Історія хвороби - Клінічна фармакологія ревматизм

№

п / п

ЛЗ та його групова належність з відповідно до міжнародної кла-Класифікації.

Індивідуа-ва доза, режим, шлях введення, рецептурні прописи препаратів

Основні параметри фармакокінетики.

Фармакокінетика і обгрунтування вибору призначених ЛЗ.

I

II

III

IV

Перорально.

1.

Папаверин:

Спазмолітик міотропної дії, похідне ізохіноліну

Rp.: Tab. Рapave-rini hydrochloridi 0,04.

Dtd № 20.

S. По 1 табл. 3-4 рази на день.

Максимальна концентрація препарату утворюється в крові через 2 години після прийому. Біодоступність - 85-90% Через 48 годин з організму виводиться 80% введеної дози препарату переважно у вигляді метаболітів. У незміненому вигляді екскретується 0,8%. Період напіввиведення з крові 6,6 годин.

Механізм дії пов'язаний з метаболізмом циклічних нуклеотидів, проте він до кінця не вивчений і відрізняється від механізму дії фармакологічних речовин - блокаторів Са-каналів.

Очікуваний фармакологічекій ефект: знімає спазм.

2.

Клофелін. Група гіпотензивні засоби, антигіпертензивний засіб, що впливає на судиноруховий центр головного мозку.

Rp.: Tab. Clophellini 0.00015

Dtd # 10

S. По 1 таблетці 3 рази на день

0.01% розчин для ін'єкцій в ампуллах по 1 мл; 0.125%, 0.25% розчини (очні краплі), в тюбик - крапельницях.

Клофелін, прийнятий натщесерце, швидко всмоктується в тонкому кишечнику більше ніж на 70%, біодоступність при прийомі всередину 75%. При збільшенні дози клофеліну період напіввиведення зростає, а біодоступність при прийомі всередину знижується з 90 до 40%. Гіпотензивна активність препарату пропорційну його концентрації. Максимальна концентрація відзначається через 2.5 - 4 години після орального прийому. Клофелін метаболізується в печінці. Основні метаболіти виводяться із сечею.

Клофелін - засіб центральної дії, проникаючи через гематоенцефалічний бар'єр стимулює альфа-адренорецептори ЦНС, що призводить до гальмування симпатичної імпульсації з судинного центру в медулярного субстанцію і довгастий мозок і, у свою чергу, викликає зниження артеріального тиску, ЧСС, ОПСС, серцевого викиду. Паралельно стимулюючи альфа-адренорецептори судин, надає периферичний пряме судинозвужувальну дію, особливо при внутрішньовенному введенні.

3.

Фуросемід. група сечогінних засобів, петльові діуретики.

Rp.: Furosemidi 0.04

Dtd # 10 in tab.

S. По 1 таблетці 3 рази на день.

Інші форми випуску: розчин 1% 2 мл.

Білий кристалічний порошок не розчиняється у воді. Звичайно приймають по 0.04 г 1 раз на день (вранці). При недостатньому ефекті дозу збільшують до 0.08 - 0.12 г на день (в 2-3 прийоми з проміжком в 6 годин). При держбезпеки призначають по 20-40 мг 1 раз на добу. При супутній НК дозу можна збільшити до 80 мг. Доза при парентеральному застосуванні - 20 - 60 мг - 1-2 рази на добу. Після настання необхідного ефекту переходять на прийом препарату внутрішньо.

Добре абсорбується у тонкому кишечнику. Зв'язок препарату з білками плазми крові висока (95%). Виводиться нирками, виводиться в незміненому вигляді на 60%. Період напіввиведення 1 - 1.5 ч.

Механізм дії: пригнічує реабсорбцію натрію і води на всьому протязі висхідного відділу петлі Генле, стінка цього відділу не проникна для води і здатна як активної секреції натрію, що зумовлює створення високої концентрації електролітів у сечі. Зв'язується з рецепторами зовнішніх мембран канальцевий клітин і блокує енергетичні механізми, що забезпечують перенесення іонів хлору із просвіту канальців через базальну мембрану, що опосередковано зменшує всмоктування води і натрію.

4.

Аспаркам, група препаратів калію.

Rp.: Asparcam

Dtd # 50

S. По 1 таблетці 3 рази на день.

Випускається у вигляді таблеток, що містять по 0.175 г калію аспаргінат і магніяч аспаргінат, а також у вигляді розчину для ін'єкцій у ампуллах по 5-10 мл, що містять в 1 мл 45 мг калію аспарагінату і 40 мг магнію аспарагінату. Призначають всередину по 1-2 таблетки 3 рази на день після їжі протягом 3-4 тижнів. Внутрішньовенно вводять по 10-20 мл 1-2 рази на день протягом 5 днів.

Механізм дії: аспарагінат є переносником іонів калію та магнію, сприяє їх проникненню у внутрішньоклітинні простору. Надходячи у клітини, аспарагінат включається в процеси метаболізму. Іони магнію сприяють терапевтичному ефекту препарату.

5.

Аспірин (ацетилсаліцилова кислота). Група нестероїдних протизапальних засобів, саліцилати.

Rp.: Tab. Aspirini 0.5

Dtd # 10

S. По 1 / 2 таблетки один раз на день.

У вигляді таблеток призначають внутрішньо після їжі. Звичайні дози як болезаспокійливого, жарознижуючий засіб - 0.25 - 0.5 - 1.0 г 3-4 рази на день, при ревматизмі, міокардиті, призначають тривало по 2-3 г на добу.

Має високу абсорбцією та біодоступністю при оральному способі прийомі. Біодоступність становить 60-70%. Період напіввиведення становить 2-4 години. Ступінь зв'язування з білками крові низька. Метаболізується в печінці і виводиться через нирки у вигляді метаболітів. Продукти біотрансформації є неактивними.

Механізм дії: блокада синтезу простагландинів Е2, що підвищують чутливість больових рецепторів до фізичних і хімічних стимуляторів. Цей механізм дії в поєднанні з антибрадикінінову дією є однією з причин анальгетичної дії. Стабілізує мембрани лізосом і опосередковано знижує число чутливих до хімічних подразників рецепторів. Антипіретичний дія обумовлена ​​впливом на синтез простагландинів Е1, що веде до збільшення концентрації ц АМФ у клітинах гіпоталамуса в результаті чого збільшується теплопродукція і знижується тепловіддача через активації судинного центру та звуження периферичних судин. Антіаггрегатное дію відносно тромбоцитів здійснюється шляхом блокування утворення тромбоксанов.

6.

Капоте. Група антигіпертензивних засобів, блокатор ангіотензин-конвертує ферменту.

Rp.: Capoteni 0.025

Dtd # 20 in tab

S. По 1 / 4 таблетки 2 рази на день.

Лікувальна доза від 37.5 до 150 мг на добу, при гіпертонічних кризах можливо Сублінгвальне застосування (25 мг). Форма випуску: таблетки по 25, 50, 100 мг в упаковці по 20-30 шт.

Швидко всмоктується, пік концентрації через 1 годину при прийомі препарату з їжею всмоктування знижується на 30-40% тому його краще призначати за 1 годину до їжі, трансформується в метаболіти - дисульфіди. Комплекси капота з ендогенними сполуками, що мають сульфідгідрільние групи з компонентами білків - цистеїну і глукатіона. Ці метаболіти здатні знову перетворюватися на капотен. Через 1 годину після прийому в крові міститься 52% незміненого препарату та 15% дисульфідів. Період напіввиведення від 45 хвилин до 2 год Метаболітів - 9-12 годин. Виводиться головним чином нирками.

Механізм дії: інгібування конвертує ферменту призводить до накопичення в плазмі крові реніну, що не володіє біологічною активністю, і зниження концентрації біологічно активного ангіотензину 2. Зменшення концентрації останнього викликає зниження тонусу артеріол, ОПСС, підвищення ниркового кровотоку, зниження артеріального тиску. Концентрація альдостерону в біологічних рідинах знижується у зв'язку зі зменшенням його секреції, це призводить до натрійурез і затримки калію в організмі, паралельно відбувається зростання концентрації брадикініну, який розширює судини, стимулюючи синтез простагландинів, що володіють судинорозширювальну дію.

7.

Нітросорбід. Група антиангінальних засобів, підгрупа нітрати.

Rp.: Tab. Nitrо-sorbidi 0,01.

Dtd № 50.

S. По 2 табл. 4 рази на день.

Білий мелкокристаллический порошок, практично не розчинний у воді, важко - в спирті. Випускається для сублінгвального, внутрішньовенного, інгаляцінного застосування. Зазвичай приймають до їди по 5 - 10 мг 3-4 рази на день. Форма випуску - таблетки по 0.005, 0.01, 0.02 р.

При сублінгвальному прийомі всмоктується швидко і повно, максімалная концентрація в крові після прийому під язик 5 мг настає через 15-30 хвилин. Біодоступність не велика за рахунок інтенсивного метаболізму в стінці кишечника і печінки. Виводиться з сечею у вигляді кон'югатів з глюкуроновою кислотою. Період напіввиведення 3.5 - 4.5 години.

Механізм дії: молекули, взаємодіючи з SH - групами утворюють нітрозотіоли, що стимулюють синтез ц-ГМФ, що обумовлює розслаблення міоцитів. Розширюють епікардіальние коронарні артерії; артерії малого діаметрі розширюються більше ніж великі, що обумовлює відсутність синдрому обкрадання, збільшують колатеральний кровотік, розширюють стенозованих ділянки коронарних артерій. Зниження ударного викиду обумовлює розвиток рефлекторної активації симпатичного відділу вегетативної нервової системи, що зумовлює системну дію нітратів.

Парентеральний

8.

Строфантин. Група кардіотонічних засобів. Група серцевих глікозидів.

Rp.: Sol. strophantini 0,05% 1.0

Dtd № 6

S. За 0.5 мл внутрішньовенно повільно в 10 мл 20% розчину глюкози.

Вводять внутрішньовенно з розрахунку 0.25 - 0.5 мл на 1 введення. Розчин розводять в 10-20 мл 5%, 20%, 40% розчину глюкози або ізотонічного розчину. Вводять повільно 1 раз на добу. Разова доза 0.5 мг, добова 4 мг.

Доза насичення 0.5 мг (1 мл 0.05% розчину). Підтримуюча доза - 1 / 2 дози насичення в 2-3 прийоми. Погано розсмоктується в ліпоїдами - всередину не вживається. Практично зв'язується з білками крові. Період напіввиведення з крові 12 годин. Тривалість збереження терапевтичного ефекту після припинення призначення підтримуючої дози 2-3 діб. Виводиться з організму в незміненому вигляді 70-90%.

Механізм дії: збільшується кількість функціонально активного кальцію в цитоплазмі клітин міокарда, відновлюється вміст калію в міоцитах, що веде до стимуляції ферментних систем вуглеводного і білкового обміну в клітинах міокарда. Знижується венозний тиск і швидкість кровотоку.

9.

Гентаміцин:

антибіотик - аміноглікозид II покоління

Rp.: Sol. Genta-micini sulfatis

1% - 0,8 ml

Dtd № 20 in ampull.

S.: По 0,8 мл 2 рази на день в / м.

Період напіввиведення: 17-23 години.

Зв'язок з білком 25-30%.

При повторному введенні коммуліруется.

Виведення з сечею 60-100%.

Максимальна концентрація в крові через 0,5-1,0 год.

Середня терапевтична концентрація підтримується в крові 8 годин.

Бактерицидна - пригнічується синтез білка. Препарат ви-соко активний по відношенню сінегной ної палички, діє на штами мікроорганізмів, стійких до антибіотиків I покоління.

Очікуваний ефект - бактерицидний.

Внутрішньовенно крапельно.

10.

Аскорбінова кислота:

водорозчинних-мий вітамін.

Rp.: Sol. Acidi Ascorbinici 5% -

5 ml.

Dtd № 10 in ampullis.

S. По 5 мл в / в крапельно.

Максимальна концентрація після прийому всередину через 4 години.

Еламінація здійснюється шляхом біотрансформації в печінці в дезоксіаскорбинову і дікетоглутаміновую кислоти.

Грає важливу роль в тканинному диханні, взаємодіючи з цітохромоксідазной системою, є донатором Н ⁺ іонів, бере участь у перетворенні фолієвої кислоти в фолінову, бере участь у синтезі стероїдних гормонів, регаляціі згортання крові, метаболізмі амінокислот.

12.

Тіаміну бромід:

вітамін групи В.

Rp.: Sol. Thiamini bromidi 3% -2 ml.

DtdN10 in ampullis.

S. По 2 мл в / в крапельно.

Еламінація переважно в печінці (1 мг на добу).

Т _{1 / 2} = 9-18 годин.

Тіамін у вигляді дифосфату входить до складу кокарбоксилази - кофактора дегідрогенази піровиноградної та  - кетоглутарової кислот, а також транскеталази. Тому він бере участь у регуляції вуглеводного обміну, утилізації глюкози, ліквідації метаболічного ацидозу. Дифосфати тіаміну в мозковій тканині необхідні для нормальної активності ГАМК, ацетилхоліну, серотоніну.

13.

Піридоксин:

вітамін гр. В.

Rp.: Sol. Pyrido-xini 5% -2 ml.

DtdN 10 in ampullis.

S. По 2 мл в / в крапельно через день з віт.В _1.

Піридоксин активує процеси всмоктування амінокислот з кишечника, їх проникнення з кровоносного русла в тканини, реабсорбцію в нирках, процеси переамінування, дезамінування, де-карбоксилювання амінокислот, в тому числі перетворення глютамінової кислоти в ГАМК та ін