ГОУ ВПО НіжГМА Росздраве
МЛПУ ДКБ № 10
РЕФЕРАТ
Клінічна фармакологія нітрофуранів
Виконала лікар-інтерн МЛПУ ДКБ № 10
Плесовской Антоніна Борисівна
План
Введення
1. Механізм дії нітрофуранів
2. Фармакокінетика нітрофурантоїн
3. Небажані реакції
4. Показання
5. Протипоказання
6. Попередження
7. Лікарські взаємодії
8. Інформація для пацієнтів
Висновки
Введення
Нітрофурани є другим після сульфаніламідів класом синтетичних антибактеріальних препаратів, запропонованим для широкого медичного застосування. Вони поступаються з клінічної ефективності більшості антибіотиків і мають значення головним чином при лікуванні гострих не ускладнених форм інфекції СШ (нітрофурантоїн, фуразидин), кишкових інфекцій (ніфуроксазид) і деяких протозойних інфекцій.
Механізм дії
Будучи акцепторами кисню, нітрофурани порушують процес клітинного дихання бактерій, інгібують біосинтез нуклеїнових кислот. Залежно від концентрації надають бактеріостатичний або бактерицидний ефект. До нітрофуранами рідко розвивається лікарська резистентність мікроорганізмів.
Спектр активності
Нітрофурани характеризуються досить широким спектром дії і у високих концентраціях in vitro активні щодо багатьох грамнегативних (E.coli, K.pneumoniae тощо) і грампозитивних бактерій, деяких анаеробів, грибів роду Candida. Малочутливі ентерококи. Стійкі P.aeruginosa, більшість штамів протея, серраціі, Провіденсія, ацінетобактера. Крім того, фуразолідон і Ніфурател активні щодо деяких найпростіших (лямблії, трихомонади).
Фармакокінетика
Серед нітрофуранів краще вивчена фармакокінетика нітрофурантоїн. При прийомі всередину нітрофурани добре і швидко всмоктуються. Чи не створюють високих концентрацій в крові і тканинах (включаючи нирки), так як швидко виводяться з організму (період напіввиведення в межах 1 год). Нітрофурантоїн і фуразидин накопичуються в сечі в високих концентраціях, фуразолідон - тільки в кількості 5% прийнятої дози (оскільки в значній мірі метаболізується). Частково виводяться з жовчю і створюють високі концентрації в просвіті кишечника. При нирковій недостатності виведення нітрофуранів значно сповільнюється.
Небажані реакції
Шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, діарея.
Печінка: транзиторне підвищення активності трансаміназ, холестаз, гепатит.
Алергічні реакції: висип, еозинофілія, пропасниця, артралгія, міалгія, вовчакоподібний синдром, рідко - анафілактичний шок.
Легкі: пневмоніт (при прийомі нітрофурантоїн), бронхоспазм, кашель, біль у грудній клітці.
Нервова система: запаморочення, головний біль, загальна слабкість, сонливість, периферичні полінейропатії.
Гематологічні реакції: лейкопенія, мегалобластна або гемолітична анемія.
Показання
Інфекції нижніх відділів СШ: гострий цистит, супресивна терапія хронічних інфекцій (нітрофурантоїн, фуразидин).
Профілактика інфекційних ускладнень при урологічних операціях, цистоскопії, катетеризації сечового міхура (нітрофурантоїн, фуразидин).
Кишкові інфекції: гострий інфекційна діарея, ентероколіт (ніфуроксазид, Ніфурател).
Лямбліоз (фуразолідон, Ніфурател).
Трихомоніаз (Ніфурател, фуразолідон).
Місцево - промивання ран і порожнин (фуразидин).
Протипоказання
- Алергічні реакції на нітрофурани.
- Ниркова недостатність (нітрофурантоїн, фуразидин).
- Важка патологія печінки (фуразолідон).
- Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
- Вагітність - III триместр (нітрофурантоїн).
- Новонародженим.
Попередження
Алергія. Перехресна до всіх похідним нітрофурану.
Вагітність. Застосування нітрофурантоїн при вагітності можливо тільки у II триместрі. Даних про використання інших нітрофуранів при вагітності недостатньо, щоб рекомендувати їх застосування.
Годування груддю. Нітрофурани здатні проникати в грудне молоко. У зв'язку з незрілістю ферментних систем у новонароджених і пов'язаним з цим ризиком гемолітичної анемії не рекомендується застосовувати нітрофурани жінкам, що годують.
Педіатрія. Не слід використовувати нітрофурани новонародженим у зв'язку з незрілістю ферментних систем і пов'язаних з цим ризиком гемолітичної анемії.
Геріатрія. У людей похилого віку необхідно застосовувати з обережністю у зв'язку з можливими змінами функції нирок. Може знадобитися зменшення дози. Зростає ризик розвитку пневмоніту і периферичних полінейропатій.
Порушення функції нирок. Нітрофурантоїн і фуразидин протипоказані при нирковій недостатності, так як в цьому випадку вони не створюють терапевтичних концентрацій в сечі, кумулюються і можуть надати токсичну дію.
Порушення функції печінки. При вихідної патології печінки зростає ризик гепатотоксичної дії.
Інші супутні захворювання. Ризик периферичних полінейропатій підвищується при анемії, цукровому діабеті, порушеннях електролітного балансу, гіповітамінозах В. З метою профілактики слід призначати вітаміни групи В.
Лікарські взаємодії
Активність нітрофурантоїн і фуразидин зменшується під впливом хінолонів.
При поєднанні з хлорамфеніколом збільшується ризик пригнічення кровотворення.
При спільному застосуванні з алкоголем фуразолідон може викликати дисульфірамоподібних реакцію.
При одночасному застосуванні фуразолідону, що є інгібітором МАО, з іншими інгібіторами МАО, симпатоміметиками, трициклічними антидепресантами або харчовими продуктами, що містять тирамін, виникає ризик розвитку гіпертонічного кризу.
Інформація для пацієнтів
Приймати всередину після їжі, запивати достатньою кількістю води (100-200 мл).
У разі пропуску дози прийняти її якомога швидше, не приймати, якщо майже наступив час прийому наступної дози; не подвоювати дозу. Витримувати тривалість терапії, особливо при стрептококових інфекціях. Проконсультуватися з лікарем, якщо поліпшення не настає протягом декількох днів або з'являються нові симптоми. Не вживати алкогольні напої під час терапії фуразолідоном і протягом 4 днів після її скасування. Під час терапії фуразолідоном не слід вживати у великій кількості продукти і напої, що містять тирамін (сир, пиво, вино, квасоля, копченості). Під час лікування фуразолідоном не слід без призначення лікаря приймати препарати для лікування кашлю та застуди. Дотримуватися обережності при запамороченні. Нітрофурантоїн і фуразидин можуть забарвлювати сечу в іржаво-жовтий або коричневий колір.
Висновки
· Нітрофурани мають значення, головним чином, при лікуванні гострих неускладнених форм інфекції СШ, кишкових та протозойних інфекцій
· Надають бактеріостатичний або бактерицидний ефект. До нітрофуранами рідко розвивається лікарська резистентність мікроорганізмів
· Нітрофурани характеризуються досить широким спектром дії
· Швидко виводяться з організму
Література
1. http://www.antibiotic.ru
2. http://www.mma.ru/form/35/antibak/ftorh/
3. http://www.kuban.su:8102/medicine/shtm/baza/lek/klfhtm/part15/15-20.htm
МЛПУ ДКБ № 10
РЕФЕРАТ
Клінічна фармакологія нітрофуранів
Виконала лікар-інтерн МЛПУ ДКБ № 10
Плесовской Антоніна Борисівна
План
Введення
1. Механізм дії нітрофуранів
2. Фармакокінетика нітрофурантоїн
3. Небажані реакції
4. Показання
5. Протипоказання
6. Попередження
7. Лікарські взаємодії
8. Інформація для пацієнтів
Висновки
Введення
Нітрофурани є другим після сульфаніламідів класом синтетичних антибактеріальних препаратів, запропонованим для широкого медичного застосування. Вони поступаються з клінічної ефективності більшості антибіотиків і мають значення головним чином при лікуванні гострих не ускладнених форм інфекції СШ (нітрофурантоїн, фуразидин), кишкових інфекцій (ніфуроксазид) і деяких протозойних інфекцій.
Механізм дії
Будучи акцепторами кисню, нітрофурани порушують процес клітинного дихання бактерій, інгібують біосинтез нуклеїнових кислот. Залежно від концентрації надають бактеріостатичний або бактерицидний ефект. До нітрофуранами рідко розвивається лікарська резистентність мікроорганізмів.
Спектр активності
Нітрофурани характеризуються досить широким спектром дії і у високих концентраціях in vitro активні щодо багатьох грамнегативних (E.coli, K.pneumoniae тощо) і грампозитивних бактерій, деяких анаеробів, грибів роду Candida. Малочутливі ентерококи. Стійкі P.aeruginosa, більшість штамів протея, серраціі, Провіденсія, ацінетобактера. Крім того, фуразолідон і Ніфурател активні щодо деяких найпростіших (лямблії, трихомонади).
Фармакокінетика
Серед нітрофуранів краще вивчена фармакокінетика нітрофурантоїн. При прийомі всередину нітрофурани добре і швидко всмоктуються. Чи не створюють високих концентрацій в крові і тканинах (включаючи нирки), так як швидко виводяться з організму (період напіввиведення в межах 1 год). Нітрофурантоїн і фуразидин накопичуються в сечі в високих концентраціях, фуразолідон - тільки в кількості 5% прийнятої дози (оскільки в значній мірі метаболізується). Частково виводяться з жовчю і створюють високі концентрації в просвіті кишечника. При нирковій недостатності виведення нітрофуранів значно сповільнюється.
Небажані реакції
Шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, діарея.
Печінка: транзиторне підвищення активності трансаміназ, холестаз, гепатит.
Алергічні реакції: висип, еозинофілія, пропасниця, артралгія, міалгія, вовчакоподібний синдром, рідко - анафілактичний шок.
Легкі: пневмоніт (при прийомі нітрофурантоїн), бронхоспазм, кашель, біль у грудній клітці.
Нервова система: запаморочення, головний біль, загальна слабкість, сонливість, периферичні полінейропатії.
Гематологічні реакції: лейкопенія, мегалобластна або гемолітична анемія.
Показання
Інфекції нижніх відділів СШ: гострий цистит, супресивна терапія хронічних інфекцій (нітрофурантоїн, фуразидин).
Профілактика інфекційних ускладнень при урологічних операціях, цистоскопії, катетеризації сечового міхура (нітрофурантоїн, фуразидин).
Кишкові інфекції: гострий інфекційна діарея, ентероколіт (ніфуроксазид, Ніфурател).
Лямбліоз (фуразолідон, Ніфурател).
Трихомоніаз (Ніфурател, фуразолідон).
Місцево - промивання ран і порожнин (фуразидин).
Протипоказання
- Алергічні реакції на нітрофурани.
- Ниркова недостатність (нітрофурантоїн, фуразидин).
- Важка патологія печінки (фуразолідон).
- Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
- Вагітність - III триместр (нітрофурантоїн).
- Новонародженим.
Попередження
Алергія. Перехресна до всіх похідним нітрофурану.
Вагітність. Застосування нітрофурантоїн при вагітності можливо тільки у II триместрі. Даних про використання інших нітрофуранів при вагітності недостатньо, щоб рекомендувати їх застосування.
Годування груддю. Нітрофурани здатні проникати в грудне молоко. У зв'язку з незрілістю ферментних систем у новонароджених і пов'язаним з цим ризиком гемолітичної анемії не рекомендується застосовувати нітрофурани жінкам, що годують.
Педіатрія. Не слід використовувати нітрофурани новонародженим у зв'язку з незрілістю ферментних систем і пов'язаних з цим ризиком гемолітичної анемії.
Геріатрія. У людей похилого віку необхідно застосовувати з обережністю у зв'язку з можливими змінами функції нирок. Може знадобитися зменшення дози. Зростає ризик розвитку пневмоніту і периферичних полінейропатій.
Порушення функції нирок. Нітрофурантоїн і фуразидин протипоказані при нирковій недостатності, так як в цьому випадку вони не створюють терапевтичних концентрацій в сечі, кумулюються і можуть надати токсичну дію.
Порушення функції печінки. При вихідної патології печінки зростає ризик гепатотоксичної дії.
Інші супутні захворювання. Ризик периферичних полінейропатій підвищується при анемії, цукровому діабеті, порушеннях електролітного балансу, гіповітамінозах В. З метою профілактики слід призначати вітаміни групи В.
Лікарські взаємодії
Активність нітрофурантоїн і фуразидин зменшується під впливом хінолонів.
При поєднанні з хлорамфеніколом збільшується ризик пригнічення кровотворення.
При спільному застосуванні з алкоголем фуразолідон може викликати дисульфірамоподібних реакцію.
При одночасному застосуванні фуразолідону, що є інгібітором МАО, з іншими інгібіторами МАО, симпатоміметиками, трициклічними антидепресантами або харчовими продуктами, що містять тирамін, виникає ризик розвитку гіпертонічного кризу.
Інформація для пацієнтів
Приймати всередину після їжі, запивати достатньою кількістю води (100-200 мл).
У разі пропуску дози прийняти її якомога швидше, не приймати, якщо майже наступив час прийому наступної дози; не подвоювати дозу. Витримувати тривалість терапії, особливо при стрептококових інфекціях. Проконсультуватися з лікарем, якщо поліпшення не настає протягом декількох днів або з'являються нові симптоми. Не вживати алкогольні напої під час терапії фуразолідоном і протягом 4 днів після її скасування. Під час терапії фуразолідоном не слід вживати у великій кількості продукти і напої, що містять тирамін (сир, пиво, вино, квасоля, копченості). Під час лікування фуразолідоном не слід без призначення лікаря приймати препарати для лікування кашлю та застуди. Дотримуватися обережності при запамороченні. Нітрофурантоїн і фуразидин можуть забарвлювати сечу в іржаво-жовтий або коричневий колір.
Висновки
· Нітрофурани мають значення, головним чином, при лікуванні гострих неускладнених форм інфекції СШ, кишкових та протозойних інфекцій
· Надають бактеріостатичний або бактерицидний ефект. До нітрофуранами рідко розвивається лікарська резистентність мікроорганізмів
· Нітрофурани характеризуються досить широким спектром дії
· Швидко виводяться з організму
Література
1. http://www.antibiotic.ru
2. http://www.mma.ru/form/35/antibak/ftorh/
3. http://www.kuban.su:8102/medicine/shtm/baza/lek/klfhtm/part15/15-20.htm