Клінічна фармакологія антибіотиків сторінка 7

 шкірні мікози пошкоджують кератиновий шар шкіри, волосся, нігті
(поширений запальний характер, а перебіг хвороби може бути тяжким), збудники - дерматофіти: Trichophiton spp., Microspporum spp.
 підшкірні мікози уражують шкіру і підшкірні тканин: хромомікоз, лобомікоз, міцетома, риноспоридіоз.
 системні мікози – це гетерогенна група захворювань, спричинених грибами, які уражують внутрішні органи - кандидоз, криптококоз, аспергільоз (насамперед ураження дихальної системи)
Протигрибкові препарати поділяються на:
Монокомпонентні препарати для системного застосування: гризеофульвін, катаміцин, ністатін, амфотеріцин В(фунгізон), леворін, амфоглюкамін, мікогептин, флюцитозим, ніконазол, кетоконазол (нізорал), флюконазол.
Для зовнішнього застосування: натаміцин (пімафоцин), ністатін
(вагінальні свічки), клотрімазол (розчин, мазь, крем, вагінальні свічки), галопрін (мазь), нафтіцин (ескодерил), толнафтат, циклопіроксоламін
(батрафен).
Тербінафін (ламізил) – препарат з групи аліламінів
 створений у 1984 році компанією “Сандоз”
 пригнічує ранній етап біосинтезу стеринів у клітинній мембрані грибів:

блокує фермент скваленепоксидазу, що викликає дефіцит ергостерину, накопичення сквалену і загибель клітин грибів
 не взаємодіє зі скваленепоксидазою клітин ссавців - проявляє високо специфічну дію відносно грибкової флори
ТЕРБІНАФІН (ЛАМІЗИЛ)

При прийомі всередину максимальна концентрація препарату в плазмі крові створюється протягом 2-х годин, вибірково накопичується в роговому шарі шкіри, шляхом секреції проникає в шкірний жир, у волосся. Через декілька днів його накопичення відбувається не лише в шкірі, але й в нігтях

При місцевому застосуванні всмоктується не більше 5 % препарату
(мінімальна системна дія)

Ламізил – є найефективнішим сучасним системним засобом для лікування оніхомікозів (ураження нігтів). При лікуванні ламізилом протягом року спостерігається повна мікологічна ремісія. При мікозі стоп (T. pedis) та оніхомікозі ламізил призначають по 250 мг на добу протягом 2-6 тижнів.
ГРИЗЕОФУЛЬВІН
 фунгістатична дія на дерматоміцети (трихофітони, мікроспоруми, епідермофітони). При кандидозі неефективний
 ефективний при прийомі всередину, особливо при застосуванні у високодисперсній формі (розмір часточок не більше 4 мкм)
 застосовують при фавусі, трихофітії і мікроспорії волосистої частини голови і шкіри, епідермофітії, в т.ч. при ураженнях нігтів
(оніхомікозах)

Всередину: т. по 0,125 г; суспензія (1 мл – 0,1 г). Місцево – 2,5 % лінімент.

Побічна дія: диспепсія, головний біль, запаморочення, дезорієнтація, кропивниця, еозинофілія, лейкопенія
АМФОТЕРИЦИН Б
 широкий спектр дії - ефективний відносно багатьох патогенних грибів
 застосовують для лікування хворих із системними мікозами і мікозами, спричиненими грибами – збудниками глибоких мікозів
(бластомікоз, криптококоз, кокцидіоідоз, гістоплазмоз, плісняві мікози, хронічний і гранулематозний кандидоз)

 застосовують внутрішньовенно, інгаляційно і місцево; у травному тракті не всмоктується
 токсичний: нудота, блювання, діарея, озноб, підвищення температури, порушення електролітного балансу, серцевої діяльності, іноді – нефротоксична дія, гіпокаліємія, анемія, флебіти
КЕТОКОНАЗОЛ - похідне імідазолів

Фунгіцидна і фунгістатична дія - гальмування синтезу ергостеролу, впливає на проникність клітинної стінки грибів

Кетоконазол - єдиний представник імідазольних препаратів, який можна застосовувати per os застосовують для лікування хворих з поверхневими мікозами, оніхомікозами, кандидозами слизових оболонок травного тракту, бронхолегеневої системи, з хронічним гранулематозним кандидозом і мікозами, спричиненими облігатними патогенними грибами, при вісцеральному мікозі.
Побічна дія кетоконазолу
 у високих дозах препарат є блокатором біосинтезу андрогенів у надниркових залозах
 рідко в результаті
лікування може розвиватися гепатит (1:10 000 хворих), насамперед при лікуванні оніхомікозів у жінок віком старше
50 років, у хворих на алкоголізм та у пацієнтів, які раніше лікувалися гризеофульвіном

ФЛУКОНАЗОЛ - біс-тріазол
 низька токсичність, висока ефективність - широко застосо-вується більше ніж у 50 країнах світу
 пригнічує біосинтез стиролу мембрани грибів - вибірково діє тільки на клітину гриба
 добре адсорбується в травному тракті, проникає через гематоенцефалічний бар’єр, виділяється нирками
 призначають його одноразово при первинному вагінальному кандидозі і 1 раз на добу протягом курсу лікування у разі застосування за іншими показаннями
 використовують - для лікування хворих на кандидоз і криптококоз на тлі набутого імунодефіциту, при кандидозних вульвовагінітах, при хронічному генералізованому кандидозі, фунгемії, ураженні травного тракту, бронхолегеневої системи
 застосовують всередину чи внутрішньовенно краплинно
Натаміцин полієновий антибіотик групи макролідів з широким спектром
фунгіцидної дії

Активний відносно дерматофітів, дріжджоподібних і пліснявих грибів

Діє за рахунок зв’язування ергостеролу і порушення проникності клітинної мембрани грибів

Важливою перевагою препарату є відсутність токсичності і можливість
використання його у новонароджених та вагітних

Застосовують при лікуванні поверхневих мікозів, кандидозних вульвовагінітів, стоматитів, пневмомікозів, ентероколітів і змішаних грибково-бактеріальних інфекцій
НАТАМІЦИН
 переважно місцева дія; він не всмоктується з кишечника, шкіри і слизових оболонок, не проникає в кров, сечу, грудне молоко
 у формі таблеток по 100 мг використовують для лікування захворювань травного тракту

5 % суспензію для інгаляцій – для терапії пневмомікозів

 вагінальні таблетки (25 мг та овулі (100 мг) – кандидозних вульвовагінітів,
 краплі (25 мг/мл) – стоматитів, кон’юнктивітів і отитів,
 для інстиляції у вигляді суспензії (200 мл, 1 мг/мл) - при лікуванні кандидозів сечових шляхів
 у формі крему (20 мг/г) – мікозів шкіри.
Полєнові антибіотики незворотньо зв’язуються з стеролом клітинних мембран грибів і різко збільшують їх проникність для низькомолекулярних сполук з виходом з клітини складових елементів цитоплазми. В низьких концентраціях вони викликають фунгістатичну, а в високих – фунгіцидну дію.
Ністатин
подавляє ріст грибів роду Candida, його активність знижується в присутності двохвалентних іонів, жирних кислот, цистеїну, цукрів.
Леворин
показаний при місцевих мікозах – кандидомікоз слизової рота і
ШКТ, гені талій, трихомонадному кольпіті і протипоказаний при захворюваннях печінки, виразковій хворобі шлунка і 12-палої кишки.
Амфотерицин В
– фунгіостатик, ефективний при генералізованих мікозах
(гістоплазмоз, бластомікоз, криптококоз, кандідосепсис).
Міконазол
– синтетичний похідний імідазолу. Механізм його дії звотиться до змін властивостей оболонки гриба внаслідок змін метаболізму ДНК і РНК.
Активний по відношенню Aspergillus, C. neoformans
, C. immitis, P. brasilicus.
Показаний при системних мікозах, викликаних чутливою до нього грибковою флорою. Побічна дія при швидкому в/в введенні проявляється тахікардією та аритміями, підвищеною агрегацією еритроцитів і гіперліпіде
Галопрогін
(міканден)– діє фунгіцидно проти дерматофітів і кандид. Аплікація 1% мазі приводить до ліквідації трихофітії у 80 % випадків.
Мікосист
– препарат загальної дії бістріазолового типу. Протигрибковий препарат широкого спектру дії (Candida, Microsporum i Trichophiton). Побічні ефекти як правило відсутні. Ефективність при лікуванні хворих отрубовидним лишаєм, бактеріальним вагінозом, мікозом шкіри, шкірними кандидозними
інфекціями, кандидозом слизових, оніхомікозом, викликаних Candida складає
95 %, у останніх покращення.
Батрафен
– антибіотик широкого спектру дії, застосовується при гіперкератичних формах кандидозів (ефективність локального застосування –
30
Засоби, що застосовуються при трихомонозі
Трихомоноз
– це паразитарне захворювання, яке виникає внаслідок проникнення трихомонад (Trichomonas vaginalis) з піхви, куди вони потрапляють переважно при статевих зносинах, у нижні відділи статевих органів і сечівника. Основним місцем паразитування трихомонад є слизова

оболонка піхви, канал шийки матки, порожнини матки, маткових труб, вивідних протоків бартолінових залоз, сечівника і сечового міхура; у чоловіків
– слизова оболонка сечівника і сечового міхура. У слизових оболонках цих органів виникає запалення.
Найефективнішими протитрихомонадними засобами є метронідазол, трихомонацид, тинідазол і фуразолідон.
МЕТРОНІДАЗОЛ
Метронідазол (тріхопол, орвагіл, кліон, ефлоран, тінідазол, тріканікс, флагіл).
М. діє на простіші, такі як Giardia lambia, Entamoeba histolitika, Trichomonas vaginalis і на суто анаеробні бактерії. Добре всмоктується при прийомі всередину, широко розподіляється в рідинах організму, у великій кількості проникає в СМР. М. і продукти його метаболізму в великих концентраціях накопичуються в жовчі, із тонкої кишки знову всмоктується і поступає в кров.
Екскретується основним чином з сечею. Із анаеробних інфекцій метронідазолом в основному лікують ураження органів черевної порожнини і тазової області. М. застосовується при менінгітах, абсцесах мозку, септицемії, викликаних чутливими до нього анаеробними бактеріями.
Побічні ефекти
М. включають нудоту, блювоту, головний біль, судоми, непритомності, а також периферичну нефропатію. Можливий розвиток кандидомікозів. При високих концентраціях в крові М має канцерогенні властивості. Одночасний прийом метронідазолу з алкоголем може викликати антабусоподібний синдром або психічні розлади. У випадку виникнення побічних явищ зі сторони ЦНС лікування необхідно припинити.
Тривалість курсу лікування М в середньому складає 10 днів. При лікуванні трихомоніазу необхідне одночасне лікування партнерів.
М. протипоказаний при порушенні кровотворенні. Епілепсії, невритах, в період лактації. Забороняється призначати препарат дітям до 5 років.
ТИНІДАЗОЛ
- синтетичний трихомонацидний препарат. Як і метронідазол, ефективний при трихомонозі, амебній дизентерії і лямбліозі. Призначають його по 0,6 г на один прийом (під час або після їди), або по 0,5 г кожні 15 хв протягом однієї години, або по 0,15 г 2 рази на добу напротязі 7 днів в залежності від виду інфекції і стану хворого. При кишечному амебіозі призначається в дозі 2 г щоденно протягом 2-3 днів або по 0,6 г 2 раза щоденно протягом 5-10 днів, а при амебному абсцесі печінки - по 1,5-2 г на день протягом 3-5 днів.
Препарат може викликати втрату апетиту, сухість і неприємний смак в роті,
інші диспепсичні порушення, головний біль тощо. Він протипоказаний при захворюваннях крові, ЦНС, в період вагітності і лактації, при порушеннях кровотворення. Його також не можна поєднувати з алкоголем.
ТРИХОМОНАЦИД
– синтетичний трихомонацидний препарат.

Застосовується при трихомонозі у жінок і чоловіків, а також при лямбліозі й амебній дизентерії. Для лікування хворих трихомонозом призначається в дозі
0,3 г або по 0,05 г через кожні 15 хв 4 рази або по 0,15 г 2 рази щоденно протягом тижня.
Хіміотерапія трохомонозу метронідазолом, тинідазолом чи трихомонацидом стає ефективною за умови одночасного лікування хворої жінки і ії статевого партнера, припиненні статевого життя під час лікування.
Важливе значення має також систематичне проведення загальних і місцевих процедур, як і лікування супровідних запальних захворювань статевих органів.
Під час вагітності і грудного годування дітей метронідазол і трихомонацид протипоказані.
Для лікування хворих трихомонозом застосовуються також фуразолідон, лютенурин, фуросемід тощо.
Препарати Метронідазол
(Metronidazolum) - стор.
Тинідазол (Tinidazol) - таблетки по 0,15 г.
Трихомонацид (Trichomonacidum) - таблетки по 0,05 г, вагінальні шарики по
0,05 г, супозиторії по 0,05 г.
ПРОТИСПІРОХЕТОЗНІ ЗАСОБИ
Препарати цієї групи хіміотерапевтичних засобів використовують для лікування інфекційних захворювань, збудниками яких є патогенні спірохети
(сифіліс, поворотний тиф) і лептоспіри (лептоспірози). Першими хіміотерапевтичними засобами лікування цих захворювань були препарати миш’яку (сальварсан, новарсенол, міарсенол і ін.), які ввів в медицину відомий німецький вчений Ерліх, препарати ртуті тощо. Тепер, через їх високу токсичність і недостатню ефективність, вони не застосовуються.
В наш час провідне значення в лікуванні спірохетозних захворювань отримали антибіотики, перш за все, препарати бензилпеніциліну, його натрієві, калійові і новокаїнові солі, як і біціліни. Вони проявляють швидку і високу трепонемоцидну дію, без ознак розвитку стійкості збудника.
Призначають їх курсами, тривалість яких визначається формою і стадією захворювання. Вводять препарати бензилпеніциліну внутрішньом’язово, наприклад, бензилпеніциліну натрієву сіль при первинній і вторинній стадіях сифілісу по 2-4 млн щодобово, а при нейросифілісі - 12-24 млн ОД/добу. Ці препарати ефективні при будь-яких формах захворювання.
Якщо у хворого на сифіліс наявна непереносимість цього антибіотика, використовуються інші, зокрема макроліди, рідше тетрацикліни. Еритроміцин
є препаратом вибору для лікування сифілісу при непереносимості хворих до

біосинтетичних пеніцилінів. Призначається по 0,5 г 4 рази на день. З групи тетрациклінів показаний доксициклін - по 0,2 г на добу протягом 20 днів.
Для лікування всіх форм сифілісу використовують також препарати вісмуту, до яких належать бійохінол та бісмоверол.
Бійохінол
– суспензія 8 % йодвісмуту та хініну в нейтралізованій персиковій олії, цегельно-червоного кольору у флаконах темно-оранжового скла по 100 мл. При зберіганні випадає в осад того ж кольору. Тому перед застосуванням препарат підігрівають на водяній бані до 40
о
С і старанно збовтують. 1 мл суспензії містить 0.01 г металічного вісмуту. Проявляє протисифілітичну, протизапальну і розсмоктувальну дію.
Препарат вводять тільки в м'язи верхнього зовнішнього квадранту сідниці по 3 мл 1 раз на 3 дні. На курс лікування сифілісу використовується
40-50 мл препарату. Застосовується також при залишкових явищах несифілітичних уражень ЦНС (менінгіти, травми голови, арахноенцефаліти та
ін.).
Бісмоверол
– 7 % суспензія вісмутової солі моновісмутової кислоти в олії, білого кольору в флаконах по 100 мл. При зберіганні випадає осад білого кольору. Вводиться тільки в м'язи по 1,5 мл 2 рази на тиждень. Ін'єкції проводяться так, як і бійохінолу. 1 мл суспензії містить 0,05 г металічного вісмуту. На курс лікування – 16-20 мл препарату.
Механізм протиспірохетозної дії препаратів вісмуту зводиться до блокади сульфгідрильних груп ферментів спірохет, через оболонки яких вони легко проникають. Це призводить до порушення життєдіяльності спірохет і їх загибелі.
Побічна дія препаратів проявляється ознаками ураження тих органів, в яких накопичуються іони вісмуту – нирок, печінки, кровотворної системи.
Депонування їх у слизових оболонках ротової порожнини призводить до розвитку гінгівіту, стоматиту, появи сірої обвідки на яснах навколо зубів. З профілактичною метою рекомендуються часті полоскання рота. Для лікування уражень внутрішніх органів використовують унітіол.
Протипоказані
препарати вісмуту при ураженнях слизової оболонки рота, захворюваннях нирок, печінки тощо.
Препарати
Бійохінол (Biiochinolum) - флакони по 100 мл.
Бісмоверол (Bismoverolum) - флакони по 100 мл.
ПРОТИПРОТОЗОЙНІ ЗАСОБИ
Для лікування захворювань, збудниками яких є патогенні найпростіші
(protozoa), запропоновано багато так званих протипротозойних засобів. Вони вибірково впливають на відповідних збудників захворювань, тому відносяться до слідуючих груп хіміотерапевтичних засобів:

1: Засоби, які застосовуються для профілактики і лікування малярії (хініну дихлорид, хінгамін, хлоридин, примахін, деякі сульфаніламіди і сульфони тощо);
2.
Засоби, які застосовуються для лікування амебіазу (метронідазол, хінгамін, еметину гідрохлорид, тетрацикліни, ентеросептол, хініофон тощо);
3.
Засоби, які застосовуються при лікуванні лямбліозу (метронідазол, тинідазол, фуразолідон);
4.
Засоби, які застосовуються при лікуванні трихомонадозу (метронідазол, тинідазол, трихомонацид, фуразолідон);
5.
Засоби, які застосовуються при лікуванні токсоплазмозу (хлоридин, амінохінол, сульфадимезин);
6.
Засоби, які застосовуються при лікуванні балантидіазу (тетрацикліни, мономіцин, хініофон)
7.
Засоби, які застосовуються при лікуванні лейшманіозів (солюсурьмін, мономіцин, метронідазол, тощо).
ПРОТИМАЛЯРІЙНІ ЗАСОБИ
Малярія – це інфекційне захворювання, яке поширене в країнах тропічного поясу та викликається декількома видами малярійних плазмодіїв.
Зокрема, триденну та триденноподібну малярію спричиняють Plasmodium vivax та Pl. ovale, чотириденну – Pl. malariae, тропічну – Pl. falciparum.
Незалежно від виду захворювання, перенесення збудника від людини до людини здійснюється самками комарів з роду Anopheles. Найбільший ареал має триденна малярія. Чотириденна і тропічна малярія поширена переважно у тропічній та субтропічній зонах. Вогнище овале-малярії обмежене екваторіальною Африкою і частиною океанських островів. Донедавна вважалося, що в Україні спостерігаються випадки захворювання на малярію лише в осіб, що приїхали з-за кордону. Але, враховуючи значну міграцію населення в останнє десятиліття, а також те, що комарі наших широт є високочутливими до PL. vivax, не виключена поява вогнищ захворювання на триденну малярію і в Україні.
Цикл плазмодия
Призначення протималярійних засобів проводиться відповідно до виду захворювання, стадії розвитку малярійних паразитів та їх чутливості до препаратів.
У розвитку малярійних плазмодіїв виділяють два цикли :

а) в організмі комара здійснюється статевий цикл – спорогонія, в результаті якого утворюються спорозоїти; б) в організмі людини, яку вкусив заражений комар,– шизогонія. Остання, в свою чергу, має два етапи.
Спочатку спорозоїти швидко попадають у паренхіматозні клітини печінки, де проходять цикл розвитку (прееритроцитарні форми плазмодія). Потім вони діляться, перетворючись на тканинні мерозоїти. Це, так звана, тканинна, або екзоеритроцитарна, шизогонія. Другий етап – еритроцитарна шизогонія.
Мерозоїти, попадаючи в кров, проникають в еритроцити, де відбувається їх подальший розвиток. При дозріванні в еритроцитах шизонтів настає їх множинний поділ (меруляція). Еритроцитарні мерозоїти ( морули), які при цьому утворюються, виходять у кров, знову попадають в еритроцити, повторюючи цикл шизогонії. У момент руйнування еритроцитів і виходу плазмодіїв у кров виникає напад лихоманки. З частини еритроцитарних мерозоїтів розвиваються статеві клітини малярійного плазмодія – гамонти
(чоловічі й жіночі). Їх запліднення відбувається тільки у тілі комара.
При малярії, яка спричинена Pl. vivax та Pl. ovale, після закінчення прееритроцитарного циклу частина тканинних мерозоїтів знову попадає у клітини печінки, де вони тривалий час можуть повторювати цикли розвитку, не викликаючи клінічні прояви малярії. За певних умов вони дають початок еритроцитарній шизогонії, що призводить до виникнення рецидиву захворювання. Ці форми плазмодія називаються параеритроцитарними, або гіпнозоїтами.
Залежно від впливу на ту чи іншу стадію розвитку малярійних плазмодіїв, протималярійні засоби поділяються на такі групи :
1) препарати, які впливають на еритроцитарну стадію розвитку плазмодіїв
(хлорохін, хлоридин, бігумаль, хінін, акрихін, примахін, сульфаніламіди);
2) засоби, що діють на тканинну стадію розвитку плазмодія (хлоридин, примахін, бігумаль, хіноцид);
3) препарати, які діють на гамонти (примахін, хіноцид); 4) комбіновані препарати (фанзидар, фанзимеф).
Pl. malariae та Pl. falciparum у процесі свого розвитку проходять лише один цикл розмноження у печінкових клітинах, який закінчується в межах 4 тижнів після зараження, і не попадають туди повторно. Наступна фаза їх розвитку відбувається лише в еритроцитах. Тому при цих видах малярії можна ефективно впливати на еритроцитарні шизонти через місяць і більше після зараження.
Для Pl. vivax та Pl. оvale характерне тривале переживання параеритроцитарних шизонтів у клітинах печінки, що призводить до виникнення рецидивів захворювання. Тому при лікуванні цих форм малярії застосовують препарати, які впливають на еритроцитарні та тканинні шизонти.

Препарати, які викликають загибель нестатевих еритроцитарних форм плазмодія, здатні попереджувати напади малярії та використовуються для профілактики захворювання. Засоби, що згубно діють на тканинні форми плазмодіїв, попереджують виникнення віддалених рецидивів малярії.
Препарати, що впливають на гамонти, в кінцевому результаті викликають порушення їх розвитку в організмі комара з гальмуванням утворення спорозоїтів, що важливо для суспільної профілактики малярії.
Хінін
– алкалоїд кори хінного дерева, який використовують для лікування малярії понад 300 років. У наш час зберіг свою роль як протималярійний препарат для лікування хлорохінорезистентної форми захворювання, яка викликана Pl. falciparum.
Швидко всмоктується при ентеральному призначенні, максимальна концентрація в крові спостерігається через 1-3 год.
Препарат пригнічує ферментні системи плазмодіїв малярії та ДНК- залежний синтез білка. Є швидкодіючим еритроцитарним шизонтоцидним засобом. Проявляє гамонтоцидну активність відносно Pl. vivax i Pl. ovale.
Використовують хінін у вигляді хініну сульфату всередину для лікування гострих нападів хлорохінорезистентної малярії, спричиненої Pl. falciparum.
Для лікування ускладненого перебігу тропічної малярії, зокрема при розвитку малярійної коми, хінін у вигляді хініну дигідрохлориду вводять внутрішньовенно (струйно дуже повільно або крапельно) у добовій дозі 30 мг/кг маси хворого (у 3 прийоми). Ефективним і безпечним вважається внутрішньом’язове введення 5-10 % розчинів препарату (ін’єкції більш концентрованих розчинів болючі і спричиняють інфільтрати).
Хінін є токсичним засобом з малою широтою терапевтичної дії. Явища
інтоксикації хініном, які отримали назву цинхонізм, включають головний біль, нудоту, розлади зору, запаморочення, шум у вухах, у тяжких випадках розвиваються лихоманка, глухота, шкірні висипки, порушення діяльності серця і центральної нервової системи. При швидкому внутрішньовенному введенні можливий розвиток різкої гіпотензії, судом, фібриляції шлуночків серця із загибеллю хворого. При спадковій недостатності глюкозо-
6фосфатдегідрогенази еритроцитів при введенні хініну розвивається гемоліз еритроцитів (гемоглобінурійна лихоманка).
Хінін протипоказаний під час вагітності (стимулює скорочення матки), при невритах кохлеарного і зорового нервів, при міастенії.
Хлорохін, або хінгамін, або делагіл,
– препарат, який за протималярійною активністю набагато перевищує хінін. Впливає на еритроцитарні шизонти при всіх формах малярії. Помірно активний відносно гамонтів Pl. vіvax, Pl. ovale та Pl. malariae. Не впливає на прееритроцитарні і персистуючі форми плазмодіїв. Згубна дія хлорохіну на паразитів зв’язана із його здатністю накопичуватись в їх клітинах, порушуючи обмінні процеси.

Концентрація препарату в заражених плазмодіями еритроцитах у 250-500 разів перевищує його концентрацію в плазмі.
Застосовують препарат для лікування гострих проявів всіх видів малярії.
При лікуванні малярії, яка викликана Pl. vivax та Pl. ovale, хлорохін необхідно комбінувати з примахіном для знищення паразитів, що знаходяться у персистуючий формі у печінці. Звичайно призначають всередину, при тяжкому перебігу – в м’язи або внутрішньовенно. З метою профілактики малярії в осіб, що виїзджають в країни тропічного поясу, їм призначають хлорохін 1 тиждень до виїзду, під час перебування за кордоном (по 0,25 г 2 рази на тиждень), а потім ще протягом 6 тижнів після повернення.
Проявляє також імуносупресивні властивості, в зв’язку з чим використовується для лікування ревматоїдних захворювань як базисний препарат. Хлорохін має антиаритмічну активність, тому застосовується в хворих на екстрасистолію та миготливу аритмію.
При тривалому застосуванні препарату можливі порушення зору за рахунок помутніння рогівки та ретинопатії, дерматит, диспепсичні явища, порушення функції печінки, лейкопенія. При швидкому внутрішньовенному введенні може розвиватись колапс, зупинка дихання і серця.
Примахін
– протималярійний засіб, активний відносно тканинних форм
(шизонтів і гіпнозоїтів) Pl. vivax i Pl. ovale, прееритроцитарних форм Pl. falciparum. Має значну гамонтоцидну дію відносно всіх чотирьох видів плазмодія. Проявляє слабку активність відносно еритроцитарних шизонтів.
Паразитоцидна дія препарату пов’язана з прооксидантною активністю його метаболітів.
Застосовується примахін для радикального лікування малярії, яка викликана Pl. vivax i Pl. ovale. При цьому його комбінують з хлорохіном, який впливає на еритроцитарні шизонти. При тропічній малярії для знищення гамонтів достатньо одноразового застосування примахіну (всередину в дозі
0,045 г). Препарат показаний для профілактики віддалених рецидивів три-, чотириденної та тропічної малярії. Призначають його для особистої профілактики малярії (у комбінації з хлорохіном) та для суспільної профілактики.
Препарат звичайно добре переноситься хворими. Можливі диспепсичні розлади, біль у животі та ділянці серця, метгемоглобіноутворення.
Протипоказаний пацієнтам із вродженою недостатністю глюкозо-
6фофатдегідрогенази еритроцитів, при схильності до гранулоцитопенії, при вагітності. З обережністю використовують при анемії. Не можна комбінувати
із засобами, які пригнічують кровотворення.
Хлоридин (піриметамін)
- протималярійний засіб, активний відносно еритроцитарних шизонтів, але діє повільніше, ніж хлорохін або хінін. Не впливає на гамонти і на персистуючі форми Pl. vivax. Препарат належить до

інгібіторів дигідрофолатредуктази (антагоністів фолієвої кислоти). Під його впливом відбувається пригнічення процесу відновлення дигідрофолієвої кислоти до тетрагідрофолієвої з наступним гальмуванням білкового синтезу у малярійних плазмодіях. До препарату досить швидко розвивається резистентність збудників малярії. Стійкі штами Pl. falciparum широко розповсюджені у світі, а стійкі штами Pl. vivax зустрічаються рідко.
Піриметамін у комбінації з сульфаніламідним препаратом сульфадоксином
(препарат фансидар) ефективний і використовується для профілактики і лікування гострих приступів хлорохінорезистентної тропічної малярії.
Хлоридин повільно, але добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, тривало затримується в організмі (протягом тижня після одноразового прийому).
Індивідуальна хіміопрофілактика малярії хлоридином здійснюється шляхом призначення препарату по 0,4 г 1 раз на тиждень за тиждень по приїзду в осередок інфекції, протягом усього періоду перебування в ньому і протягом
6 тижнів після виїзду з осередку. При лікуванні тяжких форм хлорохінорезистентної малярії, викликаної Pl. falciparum, разом із фансидаром призначають хінін, тому що перший діє повільно.
При прийомі хлоридину в хворого можуть спостерігатися головний біль, запаморочення, біль у ділянці серця, диспепсичні розлади, ретинопатія, алопеція. При тривалому застосуванні препарату можливий розвиток мегалобластичної анемії, зрідка – лейкопенії.
Специфічна профілактика малярії знаходиться на стадії розробки.
Стійкість огранізму до збудників досягається шляхом індивідуальної хіміопрофілактики. В ендемічних регіонах її розпочинають за 1-2 тижні до появи першого виплоду комарів, здійснюють весь епідемічний період і припиняють через 1 місяць після його закінчення. Індивідуальну хіміопрофілактику малярії, яку необхідно проводити особам, що приїзджають в осередок інфекції, описано вище.
Найчастішим і загрозливим ускладненням тропічної малярії, яка нерідко набуває злоякісного перебігу, є малярійна кома
. Важливими умовами її ефективного лікування є негайне проведення комплексу заходів етіотропної терапії, постійний моніторинг гемодинамічних показників, дихання, діурезу, водно-сольового обміну, функції печінки і нирок. Проводиться профілактика бактеріальних інфекцій.
Основними засобами етіотропного лікування є хініну дигідрохлорид і хлорохін.
При збереженій функції нирок їх вводять у добовій дозі 30 мг/кг внутрішньовенно у три прийоми (див. вище). При необхідності швидкого пригнічення паразитемії ВООЗ рекомендує призначення “ударної” дози хініну
(20 мг/кг), другу ін’єкцію здійснюють через 12 годин. Якщо з’являються симптоми інтоксикації, введеня хініну припиняють і проводять дезінтоксикаційне лікування. При їх зникненні введення препарату

продовжують. При нирковій недостатності добова доза хініну або хлорохіну не повинна перевищувати 15-10 мг/кг. Для ліквідації дегідратації хворому вводять сольові і колоїдні розчини. Регідратаційну терапію строго контролюють (можливість розвитку ниркової недостатності). Як протишокові засоби застосовують глюкокортикостероїди. Препарати
Хініну сульфат (Chinini sulfas) - порошок і таблетки по 0,25 г і 0,25 г.
Хініну гідрохлорид (Chinini hydrochloridi) - порошок, таблетки по 0,25 г і 0,5 г; 50 % розчин хініна дигідрохлорида в ампулах по 1 мл.
Хлорохін (Chloridinum) - порошок і таблетки по 0,01 г і 0,005 г.
Примахін (Primachinum) - таблетки по 0,003 і 0,009.
Хлоридин (Chloridinum) - порошок і таблетки по 0,005 г і 0,01 г.
Протиамебні засоби
Препарати цієї групи використовуються для лікування амебіазу – захворювання, збудником якого є особливий різновид амеб – Entamoeba histolytica. Цей збудник уражує товстий кишечник, інколи викликає появу абсцесів у головному мозку, печінці і в інших внутрішніх органах.
Абсцес печінки(УЗД)
Існує дві групи протиамебних засобів: 1) препарати, що застосовуються при кишковому амебіазі, тобто амебній дизентерії, 2) засоби, що використовуються при позакишковому амебіазі. До першої групи належать: метронідазол, еметину гідрохлорид, хініофон, ентеросептол, а до другої - метронідазол, еметину гідрохлорид, хлорохін, хінгамін.
Ці засоби відрізняються неоднаковою ефективністю щодо різних форм амебіазу .
Метронідазол
– синтетичний хіміотерапевтичний препарат з широким спектром дії на найпростіших. До нього чутливі патогенні амеби, трихомонади, лямблії. Згубно впливає на всі форми амеб, тому використовується для лікування будь-якої форми амебіазу, особливо позакишкового.
Препарат добре всмоктується з ШКТ і легко проникає в тканини, спиномозкову рідину, грудне молоко, кістки. Легко проникає в клітини, де його концентрація урівнюється з концентрацією позаклітинною. Т
½ складає 7,5 год. Препарат і його метаболіти виділяються з сечею, слинними і молочними

залозами, кишечником. Кліренс в плазмі зменшується у хворих, у яких порушена функція печінки.
Протимікробну і протипротозойну активність метронідазол отримує в процесі відновлення його нітрогрупи. В такій формі препарат здатний проявляти бактерицидну дію, реагуючи з різними внутрішньоклітинними макромолекулами збудника.
Мало ефективний метронідазол по відношенню до амеб, які знаходяться в просвіті кишечника. Тому при амебній дизентерії його комбінують з хініофоном. На цисти збудника метронідазол не впливає.
Для лікування протозойних інфекцій застосовується перорально. При амебіазі метронідазол призначають по 0,5-0,75 г 3 рази на день протягом 5-7 днів. Нерідко його поєднують з антибіотиками (тетрацикліном, мономіцином), хінгаміном тощо. Використовується також для санації амебоносіїв. Інколи вводять у вену в вигляді метранідазолгемісукцинату.
У процесі лікування можуть виникати такі негативні реакції
, як сухість або металічний присмак у роті, диспепсичні розлади, стоматит, головний біль, алергічні прояви, зокрема свербіння шкіри, почуття печїї в області уретри, кропивниця тощо.
Метронідазол протипоказаний при захворюваннях органів кровотворення, гострих хворобах головного мозку; не рекомендується при вагітності, тому що легко проникає через плаценту.
Всіх пацієнтів, які лікуються метронідазолом, слід попереджувати про необхідність стимуватися від прийому алкогольних напоїв не менш ніж за добу до прийому препарату і протягом двох діб після вживанння останьої дози.
Інгібуючи ацетальдегідрогеназу, цей препарат пригнічує метаболізм етанола викликає до нього огиду.
Еметину гідрохлорид
– алкалоїд іпекакуани. При пероральному прийомі всмоктується погано, тому малоефективна його дія при інфекційних захворюваннях; може викликати блювоту. При перентеральному введенні розпреділяється в організмі нерівномірно: накопичується перш за все в печінці, легенях, селезінці, нирках. Виводиться з сечею дуже повільно, тому може кумулювати.
Препарат впливає майже на всі тканини, пригнічуючи синтез ДНК і білка, бо подавляє рух рибосом упродовж иРНК. В токсичних дозах негативно діє на серцеву провідність і скоротливість міокарду; може викликати передсердні і шлуночкові аритмії, серцеву дилятацію. Блокує також адрено- і холінорецептори.
Протиамебної дії еметину проявляється дегенерацією ядер і пошкодженням цитоплазми, порушенням біосинтезу білка, пригніченням процеса переноса амінокислот від РНК до рибосомного білка. Ці прояви

завершується знешкодженням вегатативних форм збудника. На цисти впливає в меншій мірі.
Призначається для лікування активної кишкової і позакишкових форм амебної дизентерії. Вводять еметин хворим під шкіру або в м'язи по 1,5 мл 1 % розчину двічі на день протягом 4-6 днів. Коли у них стілець стає оформленим або напівоформленим, введення еметину припиняється. Тоді переходять на лікування іншими протиамебними препаратами. Повторювати курс лікування еметином можна не раніше, ніж через 7-10 діб, бо він повільно виділяється з організму (більш місяця), тобто кумулюється.
Ін'єкції еметину хворі переносять добре. Лише при передозуванні можуть з'явитись слабість, нудота, блювання, біль в м'язах кінцівок, серцеві аритмії, поліневрит. У таких випадках лікування еметином припиняється.
При кишкових формах амебіазу з локалізацією в просвіті кишки широко використовується ентеросептол інколи хініофон, а при позакишкових формах
– хлорохін (хінгамін) .
Хінгамін
- синтетичний препарат. В печінці накопичується в значних концентраціях, тому його використовують для впливу на амеб, які локалізуються в цьому органі, як і в легенях.
Хініофон (ятрен)
- синтетичний засіб хінолінового ряду. Пригнічує розмноження збудників амебної дизентерії, сприяє видаленню цист і зникненню основних проявів захворювання. Тому застосовується при лікуванні амебної дизентерії, виразкового коліту тощо. Призначають перорально по 0,5 г 3 рази на день після їди (до 3 г на добу), протягом 8-10 днів. Після 10-денної перерви курс лікування можна повторити. Вводять і перентерально-підшкірно чи внутрішньом’язово - по 5 мл 5 % розчину, в клізмах по 200 мл 1-2 % розчину, а також зовнішню в розчинах, мазях, присипках. Може викликати пронос, блювоту, біль в ділянці шлунка, прояви йодизму, неврити. Тому застосовуються рідко. Не призначається при наявності попутних захворювань серця, печінки, нирок, туберкульозу
Поряд з вказаними засобами, які проявляють пряму протиамебну дію, в лікуванні амебної дизентерії використовують антибіотики тетрациклінового ряду. Вони безпосередньо не впливають на збудників цього захворювання. Але в кишечнику тетрацикліни подавляють життєдіяльність аеробної мікрофлори, що призводить до підвищення вмісту кисню в ньому. В таких умовах амеби виживати не можуть, бо є анаеробними збудниками. Так як ефективність тетрациклінів при амебній дизентерії порівняно невисока, їх застосовують в поєднанні з іншими протиамебними засобами. Препарати
Метронідазол (Metronidazolum) - таблетки по 0,25 і 0,5 г, вагінальні таблетки по 0,5 г, 0,5 % розчин для інфузій на ізотонічному розчині натрію хлориду.
Еметину гідрохлорид (Emetini hydrochloridum) - порошок, ампули по 1 мл 1 % розчину.

Ентеросептол (Enteroseptolum) - таблетки по 0,25 г.
Хінгамін (Chingaminum) - порошок і таблетки по 0,25 г.
Хініофон(Chiniofonum) - порошок і таблетки по 0,25 г.
Протитоксоплазмозні засоби
Етиотропними засобами лікування токсоплазмолу є хлоридин (піріметамін, дараприм, тиндурин), хінгамін (делагіл, хлорохін) і амінохінол.
Гострий і хронічний ретиніт
Хлоридин
-
2,4-діаміно-5-пара-хлорфеніл-6-етіл-пірімідин
- специфічний хіміотерапевтичний препарат лікування токсоплазмозу, як і малярії і лейшманіозу. Інгібуючи дегідрофолатредуктазу, він тим самим порушує перетворення дегідрофолієвої кислоти в тетрагідрофолієву, яка необхідна для росту і розмноження збудників токсоплазмозу, перетворення трофозоїдів в псевдоцисти.
Препарат добре всмоктується в ШКТ, тривало циркулює в крові, виділяється переважно нирками.
При гострому і хронічному токсоплазмозі хлоридин призначається по
0,05 г щоденно в 1-3 прийоми циклами по 5 днів з переривами між ними 7-10 днів (всього 2-3 цикла). При необхідності такі цикли повторюються через 1-3 міс. Доцільно також поєднання хлоридину з сульфаніламідними препаратами, наприклад, з сульфадимезином. При такій комбінації протитоксоплазмозна ефективність значно зростає. Враховуючи це, випускаються навіть комбіновані таблетки, зокрема метакельфін, в одній таблетці якого міститься
0,025 г хлоридину і 0,5 г сульфометапіразину.
В процесі лікування хворих на токсоплазмоз хлоридином може появитись слабкість, головний біль, запаморочення, сухість в роті, алопеції, а при тривалому застосуванні - мегалобластична анемія, лейкопенія і інші порушення гемопоезу. Тому для їх профілактики доцільно застосовувати кислоту фолієву і вітамін В
12
Протипоказано призначення хлоридину при захворюваннях кровотворних органів, нирок, підвищеній чутливості організму, в першому триместрі вагітності.
Лікування гострого і хронічного токсоплазмоза проводиться також амінохінолом , але обов’язково в поєднанні з сульфаніламідними засобами, зокрема з сульфадиметоксином, 7-денними циклами з переривами між ними в
10 днів. Упродовж кожного із двох чи трьох циклів лікування хворі отримують щоденно по 0,15 г амінохінола тричі на день і сульфадиметоксин по 0,5 г 2 рази на день. При добрій переносимості добову дозу амінохінолу можна збільшити до 0,5 г, а перериви між циклами зменшити до 2-5 днів. Рекомендовані і інші схеми лікування токсоплазмоза в поєднанні з сульфаніламідами і іншими

засобами, наприклад з лідазою, яка сприяє проникненню антитоксоплазмозних засобів через оболонку кист збудників токсоплазмозу.
Інколи для лікування токсоплазмозу використовується
і протималярійний засіб хінгамін (по 0,5 г двічі на день протягом 7-ми днів), завжди в комбінації з сульфаніламідами і іншими протитоксоплазмозними засобами.
Препарати
Хлоридин (Chloridinum) - порошок і таблетки по 0,005 і 0,01 г.
Амінохінол (Aminochinolum) - таблетки по 0,025 і 0,5 г.
Протилейшманіозні засоби
Препарати цієї групи використовуються для лікування лейшманіозу - захворювання, яке передається москітами. Викликається збудниками з роду
Leishmania і має різні клінічні форми (вісцеральну, шкірну та шкірнослизову).
Основними препаратами, які застосовують для лікування хворих на вісцеральний лейшманіоз, є сполуки п’ятивалентної сурми, зокрема солюсурмін. При шкірному лейшманіозі, крім того, показані хінгамін, акрихін, амінохінол тощо.
Солюсурмін
- динатрійова сіль комплексної сполуки п’ятивалентної сурми і глюконової кислоти - найбільш специфічний засіб лікування всіх форм лейшманіозу.
Блокуючи тіолові ферменти лейшманій і збудників шистосомозу, солюсурмін тим самим пригнічує їх розвиток і розмноження.
Препарат при вісцеральній формі лейшманіозу вводять у вену в вигляді
20 % розчину по 0,25 мл/кг зранку і ввечері щоденно протягом 30 днів.
Починається лікування з використанням невеликих доз (
1
/
3
добової дози), які упродовж перших 3-4 днів збільшують. При шкірній і шкірно-слизовій формах захворювання дози солюсурміну і тривалість курсу лікування зменшуються на
1
/
3
При появі рецедивів захворювання курси лікування повторюються.
Лікувальний ефект солюсурміну зростає при поєднанні його з антибіотиками і сульфаніламідами.
Солюсурмін відноситься до малотоксичних препаратів, тому переноситься хворими більш-менш задовільно. В процесі лікування може появитися металічний смак у роті, слинотеча, біль в суглобах, інколи -колапс, гранулоцитопенія. Прояви передозировки препарату легко усуваються
ін’єкціями унітіолу.
При шкірному і шкірно-слизовому лейшманіозі, крім препаратів сурми, використовують також хінгамін (по 0,25 г 2 рази на день після їди протягом 3-
4 тижнів), амінохінол (по 0,1-0,15 г 3 рази на день циклами по 10-15 днів з перервою 5-7 днів) і акрихін (обколювання вогнищ 5 % розчином на 1 %

розчині новокаїну). Крім того, застосовуються антибіотики - мономіцин, канаміцин, гентаміцин, неоміцин, амфотерицин В тощо. Препарат
Солюсурмін (Solusurminum) - ампули по 10 мл 20 % розчину.
Засоби, які застосовуються при балантидіазі
Хіміотерапія білантидіазу - протозойного захворювання, яке характеризується виразковим ураженням товстого кишечника, здійснюється, перш за все, за рахунок антибіотиків, - мономіцина, тетрациклінів, ампіциліну, а також синтетичних протипротозойних засобів - амінарсону, метронідазолу, ентеросептолу тощо.
Із антибіотиків найбільш ефективним протибалантидіазним препаратом є мономіцин
. Призначається він перорально по 0,15-0,25 г (150000-250000 ОД) 4 рази на добу протягом двох 5-денних циклів з інтервалом в 5 днів. За наявності важкого перебігу захворювання цей антибіотик доцільно поєднувати з тетрациклінами, наприклад, з тетрацикліном (досередини по 0,2 г 4 рази на добу за півгодини до або через 1 год після їди 2-3 циклами по 7 днів). Лікування хворих на легкі або середньоважкі форми балантидіазу проводиться тетрацикліновими засобами, метронідазолом, ампіциліном, ентеросептолом тощо.
Протилямбліозні засоби
Препарати цієї групи використовують для лікування лямбліозу - захворювання, що викликається Lamblia intestinalis. Паразитуючи в просвіті травного тракту, лямблії викликають порушення його функції - диспепсичні явища, біль тощо. При їх проникненні у жовчні ходи можуть розвиватись холецистит та холангіогепатит.
До протилямбліозних засобів належить метронідазол, тинідазол , амінохінол , фуразолідон .
Метронідазол для лікування хворих на лямбліоз призначається дорослим по 0,7-1,0 г препарата на добу в 2 прийоми щоденно протягом 5-ти днів, або по 0,25 г дворазово на добу протягом 10 днів. Таблетки не слід розжовувати.
Фуразолідон при лямбліозі призначається дорослим по 0,1 г 4 рази на день, а дітям по 10 мг/кг на добу в 3-4 прийоми, циклами по 3-6 днів з
інтервалом 3-4 дні, а тинідазол - по 2 г одноразово під час чи після прийому
їжі. Використовується також для лікування хворих на виразковий гінгівіт, профілактики і лікування післяопераційних анаеробних інфекцій.
Амінохінол
- протипротозойний засіб, який згубно впливає на лямблії, лейшманії та токсоплазми. Це зумовлено здатністю утворювати комплекси з клітинними ДНК і РНК і таким чином різко порушувати їх функцію і обмін.
Застосовується для лікування лямбліоза, шкірного лейшманіоза і червоного вовчаку, лікування і профілактики токсоплазмоза.

При лямбліозі призначають його для прийому досередини по 0,15 г 2-3 рази на день через 20-30 хв після їди двома циклами по 5 днів з проміжками між ними в 4-7 днів.
В процесі лікування у окремих хворих може виникнути нудота, головний біль, втрата апетиту. При передозировці появляється безсоння, шум у вухах, загальна слабість. В таких випадках слід зменшити дозу амінохінолу або тимчасово відмінити його. Препарат
Амінохінол (Aminochinolum) -таблетки по 0,025 і 0,5 г.
ПРОТИГЕЛЬМІНТНІ ЗАСОБИ
Гельмінтози – дуже поширенні захворювання паразитарні хвороби, які виникають у зв'язку з поселенням в організмі людей і тварин глистів
(гельмінтів) та їх личинок. Це дуже поширені захворювання. Фахівці вважають, що майже
2
/
3
населення Земної кулі є носіями гельмінтів, які у відповідних умовах можуть викликати той чи інший гельмінтоз. Із них біля 65 видів зустрічається на території СНД. Відомо 3 класи гельмінтів: а) нематоди
(круглі глисти), б) цестоди (стьожкові глисти), в) трематоди (сисуни).
Відповідно серед гельмінтозів розрізняють нематодози, цестодози і трематодози. Збудники цих захворювань завдають людям великої шкоди: порушують діяльність травного тракту, печінки, нервової системи, органів кровотворення тощо. У людей гельмінти різних класів можуть паразитувати не тільки в кишечнику, але й в інших органах – печінці, жовчному міхурі, підшкірній клітковині, кровоносних і лімфатичних судинах. За цією ознакою гельмінтози ділять на кишкові і позакишкові.
Протигельмінтні препарати – це такі лікарські засоби, які застосовуються для лікування кишкових і позакишкових гельмінтозів, кінцевою метою якого є знищення паразитів на різних стадіях їх розвитку в організмі людей. Ці препарати використовуються також для профілактики зараження глистами.
Спектр протигельмінтної дії цих препаратів різний. Серед них особливе місце займають протигельмінтні препарати широкого спектру дії, до яких відносяться мебендазол, тіабендазол, медамін, празуквантел тощо. Вони впливають на багато різновидностей гельмінтів різної локалізації і рівня життєвого цикла. Це зумовлено їх багатогранним негативним впливом на процеси розвитку паразитів.
Класифікація протигельмінтних препаратів грунтується на вибірковості негативного впливу їх на основні класи гельмінтів. Зокрема, розрізняють: а) протинематодозні; б) протицестодозні засоби, в) протитрематодозні і г) засоби, що використовуються при позакишкових гельмінтозах.
До протигельмінтних препаратів ставляться такі вимоги
. По-перше, вони повинні мати високу активність і, бажано, широкий спектр дії, тобто

впливати на декілька видів гельмінтів; по-друге, діяти безпосередньо на гельмінтів, не пошкоджуючи органи і тканини людей; по-третє, швидко виділятися з організму, не накопичуватися в ньому; по-четверте, бути придатними для застосування в амбулаторних умовах.
Для лікування кишкових гельмінтозів використовують лише ті протиглисні препарати, які погано всмоктуються в кишковому тракті. За таких умов тут створюється значна концентрація препарату, що забезпечує високу ефективність, а негативна резорбтивна дія проявляється в мінімальній мірі.
Ефективність протигельмінтних препаратів в лікуванні гельмінтозів значно зростає при поєднанні їх з іншими препаратами, перш за все, з препаратами десенсибілізуючої, дезінтоксикаційної, протизапальної, загальнотонізуючої дії.
Зокрема, необхідність у використанні десенсибілізуючих засобів зумовлене частою сенсибілізацією хворих продуктами життєдіяльності глистів, чи продуктами їх розпаду під впливом антигельмінтних засобів. Нерідко необхідна лікарська корекція побічних реакцій і ускладнень специфічної терапії тощо.
Засоби для лікування нематодозів.
Із кишкових нематодозів найбільш поширеними є аскаридоз і ентеробіоз
(інвазія гостриками). Для їх лікування застосовуються піперазину адипінат, нафтамон, пірантел, мебендазол, левамізол тощо. Менш ефективним вважають кисень.
Показання до застосування протигельмінтних засобів при нематодозах
Гельминтоз нематодоза)
(вид Препарат вибо ру
Альтернативні препарати
Анкілостомідози:
- анкілостомоз пірантела мебендазол, тіабендазол памоат, нафтамон, левамізол, медамін, тимол
- некатороз пірантела мебендазол, тіабендазол памоат, тафтамон, левамізол, медамін, тимол
Аскаридоз левамізол, пірантела памоат, мебендазол медамін, нафтамон, піреразину адепінат, дитразин, квітки полину
Стронгілоїдоз медамін, тіабендазол левамізол, дитіазанін, мебендазол
Трихінельоз мебендазол, тіабендазол дитіазанін

Трихоцефальоз мебендазол, дифе зил нафтамон, медамін, тимол
Філяіридоз дитразин нафтамон, медамін, тимол
Ентеробіоз пірантела пірвинію мебендазол памоат, памоат, медамін, нафтамон, піперазину адепінат
Токсокароз мебендазол, тіабендазол дитразин
Піперазину адипінат
– як і інші солі піперазину, проявляє протиглисну дію на різні види нематод, особливо на аскариди і гострики. Призначають його дорослим усередину по 1,5-2 г на прийом 2 рази на день за 1 год до їди або через 1 год після їди. Курс лікування при аскаридозі 2 дні, при ентеробіозі – 5 днів. Дегельмінтизація настає в 90-95 %, а при повторних курсах - в 100 % випадків.
Препарат паралізує мускулатуру гельмінтів, тому викликає їх нерухомість, у зв'язку з чим вони втрачають зв'язок з кишечником і виводяться з нього завдяки перистальтиці. Спеціальної підготовки, зокрема дієти і проносних засобів, перед застосуванням піперазину адипінату не вимагається.
Препарат добре переноситься хворими. Інколи викликає диспепсичні порушення, головний біль, слабість, тремтіння, пониження зору.
Протипоказане призначення його при тяжких захворюваннях нервової системи, нирок і печінки.
Нафтамон
– синтетичний протигельмінтний препарат. Ефективний при гельмінтозах, викликаних аскаридами, гостриками, анкілостомами, волосоголовцем. Призначають його всередину щоденно за 2 год до сніданку в дозі 5 г (для дорослих і дітей після 10 років) протягом 3-5 днів. Лікування проводиться в умовах стаціонару.
Препарат викликає судомні скорочення м'язів паразитів, потім їх паралічу що сприяє їх видаленню з кишечника. Попередньої підготовки, зокрема дотримання дієти, не потрібно, хоча бажано обмежити гострі, солоні і жирні страви, молоко. Викликає проносну дію, тому призначення магнію сульфату зайве.
Нафтамон хворі переносять добре. Можлива поява диспепсичних розладів. Протипоказаний при захворюваннях печінки.
Пірантела памоат
– протигельмінтний препарат, який порушує нервово- м’язову передачу, пригнічує холінестеразу і викликає спастичний параліч аскарид і інших гельмінтів. У зв'язку з високою ефективністю і низькою токсичністю його часто застосовують при ентеробіозі у дітей. Вживають однократно після сніданку у вигляді таблеток чи суспензії по 10 мг/кг при

ентеробіозі й аскаридозі, а при некаторозі - по 10 мг/кг протягом 3х днів чи по
20 мг/кг – 2-х днів. Перед проковтуванням таблетки необхідно ретельно розжовувати. Активний в концентрації, яка в 1000 разів менша, ніж піперазину.
Хворі переносять препарат добре. В окремих випадках можливі нудота, блювання, пронос, головний біль, запаморочення, сонливість.
Протипоказаний при вагітності.
Левамізол, або (декаріс),
– імуностимулюючий та протиглисний засіб.
Ефективний при аскаридозі і інших нематодозах. Призначають його усередину одноразово перед сном: дорослим у дозі 0,15 г, дітям по 0,0025 г/кг маси тіла.
Додержання дієти зайве.
Механізм протигельмінтної дії левамізолу грунтується на пригніченні ним активності сукцинатдегідрогенази, що негативно відбивається на обміні речовин і біоенергетичних процесах гельмінтів; настає параліч гельмінтів у зв’язку з деполяризацією їх м’язів.
При одноразовому застосуванні левамізолу негативні реакції не виникають, при повторному – можливі головний біль, безсоння, підвищення температури тіла, диспепсичні розлади, нюхові галюцинації, алергічні шкірні реакції.
Мебендазол, або (вермокс)
– похідне імідазолу, високоефективний протиглисний засіб, особливо при ентеробіозі і трихоцефальозі, а також аскаридозі, анкілостомідозі тощо. Пригнічує утилізацію гельмінтами глюкози, що призводить до їх паралічу і загибелі. Згубно впливає на яйця волосоголовця, аскарид та ін. При ентеробіозі дорослим і підліткам

призначають одноразово одну таблетку, дітям 2-10 років – по 1/4-1/2 таблетки, а при інших гельмінтозах – по 1 таблетці 2 рази на день протягом 3-х днів.
Попередньої підготовки хворим не проводять. Для попередження повторної
інвазії прийом препарату повторюють через 2-4 тижні.
ЧАСНИК
Не дивлячись на те, що мебендазол погано адсорбується із кишечника, у великих дозах він використовується для лікування таких позакишкових гельмінтозів як трихінельоз і ехінококоз.
Препарат може бути причиною диспептсичних проявів, головного болю, алергічних реакцій, протипоказаний при вагітності.
ПИЖМА ЗВИЧАЙНА

Для лікування кишкових нематодозів використовують також квітки полину цитварного, суцвіття пижми, часник. Зокрема квітки полину (Artemisia cina Bery) збирають ще до розпускання, висушують і розтирають на порошок.
Використовують його при аскаридозі (дорослим) по 5 г 3 рази на день за 1-2 год до їди; після останнього прийому – 15 г магнію сульфату. Необхідна попередня підготовка хворих: у перший день - легкозасвоювана дієта, ввечері
– проносний засіб. Порошок квіток полину необхідно приймати в суміші з варенням, цукром, медом, сиропом. Протиглисна дія зумовлена наявністю сантоніну. Суцвіття пижми звичайної (Tanacetum vulgare L.) збирають на початку цвітіння, висушують. Використовують у вигляді настою, для чого 1 столову ложку сировини настоюють у склянці кип'яченої води. Призначається по 1 столовій ложці 3 рази на день.
ПОЛИН ЦИТВАРНИЙ
Засоби для лікування цестодозів.
До цієї групи протиглистових препаратів належать фенасал, аміноакрихін, празиквaнтел, чоловіча папороть, гарбузове насіння, кора гранатника .
Показання до застосування протигельмінтних засобів при цестодозах
Гельмінтоз цестодоза)
(вид Препарат вибору
Альтернативний препарат

Теніоз чоловіча папороть, насіння гарбуза, празиквантел акрихін, мебендазол
Теніаринхоз фенасал чоловіча папороть, насіння гарбуза, празиквантел
Гіменолепідоз фенасал, празиквантел акрихін, аміноакрихін, чоловіча папороть, насіння гарбуза
Дифілоботріоз фенасал чоловіча папороть, насіння гарбуза, празиквантел, акрихін
Фенасал
- синтетичний протиглисний засіб. Він пригнічує окислювальне фосфорилювання у цестод, паралізує їх і понижує стійкість цих гельмінтів до протеолітичних ферментів травного тракту, які їх розрушають. Застосовується при інвазії бичачим (неозброєним), широким і карликовим ціп’яками, які паразитують у тонкій кишці. Призначають усередину одноразово в таких добових дозах: дорослим і дітям після 12 років – 8-12 таблеток (по 0,25 г), дітям до 2 років – 2 таблетки, від 2 до 5 років – 4 таблетки, від 5 до 12 років – 6 таблеток. Препарат приймають зранку або ввечері через 3-4 год після легкої вечері. У цей день рекомендується рідка або напіврідка легкозасвоювана нежирна дієта. З метою прискорення переходу фенасалу з шлунка в кишечник перед його прийомом вживають 2 г натрію гідрокарбонату. Перед прийомом таблетки старанно розжовують. Є й інші схеми лікування цим препаратом.
Препарат добре переноситься. У деяких хворих можлива поява нудоти, алергічних шкірних реакцій, загострення дерматиту.
Празиквантел
- протигельмінтний препарат широкого спектру дії. До нього чутливі збудники всіх видів цестодозів, також позакишечних гельмінтозів - шистосомозу, фасціольозу, опісторхозу, клонорхозу, парагонімозу. Механізм протигельмітної дії - порушення обміну кальцію, що призводить до паралічу мускулатури гельмінтів.
Призначається перорально в дозах 0,025-0,04 г/кг у вигляді 1 % розчину.
Переноситься хворими добре, якщо і виникають побічні ефекти то вони проявляються в невеликій мірі. Це диспепсичні розлади, головний біль, запаморочення, підвищення температури, рідко - дезорієнтація в часі і просторі.
Екстракт папороті чоловічої густий
- ефективний засіб лікування всіх видів цестодозів. Діючими чинниками його є філіксонова кислота, фільмаран

і альбаспідин, які пригнічують окислювальне фосфорилювання в мітохондріях цестод, що призводить до паралічу гельмінтів. Вони втрачають здатність присмоктуватись до стінок кишечника.
Лікування проводиться однократним прийомом в дозі 6 г (12 капсул). За
2-3 дні до цього рекомендують легко засвоювану, обезжирену їжу, ввечері напередодні лікування - сольовий послаблюючий засіб (звичайно магнію сульфат), а ранком в день прийому препарату - очисну клізму. Після цього хворий приймає препарат в 2-3 прийоми, кожен раз запиваючи 2 % розчином натрію гідрокарбонату. Через 1-1,5 год після прийому знову дають магнію сульфат, а через 2 год - легкий сніданок. Якщо протягом 3-х год після цього випорожнення кишечника не наступило, необхідно поставити клізму. Вона повторюється ще 2-3 рази протягом дня у випадку виходу гельмінта без головки. Ефективність такого лікування досягає 90-100 %. Повторні курси проводяться через 10-12 днів.
В процесі лікування можуть виникнути побічні реакції
- запаморочення, головний біль, судоми, колапс. В таких випадках лікування припиняється. Приймаються міри для прискорення виведення препарату з кишечника і ліквідації інтоксикації (повторні клізми, сольові послаблюючі засоби, дезінтоксикаційні розчини, кисень). Через високу токсичність цей протигельмінтний засіб застосовується дуже рідко.
Препарат протипоказаний при захворюваннях нирок, печінки, виразкової хвороби шлунка і дванадцяти-палої кишки, туберкульозі, недостатності кровообігу, ендокринних захворюваннях тощо.
Насіння гарбуза
– це протиглисний засіб, який призначається в основному при непереносимості інших препаратів. За активністю поступається синтетичним препаратам.
Використовують насіння гарбуза при всіх формах цестодозів. Для цього
300 г сирого чи висушеного на повітрі насіння очищають від твердої оболонки, розтирають невеликими порціями в ступці і приймають усередину з 50-100 г меду чи варення. Перед його прийомом протягом двох днів хворому щоденно призначають клізму (зранку), а напередодні ввечері – проносний засіб. У день лікування натще ставлять знову клізму. Через 3 год після прийому насіння гарбуза дають проносний засіб і ставлять клізму.
Можливе використання насіння гарбуза у вигляді емульсії або відвару.
Кора гранатника
. Використовується висушена кора стовбура і гілок цієї рослини. Як протигельмінтний засіб застосовується у формі відвару (25-40 г кори на 200-300 мл води). Хворі приймають його натще, протягом однієї години.
Механізм протигельмінтної дії полягає в тому, що настає параліч м'язів стьожкових глистів під впливом алкалоїдів пельєрину і ізопельєрину.

Після прийому відвару кори гранатника нерідко виникає загальна слабість, запаморочення, порушення зору, можливі судоми. У таких випадках необхідно промити шлунок, увести в нього 2-3 столові ложки вугілля активованого і сольове проносне (2 столові ложки магнію сульфату).
Засоби для лікування трематодозів
Для лікування будь-яких різновидностей трематодозу засобом вибору є празиквантел, а альтернативних препаратів - хлоксил, пірантел , антимонілнатрію тартрат та ін. .
Показання до застосування протигельмінтних засобів при трематодозах
Гельмінтоз
(різновидність трематодоза)
Препарат вибору
Альтернативний препарат
Фасціольоз празиквантел хлоксил, пірантел, бітіонол
Оспісторхоз празиквантел хлоксил, бітіонол
Кленорхоз празиквантел хлоксил, бітіонол
Шистосомози празиквантел антимоніл
Парагонімоз празиквантел бітіонол
Антимоніл-натрію тетрат використовується для лікування шистосоматозів. Через значну токсичність
і складність примінення використовують рідко і лише в стаціонарі. Вводять внутрішньовенно у вигляді 1 % розчину, який вихотовляється ex tempore, дуже повільно по одній з багатьох запропонованих схем. В місці ін’єкції може розвинутись флабіт, при попаданні розчину під шкіру виникає різкий біль і набряк тощо.
Засоби для лікування позакишкових гельмінтозів
На території України позакишкові гельмінтози зустрічаються дуже рідко, на відміну від тропічних країн. До цієї групи гельмінтозів належать фасцільоз і опісторхоз, збудники яких викликають ураження печінки, шистозоматоз і більгарціоз, збудники яких паразитують у кровоносних судинах. Крім того, в лімфатичних судинах можуть поселятися нематоди, трематоди, філярії. Для лікування цих захворювань використовуються хлоксил, азинокс (празиквантел), і дитразину цитрат тощо.
При позакишкових нематодозах застосовується мебендазол і дитразину цитрат.
Цей препарат досить ефективний при філяриатозі і аскаридозі. Зокрема він пригнічує розмноження збудників філяриатозу. На дорослих паразитів

дитразину цитрат впливає в меншій мірі. Він менш активний в порівнянні з піперазином при аскаридозі. Призначають його при філяриатозі по 0,002 г/кг
3 рази на день протягом 10 днів курсами (3-5 курсів) з проміжками 10-12 днів; при аскаридозі - 0,2 г 3 рази на день протягом 2-3 днів.
Дитразину цитрат добре всмоктується в ШКТ. Концентрація в плазмі досягає максимального рівня через 3 год після перорального прийому. Нерідко викликає такі побічні реакції як лихоманка, погіршання зору, головний біль, біль в суглобах, збільшення лімфовузлів, диспепсичні ефекти тощо.
Протипоказання - нефрит, захворювання очей.
При трихінельозі, який уражає скелетні м’язи і кишечник, застосовується мебендазол.
Для лікування позакишкових трематодозів використовуються празиквантел, хлоксил, еметину гідрохлорид тощо. Основним засобом лікування шистосомозів, які уражають кровоносні судини, вважаються празиквантел
, а трематодозів печінки - хлоксил
. Призначають його перорально по 0,1-0,15 г/кг через годину після легкого сніданку в 3 прийоми з проміжками
20-30 хв. Черз 2 год. хворому рекомендується прийняти жовчогінний середник
і один із спазмолітичних засобів. На слідуючий день прийом хлоксилу повторюється. За 1-2 дня до лікування і в період прийому хлоксила обмежується прийом жирів і алкогольних напоїв. При лікуванні фасциольозу найбільш ефективний еметину гідрохлорид.
В останні роки з’явилась можливість лікування ехінокока (мебендазол та ін.).
Препарати
Піперазину адипінат (Piperazini adipinas) - таблетки по 0,2 і 0,5 г.
Нафтамон (Naphthammonum) - таблетки нафтамону “К” по 0,5 г; таблетки, розчинні в кишечнику, по 0,5 г.
Пірантелу памоат (Piranteli pamoas) - таблетки по 0,25 г; суспензія у флаконах по 15 мл, в 1 мл якої міститься 0,05 г препарату.
Левамізол (Levamisolum) - таблетки по 0,05 і 0,15 г.
Мебендазол (Mebendazolum) - таблетки по 0,1 г.
Празиквантел (Praziguantelum) - таблетки по 0,25 г і 0,5 г.
Фенасал (Phenasalum) - порошок, таблетки по 0,25 г.
Дитразину цитрат (Ditrazini citras) - таблетки по 0,05 г 0,1 г.
Антимонія-натрію тартрат (Stibii et natrii tartras) - порошок, який використовується для виготовлення розчину ex tempore для ін’єкцій.