Клінічна фармакологія антибіотиків сторінка 6

Триметоприм
Всі СА
Підвищення сили і ефекту дії
Непрямі антикоагулянти
Всі СА
Підвищення ризику кровотеч
Синтетичні цукрознижуючі препарати
Всі СА
Гіпоглікемія, перехресні алергічні реакції
НПЗП
Всі СА
Симптоми передозування НПЗП,
Пригнічення кровотворення
Місцеві анестетики
Всі СА
Зниження активності
СА, перехресні алергічні реакції
Зелені частини рослин, цвітна капуста, шпинат, боби
Всі СА
Зниження активності
СА
Кислі продукти
(лимон клюква, томати)
Всі СА
Кристалурія
Аскорбінова кислота
Всі СА
Кристалурія
Антибіотики
Фталазол
Потенціювання дії
Левоміцетин
Всі СА
Пригнічення кровотворення
β – лактамні антибіотики
Сульфадиметоксин
Зниження ефекту антибіотиків
Рифампіцин
Бісептол
Зменшення Т
1/2
триметоприму
Діуретики (тіазидові)
Бісептол
Тромбоцитопенія, перехресні алергічні реакції
Похідні саліцилової кислоти
Бісептол
Підвищення дії похідних саліцилової кислоти
Пероральні контрацептиви
Бісептол
Зниження надійності контрацептивів

Фолієва кислота
Сульфадиметоксин, сульфален, сульфадімідін, сульфамексипіридазон, етазол, сульфацил, аргосульфон
Конкурентний антагонізм
Протиепілептичні препарати
Всі
Підвищення побічної дії ПЕП
Проти судомні препарати
Всі
Посилення побічної дії СА
Циклоспорин
Сульфадіазин, сульфамонометоксин
Посилення побічної дії циклоспоринів
Метотрексат
Сульфадиметоксин, сульфадимезин, сульфален, сульфасаназин, сульфамрнометоксин
Посилення дії метотрексату
Протималярійні
Сульфадіазин
Посилення побічної дії протималярійних
Цитостатики
Всі СА
Посилення побічної дії СА
Аміодарон
Сульфадіазин
Посилення побічної дії аміодарону
Гормональні контрацептиви
Сульгін, сульфамонометоксин
Посилення побічної дії СА
Алкоголь
Всі СА
Посилення дії алкоголю
Напитки менше 2 л на добу
Всі СА
Ураження нирок
По активності дії СА значно поступаються антибіотикам і в останній час значення їх для клініки зменшується. Чутливість мікробів до СА різко знижується в тому середовищі, де є висока концентрація параамінобензойної кислоти, наприклад в гнійному вогнищі. Активність препаратів тривалої дії зменшується в присутності Фотієвої кислоти, метіоніну, пуринових і піримідинових основ. Конкурентний механізм дії цих препаратів вимагає створення в крові хворого високої концентрації СА для успішного лікування
інфекцій. Для цього слід призначити першу ударну дозу, яка в 2-3 рази переважає середню терапевтичну і через певні інтервали (в залежності від Т
1/2
) призначати підтримуючі дози.

Бісептол
(комбінований препарат сульфаметоксазолу і триметоприму
(5:1)), ця комбінація дає бактерицидний ефект, хоча окремо препарати відносяться до бактеріостатиків. Бісептол ефективний при лікуванні індикації викликаної грам (+) і грам (-) флорою, стійкою до інших СА. У збудника
Pneumocistis carinii до бісептолу стійкості зовсім не виникає. Бактрим показаний при бронхіті, емпіємі і абсцесі легень, пневмонії, інфекціях СВШ, сепсисі, інфекціях ШКТ, хірургічних інфекціях, септицемії.
Для лікування менінгококового менінгіту застосування сульфамонометоксину в якості самостійного етіотропного препарату є ефективним в 25 % , після старттерапії пеніциліном у 60 % хворих. Дітям краще призначати сульфален, тривалість лікування 5–9 днів. Розчинна форма сульфалену – сульфолен-меглюмін високоефективний засіб при лікуванні хворих з генералізованою формою менінгококової інфекції в усіх випадках – і як єдиний препарат так і разом з пеніциліном. Однократне введення 10 мл
18,5 % розчину (еквівалентно 1 г сульфалену) забезпечує достатній рівень в спинномозковій рідині на протязі 3 діб, а введення 2 г сульфалену – на протязі
7 днів. Таким чином однократного введення 2 г препарату достатньо на курс лікування.
Сульфасалазин застосовується при лікуванні ревматоїдного артриту, який використовується, комплексно при проведенні базисної терапії, як препарат, який має імуномоделюючий ефект і застосовується на протязі 1 – 2 місяців.
Сульфацил натрію застосовується в офтальмологічній практиці для лікування інфекційних кон’юнктивітів, блефаритів, виразок кон’юнктиви. криптококового менінгіту.

НІТРОФУРАНИ
Нітрофурани
– препарати близькі до антибіотиків широкого спектра дія.
Використовуються частіше в якості антибактеріальних препаратів для лікування інфекцій сечовидільної системи і кишечника, а також для лікування анаеробних інфекцій.
Н активні по відношенню до грам (+) і грам (-) флори: до них чутливі кишечна, дизентерійна паличка, збудники паратифу, сальмонели, холерний вібріон, лямблії, трихомонади, стафілококи, великі віруси, збудники газової гангрени. Препарати цієї групи ефективні при стійкості мікроорганізмів до
інших антибактеріальних засобів. Н мають анти грибкові властивості, рідко викликають дисбактеріоз і кандидоз. Нітрофурани не пригнічують імунітет.
Мають бактерицидну дію, посилюють фагоцитоз.
ФУРАЦИЛІН
за способом застосування належить до антисептиків, його призначають хворим з інфікованими ранами та при різноманітних хірургічних захворюваннях.
ФУРАЗОЛІДОН
має більшу активність відносно грамнегативних бактерій кишкової групи (збудників дидзентерії, черевного тифу, паратифу), ніж грампозитивних, і йому властива менша токсичність. Крім того, має протитрихомонадну і протилямбліозну активність. У тих випадках, коли кампілобактерійний чинник має суттєву роль, препарат показаний хворим на виразкову хворобу шлунка та 12-палої кишки. Порівняно менше впливає на збудників інфекційної, зокрема газової гангрени.
При застосуванні треба дотримуватись дієти, вилучаючи продукти, які містять тирамін (сир, кава, вершки). Крім того, фуразолідон має тетурамоподібну дію, сенсибілізуючи організм до алкоголю, і
його можна
призначати хворим на алкоголізм
ФУРАДОНІН
має більшу ефективність при інфекціях сечових шляхів.
Призначають хворим на пієліт, пієлонефрит, цистит, уретрит, при урологічних операціях та маніпуляціях. Препарат не слід поєднувати з кислотою налідиксовою: затримує його у тканинах і знижує надходження до сечових шляхів, внаслідок чого зменшується протибактеріальний ефект у цій ділянці.
ФУРАГІН
показаний при захворюваннях сечових шляхів. Його можна застосовувати місцево в хірургічній, акушерсько-гінекологічній та офтальмологічній практиці.
ФУРАГІН РОЗЧИННИЙ (солафур, фурамаг)
за антимікробною активністю подібний до фурагіну. Призначають при тяжких формах інфекційних захворювань, у комплексі з іншими антибактеріальними препаратами – при черевному тифі та паратифах.
Побічна дія.
Диспепсія і алергічні реакції, метгемоглобінемія, зниження агрегації тромбоцитів і в зв’язку з цим кровоточивість, порушення оваріально- менструального циклу, ембріотоксичність, порушення функції нирок, при

тривалому прийомі можуть викликати неврити, легеневі інтерстиціальні
інфільтрати.
Для попередження побічних ефектів рекомендується посилений прийом рідини, призначення антигістамінних препаратів і вітамінів групи В.
Фуразолідон
є іМАО, для його прийому повинні дотримуватись міри настороги, які існують для препаратів з подібним типом дії. Ф підвищує чутливість до алкоголю (тетурамоподібна дія).
Фуразолідон проникає через плаценту, викликає появу інтерстиціальних легеневих інфільтратів.
Фарінгосепт
– бактеріостатичний препарат, активний по відношенню до гемолітичного стрептокока, пневмокока, зеленящого стрептокока.
При застосуванні нітрофуранів розвиток резистентності мікроорганізмів відбувається повільно.
ПОХІДНІ ХІНОКСАЛІНУ
Мають широкий спектр протимікробної дії, ефективні відносно синьогнійної палички, палички Фрідлендера, кишкової та дизентерійної палички, сальмонел, стафілокока і стрептокока, збудників газової гангрени. Ефективні при хіміорезистентних формах збудників.
Застосовують при тяжких формах гнійного запалення та септичного стану, особливо за неефективності інших протимікробних засобів. Фармакокінетичні особливості залежать від шляху застосування препаратів.
Лікування проводять в умовах стаціонару під наглядом лікаря, оскільки препаратам цієї групи властива побічна дія: диспепсичні явища, головний біль, запаморочення, алергічний висип, судоми.
Найбільш небезпечним для препаратів цієї групи є індивідуальна непереносність, що є абсолютним протипоказом до призначення.
Діоксидин вводять у порожнини, застосовують місцево при ранах і внутрішньовенно тільки дорослим. Перед застосуванням проводять пробу на переносимість шляхом введення 10 мл 1 % розчину в порожнину. Якщо протягом 3-6 годин побічних явищ немає, починають курсове лікування.
Тривалість його залежить від перебігу захворювання, ефективності лікування.
За сприятливих умов препарат вводять протягом трьох тижнів і більше.
Діоксидин протипоказаний при недостатності функції наднирників, вагітності.
Класифікація фторхінолонів
І покоління
ІІ покоління
ІІІ покоління
ІV покоління

Налідіксова кислота
Піпемідієва кислота
Оксолінієва кислота
Норфлоксацин
Ципрофлоксацин
Перфлоксацин
Орфлоксацин
Ломефлоксацин
Флероксацин
Левофлоксацин
Спарфлоксацин
Моксифлоксацин
Гатіфлоксацин
Геміфлоксацин
Особливості клінічного використання фторхінолонів
Антибіотики ( -лактамні, макроліди, аміноглікозиди) являють собою природні сполуки або отримані шляхом хімічної трансформації природних речовин. Єдиний клас синтетичних препаратів, здатних конкурувати з природними і напівсинтетичними антибіотиками являються фторхінолони – високоактивні синтетичні хіміко-терапевтичні засоби широкого спектру дії.
Нефторовані препарати класу хінолонів (нітроксолін, налідиксова кислота, оксолінієва кислота, піпемідова кислота) мають обмежений спектр дії
(переважно щодо Enterobacteriacae), низьку біодоступність та призначаються для лікування неускладнених інфекцій СВШ та кишечника. Принципово нові сполуки вдалося отримати шляхом введення атома фтору у шосте положення молекули хіноліну. Наявність атомів фтору визначає особливості антибактеріальної активності та фармакокінетичні властивості препаратів.

Механізм дії фторхінолонів . Розміри бактерії складають приблизно 2 - 5
мкм . Якщо з неї вийняти хромосому і витягнути, остання буде дуже тоненька, а довжина досягне 1500 мкм або 1.5 мм . Цю достатньо велику структуру мікроб завертає навколо молекули РНК петельками, яки х є біля 70, а потім кожен із комплектів петельок – доменів – він ще перекручує у спіраль.
Все це ущільнюється, стає дуже компактним і вдало розміщується всередині бактеріальної клітини, займаючи там небагато місця. Хромосому в такому вигляді поділити мож не процесі на, її необхідно
„розмотати”. В життєдіяльності бактерії необхідно зчитувати генетичну інформацію, синтезувати різні речовини. Тому мікроб вимушений окремі ділянки хромосоми постійно розплітати, вибирати необхідну інформацію, а потім знов заплітати , повертаючи все на своє місце. Ця дія „розмотування і змотування”, зміни організації в просторі виконує фермент – топоізомераза

IV. За суперспіралізацію відповідає ДНК-гідраза. Розподіл хромосом в процесі поділу клітини знову виконує топоізомераза IV. Цих два ферменти і являються мішенями дії фторхінолонів. Коли фермент взаємодіє з бактеріальною ДНК, утворюється комплекс. Хінолонова молекула зв’язується з ним і блокує процеси, що відбуваються.
Фторхінолони мають широкий спектр антимікробної дії, який включає грам (-
) та грам (+) аеробні бактерії, мікобактерії, хламідії, мікоплазми. Дуже важливим є факт невисокої частоти розвитку резистентності до фторхінолонів.
Характерними для їх дії є позитивні фармакокінетичні особливості (висока біодоступність, відмінне тканинне проникнення, пролонгована дія в більшості представників цього класу), відносно низька токсичність, добра переносимість та висока ефективність. Цитокінетичні властивості фторхінолонів та здатність проникати всередину клітини обумовлюють їх ефективність при хламідійній мікоплазмовій інфекції, мікобактеріозах, тощо. Препарати ІІ п. доцільно застосовувати переважно при госпітальних інфекціях. Їх призначення при поза госпітальних інфекційних ураженнях дихальних шляхів обмежене внаслідок невисокої активності щодо головного збудника – S. рneumoniae.
Фторхінолони, навіть з антипневмококовою активністю, мають призначатися лише пацієнтам групи ризику, а не для емпіричної терапії у всіх хворих на бронхіт або пневмонію. У протилежному випадку можливий розвиток стійкості до антибіотиків реанімаційного резерву уже на рівні дільничної ланки медичної допомоги.
Ципрофлоксацин діє переважно на більшість грам (-) та окремі грам (+) мікроорганізмів. Серед грам (+) флори найбільш чутливими до нього є стафілококи (крім метицилінрезистентних S. аureus). Він має досить високу активність щодо P. аeruginosa, подібно до найактивніших до цього мікроорганізму цефалоспорину ІІІ покоління – цефтазидима та карбапенема – меропенем. Наявність у ципрофлоксацина, офлоксацина, пефлоксацина двох лікарських форм дозволяє проводити „східчасту” терапію. Для офлоксацину та перфлоксацину
, дози цих препаратів при парентеральному і ентеральному введеннях однакові через високу біодоступність. У ципрофлоксацина біодоступність нижча, тому при переході з парентерального введення на

ентеральний прийом з метою підтримання терапевтичної концентрації дозу слід збільшити вдвічі. Антихламідійну активність проявляє тільки офлоксацин.
Препарати ІІІ і IV поколінь характеризуються більш високою активністю щодо грам (+) мікроорганізмів і перш за все S. рneumoniae (
грепафлоксацин, спафлоксацин, гатифлоксацин
). Найголовніша перевага фторхінолонів ІІІ і IV поколінь – висока антипневмококова при збереженій високій активності у відношенні до більшості грам (-) бактерій.
Левофлоксацин незамінний препарат для лікування пневмоній. Висока активність цих препаратів до урогенітальних інфекцій (гонорея, хламідіоз, мікоплазмоз) дозволяє з високою ефективністю застосовувати їх при захворюваннях, що передаються статевим шляхом. Окремі фторхінолони ІІІ і IV поколінь (
тровафлоксацин, моксифлоксацин, клінофлоксацин
), мають широкий спектр дії, впливають також на анаеробну флору та метицилінрезистентні стафілококи.
Інфекція травного тракту – важливий показ до використання фторхінолонів, які ефективні при даній локалізації патологічного процесу. Біодоступність левофлоксацину – 100 % при використанні всередину, це дозволяє переводити з парентерального введення на ентеральний прийом без будь-якої корекції дози, оскільки зберігається абсолютна еквівалентність доз.
Фторхінолони разом з аміноглікозидами, амфотеріцином В і метронідазолом входять в групу дозозалежних препаратів.
Ефективність
-лактамних антибіотиків, глікопептидів, макролітів, кліндоміцину залежить не стільки від концентрації в плазмі крові, скільки від проміжку часу, протягом якого концентрація препарату в крові перевищує
МПК збудника захворювання (мінімально пригнічуюча концентрація). Так, для реалізації антибактеріального ефекту -лактамів необхідно, щоб їх концентрація в крові перевищувала МПК-збудника протягом не менше 40 %
інтервалу часу між введенням чергових доз препарату.
Клінічне значення фармакодинамічних показників можна проілюструвати на прикладі аміноглікозидів та -лактамів: однократне введення гентаміцину, амікацину поступово витісняє традиційне 2-3 кратне введення; постанабіотичний ефект у час-залежних антибіотиків корткий або помірно виражений, в той час як у дозозалежних А він, як правило, тривалий. Спектр дії і порівняльна активність фторхінолонів: якщо МПК левофлоксацину і офлоксацину для мікробного агента не перевищує 2 мг/л, а ципрофлоксацина
– 1 мг/л, то даний мікроорганізм вважається чутливим до відповідного препарату. Критерії чутливості пневмококів до ципрофлоксацину не розроблені. При величинах левофлоксацина і офлоксацина не більше 2
мг/л, пневмококи розцінюються як чутливі, 4 мг/л – помірно стійкі, а 8 і > мг/л
– як резистентні до даного антибіотика.
Взаємодія фторхінолонів з іншими ЛЗ. При пероральному прийомі такі препарати як антациди, сукральфат, солі вісмута, кальцію, препарати заліза зменшують доступність фторхінолонів, що може призвести до зниження

ефективності їх дії. Ципрофлоксацин підвищує концентрацію теофіліна в крові, водночас офлоксацин, левофлоксацин, норфлоксацина не змінюють фармакокінетику теофіліна.
Побічні дії фторхінолонів.
Ускладнення з боку ШКТ коливається в межах 2-
10 %, нудота, блювота, біль в шлунку, анорексія, діарея (1-3 %). Фторхінолони по мірі зниження їх побічної дії на ШКТ: флероксацин, грепафлоксацин > тровафлоксацин > спарфлоксацин > пефлоксацин > ципрфлоксацин > левофлоксацин > норфлоксацин, еноксацин > офлоксацин. Левофлоксацин має відносно низьку частоту побічної дії на ШКТ (2 %). Нейротоксичність займає 2-е місце по частоті виникнення побічних реакцій при клінічному використанні ФХ: головний біль, запаморочення, порушення сну, коливання настрою, делірій, психози, тремор, судоми, тощо.
Всі препарати цього ряду по вираженості їх дії на ЦНС розташовані в наступному порядку: флероксацин > тровафлоксацин > ципрофлоксацин, еноксацин > офлоксацин > нефлоксацин > левофлоксацин. В цілому для ФХ частота побічної дії з боку ЦНС складає 1-2 %, а для левофлоксацину 0,21,1 %.
Механізм дії на ЦНС пов’язаний з тим, що ФХ конкурують з ГАМК за зв’язок з її специфічними рецепторами і таким чином зменшувати гальмівну дію
ГАМК на нейрони. Судомний ефект ФХ може посилюватися при комбінації з
НПЗП. Механізм цього ефекту полягає в тому, що ФХ утворюють комплекси з НПЗП і /або їхніми активними метаболітами, які викликають судомну дію.
Левофлоксацин в порівнянні з іншими ФХ (особливо еноксацином), в комбінації з одним із метаболітів НПЗП – діфенілоцтовою кислотою, не викликає або не посилює розвиток судом. Левофлоксацин, порівняно з іншими
ФХ, в меншій мірі підвищує активність іонних каналів нейронів.
Фототоксичні реакції при призначенні ФХ виникають в 0.5-3% випадків. По мірі вираженості фототоксичних ускладнень препарати даної лінії можна розмістити в такій послідовності: ломефлоксацин, флероксацин > еноксацин > пенфлоксацин > ципрофлоксацин, грепафлоксацин > норфлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин.
Левофлоксацин
(також офлоксацин) відрізняються низькою фототоксичністю, тоді як ломефлоксацин, пефлоксацин і > еноксацин приводять до розвитку виражених фототоксичних ефектів.
З боку печінки спостерігається транзиторне підвищення активності АСТ, АЛТ
– ферментів і лужної фосфатази, холестатична жовтуха, гепатити, рідко – печінкова недостатність. При призначенні тровафлоксацину гепатотоксичний вплив відмічається підвищенням активності амінотрансфераз в 3 рази у 9 % хворих, що послужило зняттям його з клінічного використання.
З боку шкіри, крім фотосенсибілізації, спостерігається висипання, свербіж, геморагічні пухирі, пігментація ніг, кропивниця.
Використання ФХ (офлоксацину, ципрофлоксацину, моксифлоксацину, пефлоксацину і рідше левофлоксацину) викликає зміни з боку кістковом’язевого апарату: артропатії, тендініти, розрив сухожилля.

Зміни з боку ССС: гіпотензія, тахікардія, збільшення інтервалу QT
(грепафлоксацин через виражену кардіотоксичність знятий з клінічного використання).
Спарфлоксацин грепафлоксацин характеризуються максимальною кардіотоксичністю і викликають поліморфну шлуночкову тахікардію у 3 % хворих, в той же час як у левофлоксацина подібні зміни були виявлені в 1 випадку його використання на 15 млн. хворих.
Серед сучасних ФХ левофлоксацин характеризується мінімальною фототоксичністю; викликає небажану побічну дію на ЦНС, але в силу його відносно малого проникнення в тканини мозку і спинномозкову рідину ці ефекти виражені значно слабше в порванянні з іншими ФХ; в мінімальній мірі метаболізується ферментами системи цитохрома Р450 і не викликає клінічно суттєвих лікарських взаємодій, обумовлених впливом на ці ферменти; не відмічається вираженої дії на функцію печінки, а також характерного для
інших ФХ збільшення інтервалу QT.
Темафлоксацин через здатність викликати важку гемолітичну анемію знятий з клінічного використання.
Резистентність до хінолонів пов’язана з:
- мутацією генів ДНК – гідрази і топоізомерази IV, локалізованих в хромосомах;
- активацією механізмів виведення (тобто хінолони починають активно викачуватись з клітин; це стосується в основному старих хінолонів).
В одного і того ж мікроорганізму мутації в одному або двох генах можуть накопичуватись, тому формування стійкості носить східчастий характер
(мутації E. coli) в положенні 83 зустрічаються найчастіше і призводять до різкого підвищення МПК; а якщо відбувається зразу три мутації, то МПК підвищується багаторазово).
Найбільш тривожне положення по розвитку резистентності складають N. gonorheae, Salmonella spp., S. pneumoniae i Compylobacter jejuni.
Серед збудників госпітальних інфекцій реально висока частота резистентності формується і має клінічне значення у P. аeuruginosa, Serratia spp. і метицилінрезистентних стафілококів – як каулазонегативних так і золотистих.
Використання III-IV генерації ФХ в пульмонології.
Нові фторхінолони в зв’язку з високою активністю по відношенню до бактеріальних інфекцій верхніх і нижніх дихальних шляхів називають
„респіраторними” ФХ. Вони швидко абсорбуються і широко розподіляються в тканинах організму. Всі нові ФХ мають бактерицидну активність і постантибіотичний ефект, великий Т
1/2
, що дозволяє використовувати їх один раз на день. Як для всіх антибіотиків, антибактеріальна активність яких концентраційно залежна, одним із найважливіших фармакодинамічних параметрів являється площа під інгібуючою кривою (AUC). Ця величина для

ерадикації Str. pneumoniae знаходиться в діапазоні 60-250. При її аналізі найефективніші у відношенні пневмокока спостерігається у моксифлоксацину
і гемифлоксацину (AUC > 150).
Респіраторні
ФХ мають високу біодоступність ( 90 %), моксифлоксацин, левофлоксацин і гатифлоксацин можуть використовуватись незалежно від прийому їжі.
Важливою особливістю ФХ в пуль монологічній клініці є проникнення їх в альвеолярні макрофаги. -лактами і амінглікозиди не накопичуються в фагоцитах, в той час як макроліди і ФХ накопичуються внутрішньоклітинно, значно перевищуючи сироваткову концентрацію: для азитроміцину – в 23, кларитроміцину – в 70, левофлоксацину – в 8, гатіфлоксацину – в 35 і моксиофлоксацину – в 50 разів.
Моксифлоксацин, левофлоксацин, гатіфлоксацин мають 2 форми
(парентальну і ентеральну) і можуть використовуватися в східчастій терапії
інфекційних захворювань, у хворих різного ступеня тяжкості.
Моксифлоксацин – препарат вибору для проведення східчастої терапії
ПП; має високу біодоступність, добре переноситься; використовується один раз на день з високим комплексом; є високоефективним, клінічно і бактеріологічно, в монотерапії.
Характеризується найбільшою активністю проти грам (+) бактерій (пневмококів і стафілококів). Левофлоксацин поступається моксифлоксацину по активності на грам (+) бактерії і анаероби.
Активність гатіфлоксацину дещо менша моксифлоксацину, який являється найбільш активним in vitro серед вказаних антибіотиків по відношенню до пеніцилін-резистентних пневмококів, стафілококів, гемофільних паличок, клебсієл, легіонел; поряд з захищеними амінопеніцилінами найактивніший проти анаеробів.
Час досягнення апірексії у пацієнтів з фебрильною лихоманкою під час прийому моксифлоксацину в середньому складає 2 дні. Монотерапія респіраторної інфекції, що включає атипові мікроорганізми при використанні східчастої монотерапії в/в – ПО 1 раз/день в дозі 400 мг прзводить до вираженого клінічного ефекту і ерадикації ( 93 %) ізолятів атипових патогенних респіраторних інфекцій.
У дослідженні порівняльної ефективності терапії важкої ПГ
(моксифлоксацин ВВ/ПО; алатрофлоксацин (тровафлоксацин ВВ/ПО; левофлоксацин або амоксицилін) клавунат + кларитроміцин ВВ/ПО в терапевтичних дозах) продемонстрована також клінічна і бактеріологічна ефективність, як і при використанні комбінацій. При цьому лікування ВВ/ПО з використанням моксифлоксацину було пов’язане з низькою летальністю і низьким числом побічних ефектів, відсутністю захворювань серця і смертності внаслідок змін
інтервалу
QT.
Враховуючи, що використання моксифлоксацину супроводжується високою концентрацією препарату в крові, може використовуватися у лікуванні хворих з позалікарняною пневмонією з бактеріємією.
Моксифлоксацин є препаратом вибору при

лікуванні інфекційних загострень ХОЗЛ різного ступеня тяжкості.
Добре проникаючи в тканини моксифлоксацин створює високі внутрішньоклітинні концентрації, що являється важливим при лікуванні інфекцій, викликаних атиповими збудниками. Маючи високі антианаеробні здатності, препарат ефективний при деструктивних, аспіраційних позалікарняних пневмоній.
Моксифлоксацин не сприяє селекції стійкості і попереджує розповсюдження бактеріорезестентності.
Покази для лікування нозокоміальної пневмонії при проведенні східчастої терапії левофлоксацином (750 мг в/в 1 р/д з наступним переходом на пероральну форму 750 мг 1 р/д) протягом 7-15 днів по ефективності не поступається комбінованій східчастій терапії іміпенемом по 500-1000 мг, кожні 6-8 годин з наступним переходом на ципрофлоксацин по 750 мг 2 р/д, 7-
15 днів.

1 2 3 4 5 6 7 8 9

скачати