуросемід таб. 40 мг Pharmachim Болгарія
Фуросемід таб. 40 мг; амп. 2 мл - 20 мг Polfa Польща
Фуросемід таб. 20,40,80 мг Watson США
Фуросемід-ратіофарм амп. 1% - 2 мл; таб. 0,4 г Ratiopharm Німеччина
Фурсемід таб. 40 мг; амп. 2 мл - 20 мг Belupo Хорватія

Буметанід

Бурінекс таб. 1 мг Leo Швеція
Юрінекс таб. 1мг; амп. 2 мл - 0,5 мг Hemofarm Югославія

ПІРЕТАНІД

Арелікс РР капс. ретард 6 мг Hoechst Німеччина
Арелікс

таб. 3,6 мг; амп. 2 мл - 6 мг;

5 мл - 12 мг

Hoechst Німеччина

- Тіазидні діуретики

Гідрохлортіазид

Апо-Гідро таб. 25,50,100 мг Apotex Канада
Гідрохлортіазид таб. 50 мг Confab Канада
Гипотиазид таб. 25 мг, 0,1 г Chinoin Угорщина

Індапамід

Арифон ін 2,5 мг Servier Франція
Арифон ін 2,5 мг Zorka Югославія
Лорвас таб. 2,5 мг Torrent Індія

Хлорталідон

Гігротон таб. 50,100 мг Ciba-Geigy Швейцарія
Гігротон таб.50, 100 мг Pliva Хорватія
Уранділ таб. 50 мг Chemapol Чехія

Клопамід

Бринальдикс таб. 20 мг Bosnalijek Боснія
Бринальдикс таб. 20 мг Egis Угорщина
Бринальдикс таб. 20 мг Sandoz Швейцарія
Клопамід таб. 20 мг Polfa Польща

- Калійзберігаючі діуретики

Спіронолактон

Альдактон фільм-таб. 50 мг; капс. 0,1 г; амп. 10 мл - 0,2 г Boehringer Mannheim Австрія
Альдактон таб. 25,100 мг Searle Великобританія
Альдактон таб. 25,100 мг Galenika Югославія
Верошпірон таб. 25 мг Gedeon Richter Угорщина
Практон таб. 50 мг Biogalenique Франція
Спірікс таб. 25,50,100 мг Nycomed Dack Данія
Спіро таб. 50,100 мг CT-Arzneimittel Німеччина
Спіронолактон таб. 25,100 мг Norton Великобританія
Спіронолактон-Ратіофар м таб. 0,1 г Ratiopharm Німеччина

- Комбінації калійзберігаючих і тіазидних діуретиків

Амилорида гідрохлорид + Гідрохлортіазид таб. Biocraft США
Тріампур композитум (Гідрохлортіазид + триамтерен) таб. AWD Німеччина

* Друкується за "Державного реєстру лікарських засобів і виробів медичного призначення". Москва, 1994р.


Антагоністи кальцію

- Першого і другого покоління

Ніфедипін

Адалат капс. по 10 мг Вауег Німеччина
Адалат амп. 0,01% -2 мл; фл. 0,01% -50 мл Вауег Німеччина
Адалат SL * таб. ретард 20 мг Вауег Німеччина
Депін-Е капс. 10 мг Cadila Індія
Депін-Е * таб. ретард 20 мг Cadila Індія
Кальцігард капс. 5,10 мг Torrent Індія
Кальцігард * таб. ретард 20 мг Torrent Індія
Кордафен фільм-таб. 10 мг Polfa Польща
Кордипина фільм-таб. 10 мг КРКА Словенія
Кордипина-Ретард * таб. ретард 20 мг КРКА Словенія
Коринфар др. 10 мг AWD Німеччина
Коринфар * ін ретард 20 мг AWD Німеччина
Міогард капс. 10 мг United Pharmaceutical Йорданія
Нікардія капс. 5, 10 мг Unique Індія
Нікардія * таб. ретард 20 мг Unique Індія
Ніфаділ таб. 10 мг Alkaloid Македонія
Ніфегексал капс. 10 мг Hexal Німеччина
Ніфегексал * таб. ретард 20 мг Hexal Німеччина
Ніфегексал * таб. ретард 40 мг Hexal Німеччина
Ніфедипін др. 10 мг Pharmachim Болгарія
Ніфедипін капс. 5,10 мг Norton Великобританія
Ніфедипін фільм-таб. 10 мг Polfa Польща
Ніфедипін-Х-ратіофарм капс. 5,10 мг Ratiopharm Німеччина
Ніфекард капс. 10 мг Dar AI Dava Йорданія
Ніфекард капс. 10 мг Ranbaxy Індія
Ніфекард * таб. ретард 20 мг Lek Словенія
Ніфекард фільм-таб. 10 мг Lek Словенія
Ніфелат капс. 10 мг Biogalenique Франція
Ніфелат * таб. ретард 20 мг Biogalenique Франція
Ніфесан фільм-таб. 10 мг Pro. med. Чехія
Ново-Ніфедипін капс. 10 мг Novopharm Канада
Фенамон таб. 10 мг Medochemie Кіпр
Фенамон * таб. ретард 20 мг Medochemie Кіпр

Верапаміл

Вірами фільм-таб. 40,80 мг Themis Індія
Верапаміл

гідрохлорид таб. 80,120 мг Searie США
Верапаміл ін 40, 80 мг Alkaloid Македонія
Верапаміл таб. 40,80,120 мг Norton Великобританія
Верапаміл-ратіофарм таб. 40,80,120 мг Ratiopharm Німеччина
Ізоптін SR * таб. ретард 0,24 r Birlesik Туреччина
Ізоптін SR * таб. ретард 0,24 г Knoll Німеччина
Ізоптін SR * таб. ретард 0,12 г Knoll Німеччина
Ізоптін амп. 2 мл - 5 мг Birlesik Туреччина
Ізоптін амп. 2 мл - 5 мг; ін 40 мг Lek Словенія
Ізоптін ін 40 мг; амп. 2 мл - 5 мг Knoll Німеччина
Ізоптін фільм-таб. 40,80 мг Birlesik Туреччина
Ізоптін фільм-таб. 40,80 мг Knoll Німеччина
Лекоптин ін 40,80,120 мг; амп. 2 мл - 5 мг Lek Словенія
Фіноптин * таб. ретард 0,2 г Orion Фінляндія
Фіноптин таб. 40, 80 мг;

амп. 2 мл - 5 мг; таб. 0,12 мг Orion Фінляндія

Дилтіазем

Ангізем таб. 60 мг Sun Індія
Апо-Дилтіазем таб. 60 мг Apotex Канада
Гербессер таб. 30,60 мг Tanabe Японія
Діазом таб. 60 мг Medochemie Кіпр
Ділзем * таб. ретард 90 мг Godecke / Parke - Davis Німеччина
Ділзем таб. 60 мг; фл. 10, 25 мг Godecke / Parke - Davis Німеччина
Ділзем таб. 60 мг Orion Фінляндія
Ділзем таб. 60 мг Torrent Індія
Ділзем * таб. ретард 90 мг Torrent Індія
Ділкардія таб. 60 мг Unique Індія
Дилтіазем

гідрохлорид таб. 60 мг Norton Великобританія
Дилтіазем SR * таб. SR 120 мг; таб. 90 мг Mustafa Туреччина
Дилтіазем капс. 90,120,180 мг Euderma Італія
Дилтіазем таб. 60 мг Confab Канада
Дилтіазем таб. 60 мг Mustafa Туреччина
Дилтіазем-ратіофарм 60 таб. 60 мг Ratiopharm Німеччина
Дільрен капс. 0,3 г Sanofl Франція
Кардіо таб. 60 мг Natco Індія
Кардіо фільм-таб. 120 мг Orion Фінляндія

Амлодипін

Норваск таб. 5,10 мг Pfizer Бельгія

Ісрадипін

Ломир таб. 2,5 мг Sandoz Швейцарія

* - Антагоністи кальцію другого покоління


Блокатори бета-адренорецепторів

- Неселективні

Пропранолол

Апо-Пропранолол таб. 10,20,40,80 мг Apotex Канада
Бетакам ТР капс. 40,80,120 мг Natco Індія
Індерал ЛА капс. 160 мг; таб. 40 мг Zeneca-ICI Великобританія
Індерал таб. 40 мг Galenika Югославія
Індікардін таб. 10, 40, 80 мг Arab Pyarmaceutical Йорданія
Ново-Пранол таб.10, 20,40,120 мг Novopharm Канада
Обзидан амп. 5 мл - 5 мг AWD Німеччина
Обзидан амп. 5 мл - 5 мг; таб. 40 мг Німеччина
Пролол таб. 40 мг Eipico Єгипет
Проприо-ратіофарм таб. 10,40,80 мг Ratiopharm Німеччина
Пропранобене фільм-таб. 10, 40, 80 мг Ludwig Merckle Австрія
Надолол
Коргард таб. 40,80 мг Bristol-Myers Squibb Великобританія
Коргард таб. 40, 80 мг Bristol-Myers Squibb Єгипет
Коргард таб. 40,80 мг Bristol-Myers Squibb Індонезія
Коргард таб. 40,80 мг Fako Туреччина
піндолол
Висці таб.5 мг Egis Угорщина
Висці амп. 5 мл; таб. 5 мг Sandoz Швейцарія

- Селективні

МЕТОПРОЛОЛУ

Беталок таб. 0,1 г; амп. 5 мл - 5 мг Astra Швеція
Беталок таб. 0,1 г Eczacibasi Туреччина
Беталок таб. 0,1 г Egis Угорщина
Вазокардін таб. 0,1 г Slovakofarma Словаччина
Корвітол таб. 50,100 мг Berlin Chemie Німеччина
Лопресор таб. ретард 0,2 г; фільм-таб. 50,100 мг; амп. 5 мл - 5 мг Ciba-Geigy Швейцарія
Метолол таб. 50,100 мг Ludwig Merckle Австрія
Метопресс таб. 50,100 мг MGPharma-ceuticals Індія
Спесікор амп. 5 мл - 5 мг;

таб. 50,100 мг Leiras Фінляндія

Атенолол

Азектол таб. 0.1 г Help Греція
Апо-анетол таб.50, 100мг Apotex Канада
Атенобене фільм-таб. 50, 100 мг Ludwig Merckle Австрія
Атенова таб. 50,100 мг Lupin Індія
Атенолол таб. 50,100 мг Norton Великобританія
Атенолол таб. 50,100 мг Schiapparelli Searle США
Атенолол таб. 50,100 мг Tamilnadu Dadha Індія
Аткарділ таб. 50,100 мг Sun Індія
Бетакард таб. 50,100 мг Torrent Індія
Вазкотен таб. 50,100 мг Medochemie Кіпр
Катенол таб. 50,100 мг Cadila Індія
Куксанорм таб. 50,100 мг Tad Німеччина
Ормідол таб. 0,1 г Belupo Сербія
Прінорм таб. 0,1 г Galenika Югославія
Тенолол фільм-таб. 0,1 г Ipca Індія
Тенормін таб. 0,1 г Lachema Чехія
Тенормін таб. 0,1 г Zeneca-ICI У елікобрітанія
Унілок таб. 0,05, 0,1 г Nycomed Dack Данія
Фалітонзін фільм-таб. 25,50,100 мг Fahlberg-Lisi Німеччина
Хайпотен таб. 0,05, 0,1 г AI-Hikma Йорданія
Хіпрес-100 таб. 0,1 г Cipla Індія
Хіпрес-50 таб. 50 мг Cipla Індія

Інгібітори АПФ

КАПТОПРИЛУ

Алкадієни таб. 25 мг Alkaloid Македонія
Ангіопріл таб. 25, 50 мг Torrent Індія
Апо-Капто таб. 12,5, 25, 50,100 мг Apotex Канада
Ацетил таб. 25 мг Workhard Індія
Капокард таб. 25, 50 мг Dar Al Dava Йорданія
Капоте таб. 25,50 мг Bristol-Myers Squibb Великобританія
Капоте таб. 12,5 мг Bristol-Myers Squibb США
Капоте таб. 25, 50 мг Fako Туреччина
Капоте таб. 25, 50 мг Synbiotix Індія
Капоте таб. 25, 50 мг Zorka Югославія
Капріо таб. 12,5, 25, 50 мг Boring Корея
Капріо таб. 25,50 мг Mustafa Туреччина
Катопіл таб. 25,50 мг Galenika Югославія
Ново-Каптоприл таб. 12,5,25,50 мг Novopharm Канада
Рілкаптон таб. 25, 50 мг Medochemie Кіпр
Тензіомін таб.25, 50,100 мг Egis Угорщина

Вазодилататори

Діазоксид

Гіпертоналом амп. 2 мл - 300 мг Essex Farma Німеччина

Нітропрусид натрію

Наніпрус амп. 5 мл - 30 мг у комплекті з розчинником Pharmachim Болгарія
Ніпрід амп. 2 мл - 50 мг Roche Швейцарія

Празозин

Адверзутен таб. 1,5 мг AWD Німеччина
Мініпресс таб. 1, 2 мг Biogal Угорщина
Мініпресс таб. 1, 2, 5 мг Pfaizer Бельгія
Празозин таб. 0,5,1,2, 5 мг Norton Великобританія
Празозин-Фармахім таб. 1, 5 мг Pharmachim Болгарія
Празозінбене таб. 1, 2, 5 мг Ludwig Merckle Австрія
Пратсіол таб. 1, 2, 5 мг Orion Фінляндія

Доксазозин

Кардура таб. 5,10 мг Pfizer Бельгія

Інші лікарські препарати

Клонідин

Барклід таб. 0,15 мг Biogalenique Франція
Гемитон таб. 0,075, 0,3 мг AWD Німеччина
Катапресан таб. 0,15 мг Boehringer Ingelheim Німеччина
Катапресан таб. 0,15 мг Zdravie Югославія
Клофелін таб. 0,000075 г; 0,00015 г Томський ХФЗ Росія
Хлофазолін таб. 0,075 мг, 0,15 мг Pharmachim Болгарія

Метилдопа

Альдомет США таб. 0,25, 0,5 г Merck Sharp & Dohme
Допанол таб. 250 мг Polfa Польща
Допегит таб. 0,25 г Egis Угорщина
Екібар фільм-таб. 0,25, 0,5 г Biogalenique Франція

Резерпін

Препарати раувольфії

Резерпін таб. 0,1, 0,25 мг Polfa Польща

Комбіновані лікарські препарати, що містять резерпін

Адельфан-Езідрекс таб. Ciba-Geigy Індія
Брінердін Др. KRKA Словенія
Брінердін таб. Sandoz Швейцарія
Брінердін таб. Ct-Arzneimittel Німеччина
Крістепін ін Lechiva Чехія

Фармакокінетичні СЛОВНИК


ФАРМАКОКІНЕТИКА - наука, що вивчає поведінку ліків в організмі людини: процеси всмоктування, розподілу ліків та їх метаболічні перетворення в печінці та інших органах і тканинах, а також виведення їх з організму.
Абсорбція - процес всмоктування при позасудинному введенні ліків (найчастіше в шлунково-кишковому тракті). Чим менше всмоктується ліки, тим менше його потрапляє в кровотік. На обсяг і швидкість абсорбції впливають захворювання шлунково-кишкового тракту, прийом їжі і ряду ліків, наприклад, антацидів.
Біодоступність - показник, що визначає, яка частина ліки потрапила в кровотік. При цьому передбачається, що при внутрішньовенному введенні 100% ліки знаходиться в кровотоку.
РОЗПОДІЛ - процес проникнення препарату з кровотоку в тканини. Описується спеціальними математичними моделями.
ОБСЯГ РОЗПОДІЛУ - величина, що визначає ступінь проникнення препарату в органи і тканини. Жиророзчинні препарати мають великий обсяг розподілу, водорозчинні - маленький.
Елімінація - процес виведення ліки з організму. Знання шляхів елімінації, в основному ниркового і печінкового (з жовчю, з кишковим вмістом), має важливе практичне значення. При найменшому порушенні діяльності нирок дози ліків, виведення яких цілком залежить від функції нирок та клубочкової фільтрації, необхідно суворо коригувати, збільшуючи інтервали між їх прийомами. У меншій мірі ця закономірність зберігається для хворих з цирозом печінки.
Кліренс - величина, що характеризує швидкість виділення ліків з організму людини. Складається з ниркового і печінкового. При зменшенні кліренсу препарату концентрація його в крові і тканинах поступово збільшується, що в більшості випадків призводить до появи побічних, небажаних ефектів.
Т1 / 2 або ПЕРІОД напівелімінації - час, за який концентрація ліків в крові знижується на 50%. Дуже важлива з практичної точки зору, так як визначає інтервал між прийомами препарату. Наприклад, Т1 / 2 пропранололу - 2-3 години, отже необхідно приймати препарат кожні 4-6 годин. При хронічній нирковій недостатності у літніх і старих, новонароджених, а також при деяких патологічних станах Т1 / 2 для багатьох ліків подовжується.
МАКСИМУМ і Т МАКСИМУМ - максимальна концентрація та час її досягнення після застосування препарату.
ТЕРАПЕВТИЧНА КОНЦЕНТРАЦІЯ - діапазон концентрацій в крові, при якій спостерігається найбільш значимий фармакологічний (терапевтичний) ефект.


Ю. Б. БЄЛОУСОВ

доктор медичних наук, професор, завідувач кафедрою клінічної фармакології Російського державного медичного університету

ПАМ'ЯТКА ДЛЯ ПАЦІЄНТА

ГІПЕРТОНІЯ


Перефразовуючи класика, можна сказати, що кожен, кого наздогнала гіпертонія, "хворіє нею по-своєму".

Але є щось об'єднує всіх:

небходимости деяких табу, допомагають ужитися з хворобою, а не здатися їй без бою.

Адже гіпертонія - недуга, при якому зусилля добросовісні лікарі, застосування найсучасніших препара тів можуть бути зведені нанівець самим хворим, якщо він не знає або не хоче знати, чого йому тепер не можна, а що можна і навіть потрібно робити, щоб ле чення було успішним . Перш ніж знайомитися з рекомендацій ціями професора Ю. Б. Білоусова, що стосуються прийому ліків, поду Майте, чи завжди ви пам'ятаєте про ці "потрібно" і "не можна", про які ми про всяк випадок нагадуємо.


Отже, хворому на гіпертонію

не можна

потрібно

* Курити.

* Є солону, гостру, жирну їжу.

* Набирати зайві кілограми.

* Зловживати спиртним, особливо поєднувати узливання з прийомом ліків.

* Працювати ночами, спати менше 7 годин.

* Нервувати по дрібницях.

* Вести малорухомий спосіб життя.

* Пропускати або припиняти прийом ліків, призначених лікарем.

* Відчувати на собі ліки, які "допомогли" сусідці (бра ту, сватові і т. д.).

* Кинути курити.

* Обмежити споживання солі. Зробити страви менш прісними допоможуть приправи з трав.

* Є більше зелені, фруктів, продуктів, багатих калієм, і не захоплюватися білковою їжею.

* Харчуватися регулярно, особливо якщо до їжі приурочений прийом ліків.

* Постаратися скинути зайві кілограми.

* Вміти перемикатися, не зациклюватися на неприємностях.

* Більше рухатися. Особливо корисна ходьба, плавання, заняття лікувальною гімнастикою.

* Регулярно вимірювати артеріальний тиск.

* Виконувати всі рекомендації лікаря. Особливо ретельно слід прислухатися до того, що стосується прийому препаратів.


Раз таблетка, два таблетка


ЯКЩО ЛІКАР ПРИЗНАЧИВ Діуретики *

Діуретики викликають посилене виділення сечі, тобто води та електролітів, в першу чергу натрію і калію. Інтенсивне виведення натрію з організму гіпертоніка сприяє плавному зниженню артеріального тиску. А от зменшення запасів калію може сприяти появі порушень ритму серця, супроводжуватися м'язовою слабкістю і судомами. Для запобігання цих явищ разом з діуретиками лікар може призначити спеціальні калійзберігаючі препарати. Ні в якому разі не нехтуйте їх прийомом!

Приймають діуретики до їжі. Виняток - такі препарати, як гідрохлортіазид, який п'ють під час або після їжі, і хлорталідон, який приймають натще.

Під час лікування діуретиками обов'язково включите в своє меню печена картопля, курагу, абрикоси, банани, хурму, персики та інші продукти, багаті калієм.

Слідкуйте за кількістю випитої та виділеної рідини. Якщо на початку лікування діуретиками виникає масивне (в 2-3 рази більше обсягу випитої рідини) виділення сечі і це супроводжується різкою слабкістю, почастішанням серцебиття і значним падінням артеріального тиску, зверніться за консультацією до лікаря. І це слід зробити і при появі судом у ногах, різкої м'язової слабкості, перебоїв в серці. Особливу обережність слід дотримуватися хворим на цукровий діабет. Приймати діуретики типу гідрохлортіазиду (гіпотіазид) їм не рекомендується. Збільшення вмісту цукру в крові ці препарати можуть викликати і у хворих з порушенням вуглеводного обміну.

Прийом гідрохлортіазиду і калійзберігаючих препаратів (тріамтерен і амілорид) не рекомендується і хворим з хронічною нирковою недостатністю.

Приймати діуретики жінкам з артеріальною гіпертонією в період вагітності можна лише за рекомендацією терапевта і акушера-гінеколога. З обережністю до них потрібно ставитися мамам, які годують дітей грудьми, оскільки поки не ясно, чи впливає негативно на новонародженого їх проникнення в молоко.

Не менш обережними повинні бути літні. Вони більш чутливі до прийому діуретичних засобів, і у них частіше спостерігаються побічні ефекти, ніж у хворих середнього і молодого віку.

ЯКЩО ЛІКАР ПРИЗНАЧИВ АНТАГОНІСТИ КАЛЬЦІЮ *

Ці препарати може призначити тільки лікар! Їх не можна використовувати для самолікування! Головна ваше завдання - суворо дотримуватися кратність прийому препарату і приймати його чи під час їжі, або між прийомом їжі, запиваючи неболь шим кількістю води.

Якщо поряд з торговим назвою на упаковці є такі умовні позначення, як ER, SR, LP, значить, вам призначили таблетки або капсули тривалої дії, які не можна розламувати або розжовувати, а слід ковтати цілими. При прийомі антагоністів кальцію можуть виникати звичайні для препаратів цієї групи небажані явища - почервоніння обличчя, відчуття жару, прискорене серцебиття, головний біль. Про це слід сказати лікарю.

При появі набряків на щиколотках і гомілках необхідно деякий час вимірювати кількість ви діленої і випитої рідини, включаючи суп, молоко. І повідомити про результати свого терапевта. Якщо при прийомі призначених препаратів ви по відчували уражень серцевого ритму до менш ніж 60 ударів на хвилину, обов'язково проконсультуйтеся з фахівцем.

Не забудьте сказати лікареві про наявні у вас захворюваннях печінки і нирок, при яких чутливість до антагоністів кальцію може бути збільшена, і він зменшить дозу ліків.

ЯКЩО ЛІКАР ПРИЗНАЧИВ Бета-адреноблокатори *

Ці ліки поступово протягом тижня знижують артеріальний тиск. Але поряд з пониженням тиску вони можуть викликати і звичайне для цієї групи препаратів значне уражень серцевого ритму. Якщо ваш пульс став рідше, ніж 55 60 ударів на хвилину, проконсультуйтеся з лікарем. Слід розповісти йому і про появу або посилення задишки, набряків на ногах. Дотримуйтесь рекомендований час прийому препарату.

Хто страждає на бронхіальну астму або бронхіту ми з утрудненим видихом (так званий астмоідний бронхіт) бета-адреноблокатори використовувати не можна! Виняток становлять окремі ліки, які призначаються під строгим контролем лікаря.

Майте на увазі, що при лікуванні препаратами цієї групи можуть розвинутися депресія, пригнічений з стояння. Найбільш часто це виявляється у людей похилого та старечого віку. Людям молодим і працюючим важливо знати, що при прийомі великих доз деяких ліків цієї групи сповільнюються реакції на раптові ситуації, притупляється емоційність сприйняття навколишнього, знижується концентрація уваги. У хворих з важкими захворюваннями печінки і по чек реакція на бета-адреноблокатори може бути ще більш виражена.

Вагітним жінкам бета-адреноблокатори призначають тільки за суворими показаннями та під постійним контролем лікаря.

Даних про вплив бета-адреноблокаторів на новонародженого (при проникненні через грудне молоко) поки немає. Тому годуючим матерям слід бути гранично обережними. Різко припиняти прийом бета-адреноблокаторів у жодному разі не можна. Це може викликати гіпертонічний криз і різке погіршення перебігу хвороби!

ЯКЩО ЛІКАР ПРИЗНАЧИВ ІНГІБІТОРИ ДПФ

Це група препаратів з досить складним механізмом дії. Найбільш використовувані з них - каптоприл (капотен) та еналаприл. При їх прийомі спостерігаються поліпшення серцевої діяльності і зниження артеріального тиску. Найбільш часті побічні ефекти як у молодих, так і у літніх людей - сухий кашель і зіпсуття смаку. Якщо ж ви раптово відчули, що вам важко дихати і ковтати, помітили, що набрякло обличчя, очі, губи, відкладете прийом препарату і терміново зверніться до лікаря. Приймати препарат потрібно до їжі з невеликою кількістю води.

У хворих із захворюваннями печінки і нирок може спостерігатися більше виражена дія, тому їм слід ретельно стежити за рівнем артеріального тиску.

Застосування цієї групи препаратів під час 2-3-го триместру вагітності, а також годування дитини груддю не рекомендується.

ЯКЩО ЛІКАР ПРИЗНАЧИВ Вазодилататори

Назви ліків, що відносяться до цієї групи препаратів, див. на стор 39.

Празозин і доксазозин діють прямо на м'язи судин і викликають їх розширення. При першому прийомі празозину необхідно дотримуватися постільного режиму, тому що різко знижується артеріальний тиск. Для доксазозину таке явище спостерігається дуже рідко. При лікуванні цими препаратами можуть виникати запаморочення, головний біль, частіше у людей похилого віку. Повідомте про це лікаря. Вагітним і годуючим матерям вазодилататори приймати не можна!

Препарати цієї групи, взаємодіючи з алкоголем, можуть викликати ортостатичну реакцію (сильне запаморочення аж до втрати рівноваги) при зміні положення тіла. Тому виключіть навіть малі його дози та виконуйте рекомендоване лікарем час прийому ліків.


Нотатки професора І. П. Замотаєва

У початковій стадії гіпертонічної хвороби підвищення артеріального тиску звичайно не буває стійким і відносно легко піддається нормалізації з допомогою фітотерапії. Для цього рекомендуються наступні збори:

Корінь і кореневища валеріани, трава пустирника пятілопастного, плоди кмину звичайного, квітки глоду криваво-червоного - 15 г, листя омели білої і кореневища шоломниці байкальської - по 20 г.

Столову ложку суміші залийте склянкою окропу, настоюйте протягом 1-2 годин, процідіть, відіжміть, долийте кип'яченою водою до об'єму 200 мл. Приймайте в теплому вигляді по l ^ ^ склянки 3-4 рази на день до їди. Курс лікування - місяць.

Трава пустирника і сухоцвіту болотяного - по 3 частини, трава багна -1-2, нирковий чай - 1 частина.

5 г суміші залийте 300 мл окропу, кип'ятіть протягом 5 хв, потім настоюйте в теплому місці або в термосі 4 години. Приймайте по 100 мл 3 рази на день до їди. Курс лікування - 1/2-2 місяці.

Квітки глоду, листя берези білої, трава хвоща польового - по 1 частини, трава сухоцвіту болотяного - 2 частини.

10 г суміші залийте 500 мл води, прокип'ятіть, настоюйте протягом 5-6 годин, потім процідіть. Приймай ті по 100 мл 2-3 рази на день. Курс лікування - місяць.

Гіпотензивний ефект роблять деякі овочі, плоди та ягоди, що дозволяє поєднувати корисне з приємним.

Ось кілька рецептів.

СОК АБО ЯГОДИ БРУС НІКИ приймайте по 200 г 2-3 рази на день. Курс -10 днів.

Переброди ЯГОДИ КАЛИНИ З ЦУКРОМ приймайте по 2-3 столові ложки 2-3 рази на день протягом 3 тижнів.

ЯГОДИ Горобина чорноплідна рекомендується з'їдати по 100 г за півгодини до їди 3 рази в день. Курс - 3-4 тижні.

СОК БУРЯКІВ, що містить багато вітамінів і мінеральних солей, рекомендується приймати по столовій ложці 3 рази на день протягом 2-3 тижнів.

Якщо ви не знайшли одне або два лікарських рослини з перерахованих рецептур, можна готувати відвари і настої без них.

Курси фітотерапії рекомендується зазвичай проводити від 4 до 6 місяців з перервами на 7-10 днів через кожні місяць-півтора. Якщо через 2-3 місяці вдається досягти бажаного ефекту, дози та кратність прийому можна знизити.

І. П. Замотаєв, професор

Додати в блог або на сайт

Цей текст може містити помилки.

Медицина | Реферат
206.5кб. | скачати


Схожі роботи:
Симптоматичні гіпертонії
Лікування артеріальної гіпертонії діуретики
Лікування артеріальної гіпертонії антагоністи кальцію
Фармакотерапія у літніх
Фармакотерапія дерматитів
Лікування артеріальної гіпертонії інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту
Фармакотерапія гіпертонічної хвороби
Фармакотерапія хвороби Альцгеймера
Література - Фармакологія фармакотерапія
© Усі права захищені
написати до нас