Алтайський державний медичний університет
Факультет «Сестринська справа»
Заочне відділення
Контрольна робота
з дисципліни: «Фармакологія»
Варіант № 2
Виконав (а) студент (ка) 285 групи
Дубіненко Ольга Сергіївна
Дата виполненія__________________
Проверіл________________________
Барнаул - 2009
1. Розкрийте зміст в розгорнутій письмовій формі
1.1 Антихолінестеразні речовини: зворотні і незворотні інгібітори холінестерази. Неостигмін (прозерин), галантаміну гідробромід, фізостигміну саліцилат, армії, дістігмін (Убретид). Вплив на органи з вегетативної іннервації. Можливі побічні ефекти
Антихолінестеразні речовини отримали свою назву у зв'язку з їх здатністю блокувати ферменти - холінестерази.
Зокрема, антихолінестеразні речовини блокують ацетилхолінестеразою - фермент, що руйнує ацетилхолін. Блокуючи ацетилхолінестеразою в холінергічних синапсах, антихолінестеразні веществапрепятствуют руйнування ацетилхоліну і в зв'язку з цим значно посилюють і подовжують його дію. Безпосередній вплив на холінорецептори антихолінестеразні речовини або зовсім не роблять, або воно виражено незначно.
Таким чином, при введенні в організм антихолінестеразних речовин всі виникаючі ефекти зумовлені дією ендогенного ацетилхоліну. При цьому відзначаються звуження зіниць очей, спазм акомодації, брадикардія, зниження артеріального тиску, підвищення тонусу гладких м'язів внутрішніх органів (шлунково-кишкового тракту, бронхів, сечового міхура), посилення секреції залоз. Чітко виражене стимулюючий вплив антихолінестеразних речовин на нервово-м'язові синапси, у зв'язку з чим ці речовини підвищують тонус скелетних м'язів.
Ті антихолінестеразні речовини, які легко проникають у центральну нервову систему (через гематоенцефалічний бар'єр), впливають на неї збудливу дію (збудження центральних холінорецепторів).
Першим антихолінестеразним речовиною, застосованим в медичній практиці, був фізостигмін - алкалоїд калабарскіх бобів, які ростуть в Західній Африці. Фізостигмін був виділений в 70-х роках минулого століття. Його розчини до цих пір використовують в очній практиці при глаукомі в якості засобу, звужує зіницю і знижує внутрішньоочний тиск. Для парентерального введення фізостигмін малопридатний через його високу токсичність.
Прозерин (неостигмін) - синтетичний антихолінестеразних препарат, який особливо широко використовується в клініці. Дія прозерину, як і інших антихолінестеразних засобів, пов'язане з тим, що він блокує ацетилхолінестеразою і тим самим значно підсилює і подовжує дію ацетилхоліну. Так само як і при введенні ацетилхоліну, при цьому переважають ефекти, пов'язані з порушенням парасимпатичної іннервації.
Прозерін звужує зіниці очей (за рахунок скорочення кругового м'яза райдужної оболонки) і у зв'язку з цим знижує внутрішньоочний тиск. Під впливом препарату скорочується ресничная м'яз, що веде до розслаблення війкового пояска і скорочення капсули кришталика (кришталик стає більш опуклим). Іншими словами, прозерин викликає спазм акомодації (око встановлюється на ближню точку бачення).
Прозерін викликає брадикардію, розширення кровоносних судин, внаслідок чого знижується артеріальний тиск.
Прозерін підвищує тонус гладких м'язів внутрішніх органів (бронхів, шлунково-кишкового тракту, матки, сечового міхура), підсилює секрецію залоз (бронхіальних, травних). Прозерін полегшує нервово-м'язову передачу.
Більшість зазначених властивостей прозерину використовується в клініці. Так, у зв'язку зі здатністю прозерину знижувати внутрішньоочний тиск його застосовують в очній практиці (у вигляді очних крапель) для лікування глаукоми.
Прозерин застосовують при атонії кишечника, сечового міхура, а також для стимуляції пологів при слабкості пологової діяльності. У цих випадках прозерин вводять під шкіру або призначають всередину.
Здатність прозерину полегшувати нервово-м'язову передачу використовується при міастенії (захворювання, при якому внаслідок порушення передачі збудження в нервово-м'язових синапсах розвивається сильна м'язова слабкість), а також при м'язових паралічах іншого походження. Крім того, прозерин застосовують як антагоніста курареподібних речовин антидеполяризуючих конкурентного типу дії.
Подібні за властивостями з прозерином оксазил і піридостигмін (местінон).
Прозерин погано проникає в ЦНС (через гематоенцефалічний бар'єр). Тому при м'язових паралічах, пов'язаних з порушеннями діяльності ЦНС, наприклад при паралічах після поліомієліту, застосовують Антіхолінестеразноє засіб, добре проникаюче через гематоенцефалічний бар'єр, - галантамін (нивалин). Крім того, галантамін, як і прозерин, використовують при атонії кишечника і сечового міхура, при міастенії і як антагоніста курареподібних засобів антидеполяризуючих конкурентного дії. В очній практиці галантамін не використовують у зв'язку з його местнораздражающим властивостями.
Протипоказаннями до призначення зазначених коштів є епілепсія, хвороба Паркінсона, бронхіальна астма, стенокардія, порушення серцевої провідності.
До антихолінестеразним речовин відносяться різні фосфорорганічні сполуки (ФОС). На відміну від названих вище антихолінестеразних речовин фосфорорганічні сполуки тривало блокують ацетилхолінестеразою. Деякі з цих речовин застосовуються в практичній медицині (наприклад, фосфакол при глаукомі), інші використовуються як інсектицидні засоби (для боротьби з комахами). Так, в якості інсектицидів застосовуються карбофос, тіофос та ін Ці речовини у зв'язку з їх високою токсичністю і широким застосуванням у побуті нерідко бувають причиною отруєння (отруєння можливі навіть при попаданні цих речовин на шкіру, тому що вони легко всмоктуються через шкірну поверхню).
Отруєння фосфорорганічними сполуками виявляються такими симптомами, як міоз (звуження зіниць), пітливість, слинотеча, збільшення секреції бронхіальних залоз, бронхоспазм, брадикардія, а потім тахікардія, підвищення артеріального тиску, психомоторне збудження, блювота, спастичні болі в животі. У більш важких випадках це супроводжується утрудненням дихання, м'язовими посмикуваннями і судомами; порушення змінюється загальмованістю, артеріальний тиск знижується, розвивається коматозний стан, і тільки смерть настає від паралічу дихального центру.
Як вже вказувалося, більшість цих симптомів пов'язано з порушенням парасимпатичної іннервації. Тому при отруєнні фосфорорганічними сполуками призначають насамперед речовини, що блокують парасимпатичну іннервацію. Зазвичай застосовують м-холінблокатори, найчастіше атропін, який у цих випадках вводять внутрішньовенно в большіхдозах (2-4 мл 0,1% розчину) і при необхідності повторюють введення. Крім того, призначають реактіватори холінестерази, які відновлюють активність блокованої ацетилхолінестерази. До препаратів такого роду відносяться, зокрема, дипироксим і ізонітрозін, які вводять під шкіру одночасно з атропіном: При різкому підвищенні артеріального тиску вводять гангляоблокатори. Додатковими заходами є дача кисню і, при необхідності, штучне дихання. При попаданні фосфорорганічних з'єднанні на шкіру треба витерти її сухим тампоном, а потім вимити 5-6% розчином натрію гідрокарбонату і теплою водою з милом.
1.2 Адапгогенное дію, його засади та прояви. Рослинні адаптогени (женьшень, левзея, маралів корінь, золотий корінь, елеутерокок та інші). Речовини тваринного походження (пантокрин). Адапгогенное дію синтетичних засобів (дибазол)
Загальнотонізуючою дією на ЦНС має ряд засобів, переважно рослинного походження.
Крім неспецифічного тонізуючу дію на центральну нервову систему, ці лікарські засоби покращують ендокринну регуляцію і обмінні процеси, а також підвищують адаптацію організму до несприятливих факторів.
Комплекси біологічно активних речовин левзеї, китайського лимонника, заманихи, аралії мають тонізуючу дію. Препарати женьшеню, елеутерококу, родіоли рожевої та ін рослин поєднують загальнотонізуючий ефект з адаптаційними властивостями.
Механізм загальнотонізуючою і адаптогенної дії поки залишається неясним. Передбачається, що в реалізації адаптогенної дії відіграє роль посилення адаптивного синтезу РНК і білків, активності ферментів енергетичного обміну і процесів регенерації.
Спектр дії загальнотонізуючий засобів включає перш за все загальнотонізуючий ефект, який розвивається поступово і виражається в підвищенні тонусу і життєдіяльності організму. В основі загальнотонізуючу дії лежить активація метаболізму, ендокринної та вегетативної регуляції.
Тонізуючу дію супроводжується посиленням апетиту, підвищенням тонусу порожнистих органів, секреції залоз шлунково-кишкового тракту. Крім цих ефектів відзначається відновлення зниженого судинного тонусу, незначне підвищення артеріального тиску і роботи серця. Крім загальнотонізуючу для препаратів цієї групи хпрактерен не яскраво виражений психостимулюючий ефект. Псіхостімуляціі проявляється в поліпшенні працездатності (фізичної і психічної), зменшенні ознак астенії і втоми. Цей ефект не супроводжується ознаками порушення, в тому числі ейфорії. Слід зазначити, що прояв і тонізуючу і психостимулирующего ефектів знаходиться в діапазоні фізіологічної норми.
Препарати, отримані з рослин з адаптогенним дією володіють незначним психостимулирующим дією (по виразності і швидкості розвитку значно поступається психостимуляторів і тонізуючу лікарських засобів).
Основними в фармакодинаміки адаптогенів є наступні ефекти:
- Стимуляція імунітету (специфічного і неспецифічного) та підвищення резистентності організму до інфекції. На цьому грунтується застосування адаптогенів під час епідемій, що приводить до зменшення кількості хворих та вираженості клінічної картини захворювання;
- Поліпшення переносимості організмом несприятливих факторів зовнішнього середовища (висока і низька температура зовнішнього середовища, інтоксикація, випромінювання і т.д.).
В якості препаратів загальнотонізуючий засобів та адаптогенів використовують різні витяжки з лікарської сировини: настойки, рідкі екстракти.
Однак найбільш сильним і виборчим загальнотонізуючою дію мають ізольовані алкалоїди - стрихнін, секурінін, ехінопсін. Ці алкалоїди характеризуються високою токсичністю і внаслідок цього практично не використовуються.
ЗАГАЛЬНИЙТОНІЗУЮЧІ кошти та адаптогени малотоксичні і звичайно добре переносяться. Не слід призначати їх при підвищеній збудливості ЦНС, гіпертонічної хвороби та деяких інших станах.
Показані ЗАГАЛЬНИЙТОНІЗУЮЧІ кошти та адаптогени при астенії (після травм, соматичних захворювань та ін), перестомлюваності, гіпотонії, для підвищення імунітету при епідеміях. Ефективні ці препарати для підтримки загального тонусу і працездатності, в т.ч. у літніх пацієнтів, і для прискорення адаптації (фізичні та розумові перевантаження, зміна умов життя і роботи, вплив несприятливих факторів). Необхідно мати на увазі, що адаптогени є профілактичними засобами, тобто їх ефект проявляється при тривалому систематичному застосуванні.
Джерелами загальнотонізуючою і адаптогенний засобів є не тільки рослини. Їх отримують з незакостенілих рогів маралів і оленів (Пантокрин та ін), аквабіонтов або синтетичним шляхом - ацетіламіноянтарная кислота, сальбутіамін та ін
Слід зазначити, що загальнотонізуючою і адаптогенним дією володіють деякі препарати інших фармакологічних груп (бендазол), а також велика кількість препаратів складного складу, що містять у т.ч. вищеописані лікарські засоби.
2. Випишіть рецепти. Письмово дайте інформацію до кожного рецепту
- Синоніми (якщо є);
- Показання;
- Фармакологічна дія, механізм дії;
- Фармакокінетика;
- Побічні ефекти;
- Протипоказання;
- Небажані реакції при взаємодії з іншими препаратами;
- Можливість заміни;
- Якщо рецепт складається з декількох препаратів, обгрунтуйте доцільність даної комбінації.
2.1 тетракаїну гідрохлорид (дикаїн) з діфенграміна гідрохлоридом (димедрол) - краплі
Rp.: Sol. Dicainum 0,1% 10 ml
Dimedrolum 0,2% 10 ml
DS По 1-2 краплі всередину 2 - 3 рази на день
Синоніми: тетракаїну гідрохлорид, Аметокаін, Анетаін, Децікаін, Фелікаін, Фонкаін, Інтеркаін, Медікаін, Пантокаін, Рексокаін.
Показання:
Дикаїн використовують тільки для поверхневої анестезії (знеболення).
Фармакологічна дія, механізм дії:
Фармакологічна дія - місцевоанестезуючу.
Фармакокінетика: місцевоанестезуючу дію на рогову оболонку ока проявляється через 20-30 с після інстиляції і зберігається протягом 13-15 хв. Препарат не має токсичної дії на епітелій рогівки і не посилює перебіг патологічних процесів.
Побічні ефекти:
Короткочасне печіння після інстиляції, слабко виражені алергічні реакції.
Протипоказання: Вік до 10 років, загальний важкий стан хворих. При роботі з дикаїном інструменти та шприци не повинні містити залишків лугу. Дикаїн в присутності лугу випадає в осад.
Небажані реакції при взаємодії з іншими препаратами: ні.
Можливість заміни: є.
Дана комбінація обумовлена тим, що димедрол робить сильнішим местноанастезіруютщій ефект дикаина з з-а своїх седативних властивостей.
Антихолінестеразні речовини: зворотні і незворотні інгібітори холінестерази. Адапгогенное дію, його засади та прояви. Тетракаїну гідрохлорид (дикаїн) з діфенграміна гідрохлоридом (димедрол). Мікстура з трави пустирника з бромідом натрію.
2.2 Мікстура з трави пустирника з бромідом натрію
Rp: Inf.herbae Leonuri 12,0-200,0
Natrii bromidi 3,0
MDS: По 1 столовій ложці 3 рази на день.
Синоніми: ні.
Показання:
Застосовують при неврозах, нейроциркуляторної дистонії кардіального типу.
Фармакологічна дія, механізм дії: надає заспокійливу і снодійну дію.
Фармакокінетика: Всмоктується швидко.
Побічні ефекти: немає.
Протипоказання: немає.
Небажані реакції при взаємодії з іншими препаратами: ні.
Можливість заміни: є.
Дана комбінація обумовлена посиленням седативного ефекту.
2.3. Теофілін з платифілін - свічки
Rp: Supp. cum Theophyllino 0,2
Platyphyllinum 0,005
N.10
DS По 1 свічці 2 рази на день (при застійних явищах серцевого походження)
Синоніми: Aqualin, Asmafil, Lanophyllin, Optiphyllin, Oralphyllin, Teolix, Theocin, Theofin.
Показання:
В основному теофілін застосовують як бронхолітичну (розширює просвіт бронхів) кошти, а також як помірно чинне кардіотонічну (збільшує силу серцевих скорочень) та діуретичну (сечогінне) засіб при застійних явищах серцевого та ниркового походження. Іноді призначають разом з іншими спазмолітичні і бронхолітичними препаратами.
Фармакологічна дія, механізм дії:
Теофілін впливає на різні функції організму. Він має стимулюючу дію на центральну нервову систему, хоча і менш виражене, ніж кофеїн, посилює скорочувальну діяльність міокарда (серцевого м'яза). Кілька розширює периферичні, коронарні (серцеві) і ниркові судини, виявляє помірну діуретичну (сечогінне) дію, інгібує агрегацію (перешкоджає склеюванню) тромбоцитів, гальмує вивільнення з опасистих клітин медіаторів алергії. Особливо важливою є здатність теофіліну надавати бронхорасшіряюшій ефект. У механізмі дії теофіліну певну роль відіграють інгібування фосфодіестерази та накопичення в тканинах циклічного 3'-5'-аденозинмонофосфату. Накопичення в клітинах цАМФ гальмує з'єднання міозину з актином, що зменшує скоротливу активність гладкої мускулатури (м'язів судин і внутрішніх органів) і сприяє, зокрема, розслабленню бронхів та зняттю бронхоспазму (звуження просвіту бронхів). До розслабленню мускулатури наводить також здатність теофіліну пригнічувати транспорт іонів кальцію через "повільні" канали клітинних мембран. Особливо важливе значення в молекулярному механізмі дії теофіліну має виявлена останнім часом його здатність блокувати аденозинові (пуринові) рецептори.
Факультет «Сестринська справа»
Заочне відділення
Контрольна робота
з дисципліни: «Фармакологія»
Варіант № 2
Виконав (а) студент (ка) 285 групи
Дубіненко Ольга Сергіївна
Дата виполненія__________________
Проверіл________________________
Барнаул - 2009
1. Розкрийте зміст в розгорнутій письмовій формі
1.1 Антихолінестеразні речовини: зворотні і незворотні інгібітори холінестерази. Неостигмін (прозерин), галантаміну гідробромід, фізостигміну саліцилат, армії, дістігмін (Убретид). Вплив на органи з вегетативної іннервації. Можливі побічні ефекти
Антихолінестеразні речовини отримали свою назву у зв'язку з їх здатністю блокувати ферменти - холінестерази.
Зокрема, антихолінестеразні речовини блокують ацетилхолінестеразою - фермент, що руйнує ацетилхолін. Блокуючи ацетилхолінестеразою в холінергічних синапсах, антихолінестеразні веществапрепятствуют руйнування ацетилхоліну і в зв'язку з цим значно посилюють і подовжують його дію. Безпосередній вплив на холінорецептори антихолінестеразні речовини або зовсім не роблять, або воно виражено незначно.
Таким чином, при введенні в організм антихолінестеразних речовин всі виникаючі ефекти зумовлені дією ендогенного ацетилхоліну. При цьому відзначаються звуження зіниць очей, спазм акомодації, брадикардія, зниження артеріального тиску, підвищення тонусу гладких м'язів внутрішніх органів (шлунково-кишкового тракту, бронхів, сечового міхура), посилення секреції залоз. Чітко виражене стимулюючий вплив антихолінестеразних речовин на нервово-м'язові синапси, у зв'язку з чим ці речовини підвищують тонус скелетних м'язів.
Ті антихолінестеразні речовини, які легко проникають у центральну нервову систему (через гематоенцефалічний бар'єр), впливають на неї збудливу дію (збудження центральних холінорецепторів).
Першим антихолінестеразним речовиною, застосованим в медичній практиці, був фізостигмін - алкалоїд калабарскіх бобів, які ростуть в Західній Африці. Фізостигмін був виділений в 70-х роках минулого століття. Його розчини до цих пір використовують в очній практиці при глаукомі в якості засобу, звужує зіницю і знижує внутрішньоочний тиск. Для парентерального введення фізостигмін малопридатний через його високу токсичність.
Прозерин (неостигмін) - синтетичний антихолінестеразних препарат, який особливо широко використовується в клініці. Дія прозерину, як і інших антихолінестеразних засобів, пов'язане з тим, що він блокує ацетилхолінестеразою і тим самим значно підсилює і подовжує дію ацетилхоліну. Так само як і при введенні ацетилхоліну, при цьому переважають ефекти, пов'язані з порушенням парасимпатичної іннервації.
Прозерін звужує зіниці очей (за рахунок скорочення кругового м'яза райдужної оболонки) і у зв'язку з цим знижує внутрішньоочний тиск. Під впливом препарату скорочується ресничная м'яз, що веде до розслаблення війкового пояска і скорочення капсули кришталика (кришталик стає більш опуклим). Іншими словами, прозерин викликає спазм акомодації (око встановлюється на ближню точку бачення).
Прозерін викликає брадикардію, розширення кровоносних судин, внаслідок чого знижується артеріальний тиск.
Прозерін підвищує тонус гладких м'язів внутрішніх органів (бронхів, шлунково-кишкового тракту, матки, сечового міхура), підсилює секрецію залоз (бронхіальних, травних). Прозерін полегшує нервово-м'язову передачу.
Більшість зазначених властивостей прозерину використовується в клініці. Так, у зв'язку зі здатністю прозерину знижувати внутрішньоочний тиск його застосовують в очній практиці (у вигляді очних крапель) для лікування глаукоми.
Прозерин застосовують при атонії кишечника, сечового міхура, а також для стимуляції пологів при слабкості пологової діяльності. У цих випадках прозерин вводять під шкіру або призначають всередину.
Здатність прозерину полегшувати нервово-м'язову передачу використовується при міастенії (захворювання, при якому внаслідок порушення передачі збудження в нервово-м'язових синапсах розвивається сильна м'язова слабкість), а також при м'язових паралічах іншого походження. Крім того, прозерин застосовують як антагоніста курареподібних речовин антидеполяризуючих конкурентного типу дії.
Подібні за властивостями з прозерином оксазил і піридостигмін (местінон).
Прозерин погано проникає в ЦНС (через гематоенцефалічний бар'єр). Тому при м'язових паралічах, пов'язаних з порушеннями діяльності ЦНС, наприклад при паралічах після поліомієліту, застосовують Антіхолінестеразноє засіб, добре проникаюче через гематоенцефалічний бар'єр, - галантамін (нивалин). Крім того, галантамін, як і прозерин, використовують при атонії кишечника і сечового міхура, при міастенії і як антагоніста курареподібних засобів антидеполяризуючих конкурентного дії. В очній практиці галантамін не використовують у зв'язку з його местнораздражающим властивостями.
Протипоказаннями до призначення зазначених коштів є епілепсія, хвороба Паркінсона, бронхіальна астма, стенокардія, порушення серцевої провідності.
До антихолінестеразним речовин відносяться різні фосфорорганічні сполуки (ФОС). На відміну від названих вище антихолінестеразних речовин фосфорорганічні сполуки тривало блокують ацетилхолінестеразою. Деякі з цих речовин застосовуються в практичній медицині (наприклад, фосфакол при глаукомі), інші використовуються як інсектицидні засоби (для боротьби з комахами). Так, в якості інсектицидів застосовуються карбофос, тіофос та ін Ці речовини у зв'язку з їх високою токсичністю і широким застосуванням у побуті нерідко бувають причиною отруєння (отруєння можливі навіть при попаданні цих речовин на шкіру, тому що вони легко всмоктуються через шкірну поверхню).
Отруєння фосфорорганічними сполуками виявляються такими симптомами, як міоз (звуження зіниць), пітливість, слинотеча, збільшення секреції бронхіальних залоз, бронхоспазм, брадикардія, а потім тахікардія, підвищення артеріального тиску, психомоторне збудження, блювота, спастичні болі в животі. У більш важких випадках це супроводжується утрудненням дихання, м'язовими посмикуваннями і судомами; порушення змінюється загальмованістю, артеріальний тиск знижується, розвивається коматозний стан, і тільки смерть настає від паралічу дихального центру.
Як вже вказувалося, більшість цих симптомів пов'язано з порушенням парасимпатичної іннервації. Тому при отруєнні фосфорорганічними сполуками призначають насамперед речовини, що блокують парасимпатичну іннервацію. Зазвичай застосовують м-холінблокатори, найчастіше атропін, який у цих випадках вводять внутрішньовенно в большіхдозах (2-4 мл 0,1% розчину) і при необхідності повторюють введення. Крім того, призначають реактіватори холінестерази, які відновлюють активність блокованої ацетилхолінестерази. До препаратів такого роду відносяться, зокрема, дипироксим і ізонітрозін, які вводять під шкіру одночасно з атропіном: При різкому підвищенні артеріального тиску вводять гангляоблокатори. Додатковими заходами є дача кисню і, при необхідності, штучне дихання. При попаданні фосфорорганічних з'єднанні на шкіру треба витерти її сухим тампоном, а потім вимити 5-6% розчином натрію гідрокарбонату і теплою водою з милом.
1.2 Адапгогенное дію, його засади та прояви. Рослинні адаптогени (женьшень, левзея, маралів корінь, золотий корінь, елеутерокок та інші). Речовини тваринного походження (пантокрин). Адапгогенное дію синтетичних засобів (дибазол)
Загальнотонізуючою дією на ЦНС має ряд засобів, переважно рослинного походження.
Крім неспецифічного тонізуючу дію на центральну нервову систему, ці лікарські засоби покращують ендокринну регуляцію і обмінні процеси, а також підвищують адаптацію організму до несприятливих факторів.
Комплекси біологічно активних речовин левзеї, китайського лимонника, заманихи, аралії мають тонізуючу дію. Препарати женьшеню, елеутерококу, родіоли рожевої та ін рослин поєднують загальнотонізуючий ефект з адаптаційними властивостями.
Механізм загальнотонізуючою і адаптогенної дії поки залишається неясним. Передбачається, що в реалізації адаптогенної дії відіграє роль посилення адаптивного синтезу РНК і білків, активності ферментів енергетичного обміну і процесів регенерації.
Спектр дії загальнотонізуючий засобів включає перш за все загальнотонізуючий ефект, який розвивається поступово і виражається в підвищенні тонусу і життєдіяльності організму. В основі загальнотонізуючу дії лежить активація метаболізму, ендокринної та вегетативної регуляції.
Тонізуючу дію супроводжується посиленням апетиту, підвищенням тонусу порожнистих органів, секреції залоз шлунково-кишкового тракту. Крім цих ефектів відзначається відновлення зниженого судинного тонусу, незначне підвищення артеріального тиску і роботи серця. Крім загальнотонізуючу для препаратів цієї групи хпрактерен не яскраво виражений психостимулюючий ефект. Псіхостімуляціі проявляється в поліпшенні працездатності (фізичної і психічної), зменшенні ознак астенії і втоми. Цей ефект не супроводжується ознаками порушення, в тому числі ейфорії. Слід зазначити, що прояв і тонізуючу і психостимулирующего ефектів знаходиться в діапазоні фізіологічної норми.
Препарати, отримані з рослин з адаптогенним дією володіють незначним психостимулирующим дією (по виразності і швидкості розвитку значно поступається психостимуляторів і тонізуючу лікарських засобів).
Основними в фармакодинаміки адаптогенів є наступні ефекти:
- Стимуляція імунітету (специфічного і неспецифічного) та підвищення резистентності організму до інфекції. На цьому грунтується застосування адаптогенів під час епідемій, що приводить до зменшення кількості хворих та вираженості клінічної картини захворювання;
- Поліпшення переносимості організмом несприятливих факторів зовнішнього середовища (висока і низька температура зовнішнього середовища, інтоксикація, випромінювання і т.д.).
В якості препаратів загальнотонізуючий засобів та адаптогенів використовують різні витяжки з лікарської сировини: настойки, рідкі екстракти.
Однак найбільш сильним і виборчим загальнотонізуючою дію мають ізольовані алкалоїди - стрихнін, секурінін, ехінопсін. Ці алкалоїди характеризуються високою токсичністю і внаслідок цього практично не використовуються.
ЗАГАЛЬНИЙТОНІЗУЮЧІ кошти та адаптогени малотоксичні і звичайно добре переносяться. Не слід призначати їх при підвищеній збудливості ЦНС, гіпертонічної хвороби та деяких інших станах.
Показані ЗАГАЛЬНИЙТОНІЗУЮЧІ кошти та адаптогени при астенії (після травм, соматичних захворювань та ін), перестомлюваності, гіпотонії, для підвищення імунітету при епідеміях. Ефективні ці препарати для підтримки загального тонусу і працездатності, в т.ч. у літніх пацієнтів, і для прискорення адаптації (фізичні та розумові перевантаження, зміна умов життя і роботи, вплив несприятливих факторів). Необхідно мати на увазі, що адаптогени є профілактичними засобами, тобто їх ефект проявляється при тривалому систематичному застосуванні.
Джерелами загальнотонізуючою і адаптогенний засобів є не тільки рослини. Їх отримують з незакостенілих рогів маралів і оленів (Пантокрин та ін), аквабіонтов або синтетичним шляхом - ацетіламіноянтарная кислота, сальбутіамін та ін
Слід зазначити, що загальнотонізуючою і адаптогенним дією володіють деякі препарати інших фармакологічних груп (бендазол), а також велика кількість препаратів складного складу, що містять у т.ч. вищеописані лікарські засоби.
2. Випишіть рецепти. Письмово дайте інформацію до кожного рецепту
- Синоніми (якщо є);
- Показання;
- Фармакологічна дія, механізм дії;
- Фармакокінетика;
- Побічні ефекти;
- Протипоказання;
- Небажані реакції при взаємодії з іншими препаратами;
- Можливість заміни;
- Якщо рецепт складається з декількох препаратів, обгрунтуйте доцільність даної комбінації.
2.1 тетракаїну гідрохлорид (дикаїн) з діфенграміна гідрохлоридом (димедрол) - краплі
Rp.: Sol. Dicainum 0,1% 10 ml
Dimedrolum 0,2% 10 ml
DS По 1-2 краплі всередину 2 - 3 рази на день
Синоніми: тетракаїну гідрохлорид, Аметокаін, Анетаін, Децікаін, Фелікаін, Фонкаін, Інтеркаін, Медікаін, Пантокаін, Рексокаін.
Показання:
Дикаїн використовують тільки для поверхневої анестезії (знеболення).
Фармакологічна дія, механізм дії:
Фармакологічна дія - місцевоанестезуючу.
Фармакокінетика: місцевоанестезуючу дію на рогову оболонку ока проявляється через 20-30 с після інстиляції і зберігається протягом 13-15 хв. Препарат не має токсичної дії на епітелій рогівки і не посилює перебіг патологічних процесів.
Побічні ефекти:
Короткочасне печіння після інстиляції, слабко виражені алергічні реакції.
Протипоказання: Вік до 10 років, загальний важкий стан хворих. При роботі з дикаїном інструменти та шприци не повинні містити залишків лугу. Дикаїн в присутності лугу випадає в осад.
Небажані реакції при взаємодії з іншими препаратами: ні.
Можливість заміни: є.
Дана комбінація обумовлена тим, що димедрол робить сильнішим местноанастезіруютщій ефект дикаина з з-а своїх седативних властивостей.
Антихолінестеразні речовини: зворотні і незворотні інгібітори холінестерази. Адапгогенное дію, його засади та прояви. Тетракаїну гідрохлорид (дикаїн) з діфенграміна гідрохлоридом (димедрол). Мікстура з трави пустирника з бромідом натрію.
2.2 Мікстура з трави пустирника з бромідом натрію
Rp: Inf.herbae Leonuri 12,0-200,0
Natrii bromidi 3,0
MDS: По 1 столовій ложці 3 рази на день.
Синоніми: ні.
Показання:
Застосовують при неврозах, нейроциркуляторної дистонії кардіального типу.
Фармакологічна дія, механізм дії: надає заспокійливу і снодійну дію.
Фармакокінетика: Всмоктується швидко.
Побічні ефекти: немає.
Протипоказання: немає.
Небажані реакції при взаємодії з іншими препаратами: ні.
Можливість заміни: є.
Дана комбінація обумовлена посиленням седативного ефекту.
2.3. Теофілін з платифілін - свічки
Rp: Supp. cum Theophyllino 0,2
Platyphyllinum 0,005
N.10
DS По 1 свічці 2 рази на день (при застійних явищах серцевого походження)
Синоніми: Aqualin, Asmafil, Lanophyllin, Optiphyllin, Oralphyllin, Teolix, Theocin, Theofin.
Показання:
В основному теофілін застосовують як бронхолітичну (розширює просвіт бронхів) кошти, а також як помірно чинне кардіотонічну (збільшує силу серцевих скорочень) та діуретичну (сечогінне) засіб при застійних явищах серцевого та ниркового походження. Іноді призначають разом з іншими спазмолітичні і бронхолітичними препаратами.
Фармакологічна дія, механізм дії:
Теофілін впливає на різні функції організму. Він має стимулюючу дію на центральну нервову систему, хоча і менш виражене, ніж кофеїн, посилює скорочувальну діяльність міокарда (серцевого м'яза). Кілька розширює периферичні, коронарні (серцеві) і ниркові судини, виявляє помірну діуретичну (сечогінне) дію, інгібує агрегацію (перешкоджає склеюванню) тромбоцитів, гальмує вивільнення з опасистих клітин медіаторів алергії. Особливо важливою є здатність теофіліну надавати бронхорасшіряюшій ефект. У механізмі дії теофіліну певну роль відіграють інгібування фосфодіестерази та накопичення в тканинах циклічного 3'-5'-аденозинмонофосфату. Накопичення в клітинах цАМФ гальмує з'єднання міозину з актином, що зменшує скоротливу активність гладкої мускулатури (м'язів судин і внутрішніх органів) і сприяє, зокрема, розслабленню бронхів та зняттю бронхоспазму (звуження просвіту бронхів). До розслабленню мускулатури наводить також здатність теофіліну пригнічувати транспорт іонів кальцію через "повільні" канали клітинних мембран. Особливо важливе значення в молекулярному механізмі дії теофіліну має виявлена останнім часом його здатність блокувати аденозинові (пуринові) рецептори.
Фармкокінетіка: При прийомі теофілін швидко і повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту.
Присутність їжі в шлунку може впливати на швидкість (але не на ступінь) всмоктування теофіліну, а також на його кліренс. При застосуванні лікарської форми звичайної тривалості дії C max у плазмі досягається через 1-2 год
Після в / м ін'єкції абсорбція повільна і неповна.
Зв'язування з білками плазми становить приблизно 40%; у новонароджених, а також у дорослих із захворюваннями зв'язування зменшується.
Теофілін метаболізується в печінці за участі декількох ізоферментів цитохрому P 450, найбільш важливим з яких є CYP1A2. У процесі метаболізму утворюються 1,3-диметилсечової кислота, 1-метилсечової кислота і 3-метилксантин. Ці метаболіти виводяться із сечею. У незміненому вигляді у дорослих виводиться 10%. У новонароджених значна частина виводиться у вигляді кофеїну (через незрілість шляхів його подальшого метаболізму), у незміненому вигляді - 50%.
Значні індивідуальні відмінності швидкості печінкового метаболізму теофіліну є причиною вираженої варіабельності значень кліренсу, концентрації в плазмі, періоду напіввиведення. На печінковий метаболізм впливають такі фактори як вік, пристрасть до куріння тютюну, дієта, захворювання, одночасно проводиться лікарська терапія.
T 1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у детей - 1-5 ч, у курильщиков - 4-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч.
T 1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.
Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, при ХОБЛ.
Побічні ефекти:
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы.
Протипоказання:
Эпилепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гастрит с повышенной кислотностью, недавнее кровотечение из ЖКТ, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет), повышенная чувствительность к теофиллину и к другим производным ксантина (кофеину, пентоксифиллину, теобромину).
Нежелательные взаимодействия с другими препаратами: При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, аллопуринолом, циметидином, пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином уменьшается клиренс теофиллина.
При одновременном применении бета-адреноблокаторы, особенно неселективные, могут вызывать сужение бронхов, что уменьшает бронходилатирующий эффект теофиллина. Возможно уменьшение эффективности бета-адреноблокаторов.
При одновременном применении стимуляторов β 2 -адренорецепторов, кофеина, фуросемида действие теофиллина усиливается.
При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение эффективности теофиллина вследствие повышения его выведения из организма.
При одновременном применении с ацикловиром возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови и усиление побочных реакций.
При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, нифедипином, фелодипином обычно незначительно или умеренно изменяется концентрация теофиллина в плазме крови при отсутствии изменений бронхолитического действия. Описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и усиления его побочного действия у пациентов, одновременно получающих верапамил или нифедипин.
При одновременном применении дисульфирама повышается концентрация теофиллина в плазме крови и развиваются токсические реакции.
При одновременном применении солей лития возможно уменьшение их эффективности.
При одновременном применении с пропранололом уменьшается клиренс теофиллина.
При одновременном применении с фенитоином уменьшаются концентрации теофиллина и фенитоина в плазме крови и уменьшается их терапевтическая эффективность.
При одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном интенсивность действия теофиллина может уменьшаться вследствие увеличения его клиренса.
При одновременном применении с эноксацином или другими фторхинолонами возможно значительное повышение концентрации теофиллина в плазме крови.
Возможность замены: есть фенотерол, эфедрин, метацин.
Подобная комбинация обусловлена тем, что платифиллин помимо м-холиноблокирующих свойств проявляет миотропное спазмолитическое действие, что способствует бронхолитическому эффекту.
2.4. Фурацилин для полоскания полости рта
Rp.: Tab. Furacilini 0,02
Ad usum externum № 10
DS Растворить одну таблетку в 100 мл воды (для полосканий)
Синонимы: Amifur, Chemofuran, Flavazone, Furacin, Furaldon, Furosem, Nitrofural, Nitrofuralum, Nitrofuran, Nitrofurazon, Otofural, Vabrocid, Vatrocin, Vitrocin.
Показания: Наружно: гнойные раны, пролежни, ожоги II-III ст., блефарит, конъюнктивит, фурункул наружного слухового прохода; остеомиелит, эмпиема околоносовых пазух, плевры (промывание полостей); острый наружный и средний отит, ангина, стоматит, гингивит; мелкие повреждения кожи (в т.ч. ссадины, царапины, трещины, порезы).
Фармакологическое действие, механизм действия:
Противомикробное средство, обладает отличным от др. химиотерапевтических ЛС механизмом действия: микробные флавопротеины, восстанавливая 5-нитрогруппу, образуют высокореактивные аминопроизводные, способные вызывать конформационные изменения белков (в т.ч. рибосомальных) и др. макромолекул, приводя к гибели клеток. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Escherichia coli, Clostridium perfringens, Salmonella spp. и др.). Устойчивость развивается медленно и не достигает высокой степени. Увеличивает активность РЭС, усиливает фагоцитоз.
Фармакокінетика:
Фурацилин выводится из организма с мочой в течение 24 часов. Максимальная концентрация в моче достигается через 6 часов после приема, затем начинает постепенно уменьшаться.
Побічні ефекти:
Алергічні реакції. При наружном применении - дерматит.
Протипоказання:
Гиперчувствительность, кровотечение, аллергодерматозы.
Нежелательные реакции при взаимодействии с другими препаратами:
На данное время взаимодействие фурацилина раствора для наружного применения с другими лекарственными препаратами не выявлено.
Возможность замены: димедрол, витамины, никотиновая кислота (или никотинамид), тиамин-бромид (или хлорид).
3. По описанию определите препарат
3.1. Ослабляет влияние симпатической нервной системы на
Уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, что приводит к понижению АД у больных гипертонией. Применяют также при ишемической болезни сердца, поскольку снижает потребность миокарда в кислороде. На разные подтипы рецепторов действует одинаково, то есть избирательности нет.
Ответ: Теветен.
3.2. Небарбитуровый препарат для внутривенного наркоза с выраженным анальгезирующим эффектом
Это позволяет производить хирургические вмешательства с сохранением самостоятельности дыхания (без наркозной аппаратуры). Действие непродолжительное, но может поддерживаться, если препарат вводить капельно внутривенно. Характерно, что это вещество повышает АД и увеличивает частоту сердечных сокращений. Выпускают в виде 5% раствора в ампулах по 2 и 10 мл.
Ответ: Кетамина гидрохлорид.
3.3. Синтетический препарат
Это производное пиперидина, созданный под руководством М. Д. Мошковского, в 1955 году. Как анальгетик уступает морфину, но не вызывает спазмов гладкой мускулатуры и даже расслабляет ее. Тонус и сокращение матки усиливает и может применяться в акушерской практике.
Ответ: Фентанил.
4. Перекреслив таблиці. При необхідності заповніть їх або визначте речовини
4.1.
4.2
5. Решите ситуационные задачи. Письменно ответьте на вопросы
5.1. Человеку, имеющему в анамнезе заболевание печени, при бессоннице было назначено снотворное средство из группы барбитуратов средней продолжительности действия
Отмечалось значительное увеличение длительности снотворного эффекта по сравнению с ожидаемым. Чем объяснить это явление? Каковы особенности дозировки барбитуратов при назначении их на фоне патологии печени?
1. Механизм действия барбитуратов связан с угнетающим влиянием на ретикулярную формацию головного мозга. Из всех анестетиков метаболизм барбитуратов более всего связан именно с печенью. Во-первых, инактивация тиопентала (гексенала) напрямую связана с функциональной полноценностью гепатоцитов. Во-вторых, наркотическое действие оказывает только не связанная с белками фракция тиопентала. При этом в норме препарат на 2/3 связывается с альбуминами. Гипопротеинемия же является одной из характерных особенностей пациентов с патологией печени. В-третьих, эффект барбитуратов сильно зависит от рН среды, который у больных данной категории может сильно варьировать в течении операции, что делает их эффект малопрогнозируемым.
2. Суточная доза назначается из расчета взрослым - 2-3 мг на кг, детям 3-4 мг на кг.
Кратность приема - 1-2 раза в сутки.
Расчетная доза вводится постепенно - по 30-50% от разовой дозы через каждые три дня.
5.2. Человеку, страдающему ожирением, проводили лекарственную терапию и вес его уменьшился
Однако, в процессе лечения у него появились бессонница, серцебиение, небольшое повышение артериального давления. Какое лекарственное вещество было назначено больному? Чем объяснить возникновение указанных побочных явлений?
1. Больному был назначен сибутрамин.
2. Ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и может изменять функции тромбоцитов.
Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты.
Во время лечения наблюдается незначительный подъем АД в покое (на 1–3 мм рт.ст.) и умеренное учащение пульса (на 3–7 уд./мин), но в единичных случаях возможны более выраженные изменения. При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления увеличивается ЧСС (на 2,5 уд./мин) и удлиняется интервал QT (на 9,5 мс).
Список використаної літератури
1. Анісімова Н. Б., Литвинова Л. І., Клінічна фармакологія .- Ростов - на - Дону: «Фенікс», 2005 - 380С.
2. Виноградова І. А., Шевченко А. І., Шуригіна Є. В., Загальна рецептура: Навчальний посібник .- М.: Медицина, 2000 - 192с.
3. Гаєвий М. Д., Петров В. І., Гайова Л. М., Давидов В. С., Фармакологія з рецептурою: Підручник - 5-е вид. испр. і доп. - М.: ІКЦ «МарТ», 2007 - 448с.
4. Клінічна фармакологія: Підручник / За ред. В. Г. Кукеса - 3-е видання перероб. і доп. - М.: ГЕОТАР - Медіа, 2006 - 944с.
5. Фармакологія / За ред. Р. М. Аляутдіна - 2-е вид. перераб і доп. - М.: ГЕОТАР - Медіа, 2004 .- 592с.
6. Харкевич, Д. А. Фармакологія: Підручник .- 9-е изд. перераб. і доп. і випр. - М.: ГЕОТАР - Медіа, 2006 .- 736с.
Присутність їжі в шлунку може впливати на швидкість (але не на ступінь) всмоктування теофіліну, а також на його кліренс. При застосуванні лікарської форми звичайної тривалості дії C max у плазмі досягається через 1-2 год
Після в / м ін'єкції абсорбція повільна і неповна.
Зв'язування з білками плазми становить приблизно 40%; у новонароджених, а також у дорослих із захворюваннями зв'язування зменшується.
Теофілін метаболізується в печінці за участі декількох ізоферментів цитохрому P 450, найбільш важливим з яких є CYP1A2. У процесі метаболізму утворюються 1,3-диметилсечової кислота, 1-метилсечової кислота і 3-метилксантин. Ці метаболіти виводяться із сечею. У незміненому вигляді у дорослих виводиться 10%. У новонароджених значна частина виводиться у вигляді кофеїну (через незрілість шляхів його подальшого метаболізму), у незміненому вигляді - 50%.
Значні індивідуальні відмінності швидкості печінкового метаболізму теофіліну є причиною вираженої варіабельності значень кліренсу, концентрації в плазмі, періоду напіввиведення. На печінковий метаболізм впливають такі фактори як вік, пристрасть до куріння тютюну, дієта, захворювання, одночасно проводиться лікарська терапія.
T 1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у детей - 1-5 ч, у курильщиков - 4-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч.
T 1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.
Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, при ХОБЛ.
Побічні ефекти:
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы.
Протипоказання:
Эпилепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гастрит с повышенной кислотностью, недавнее кровотечение из ЖКТ, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет), повышенная чувствительность к теофиллину и к другим производным ксантина (кофеину, пентоксифиллину, теобромину).
Нежелательные взаимодействия с другими препаратами: При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, аллопуринолом, циметидином, пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином уменьшается клиренс теофиллина.
При одновременном применении бета-адреноблокаторы, особенно неселективные, могут вызывать сужение бронхов, что уменьшает бронходилатирующий эффект теофиллина. Возможно уменьшение эффективности бета-адреноблокаторов.
При одновременном применении стимуляторов β 2 -адренорецепторов, кофеина, фуросемида действие теофиллина усиливается.
При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение эффективности теофиллина вследствие повышения его выведения из организма.
При одновременном применении с ацикловиром возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови и усиление побочных реакций.
При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, нифедипином, фелодипином обычно незначительно или умеренно изменяется концентрация теофиллина в плазме крови при отсутствии изменений бронхолитического действия. Описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и усиления его побочного действия у пациентов, одновременно получающих верапамил или нифедипин.
При одновременном применении дисульфирама повышается концентрация теофиллина в плазме крови и развиваются токсические реакции.
При одновременном применении солей лития возможно уменьшение их эффективности.
При одновременном применении с пропранололом уменьшается клиренс теофиллина.
При одновременном применении с фенитоином уменьшаются концентрации теофиллина и фенитоина в плазме крови и уменьшается их терапевтическая эффективность.
При одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном интенсивность действия теофиллина может уменьшаться вследствие увеличения его клиренса.
При одновременном применении с эноксацином или другими фторхинолонами возможно значительное повышение концентрации теофиллина в плазме крови.
Возможность замены: есть фенотерол, эфедрин, метацин.
Подобная комбинация обусловлена тем, что платифиллин помимо м-холиноблокирующих свойств проявляет миотропное спазмолитическое действие, что способствует бронхолитическому эффекту.
2.4. Фурацилин для полоскания полости рта
Rp.: Tab. Furacilini 0,02
Ad usum externum № 10
DS Растворить одну таблетку в 100 мл воды (для полосканий)
Синонимы: Amifur, Chemofuran, Flavazone, Furacin, Furaldon, Furosem, Nitrofural, Nitrofuralum, Nitrofuran, Nitrofurazon, Otofural, Vabrocid, Vatrocin, Vitrocin.
Показания: Наружно: гнойные раны, пролежни, ожоги II-III ст., блефарит, конъюнктивит, фурункул наружного слухового прохода; остеомиелит, эмпиема околоносовых пазух, плевры (промывание полостей); острый наружный и средний отит, ангина, стоматит, гингивит; мелкие повреждения кожи (в т.ч. ссадины, царапины, трещины, порезы).
Фармакологическое действие, механизм действия:
Противомикробное средство, обладает отличным от др. химиотерапевтических ЛС механизмом действия: микробные флавопротеины, восстанавливая 5-нитрогруппу, образуют высокореактивные аминопроизводные, способные вызывать конформационные изменения белков (в т.ч. рибосомальных) и др. макромолекул, приводя к гибели клеток. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Escherichia coli, Clostridium perfringens, Salmonella spp. и др.). Устойчивость развивается медленно и не достигает высокой степени. Увеличивает активность РЭС, усиливает фагоцитоз.
Фармакокінетика:
Фурацилин выводится из организма с мочой в течение 24 часов. Максимальная концентрация в моче достигается через 6 часов после приема, затем начинает постепенно уменьшаться.
Побічні ефекти:
Алергічні реакції. При наружном применении - дерматит.
Протипоказання:
Гиперчувствительность, кровотечение, аллергодерматозы.
Нежелательные реакции при взаимодействии с другими препаратами:
На данное время взаимодействие фурацилина раствора для наружного применения с другими лекарственными препаратами не выявлено.
Возможность замены: димедрол, витамины, никотиновая кислота (или никотинамид), тиамин-бромид (или хлорид).
3. По описанию определите препарат
3.1. Ослабляет влияние симпатической нервной системы на
Уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, что приводит к понижению АД у больных гипертонией. Применяют также при ишемической болезни сердца, поскольку снижает потребность миокарда в кислороде. На разные подтипы рецепторов действует одинаково, то есть избирательности нет.
Ответ: Теветен.
3.2. Небарбитуровый препарат для внутривенного наркоза с выраженным анальгезирующим эффектом
Это позволяет производить хирургические вмешательства с сохранением самостоятельности дыхания (без наркозной аппаратуры). Действие непродолжительное, но может поддерживаться, если препарат вводить капельно внутривенно. Характерно, что это вещество повышает АД и увеличивает частоту сердечных сокращений. Выпускают в виде 5% раствора в ампулах по 2 и 10 мл.
Ответ: Кетамина гидрохлорид.
3.3. Синтетический препарат
Это производное пиперидина, созданный под руководством М. Д. Мошковского, в 1955 году. Как анальгетик уступает морфину, но не вызывает спазмов гладкой мускулатуры и даже расслабляет ее. Тонус и сокращение матки усиливает и может применяться в акушерской практике.
Ответ: Фентанил.
4. Перекреслив таблиці. При необхідності заповніть їх або визначте речовини
4.1.
| Э Ф Ф Е К Т Ы | Нейролептики | Транквілізатори | Седативні засоби |
| 1.Успокаивающий 2.Анксиолитический 3.Антипсихотический 4.Противосудорожный 5. Снотворный 6.Противорвотный 7.Снижение тонуса скелетных мышц 8.Улучшение трофики тканей | Своеобразное успокаивающее действие, сопровождающееся уменьшением реакций на внешние стимулы, ослаблением психомоторного возбуждения и аффективной напряженности, подавлением чувства страха, ослаблением агрессивности. Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении тревоги, страха (антифобическое действие), эмоциональной напряженности. У одних нейролептиков антипсихотическое действие сопровождается седативным эффектом (алифатические производные фенотиазина: хлорпромазин, промазин, левомепромазин и др.), а у других - (пиперазиновые производные фенотиазина: прохлорперазин, трифлуоперазин; некоторые бутирофеноны) активирующим (энергезирующим). Умеренно выраженный противосудорожный эффект Выраженным снотворным действием нейролептики в обычных дозах не обладают, но могут вызывать дремотное состояние, способствовать наступлению сна и усиливать влияние снотворных и других успокаивающих (седативных) средств Предупреждают и устраняют рвоту. Повышение тонуса скелетных мышц Улучшают трофику тканей | Седативное (успокаивающее) действие выражается в уменьшении психомоторной возбудимости, дневной активности, снижением концентрации внимания, уменьшением скорости реакции. Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении тревоги, страха (антифобическое действие), эмоциональной напряженности. Большинство транквилизаторов не оказывает ярко выраженного антипсихотического эффекта. Противосудорожное действие выражается в подавлении распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах. Снотворный (гипнотический) эффект проявляется в облегчении наступления сна и увеличении его продолжительности. Угнетающее действие транквилизаторов на ЦНС обуславливает взаимное усилению эффектов снотворных, наркозных и анальгезирующих средств. Обладают отчетливым противорвотным эффектом Снижение тонуса скелетных мышц Уменьшают трофику тканей | Оказывают общее успокаивающее действие на ЦНС. Седативный (успокаивающий) эффект проявляется в снижении реакции на различные внешние раздражители и некотором уменьшении дневной активности. Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении тревоги, страха (антифобическое действие), эмоциональной напряженности. Присущ сильный антипсихотический эффект Обладают противосудорожной активностью Снотворный эффект наблюдается при увеличении доли препаратов. Обладают отчетливым противорвотным эффектом Снижение тонуса скелетных мышц Уменьшают трофику тканей |
| Препарат антибиотика | Путь ведения | Механизм противомикробного действия | Проницаемость через ГЭБ | Побічні ефекти |
| Стрептоміцин | Парентерально (в/м) — при системных, применяется также местно. При в/м введении быстро и полностью абсорбируется. | Проникает внутрь микробной клетки за счет активного транспорта и пассивной диффузии, которая усиливается средствами, нарушающими синтез клеточной мембраны (например пенициллинами). Необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушается образование инициирующего комплекса между матричной РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате возникают дефекты при считывании информации с матричной (информационной) РНК, синтезируются неполноценные белки. Полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок, повреждаются цитоплазматические мембраны и клетка гибнет. | В терапевтических концентрациях через неповрежденный ГЭБ не проходит, при воспалении мозговых оболочек его проницаемость для стрептомицина увеличивается, и концентрация в спинно-мозговой жидкости достигает 20% от концентрации в плазме крови. | Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, судорожные сокращения мышц, угнетение нейромышечной передачи (мышечная слабость, затруднение дыхания), сонливость, подергивание мышц, парестезия, эпилептические припадки, вестибулярные и лабиринтные нарушения (неустойчивость походки, нескоординированность движений, головокружение, тошнота, рвота), ототоксичность (шум или звон в ушах, ощущение «заложенности» ушей, понижение слуха, вплоть до полной глухоты), неврит лицевого нерва (ощущение жжения в области лица, парестезия), амблиопия, периферический неврит, арахноидит, энцефалопатия; редко — нервно-мышечная блокада при одновременном введении с миорелаксантами (затруднение дыхания, ночное апноэ, остановка дыхания). Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия, повышенная кровоточивость, тромбо- и лейкопения, панцитопения, гемолитическая анемия, эозинофилия. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, дисбактериоз, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия). Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, олигурия, полиурия, альбуминурия, гематурия). Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, гиперемия кожи, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок. Прочие: лихорадка, дерматит, боль в суставах; местные реакции — гиперемия и боль в месте инъекции. |
| Рифампіцин | Внутрь, в/в капельно. Внутрь, натощак (за 30–60 мин до еды или через 2 ч после еды), запивая полным стаканом воды. В/в капельно (скорость введения 60–80 капель в минуту). При плохой переносимости суточную дозу можно разделить на 2 приема/введения. | Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке: связывается с бета-субъединицей ДНК-зависимой РНК-полимеразы, препятствуя ее присоединению к ДНК, и ингибирует транскрипцию РНК. На человеческую РНК-полимеразу не действует. Эффективен в отношении вне- и внутриклеточно расположенных микроорганизмов, особенно быстроразмножающихся внеклеточных возбудителей. Имеются данные о блокировании последней стадии формирования поксивирусов, возможно, за счет нарушения образования наружной оболочки. | Проходит через ГЭБ только в случае воспаления мозговых оболочек, при туберкулезном менингите обнаруживается в спинно-мозговой жидкости в концентрациях, составляющих 10–40% от таковой в плазме крови. | Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, нарушение зрения, атаксия, дезориентация. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД (при быстром в/в введении), флебит (при длительном в/в введении), тромбоцитопеническая пурпура, тромбо- и лейкопения, кровотечение, острая гемолитическая анемия. Со стороны органов ЖКТ: кандидоз ротовой полости, уменьшение аппетита, тошнота, рвота, эрозивный гастрит, нарушение пищеварения, боль в животе, диарея, псевдомембранозный колит, повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови, желтуха (1–3%), гепатит, поражение поджелудочной железы. Со стороны мочеполовой системы: канальцевый некроз, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, нарушения менструального цикла. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, слезотечение, эозинофилия. Прочие: артралгия, мышечная слабость, герпес, индукция порфирии, гриппоподобный синдром (при интермиттирующей или нерегулярной терапии). |
| Амфотерицин Б | В/в капельно (20–30 капель/мин) в течение 3–6 ч. Раствор готовят в стерильных условиях непосредственно перед применением: во флакон добавляют 5–10 мл воды для инъекций (стерильным шприцом через прокол резиновой пробки, предварительно обработав ее спиртом). не используют. | Связывается со стеролами (эргостеролами) клеточной мембраны чувствительных грибов. В результате нарушается проницаемость мембраны и внутриклеточные компоненты попадают во внеклеточное пространство. | Проникает через плаценту. Связывание с белками плазмы составляет 90%. | При в/в введении: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, полинейропатия, нечеткость зрения, диплопия. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипо- или гипертензия, аритмия, изменения ЭКГ, анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии, повышение активности печеночных ферментов. Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, в т.ч. повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, протеинурия, азотемия, ацидоз. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке, бронхоспазм (при ингаляции). Прочие: повышение температуры тела, озноб, понижение аппетита, нарушение электролитного состава крови, в т.ч. гипокалиемия, гипомагниемия; тромбофлебит в месте инъекции; при ингаляции возможно першение в горле, кашель, насморк. При местном применении отсутствуют побочные эффекты, характерные для системного действия, но возможно возникновение аллергических реакций. |
| Нистатин | Всередину. Взрослым: по 500000 ЕД 3–4 раза в сутки; суточная доза — 1,5–3 млн ЕД, в тяжелых случаях до 4–6 млн ЕД. Детям: до 1 года — 100000 ЕД, от 1 года до 3 лет — 250000 ЕД 3–4 раза в сутки, старше 13 лет — по 250000–500000 ЕД 3–4 раза в сутки. Средняя продолжительность курса лечения — 10–14 дней. При необходимости проводят повторные курсы (с перерывом между курсами). Длительность лечения и необходимость повторных курсов определяется врачом. Местно (ректально или интравагинально): по 250000–500000 ЕД 2 раза в сутки (утром и вечером). Зовнішньо. Мазь наносят тонким слоем на пораженную поверхность 2 раза в сутки. Применение мази можно сочетать с приемом внутрь. | Имеет в структуре большое количество двойных связей, обусловливающих высокую тропность антибиотика к стеролам клеточной мембраны грибов. Вследствие этого молекула встраивается в мембрану клетки с образованием множества каналов, способствующих неконтролируемому транспорту воды, электролитов и неэлектролитов. Клетка теряет устойчивость к воздействию внешних осмотических сил, что приводит к лизису. | Проницаемость ГЭБ резко возрастает. | Аллергические реакции (в т.ч. кожный зуд и высыпания, повышение температуры тела, озноб); при приеме внутрь — горький привкус во рту, диспептические явления (тошнота, рвота, диарея, боль в животе); при интравагинальном применении — раздражение влагалища, не отмечавшееся до лечения; при наружном применении — раздражение кожи, не отмечавшееся до лечения. Возможно возникновение резистентных форм грибов (требует отмены препарата). |
| Тетрациклін | Внутрь, запивая большим количеством жидкости, взрослым - по 0.25-0.5 г 4 раза в сутки или по 0.5-1 г каждые 12 ч. Максимальная суточная доза - 4 г. | Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к подавлению синтеза белка. | Проницаемость через ГЭБ существенно ограничена | Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, рвота, диарея, тошнота, глоссит, эзофагит, гастрит, изъязвление желудка и 12-перстной кишки, гипертрофия сосочков языка, дисфагия, гепатотоксическое действие, повышение активности "печеночных" трансаминаз, панкреатит, кишечный дисбактериоз. Со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления, головокружение или неустойчивость. Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения. Со стороны мочевыделительной системы: азотемия, гиперкреатининемия. Аллергические и иммунопатологические реакции: макулопапулезная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная СКВ, фотосенсибилизация. Прочие: суперинфекция, кандидоз, гиповитаминоз В, гипербилирубинемия, изменение цвета зубной эмали у детей. |
| Левоміцетин | Внутрь в виде таблеток или капсул принимают обычно за 30 мин до еды (в случае тошноты или рвоты - через час после еды). Разовая доза для взрослых - 0.25-0,5 г. суточная - 2 г. В особо тяжелых случаях (брюшной тиф. перитонит /воспаление брюшины/ и др.) можно назначать препарат в дозе до 4 г в сутки (под строгим наблюдением врача и контролем за состоянием крови и функцией почек). | Механизм антимикробного действия левомииетина связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов | Через ГЭБ проникает трудно, но проницаемость повышается при менингите | При лечении левомицетином могут наблюдаться диспепсические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), раздражение слизистых оболочек рта, зева, кожная сыпь, дерматиты (воспаление кожи), сыпь и раздражение вокруг заднего прохода и др. Следует учитывать, что левомицетин может оказывать токсическое (повреждающее) влияние на кроветворную систему (вызывает ретикулоцитопению /уменьшение в крови количества ретикулоцитов - клеток крови/, гранулоцитопению /уменьшение содержания гранулоцитов в крови/, иногда уменьшение числа эритроцитов /форменных элементов крови, переносящих кислород/). В тяжелых случаях возможна апластическая анемия (снижение содержания гемоглобина в крови вследствие угнетения кроветворной функции костного мозга). Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы чаще связаны с применением больших доз левомицетина. Наиболее чувствительны к препарату дети раннего возраста. Большие дозы левомицетина могут вызвать психомоторные расстройства (психомоторное возбуждение - повышенная двигательная и речевая активность, как правило, сменяющаяся обратной реакцией), спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности), снижение остроты слуха и зрения. Применение левомицетина иногда сопровождается подавлением микрофлоры кишечника, развитием дисбактериоза (нарушения состава нормальной микрофлоры организма), вторичной грибковой инфекцией. При применении левомицетина в виде глазных капель и мазей возможны местные аллергические реакции. Лечение левомицетином следует проводить под контролем картины крови и функционального состояния печени и почек больного. |
5. Решите ситуационные задачи. Письменно ответьте на вопросы
5.1. Человеку, имеющему в анамнезе заболевание печени, при бессоннице было назначено снотворное средство из группы барбитуратов средней продолжительности действия
Отмечалось значительное увеличение длительности снотворного эффекта по сравнению с ожидаемым. Чем объяснить это явление? Каковы особенности дозировки барбитуратов при назначении их на фоне патологии печени?
1. Механизм действия барбитуратов связан с угнетающим влиянием на ретикулярную формацию головного мозга. Из всех анестетиков метаболизм барбитуратов более всего связан именно с печенью. Во-первых, инактивация тиопентала (гексенала) напрямую связана с функциональной полноценностью гепатоцитов. Во-вторых, наркотическое действие оказывает только не связанная с белками фракция тиопентала. При этом в норме препарат на 2/3 связывается с альбуминами. Гипопротеинемия же является одной из характерных особенностей пациентов с патологией печени. В-третьих, эффект барбитуратов сильно зависит от рН среды, который у больных данной категории может сильно варьировать в течении операции, что делает их эффект малопрогнозируемым.
2. Суточная доза назначается из расчета взрослым - 2-3 мг на кг, детям 3-4 мг на кг.
Кратность приема - 1-2 раза в сутки.
Расчетная доза вводится постепенно - по 30-50% от разовой дозы через каждые три дня.
5.2. Человеку, страдающему ожирением, проводили лекарственную терапию и вес его уменьшился
Однако, в процессе лечения у него появились бессонница, серцебиение, небольшое повышение артериального давления. Какое лекарственное вещество было назначено больному? Чем объяснить возникновение указанных побочных явлений?
1. Больному был назначен сибутрамин.
2. Ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и может изменять функции тромбоцитов.
Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты.
Во время лечения наблюдается незначительный подъем АД в покое (на 1–3 мм рт.ст.) и умеренное учащение пульса (на 3–7 уд./мин), но в единичных случаях возможны более выраженные изменения. При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления увеличивается ЧСС (на 2,5 уд./мин) и удлиняется интервал QT (на 9,5 мс).
Список використаної літератури
1. Анісімова Н. Б., Литвинова Л. І., Клінічна фармакологія .- Ростов - на - Дону: «Фенікс», 2005 - 380С.
2. Виноградова І. А., Шевченко А. І., Шуригіна Є. В., Загальна рецептура: Навчальний посібник .- М.: Медицина, 2000 - 192с.
3. Гаєвий М. Д., Петров В. І., Гайова Л. М., Давидов В. С., Фармакологія з рецептурою: Підручник - 5-е вид. испр. і доп. - М.: ІКЦ «МарТ», 2007 - 448с.
4. Клінічна фармакологія: Підручник / За ред. В. Г. Кукеса - 3-е видання перероб. і доп. - М.: ГЕОТАР - Медіа, 2006 - 944с.
5. Фармакологія / За ред. Р. М. Аляутдіна - 2-е вид. перераб і доп. - М.: ГЕОТАР - Медіа, 2004 .- 592с.
6. Харкевич, Д. А. Фармакологія: Підручник .- 9-е изд. перераб. і доп. і випр. - М.: ГЕОТАР - Медіа, 2006 .- 736с.