Зміст
Введення
1. Адреноблокатори. Оцінка фармакологічних властивостей і фармакотерапевтична характеристика. Показання до призначення, побічні ефекти і протипоказання до призначення
2. Сульфаніламідні препарати. Класифікація. Фармакокінетика. Особливості метаболізму та виведення. Механізм і спектр антимікробної дії. Порівняльна характеристика і принципи призначення. Показання до застосування. Побічна дія, заходи попередження
3. Лікарський засіб, необхідний для виписування в рецепті
3.1 Натрію сульфат
3.2 холензим
4. Лікарський засіб у раціональної лікарської формі для купірування гіпертонічного кризу (Ніфедипін)
5. Оцінити взаємодія лікарських препаратів при спільному застосуванні
6. Завдання
Висновок
Список літератури
Введення
Фармакологія є однією з провідних дисциплін у підготовці медичної сестри з вищою освітою.
Мета викладання фармакології - навчити майбутнього фахівця орієнтуватися в номенклатурі лікарських засобів, знати їх класифікацію, фармакокінетику, механізм дії, показання до призначення, побічні ефекти, дозування та рецептуру.
В даній контрольній роботі розглядаються основні поняття фармакології:
· Поняття адреноблокаторів. Оцінка фармакологічних властивостей і їх фармакотерапевтична характеристика. Показання до призначення, побічні ефекти і протипоказання до призначення;
· Поняття сульфаніламідних препаратів. Класифікація. Фармакокінетика. Особливості метаболізму та виведення. Механізм і спектр антимікробної дії. Порівняльна характеристика і принципи призначення. Показання до застосування. Побічна дія, заходи попередження;
· Натрію сульфат і холензим - лікарські засоби, необхідні для виписування в рецепті;
· Ніфедипін - лікарський засіб в раціональній лікарській формі для купірування гіпертонічного кризу;
· Взаємодія кофеїну і діазепаму; сульфаніламідів і новокаїну при спільному застосуванні.
Ці дані дозволяють вирішувати основне завдання клінічної фармакології - орієнтуватися у виборі лікарських засобів з урахуванням функціонального стану організму, фармакокінетики та фармакодінімікі лікарських засобів для ефективної і безпечної фармакотерапії.
1. Адреноблокатори. Оцінка фармакологічних властивостей і фармакотерапевтична характеристика
Показання до призначення, побічні ефекти і протипоказання до призначення
Адреноблокатори - хімічні речовини, що блокують рецептори до медіаторів адреналінової групи (адреналін, норадреналін). Є неоднорідною групою реагентів, що діють на різні види адренорецепторів.
Адреноблокатори діляться на 3 групи (2):
1) кошти, що блокують a-і b-адренорецептори,
2) a-адреноблокатори,
3) b-адреноблокатори.
1. Засоби, що блокують як a, так і b-адренорецептори.
Перспективність цієї нової групи змішаних (комбінованих, бівалентних) адреноблокаторів цілком очевидна, оскільки блокада адренорецепторів одного типу призводить до рефлекторного стимулювання іншого, наприклад, внаслідок блокади b-адренорецепторів настає звуження судин; блокади a-адренорецепторів - тахікардія.
Оскільки обидві ці компенсаторні реакції спрямовані на запобігання зниження артеріального тиску, то одночасна, відносно помірна блокада обох підтипів адренорецепторів синергічно призводить до зниження артеріального тиску з мінімальними фізіологічними порушеннями. Більш того, поєднання a-адреноблокирующим властивостей з b-адреноблокуючими зменшує ризик спазму артерій і появи інших порушень периферичного кровообігу (синдром Рейно, перемежовуються кульгавість).
2. A-Адреноблокатори.
Перші дані про препарат, блокирующем a-адренорецептори, були отримані Н. Dale ще в 1906 р.; екстракт ріжків блокував збудливий (скорочення неісчерченних м'язів судин і внутрішніх органів), але не гальмуючий (розслаблення кишечника, матки) ефекти адреналіну. В даний час є багато a-адреноблокирующим препаратів, що належать до різних класів хімічних сполук: це похідні фенілалкіламіну, бензодіоксана, хінозоліна, імідазолін, оксійохімбанкарбоновой кислоти та ін
3. B-Адреноблокатори.
Першим речовиною, котрі виявляють щодо виборче блокуючу дію на b-адренорецептори, був діхлорізопропіл-норадреналін (діхлорізопротеренол). За аналогією з ним створені пронеталол, бутідрін, буфуролол, соталол і ін
Важливою характеристикою b-адреноблокаторів є їх висока специфічність відносно b-адренорецепторів. Наприклад, вони блокують позитивні інотропний і хронотропний ефекти катехоламінів, але не впливають на подібні ефекти кальцію, глюкагону, теофіліну та ін, блокують депрессорниі ефект ізадрина, але істотно не впливають на аналогічні ефекти ацетилхоліну та гістаміну.
b-Адреноблокатори діляться на виборчі та невиборчі в залежності від їх здатності блокувати b-адренорецептори в одних органах (точніше, одну підгрупу цих рецепторів) у більш низьких дозах, ніж це потрібно для блокади b-адренорецепторів в інших органах (іншої підгрупи). Наприклад, ацебутолол, атенолол, метапролол і практолол в 50-100 разів сильніше блокують позитивні хронотропний і інотропний ефекти ізадрина, (тобто b 1-адренорецептори серця), ніж його дію на мускулатуру бронхів і периферичних судин (тобто b 2-адренорецептори).
Застосування b-адреноблокаторів у медичній практиці.
В даний час в різних країнах світу у продажу є більше 40 b-адреноблокаторів виборчого та невибіркового дії. Всмоктування, розподіл, біотрансформація та виділення цих препаратів добре досліджені. b-Адреноблокатори знайшли широке застосування в медичній практиці, зокрема при лікуванні гіпертонії, ішемічної хвороби серця, аритмії та глаукоми
Механізм антигіпертензивної дії b-адреноблокаторів остаточно не з'ясований. Встановлено, що атігіпертензівное дія цих сполук прямо або непрямо обумовлена їх b-адреноблокирующим властивістю і розвивається повільно, протягом 2-3 тижнів. Теорії, висунуті для пояснення механізму антигіпертензивної дії b-адреноблокаторів (зменшення серцевого викиду, зниження чутливості барорецепторного рефлексу, вплив на ренін-ангіотензин систему, наявність "центрального" компонента, тобто впливу через ЦНС, та ін, взяті окремо, не дають повного уявлення про природу цього ефекту b-адреноблокаторів н не дозволяють інтерпретувати численні суперечливі дані. Вищесказане не є перешкодою для широкого застосування b-адреноблокаторів при лікуванні гіпертонічної хвороби легкого та середнього ступеня. Згідно з рекомендаціями експертного комітету Всесвітньої організації охорони здоров'я, лікування гіпертонії, в особливості в молодих, слід починати з призначення b-адреноблокаторів (монотерапія) або b-адреноблокаторів разом з сечогінними препаратами (комбінована терапія). І тільки у разі недостатнього терапевтичного ефекту (застосування b-адреноблокирующим коштів зазвичай забезпечує зниження системного систолічного тиску на 25 мм рт . ст. і діастолічного тиску на 15 мм рт. ст.) переходять до лікування гіпертонічної хвороби комбінованим призначенням діуретиків з антігіпертензівнимн препаратами іншого механізму дії (резерпін, a-метилдофа, клонідин, празосін і, нарешті, гуанетидин).
Коротенько блокуючу дію можна охарактеризувати наступним чином:
Альфа-1-адреноблокатори - знижують тиск за рахунок зменшення вазоспазму артеріол.
Альфа-2-адреноблокатори (у медицині не застосовуються) - підвищують тиск за рахунок стимуляції адренорецепторів гіпоталамо-гіпофізарної системи.
Бета-1-адреноблокатори - знижують артеріальний тиск (переважно за рахунок зниження серцевого викиду), уповільнюють ритм серцевих скорочень.
Бета-2-адреноблокатори - викликають бронхоспазм.
Відповідно блокатори, які діють лише на один вид рецепторів, називають селективними. Речовини, що діють протилежним чином, ніж адреноблокатори, називаються адреноміметиками.
2. Сульфаніламідні препарати. Класифікація. Фармакокінетика. Особливості метаболізму та виведення. Механізм і спектр антимікробної дії. Порівняльна характеристика і принципи призначення. Показання до застосування. Побічна дія, заходи попередження.
Сульфаніламіди - протимікробні засоби, похідні аміду сульфаниловой кислоти (білий стрептоцид). Їх відкриття підтвердило передбачення П. Ерліха про можливість селективного ураження мікроорганізмів цитотоксичними речовинами резорбтивної дії. Перший препарат цієї групи пронтозил (червоний стрептоцид) попереджав загибель мишей, заражених десятикратною летальною дозою гемолітичного стрептокока (2).
На основі молекули сульфаниламида в другій половині 30-х років було синтезовано багато інших сполук (норсульфазол, етазол, сульфазин, сульфацил та ін.) Поява антибіотиків знизило інтерес до сульфаніламідів, проте клінічного значення вони не втратили, в даний час широко використовуються "довготривалі" (сульфапиридазин, сульфален та ін) і особливо комбіновані препарати (котрімоксазол і його аналоги, до складу яких крім сульфаниламида входить триметоприм). Препарати мають широкий спектр протимікробної дії (грампозитивні та грамнегативні бактерії, хламідії, деякі найпростіші - збудники малярії і токсоплазмозу, патогенні гриби - актиноміцети та ін.)
Сульфаніламіди діляться на наступні групи:
1. Препарати, повністю всмоктуються в шлунково-кишковому тракті і швидко виводяться нирками: сульфатіазол (норсульфазол), сульфаетідол (етазол), сульфадімідін (сульфадимезин), сульфакарбамід (уросульфан).
2. Препарати, повністю всмоктуються в шлунково-кишковому тракті, але повільно виводяться нирками (довготривалі): сульфаметоксіпірідазін (сульфапиридазин), сульфамонометоксін, сульфадиметоксин, сульфален.
3. Препарати, погано всмоктуються з шлунково-кишкового тракту і діють у просвіті кишечника: Фталілсульфатіазол (фталазол), сульфагуанідін (сульгін), фталілсульфапірідазін (фтазін), а також сульфаніламіди, кон'юговані з саліцилової кислотою - салазосульфапірідін, тесалазін (салазопірідазін), салазодіметоксін.
4. Препарати для місцевого застосування: сульфаніламід (стрептоцид), сульфацетамід (сульфацил-натрій), сульфадіазином срібла (сульфаргін) - останній, розчиняючись, вивільняє іони срібла, що забезпечують антисептичний і протизапальний ефект.
5. Комбіновані препарати: котрімоксазол (бактрим, бісептол), що містить триметоприм з сульфаметоксазолом або сульфамонометоксін з триметопримом (сульфатон), є також протимікробними засобами з широким спектром дії.
Перша і друга групи, добре всмоктуються в шлунково-кишковому тракті, застосовуються для лікування системних інфекцій, а третина - для лікування кишкових захворювань (препарати не всмоктуються і діють у просвіті травного тракту), четверта - місцево, а п'ята (комбіновані препарати з триметопримом) ефективно діють при інфекціях дихальних і сечовивідних шляхів, шлунково-кишкових захворюваннях.
* У дужках наведені основні торгові назви.
Механізм дії:
Бактеріостатичний ефект сульфаніламідів заснований на структурному схожості з параамінобензойної кислотою (ПАБК), яка необхідна для життєдіяльності мікроорганізмів. У середовищах, де є багато ПАБК (гній, вогнище тканинного розпаду), сульфаніламіди малоефективні. З цієї ж причини вони слабо діють у присутності прокаїну (новокаїну) і бензокаїну (анестезину), гідролізуються з утворенням ПАБК.
Спектр активності:
Спочатку були чутливі багато грампозитивні та грамнегативні коки, грамнегативні палички (Е.соli, P.mirabilis та ін), проте в даний час вони придбали стійкість. Сульфаніламіди зберігають активність проти нокардії, токсоплазм, малярійних плазмодіїв. Природна стійкість характерна для ентерококів, синьогнійної палички і анаеробів.
Фармакокінетика:
Добре всмоктуються в шлунково-кишкового тракту (крім неабсорбіруемих), особливо при прийомі натщесерце в подрібненому вигляді. Добре розподіляються в організмі, проникають через гематоенцефалічний бар'єр (краще за всіх сульфазин). Найбільшу концентрацію в крові створюють препарати короткої та середньої тривалості дії. Метаболізуються в печінці. Виводяться із сечею і жовчю.
Небажані реакції:
· Алергічні реакції. У важких випадках можливий анафілактичний шок, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла.
· Диспептичні явища.
· Кристалурія при кислій реакції сечі.
Заходи профілактики:
· Запивати лужною мінеральною водою або содовим розчином.
· Гематотоксичності: гемолітична анемія, тромбоцитопенія.
· Гепатотоксичність.
Лікарські взаємодії
Сульфаніламіди підсилюють дію непрямих антикоагулянтів і пероральних антидіабетичних препаратів за рахунок витіснення їх із зв'язку з білками плазми.
Показання:
· Нокардіоз.
· Токсоплазмоз (частіше сульфадіазином в поєднанні з піріметаміном).
· Тропічна малярія, стійка до хлорохіну (у поєднанні з піріметаміном).
Протипоказання:
· Вік до 2 місяців, так як сульфаніламіди витісняють білірубін із зв'язку з білками плазми і можуть викликати ядерну жовтяницю (виняток - вроджений токсоплазмоз).
Введення
1. Адреноблокатори. Оцінка фармакологічних властивостей і фармакотерапевтична характеристика. Показання до призначення, побічні ефекти і протипоказання до призначення
2. Сульфаніламідні препарати. Класифікація. Фармакокінетика. Особливості метаболізму та виведення. Механізм і спектр антимікробної дії. Порівняльна характеристика і принципи призначення. Показання до застосування. Побічна дія, заходи попередження
3. Лікарський засіб, необхідний для виписування в рецепті
3.1 Натрію сульфат
3.2 холензим
4. Лікарський засіб у раціональної лікарської формі для купірування гіпертонічного кризу (Ніфедипін)
5. Оцінити взаємодія лікарських препаратів при спільному застосуванні
6. Завдання
Висновок
Список літератури
Введення
Фармакологія є однією з провідних дисциплін у підготовці медичної сестри з вищою освітою.
Мета викладання фармакології - навчити майбутнього фахівця орієнтуватися в номенклатурі лікарських засобів, знати їх класифікацію, фармакокінетику, механізм дії, показання до призначення, побічні ефекти, дозування та рецептуру.
В даній контрольній роботі розглядаються основні поняття фармакології:
· Поняття адреноблокаторів. Оцінка фармакологічних властивостей і їх фармакотерапевтична характеристика. Показання до призначення, побічні ефекти і протипоказання до призначення;
· Поняття сульфаніламідних препаратів. Класифікація. Фармакокінетика. Особливості метаболізму та виведення. Механізм і спектр антимікробної дії. Порівняльна характеристика і принципи призначення. Показання до застосування. Побічна дія, заходи попередження;
· Натрію сульфат і холензим - лікарські засоби, необхідні для виписування в рецепті;
· Ніфедипін - лікарський засіб в раціональній лікарській формі для купірування гіпертонічного кризу;
· Взаємодія кофеїну і діазепаму; сульфаніламідів і новокаїну при спільному застосуванні.
Ці дані дозволяють вирішувати основне завдання клінічної фармакології - орієнтуватися у виборі лікарських засобів з урахуванням функціонального стану організму, фармакокінетики та фармакодінімікі лікарських засобів для ефективної і безпечної фармакотерапії.
1. Адреноблокатори. Оцінка фармакологічних властивостей і фармакотерапевтична характеристика
Показання до призначення, побічні ефекти і протипоказання до призначення
Адреноблокатори - хімічні речовини, що блокують рецептори до медіаторів адреналінової групи (адреналін, норадреналін). Є неоднорідною групою реагентів, що діють на різні види адренорецепторів.
Адреноблокатори діляться на 3 групи (2):
1) кошти, що блокують a-і b-адренорецептори,
2) a-адреноблокатори,
3) b-адреноблокатори.
1. Засоби, що блокують як a, так і b-адренорецептори.
Перспективність цієї нової групи змішаних (комбінованих, бівалентних) адреноблокаторів цілком очевидна, оскільки блокада адренорецепторів одного типу призводить до рефлекторного стимулювання іншого, наприклад, внаслідок блокади b-адренорецепторів настає звуження судин; блокади a-адренорецепторів - тахікардія.
Оскільки обидві ці компенсаторні реакції спрямовані на запобігання зниження артеріального тиску, то одночасна, відносно помірна блокада обох підтипів адренорецепторів синергічно призводить до зниження артеріального тиску з мінімальними фізіологічними порушеннями. Більш того, поєднання a-адреноблокирующим властивостей з b-адреноблокуючими зменшує ризик спазму артерій і появи інших порушень периферичного кровообігу (синдром Рейно, перемежовуються кульгавість).
2. A-Адреноблокатори.
Перші дані про препарат, блокирующем a-адренорецептори, були отримані Н. Dale ще в 1906 р.; екстракт ріжків блокував збудливий (скорочення неісчерченних м'язів судин і внутрішніх органів), але не гальмуючий (розслаблення кишечника, матки) ефекти адреналіну. В даний час є багато a-адреноблокирующим препаратів, що належать до різних класів хімічних сполук: це похідні фенілалкіламіну, бензодіоксана, хінозоліна, імідазолін, оксійохімбанкарбоновой кислоти та ін
3. B-Адреноблокатори.
Першим речовиною, котрі виявляють щодо виборче блокуючу дію на b-адренорецептори, був діхлорізопропіл-норадреналін (діхлорізопротеренол). За аналогією з ним створені пронеталол, бутідрін, буфуролол, соталол і ін
Важливою характеристикою b-адреноблокаторів є їх висока специфічність відносно b-адренорецепторів. Наприклад, вони блокують позитивні інотропний і хронотропний ефекти катехоламінів, але не впливають на подібні ефекти кальцію, глюкагону, теофіліну та ін, блокують депрессорниі ефект ізадрина, але істотно не впливають на аналогічні ефекти ацетилхоліну та гістаміну.
b-Адреноблокатори діляться на виборчі та невиборчі в залежності від їх здатності блокувати b-адренорецептори в одних органах (точніше, одну підгрупу цих рецепторів) у більш низьких дозах, ніж це потрібно для блокади b-адренорецепторів в інших органах (іншої підгрупи). Наприклад, ацебутолол, атенолол, метапролол і практолол в 50-100 разів сильніше блокують позитивні хронотропний і інотропний ефекти ізадрина, (тобто b 1-адренорецептори серця), ніж його дію на мускулатуру бронхів і периферичних судин (тобто b 2-адренорецептори).
Застосування b-адреноблокаторів у медичній практиці.
В даний час в різних країнах світу у продажу є більше 40 b-адреноблокаторів виборчого та невибіркового дії. Всмоктування, розподіл, біотрансформація та виділення цих препаратів добре досліджені. b-Адреноблокатори знайшли широке застосування в медичній практиці, зокрема при лікуванні гіпертонії, ішемічної хвороби серця, аритмії та глаукоми
Механізм антигіпертензивної дії b-адреноблокаторів остаточно не з'ясований. Встановлено, що атігіпертензівное дія цих сполук прямо або непрямо обумовлена їх b-адреноблокирующим властивістю і розвивається повільно, протягом 2-3 тижнів. Теорії, висунуті для пояснення механізму антигіпертензивної дії b-адреноблокаторів (зменшення серцевого викиду, зниження чутливості барорецепторного рефлексу, вплив на ренін-ангіотензин систему, наявність "центрального" компонента, тобто впливу через ЦНС, та ін, взяті окремо, не дають повного уявлення про природу цього ефекту b-адреноблокаторів н не дозволяють інтерпретувати численні суперечливі дані. Вищесказане не є перешкодою для широкого застосування b-адреноблокаторів при лікуванні гіпертонічної хвороби легкого та середнього ступеня. Згідно з рекомендаціями експертного комітету Всесвітньої організації охорони здоров'я, лікування гіпертонії, в особливості в молодих, слід починати з призначення b-адреноблокаторів (монотерапія) або b-адреноблокаторів разом з сечогінними препаратами (комбінована терапія). І тільки у разі недостатнього терапевтичного ефекту (застосування b-адреноблокирующим коштів зазвичай забезпечує зниження системного систолічного тиску на 25 мм рт . ст. і діастолічного тиску на 15 мм рт. ст.) переходять до лікування гіпертонічної хвороби комбінованим призначенням діуретиків з антігіпертензівнимн препаратами іншого механізму дії (резерпін, a-метилдофа, клонідин, празосін і, нарешті, гуанетидин).
Коротенько блокуючу дію можна охарактеризувати наступним чином:
Альфа-1-адреноблокатори - знижують тиск за рахунок зменшення вазоспазму артеріол.
Альфа-2-адреноблокатори (у медицині не застосовуються) - підвищують тиск за рахунок стимуляції адренорецепторів гіпоталамо-гіпофізарної системи.
Бета-1-адреноблокатори - знижують артеріальний тиск (переважно за рахунок зниження серцевого викиду), уповільнюють ритм серцевих скорочень.
Бета-2-адреноблокатори - викликають бронхоспазм.
Відповідно блокатори, які діють лише на один вид рецепторів, називають селективними. Речовини, що діють протилежним чином, ніж адреноблокатори, називаються адреноміметиками.
2. Сульфаніламідні препарати. Класифікація. Фармакокінетика. Особливості метаболізму та виведення. Механізм і спектр антимікробної дії. Порівняльна характеристика і принципи призначення. Показання до застосування. Побічна дія, заходи попередження.
Сульфаніламіди - протимікробні засоби, похідні аміду сульфаниловой кислоти (білий стрептоцид). Їх відкриття підтвердило передбачення П. Ерліха про можливість селективного ураження мікроорганізмів цитотоксичними речовинами резорбтивної дії. Перший препарат цієї групи пронтозил (червоний стрептоцид) попереджав загибель мишей, заражених десятикратною летальною дозою гемолітичного стрептокока (2).
На основі молекули сульфаниламида в другій половині 30-х років було синтезовано багато інших сполук (норсульфазол, етазол, сульфазин, сульфацил та ін.) Поява антибіотиків знизило інтерес до сульфаніламідів, проте клінічного значення вони не втратили, в даний час широко використовуються "довготривалі" (сульфапиридазин, сульфален та ін) і особливо комбіновані препарати (котрімоксазол і його аналоги, до складу яких крім сульфаниламида входить триметоприм). Препарати мають широкий спектр протимікробної дії (грампозитивні та грамнегативні бактерії, хламідії, деякі найпростіші - збудники малярії і токсоплазмозу, патогенні гриби - актиноміцети та ін.)
Сульфаніламіди діляться на наступні групи:
1. Препарати, повністю всмоктуються в шлунково-кишковому тракті і швидко виводяться нирками: сульфатіазол (норсульфазол), сульфаетідол (етазол), сульфадімідін (сульфадимезин), сульфакарбамід (уросульфан).
2. Препарати, повністю всмоктуються в шлунково-кишковому тракті, але повільно виводяться нирками (довготривалі): сульфаметоксіпірідазін (сульфапиридазин), сульфамонометоксін, сульфадиметоксин, сульфален.
3. Препарати, погано всмоктуються з шлунково-кишкового тракту і діють у просвіті кишечника: Фталілсульфатіазол (фталазол), сульфагуанідін (сульгін), фталілсульфапірідазін (фтазін), а також сульфаніламіди, кон'юговані з саліцилової кислотою - салазосульфапірідін, тесалазін (салазопірідазін), салазодіметоксін.
4. Препарати для місцевого застосування: сульфаніламід (стрептоцид), сульфацетамід (сульфацил-натрій), сульфадіазином срібла (сульфаргін) - останній, розчиняючись, вивільняє іони срібла, що забезпечують антисептичний і протизапальний ефект.
5. Комбіновані препарати: котрімоксазол (бактрим, бісептол), що містить триметоприм з сульфаметоксазолом або сульфамонометоксін з триметопримом (сульфатон), є також протимікробними засобами з широким спектром дії.
Перша і друга групи, добре всмоктуються в шлунково-кишковому тракті, застосовуються для лікування системних інфекцій, а третина - для лікування кишкових захворювань (препарати не всмоктуються і діють у просвіті травного тракту), четверта - місцево, а п'ята (комбіновані препарати з триметопримом) ефективно діють при інфекціях дихальних і сечовивідних шляхів, шлунково-кишкових захворюваннях.
Класифікація сульфаніламідів
| Групи | Представники * |
| Короткої дії (T 1 / 2 <10 год) | «Сульфаніламіди» (стрептоцид) Сульфадімідін (сульфадимезин) Сульфакарбамід (уросульфан) |
| Середньої тривалості дії (T 1 / 2 10-24 год) | Сульфадіазином (сульфазин) Сульфаметоксазол |
| Тривалої дії (T 1 / 2 24-48 год) | Сульфамонометоксін Сульфадиметоксин |
| Сверхдлительного дії (T 1 / 2> 48 год) | Сульфаметоксіпірідазін Сульфален Сульфадоксін |
| Чи не адсорбуються в ШКТ | Фталілсульфатіазол (фталазол) Сульфагуанідін (сульгін) |
| Для місцевого застосування | Сульфадіазином срібла (дермазин) |
| З'єднання з 5-аміносаліцилової кислотою | Сульфасалазин |
Механізм дії:
Бактеріостатичний ефект сульфаніламідів заснований на структурному схожості з параамінобензойної кислотою (ПАБК), яка необхідна для життєдіяльності мікроорганізмів. У середовищах, де є багато ПАБК (гній, вогнище тканинного розпаду), сульфаніламіди малоефективні. З цієї ж причини вони слабо діють у присутності прокаїну (новокаїну) і бензокаїну (анестезину), гідролізуються з утворенням ПАБК.
Спектр активності:
Спочатку були чутливі багато грампозитивні та грамнегативні коки, грамнегативні палички (Е.соli, P.mirabilis та ін), проте в даний час вони придбали стійкість. Сульфаніламіди зберігають активність проти нокардії, токсоплазм, малярійних плазмодіїв. Природна стійкість характерна для ентерококів, синьогнійної палички і анаеробів.
Фармакокінетика:
Добре всмоктуються в шлунково-кишкового тракту (крім неабсорбіруемих), особливо при прийомі натщесерце в подрібненому вигляді. Добре розподіляються в організмі, проникають через гематоенцефалічний бар'єр (краще за всіх сульфазин). Найбільшу концентрацію в крові створюють препарати короткої та середньої тривалості дії. Метаболізуються в печінці. Виводяться із сечею і жовчю.
Небажані реакції:
· Алергічні реакції. У важких випадках можливий анафілактичний шок, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла.
· Диспептичні явища.
· Кристалурія при кислій реакції сечі.
Заходи профілактики:
· Запивати лужною мінеральною водою або содовим розчином.
· Гематотоксичності: гемолітична анемія, тромбоцитопенія.
· Гепатотоксичність.
Лікарські взаємодії
Сульфаніламіди підсилюють дію непрямих антикоагулянтів і пероральних антидіабетичних препаратів за рахунок витіснення їх із зв'язку з білками плазми.
Показання:
· Нокардіоз.
· Токсоплазмоз (частіше сульфадіазином в поєднанні з піріметаміном).
· Тропічна малярія, стійка до хлорохіну (у поєднанні з піріметаміном).
Протипоказання:
· Вік до 2 місяців, так як сульфаніламіди витісняють білірубін із зв'язку з білками плазми і можуть викликати ядерну жовтяницю (виняток - вроджений токсоплазмоз).
· Важкі порушення функції печінки.
· Ниркова недостатність.
3. Лікарський засіб, необхідне для виписування в рецепті
3.1 Натрію сульфат
Синонім. Глауберова сіль. Natrii sulfas Natrium sulfuricum (6).
Лікарські форми. Порошок в коробках по 25 і 1950
Лікувальні властивості. Натрію сульфат надає проносне дію. Він погано всмоктується з кишечника, притягує воду і підвищує об'єм кишкового вмісту, за рахунок цього забезпечує спорожнення кишечника. Ефект препарату проявляється протягом всього кишкового тракту. Ефект настає через 4 - 6 годин після прийому препарату всередину. Натрію сульфат проявляє також жовчогінний ефект, а при призначенні його з малою кількістю рідини виявляє протинабрякову дію.
Показання до застосування. Препарат застосовують при лікуванні гострих отруєнь (лікарськими речовинами, харчовими продуктами та ін) для затримки всмоктування отрути і прискорення його виведення. Призначають натрію сульфат при запорах різного походження, застосуванні протиглистових препаратів.
УВАГА! Не можна призначати натрію сульфат довгостроково, тому що препарат порушує всмоктування харчових і лікарських речовин.
Правила застосування. Натрію сульфат призначають всередину натщесерце по 15 - 30 г на прийом, попередньо розчинивши його в 1 / 4 склянки води. Рекомендують запити препарат 1 - 2 склянками води.
Побічні ефекти та ускладнення. При застосуванні препарату можуть спостерігатися нудота, пронос, кишкова коліка, підвищене сечовиділення.
Протипоказання. Не можна застосовувати натрію сульфат при апендициті, перитоніті, виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, виразковому коліті та інших запальних процесах у черевній порожнині. Препарат протипоказаний при менструаціях, вагітності, маткових кровотечах, геморої, зниженому артеріальному тиску, сильному виснаженні організму, в похилому віці.
Зберігання. Препарат зберігають у звичайних умовах. Термін придатності не обмежений.
3.2 холензим
Торгове найменування: холензим (6).
Міжнародне найменування: Жовч + Порошок з pancreas і слизової тонкої кишки (Bile + pancreas & jejunum mucosa powder)
Групова приналежність: Жовчогінна засіб.
Опис діючої речовини (МНН): Жовч + Порошок з pancreas і слизової тонкої кишки.
Лікарська форма: таблетки вкриті оболонкою.
Фармакологічна дія. Комбінований препарат, має жовчогінну дію. Травні ферменти (трипсин, амілаза, ліпаза) і жовч, полегшують перетравлення білків, жирів, вуглеводів, що сприяє їх повнішому всмоктуванню в тонкому кишечнику. Поліпшує функціональний стан шлунково-кишкового тракту, нормалізує процес травлення.
Показання. В якості жовчогінного і травного ферментного ЛЗ при захворюваннях і функціональних розладах шлунково-кишкового тракту: хронічний гепатит, хронічний холецистит, хронічний панкреатит, гастрит, коліт; метеоризм, діарея неінфекційного генезу. Для поліпшення переварювання їжі в осіб з нормальною функцією ЖКТ у разі погрішностей в харчуванні (вживання жирної їжі, великої кількості їжі, нерегулярне харчування) і при порушеннях жувальної функції, малорухомому способі життя, тривалої іммобілізації.
Протипоказання. Гіперчутливість, гострий панкреатит, загострення хронічного панкреатиту, обтураційна жовтяниця.
Побічні дії. Алергічні реакції (чхання, сльозотеча, гіперемія шкіри, шкірний висип).
Спосіб застосування та дози. Всередину, після їди, по 1 таблетці 1-3 рази на добу.
Опис препарату. Холензим не призначений для призначення лікування без участі лікаря.
4. Лікарський засіб у раціональної лікарської формі для купірування гіпертонічного кризу (Ніфедипін)
Гіпертонічний криз - різке підвищення артеріального тиску (АТ) вище 180/120 мм рт. ст. або до індивідуально високих величин. Ускладнений гіпертонічний криз супроводжується ознаками погіршення мозкового, коронарного, ниркового кровообігу і вимагає зниження АТ протягом перших хвилин і годин за допомогою парентеральних препаратів (9).
При виборі препарату для купірування гіпертонічного кризу необхідно визначити його тип, оцінити важкість клінічної картини (наявність або відсутність ускладнень), з'ясувати причини гострого підвищення артеріального тиску, тривалість і кратність попередньої базової терапії, намітити рівень і швидкість очікуваного зниження артеріального тиску.
Терапію неускладненого кризу як I, так і II типу доцільно починати з «Ніфедипін». Цей препарат належить до групи блокаторів кальцієвих каналів. Розслаблюючи гладку мускулатуру судин, він володіє вираженим гіпотензивним ефектом. При сублінгвальному прийомі в дозі 10-20 мг і зниженні тиску через 15-30 хвилин можна прогнозувати купірування ДК до кінця першої години. У разі відсутності ефекту необхідні додаткові призначення.
Даний препарат відрізняється гарною передбачуваністю терапевтичного ефекту: у переважній більшості випадків через 5-30 хв починається поступове зниження систолічного і діастолічного АТ (на 20-25%) і поліпшується самопочуття пацієнтів, що дозволяє уникнути некомфортного (а іноді й небезпечного) для пацієнта парентерального застосування гіпотензивних засобів. Максимальний ефект після першого прийому розвивається через 30 хвилин. Тривалість дії прийнятого таким чином препарату - 4-5 год, що дозволяє почати в цей час підбір планової гіпотензивної терапії.
На тлі збільшення серцевого викиду, коронарного і мозкового кровотоку може учащати серцевого ритму, що слід враховувати при його виборі.
Клінічні спостереження показують, що ефективність препарату тим вище, чим вище рівень вихідного АТ.
Побічні ефекти пов'язані з вазодилатуючим дією «Ніфедипін»:
· Артеріальна гіпотензія (зниження САТ нижче 100 мм рт.ст.),
· Гіперемія шкіри обличчя та шиї,
· Тахікардія,
· Запаморочення,
· Сонливість,
· Головний біль.
Протипоказання:
· Гострий коронарний синдром (гострий інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія);
· Важка серцева недостатність;
· Гемодинамічно значущий стеноз гирла аорти;
· Гіпертрофічна кардіоміопатія;
· Синдром слабкості синусового вузла;
· Підвищена чутливість до «Ніфедипін».
Особливі вказівки: необхідно враховувати, що у літніх хворих (старше 60 років) гіпотензивна активність «Ніфедипін» вище, тому початкова доза препарату - 5 мг. При непереносимості "Ніфедипін» можливий прийом під язик інгібітора ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ)
5. Оцінити взаємодія лікарських препаратів при спільному застосуванні
Кофеїн + діазепам = у меньшение седативного і, можливо, анксіолітичної дії діазепаму (5).
Сульфаніламіди + новокаїн = місцевий анестетик знижує протимікробну дію сульфаніламідів. Оскільки при гідролізі новокаїну в організмі утворюється ПАБК, її концентрація в тканинах підвищується і сульфаніламіди втрачають свою "конкурентоспроможність".
6. Завдання
Чоловік 38 років випив 250 мл рідини, що мала червонуватий колір, відчув металевий смак у роті, невдовзі з'явився пронос, до лікаря не звернувся. На 3 день доставлений в АРО бригадою швидкої допомоги зі скаргами на сильні переймоподібні болі в животі, пронос, блювання. Стан важкий, часом втрачає свідомість. Об'єктивно: ціанотічен, кінцівки холодні, пульс 120 в хвилину, АТ 60/30 мм рт. ст. Живіт м'який, при пальпації безболісний, перистальтика кишечника млява, стілець частий, рідкий, смердючий, з кров'ю. Безперервна блювота, анурія, судомні посмикування пальців рук і ніг.
Визначити, якою речовиною викликане отруєння. Пояснити механізм розвитку симптомів отруєння, перерахувати і обгрунтувати засоби допомоги.
Відповідь: Речовина, яка викликала отруєння - ртуть.
Елементарна ртуть абсорбується головним чином у вигляді пари в легенях, звідки 80-100% введеної шляхом інгаляції ртуті потрапляє в кровотік через альвеоли. Абсорбція елементарної ртуті в шлунково-кишковому тракті невелика. Летючість проковтнутої елементарної ртуті зменшується окисленням поверхні ртуті до сірчистої ртуті, що запобігає утворенню парів із решти маси металу. Абсорбований пароподібна ртуть жиророзчинні та легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плаценту. Однак вона швидко окислюється до сполук, що містять двовалентну ртуть, які легко зв'язуються з сульфгідрильних групами білків і мають обмежену мобільність. Тому гостре одноразова дія сприяє більш високої концентрації ртуті в головному мозку, ніж хронічне пероральне вплив в сумарно рівних дозах. Екскреція відбувається так само, як і у випадку солей ртуті. Невелика кількість пароподібної ртуті може виділятись через легені. У людини період напіввиведення елементарної ртуті з організму дорівнює приблизно 60 дням.
Неорганічні сполуки ртуті абсорбуються з шлунково-кишкового тракту і через шкіру. Потрапляючи в шлунково-кишковий тракт, великі кількості солей ртуті надають роз'їдаюче дію на слизову оболонку з подальшим збільшенням абсорбції. При внутрішньовенному введенні засвоюється менше 10% дози. Солі ртуті накопичуються в першу чергу в нирках, але потрапляють також в печінку, еритроцити, кістковий мозок, селезінку, легені, кишечник і шкіру. Екскреція відбувається з сечею або калом. Період напіввиведення неорганічних сполук ртуті з організму становить приблизно 40 днів.
Органічні сполуки (метиловані) ртуті легко абсорбуються з кишечнику і через шкіру. Короткі ланцюга алкілованих і метилірованої ртуті проникають через мембрану еритроцитів і зв'язуються з гемоглобіном. Ставлення змісту метилірованої ртуті в еритроцитах до її змісту в плазмі крові може становити 9:1. Через високу жирорастворимости метильованих ртуть легко проникає через плаценту та гематоенцефалічний бар'єр, а також у грудне молоко. Органічні сполуки ртуті також концентруються в нирках і в центральній нервовій системі. Синтез металлотіонеінов індукується під впливом ртуті; підвищені концентрації цього білка надають захисну дію на тканини. Екскреція ртуті є досить складний процес. Частина органічних сполук ртуті (1%) екскретується через ниркові канальці в сечу. Метильованих ртуть також ацетилюється в печінці або може зв'язуватися з цистеїном і глютатіоном. Потім комплекс N-ацетілгомоцістеін - метильованих ртуть потрапляє під внутрішньопечінковий кровотік і в кінцевому підсумку екскретується в сечу. Період напіввиведення органічних сполук ртуті з організму людей становить близько 70 днів.
Лікування ртутних інтоксикацій повинно бути комплексним, диференційованим з урахуванням ступеня вираженості патологічного процесу.
З метою знешкодження і виведення ртуті з організму рекомендується застосування антидотів: унітіолу, сукцімера, натрію тіосульфату. Найбільш ефективним з них є унітіол, сульфгідрильні групи якого вступають в реакцію з тіоловими отрутами, утворюючи нетоксичні комплекси, які виводяться із сечею. Унітіол вводять внутрішньом'язово у вигляді 5% водного розчину в кількості 5-10 мл. У 1-у добу роблять 2-4 ін'єкції через 6-12 годин, у наступні 6-7 доби - по 1 ін'єкції щодня. Сукцімер застосовується у вигляді таблеток всередину або внутрішньом'язово. Для внутрішньом'язового введення випускається порошок у флаконах для розчинення по 0,3 р. При легких формах інтоксикації ртуттю та її сполуками сукцімер призначають всередину по 1 таблетці 3 рази на день протягом 7 днів. При важких інтоксикаціях сукцімер вводять внутрішньом'язово: в 1-й день 4 ін'єкції, в 2-й - 3 ін'єкції, в наступні 5 днів - по 1-2 ін'єкції. Натрію тіосульфат призначають внутрішньовенно у вигляді 30% розчину по 5-10 мл.
У комплекс лікувальних заходів доцільно включати засоби, що сприяють поліпшенню метаболізму і кровопостачання мозку. Тому, при ртутної інтоксикації показані аминалон, пірацетам, стугерон. Призначають внутрішньовенно 20 мл 40% розчину глюкози з аскорбіновою кислотою. Рекомендуються вітаміни В1 і В12.
При вираженої емоційної нестійкості і порушенні сну показані препарати із групи транквілізаторів: триоксазин, мепротан. Одночасно призначають невеликі дози снодійних засобів, наприклад, фенобарбіталу, барбаміл.
Медикаментозну терапію слід поєднувати із застосуванням гидропроцедур (сірководневі, хвойні та морські ванни), ультрафіолетового опромінення, лікувальної фізкультури, психотерапії.
Висновок
Таким чином, в даній контрольній роботі, ми докладно розглянули основні питання фармакології. А саме:
· Дали поняття адреноблокаторам, оцінку їх фармакологічних властивостей та фармакотерапевтичні характеристику, показання до призначення, побічні ефекти і протипоказання до призначення;
· Дали поняття сульфаніламідних препаратів, їх класифікацію, фармакокінетику, особливості метаболізму та виведення, механізм та спектр антимікробної дії. Розглянули порівняльну характеристику і принципи призначення, показання до застосування, побічна дія та заходи попередження;
· Розглянули лікарські засоби, необхідні для виписування в рецепті - натрію сульфат і холензим;
· А також лікарський засіб ніфедипін - для купірування гіпертонічного кризу;
· Оцінили взаємодію кофеїну і діазепаму; сульфаніламідів і новокаїну при спільному застосуванні.
Список літератури
1. Артамонова В.Г., Шаталов М.М. Професійні хвороби. М.: Медицина, 1988
2. Дмитрієва Н.В., Макарова В.Г., Семенченко М.В. Довідник педіатра по фармакотерапії та рецептурою. - Рязань, 1997.
3. Логінов О.В. Фізіологія з основами анатомії людини. - М, 1983
4. Макарова В.Г., Буд Е.А., Якушева Є.М., Семенченко М.В., Тарбаева Е.П. Керівництво. Лікарські препарати. - Рязань, 1994.
5. Макарова В.Г., Якушева Є.М., Семенченко М.В. Взаємодія лікарських засобів. - Рязань, 1994.
6. Машковский М.Д. Лікарські засоби. т.1, 2.М., 1987, 1993, 1997.
7. Керівництво з гігієни праці / За ред. акад. Н.Ф. Ізмерова. К.: Медицина, 1987
8. Посібник з професійним захворюванням під. ред. Н.Ф. Ізмерова М.: Медицина, 1983
9. Харкевич Д.А. Фармакологія. - М., 1991, 1993, 1996, 1999, 2001.
· Ниркова недостатність.
3. Лікарський засіб, необхідне для виписування в рецепті
3.1 Натрію сульфат
Синонім. Глауберова сіль. Natrii sulfas Natrium sulfuricum (6).
Лікарські форми. Порошок в коробках по 25 і 1950
Лікувальні властивості. Натрію сульфат надає проносне дію. Він погано всмоктується з кишечника, притягує воду і підвищує об'єм кишкового вмісту, за рахунок цього забезпечує спорожнення кишечника. Ефект препарату проявляється протягом всього кишкового тракту. Ефект настає через 4 - 6 годин після прийому препарату всередину. Натрію сульфат проявляє також жовчогінний ефект, а при призначенні його з малою кількістю рідини виявляє протинабрякову дію.
Показання до застосування. Препарат застосовують при лікуванні гострих отруєнь (лікарськими речовинами, харчовими продуктами та ін) для затримки всмоктування отрути і прискорення його виведення. Призначають натрію сульфат при запорах різного походження, застосуванні протиглистових препаратів.
УВАГА! Не можна призначати натрію сульфат довгостроково, тому що препарат порушує всмоктування харчових і лікарських речовин.
Правила застосування. Натрію сульфат призначають всередину натщесерце по 15 - 30 г на прийом, попередньо розчинивши його в 1 / 4 склянки води. Рекомендують запити препарат 1 - 2 склянками води.
Побічні ефекти та ускладнення. При застосуванні препарату можуть спостерігатися нудота, пронос, кишкова коліка, підвищене сечовиділення.
Протипоказання. Не можна застосовувати натрію сульфат при апендициті, перитоніті, виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, виразковому коліті та інших запальних процесах у черевній порожнині. Препарат протипоказаний при менструаціях, вагітності, маткових кровотечах, геморої, зниженому артеріальному тиску, сильному виснаженні організму, в похилому віці.
Зберігання. Препарат зберігають у звичайних умовах. Термін придатності не обмежений.
3.2 холензим
Торгове найменування: холензим (6).
Міжнародне найменування: Жовч + Порошок з pancreas і слизової тонкої кишки (Bile + pancreas & jejunum mucosa powder)
Групова приналежність: Жовчогінна засіб.
Опис діючої речовини (МНН): Жовч + Порошок з pancreas і слизової тонкої кишки.
Лікарська форма: таблетки вкриті оболонкою.
Фармакологічна дія. Комбінований препарат, має жовчогінну дію. Травні ферменти (трипсин, амілаза, ліпаза) і жовч, полегшують перетравлення білків, жирів, вуглеводів, що сприяє їх повнішому всмоктуванню в тонкому кишечнику. Поліпшує функціональний стан шлунково-кишкового тракту, нормалізує процес травлення.
Показання. В якості жовчогінного і травного ферментного ЛЗ при захворюваннях і функціональних розладах шлунково-кишкового тракту: хронічний гепатит, хронічний холецистит, хронічний панкреатит, гастрит, коліт; метеоризм, діарея неінфекційного генезу. Для поліпшення переварювання їжі в осіб з нормальною функцією ЖКТ у разі погрішностей в харчуванні (вживання жирної їжі, великої кількості їжі, нерегулярне харчування) і при порушеннях жувальної функції, малорухомому способі життя, тривалої іммобілізації.
Протипоказання. Гіперчутливість, гострий панкреатит, загострення хронічного панкреатиту, обтураційна жовтяниця.
Побічні дії. Алергічні реакції (чхання, сльозотеча, гіперемія шкіри, шкірний висип).
Спосіб застосування та дози. Всередину, після їди, по 1 таблетці 1-3 рази на добу.
Опис препарату. Холензим не призначений для призначення лікування без участі лікаря.
4. Лікарський засіб у раціональної лікарської формі для купірування гіпертонічного кризу (Ніфедипін)
Гіпертонічний криз - різке підвищення артеріального тиску (АТ) вище 180/120 мм рт. ст. або до індивідуально високих величин. Ускладнений гіпертонічний криз супроводжується ознаками погіршення мозкового, коронарного, ниркового кровообігу і вимагає зниження АТ протягом перших хвилин і годин за допомогою парентеральних препаратів (9).
При виборі препарату для купірування гіпертонічного кризу необхідно визначити його тип, оцінити важкість клінічної картини (наявність або відсутність ускладнень), з'ясувати причини гострого підвищення артеріального тиску, тривалість і кратність попередньої базової терапії, намітити рівень і швидкість очікуваного зниження артеріального тиску.
Терапію неускладненого кризу як I, так і II типу доцільно починати з «Ніфедипін». Цей препарат належить до групи блокаторів кальцієвих каналів. Розслаблюючи гладку мускулатуру судин, він володіє вираженим гіпотензивним ефектом. При сублінгвальному прийомі в дозі 10-20 мг і зниженні тиску через 15-30 хвилин можна прогнозувати купірування ДК до кінця першої години. У разі відсутності ефекту необхідні додаткові призначення.
Даний препарат відрізняється гарною передбачуваністю терапевтичного ефекту: у переважній більшості випадків через 5-30 хв починається поступове зниження систолічного і діастолічного АТ (на 20-25%) і поліпшується самопочуття пацієнтів, що дозволяє уникнути некомфортного (а іноді й небезпечного) для пацієнта парентерального застосування гіпотензивних засобів. Максимальний ефект після першого прийому розвивається через 30 хвилин. Тривалість дії прийнятого таким чином препарату - 4-5 год, що дозволяє почати в цей час підбір планової гіпотензивної терапії.
На тлі збільшення серцевого викиду, коронарного і мозкового кровотоку може учащати серцевого ритму, що слід враховувати при його виборі.
Клінічні спостереження показують, що ефективність препарату тим вище, чим вище рівень вихідного АТ.
Побічні ефекти пов'язані з вазодилатуючим дією «Ніфедипін»:
· Артеріальна гіпотензія (зниження САТ нижче 100 мм рт.ст.),
· Гіперемія шкіри обличчя та шиї,
· Тахікардія,
· Запаморочення,
· Сонливість,
· Головний біль.
Протипоказання:
· Гострий коронарний синдром (гострий інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія);
· Важка серцева недостатність;
· Гемодинамічно значущий стеноз гирла аорти;
· Гіпертрофічна кардіоміопатія;
· Синдром слабкості синусового вузла;
· Підвищена чутливість до «Ніфедипін».
Особливі вказівки: необхідно враховувати, що у літніх хворих (старше 60 років) гіпотензивна активність «Ніфедипін» вище, тому початкова доза препарату - 5 мг. При непереносимості "Ніфедипін» можливий прийом під язик інгібітора ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ)
5. Оцінити взаємодія лікарських препаратів при спільному застосуванні
Кофеїн + діазепам = у меньшение седативного і, можливо, анксіолітичної дії діазепаму (5).
Сульфаніламіди + новокаїн = місцевий анестетик знижує протимікробну дію сульфаніламідів. Оскільки при гідролізі новокаїну в організмі утворюється ПАБК, її концентрація в тканинах підвищується і сульфаніламіди втрачають свою "конкурентоспроможність".
6. Завдання
Чоловік 38 років випив 250 мл рідини, що мала червонуватий колір, відчув металевий смак у роті, невдовзі з'явився пронос, до лікаря не звернувся. На 3 день доставлений в АРО бригадою швидкої допомоги зі скаргами на сильні переймоподібні болі в животі, пронос, блювання. Стан важкий, часом втрачає свідомість. Об'єктивно: ціанотічен, кінцівки холодні, пульс 120 в хвилину, АТ 60/30 мм рт. ст. Живіт м'який, при пальпації безболісний, перистальтика кишечника млява, стілець частий, рідкий, смердючий, з кров'ю. Безперервна блювота, анурія, судомні посмикування пальців рук і ніг.
Визначити, якою речовиною викликане отруєння. Пояснити механізм розвитку симптомів отруєння, перерахувати і обгрунтувати засоби допомоги.
Відповідь: Речовина, яка викликала отруєння - ртуть.
Елементарна ртуть абсорбується головним чином у вигляді пари в легенях, звідки 80-100% введеної шляхом інгаляції ртуті потрапляє в кровотік через альвеоли. Абсорбція елементарної ртуті в шлунково-кишковому тракті невелика. Летючість проковтнутої елементарної ртуті зменшується окисленням поверхні ртуті до сірчистої ртуті, що запобігає утворенню парів із решти маси металу. Абсорбований пароподібна ртуть жиророзчинні та легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плаценту. Однак вона швидко окислюється до сполук, що містять двовалентну ртуть, які легко зв'язуються з сульфгідрильних групами білків і мають обмежену мобільність. Тому гостре одноразова дія сприяє більш високої концентрації ртуті в головному мозку, ніж хронічне пероральне вплив в сумарно рівних дозах. Екскреція відбувається так само, як і у випадку солей ртуті. Невелика кількість пароподібної ртуті може виділятись через легені. У людини період напіввиведення елементарної ртуті з організму дорівнює приблизно 60 дням.
Неорганічні сполуки ртуті абсорбуються з шлунково-кишкового тракту і через шкіру. Потрапляючи в шлунково-кишковий тракт, великі кількості солей ртуті надають роз'їдаюче дію на слизову оболонку з подальшим збільшенням абсорбції. При внутрішньовенному введенні засвоюється менше 10% дози. Солі ртуті накопичуються в першу чергу в нирках, але потрапляють також в печінку, еритроцити, кістковий мозок, селезінку, легені, кишечник і шкіру. Екскреція відбувається з сечею або калом. Період напіввиведення неорганічних сполук ртуті з організму становить приблизно 40 днів.
Органічні сполуки (метиловані) ртуті легко абсорбуються з кишечнику і через шкіру. Короткі ланцюга алкілованих і метилірованої ртуті проникають через мембрану еритроцитів і зв'язуються з гемоглобіном. Ставлення змісту метилірованої ртуті в еритроцитах до її змісту в плазмі крові може становити 9:1. Через високу жирорастворимости метильованих ртуть легко проникає через плаценту та гематоенцефалічний бар'єр, а також у грудне молоко. Органічні сполуки ртуті також концентруються в нирках і в центральній нервовій системі. Синтез металлотіонеінов індукується під впливом ртуті; підвищені концентрації цього білка надають захисну дію на тканини. Екскреція ртуті є досить складний процес. Частина органічних сполук ртуті (1%) екскретується через ниркові канальці в сечу. Метильованих ртуть також ацетилюється в печінці або може зв'язуватися з цистеїном і глютатіоном. Потім комплекс N-ацетілгомоцістеін - метильованих ртуть потрапляє під внутрішньопечінковий кровотік і в кінцевому підсумку екскретується в сечу. Період напіввиведення органічних сполук ртуті з організму людей становить близько 70 днів.
Лікування ртутних інтоксикацій повинно бути комплексним, диференційованим з урахуванням ступеня вираженості патологічного процесу.
З метою знешкодження і виведення ртуті з організму рекомендується застосування антидотів: унітіолу, сукцімера, натрію тіосульфату. Найбільш ефективним з них є унітіол, сульфгідрильні групи якого вступають в реакцію з тіоловими отрутами, утворюючи нетоксичні комплекси, які виводяться із сечею. Унітіол вводять внутрішньом'язово у вигляді 5% водного розчину в кількості 5-10 мл. У 1-у добу роблять 2-4 ін'єкції через 6-12 годин, у наступні 6-7 доби - по 1 ін'єкції щодня. Сукцімер застосовується у вигляді таблеток всередину або внутрішньом'язово. Для внутрішньом'язового введення випускається порошок у флаконах для розчинення по 0,3 р. При легких формах інтоксикації ртуттю та її сполуками сукцімер призначають всередину по 1 таблетці 3 рази на день протягом 7 днів. При важких інтоксикаціях сукцімер вводять внутрішньом'язово: в 1-й день 4 ін'єкції, в 2-й - 3 ін'єкції, в наступні 5 днів - по 1-2 ін'єкції. Натрію тіосульфат призначають внутрішньовенно у вигляді 30% розчину по 5-10 мл.
У комплекс лікувальних заходів доцільно включати засоби, що сприяють поліпшенню метаболізму і кровопостачання мозку. Тому, при ртутної інтоксикації показані аминалон, пірацетам, стугерон. Призначають внутрішньовенно 20 мл 40% розчину глюкози з аскорбіновою кислотою. Рекомендуються вітаміни В1 і В12.
При вираженої емоційної нестійкості і порушенні сну показані препарати із групи транквілізаторів: триоксазин, мепротан. Одночасно призначають невеликі дози снодійних засобів, наприклад, фенобарбіталу, барбаміл.
Медикаментозну терапію слід поєднувати із застосуванням гидропроцедур (сірководневі, хвойні та морські ванни), ультрафіолетового опромінення, лікувальної фізкультури, психотерапії.
Висновок
Таким чином, в даній контрольній роботі, ми докладно розглянули основні питання фармакології. А саме:
· Дали поняття адреноблокаторам, оцінку їх фармакологічних властивостей та фармакотерапевтичні характеристику, показання до призначення, побічні ефекти і протипоказання до призначення;
· Дали поняття сульфаніламідних препаратів, їх класифікацію, фармакокінетику, особливості метаболізму та виведення, механізм та спектр антимікробної дії. Розглянули порівняльну характеристику і принципи призначення, показання до застосування, побічна дія та заходи попередження;
· Розглянули лікарські засоби, необхідні для виписування в рецепті - натрію сульфат і холензим;
· А також лікарський засіб ніфедипін - для купірування гіпертонічного кризу;
· Оцінили взаємодію кофеїну і діазепаму; сульфаніламідів і новокаїну при спільному застосуванні.
Список літератури
1. Артамонова В.Г., Шаталов М.М. Професійні хвороби. М.: Медицина, 1988
2. Дмитрієва Н.В., Макарова В.Г., Семенченко М.В. Довідник педіатра по фармакотерапії та рецептурою. - Рязань, 1997.
3. Логінов О.В. Фізіологія з основами анатомії людини. - М, 1983
4. Макарова В.Г., Буд Е.А., Якушева Є.М., Семенченко М.В., Тарбаева Е.П. Керівництво. Лікарські препарати. - Рязань, 1994.
5. Макарова В.Г., Якушева Є.М., Семенченко М.В. Взаємодія лікарських засобів. - Рязань, 1994.
6. Машковский М.Д. Лікарські засоби. т.1, 2.М., 1987, 1993, 1997.
7. Керівництво з гігієни праці / За ред. акад. Н.Ф. Ізмерова. К.: Медицина, 1987
8. Посібник з професійним захворюванням під. ред. Н.Ф. Ізмерова М.: Медицина, 1983
9. Харкевич Д.А. Фармакологія. - М., 1991, 1993, 1996, 1999, 2001.