Алтайський державний медичний університет
Факультет «Сестринська справа»
Заочне відділення
Контрольна робота
з дисципліни: «Фармакологія»
Варіант № 10
Виконав (а) студент (ка) 285 групи
Поталова Юлія Анатоліївна
Дата виполненія_________________
Проверіл________________________
Барнаул - 2009 -
1. Розкрийте зміст в розгорнутій письмовій формі:
1.1 Спирт етиловий. Види місцевого і резорбтивної дії етанолу. Механізми дії. Алкоголізм. Принципи лікування
Спирт етиловий є типовим речовиною наркотичного типу дії. Він надає загальну пригнічуючий вплив на центральну нервову систему. Крім того, при місцевому застосуванні спирт етиловий володіє вираженим антисептичним властивістю [6, с. 179].
Для медичної практики спирт етиловий являє обмежений інтерес. Застосовують його головним чином як антисептик. Значно більшу увагу він привертає в соціальному аспекті, так як у зв'язку з вживанням спиртних напоїв нерідко є причиною гострих і хронічних отруєнь.
При прийомі всередину спирт етиловий швидко всмоктується в основному в тонкій кишці і близько 20% - в шлунку [6, с. 179]. Швидкість абсорбції в значній мірі залежить від характеру вмісту шлунково-кишкового тракту та інтенсивності перистальтики. Особливо швидко резорбтивну дію спирту етилового настає при прийомі натще. Жири та вуглеводи помітно затримують його всмоктування.
В організмі 90% введеного кількості метаболізується до С0 2 і води. У печінці відбувається окислення спирту етилового (приблизно зі швидкістю 10 мл / год), що супроводжується вивільненням значної кількості енергії (7,1 ккал / г) [6, с. 179].
При тривалому застосуванні може спостерігатися індукція ферментів печінки, при якій швидкість інактивації спирту етилового зростає
У незміненому вигляді виділяється через легені, нирки і потовими залозами.
Резорбтивну дію спирту етилового спрямоване в основному на ЦНС. Він чинить на неї чинять вплив, що посилюється із збільшенням концентрації спирту етилового в крові і тканинах мозку. Проявляється це у вигляді 3 основних стадій:
1) стадії порушення;
2) стадії наркозу;
3) атональної стадії
Стадія порушення є результатом пригнічення гальмівних механізмів мозку. Вона зазвичай добре виражена і тривала. Виникає ейфорія, підвищується настрій, людина стає надмірно товариським, балакучим. Психомоторні реакції при цьому порушені, різко страждають поведінка людини, самоконтроль, адекватна оцінка навколишнього оточення; працездатність знижена.
При підвищенні в крові концентрації спирту етилового наступають аналгезія, сонливість, потім порушується свідомість. Гнітяться спинальні рефлекси. Настає стадія наркозу, яка, проте, нетривала і незабаром переходить в атональну стадію. Невелика наркотична широта, а також виражена стадія збудження не дозволяють використовувати спирт етиловий в якості засобу для наркозу.
Один з проявів центральної дії спирту етилового - його вплив на теплорегуляцію, що полягає в підвищенні тепловіддачі (за рахунок розширення судин шкіри як наслідок пригнічення судинного центру). Тому на холоді спирт етиловий сприяє переохолодженню, а не перешкоджає йому, як нерідко вважається. Суб'єктивне відчуття тепла після прийому спирту етилового, пов'язане з розширенням шкірних судин, не супроводжується загальним підвищенням температури тіла. Отже, його прийом з метою створення відчуття тепла може бути виправданий тільки після переміщення з холоду в тепле приміщення, коли небезпека замерзання виключається.
Сечогінну дію спирту етилового також має центральний генез (знижується продукція антидіуретичного гормону задньої долі гіпофіза).
Спирт етиловий надає виражений вплив на травну систему. Так, він підсилює секреторну активність слинних та шлункових залоз. Це є результатом його психогенного, рефлекторного, а також прямої дії на залози. Підвищення секреції залоз шлунка при прямій дії спирту етилового на слизову оболонку пов'язано, очевидно, з вивільненням гуморальних речовин (гастрин, гістамін). Слід враховувати, що спирт етиловий посилює секрецію хлористоводневої кислоти. Активність пепсину при низьких його концентраціях (до 10%) не змінюється, а при збільшенні його концентрації знижується. Починаючи приблизно з концентрації 20%, спирт етиловий пригнічує не тільки секрецію хлористоводневої кислоти, але і травну активність шлункового соку, що особливо виражено при прийомі спиртних напоїв міцністю від 40% і вище [6, с. 180].
У відповідь на подразнюючу дію на слизову оболонку високих концентрацій спирту етилового залози шлунка продуіруют значну кількість слизу. Вона обволікає поверхню шлунка, а також зменшує концентрацію спирту етилового. Змінюється і моторика шлунка. Спирт етиловий у досить високих концентраціях викликає спазм воротаря і знижує моторику шлунку.
На функцію кишечника спирт етиловий впливає мало. Очевидно, це пояснюється тим, що в шлунку він розбавляється і в кишечник надходить поступово.
У медичній практиці резорбтивну дію спирту етилового використовується рідко. Іноді його застосовують як засіб протишокову (враховуючи його знеболюючу дію), рідко - в якості снодійного або седативного речовини. У деяких випадках показано призначення спирту етилового (у низьких концентраціях) виснаженим хворим. У даному випадку мається на увазі його енергетичне значення. Однак при цьому слід враховувати, що спирт етиловий не є живильною речовиною. Він не служить пластичним матеріалом для формування тканин, не депонується і володіє значною токсичністю.
При тривалому застосуванні спирту етилового розвиваються звикання до нього і лікарська залежність (психічна і фізична).
Прийом спиртних напоїв може призвести до гострого отруєння, ступінь якого залежить від концентрації спирту етилового в крові. Сп'яніння настає орієнтовно при концентрації 1-2 г / л (100-200 мг%). При 3-4 г / л (300 - 400 мг%) розвивається виражена інтоксикація. Смертельні концентрації становлять від 5 до 8 г / л (500-800 мг%) [6, с. 181].
При лікуванні алкогольної коми, перш за все, слід налагодити адекватне дихання. Проводять туалет ротової порожнини, очищають верхні дихальні шляхи. Для зменшення секреції слинних і бронхіальних залоз вводять атропін. Призначають інгаляції кисню. При необхідності здійснюють штучну вентиляцію легенів. Доцільно також введення аналептиків (коразол, кордіамін, кофеїн). При гемодинамічних порушеннях проводять симптоматичну терапію. Слід також промити шлунок. Крім того, необхідна корекція кислотно-основного стану (внутрішньовенно вводять натрію гідрокарбонат). При тяжкому стані хворого здійснюють гемодіаліз.
У разі вираженої нудоти можливе застосування протиблювотних засобів (метоклопраміду та ін.) У зв'язку з порушенням терморегуляції такі хворі повинні перебувати в теплі.
Хронічне отруєння спиртом етиловим (алкоголізм) характеризується різноманітною симптоматикою. Особливо сильно страждають вища нервова діяльність, інтелект. Знижуються розумова працездатність, увагу, пам'ять. Можуть виникати психічні розлади (біла гарячка, корсаковский психоз). Уражається і периферична іннервація (можуть виникати поліневрити).
Серйозні розлади відзначаються і з боку внутрішніх органів. Наприклад, алкоголізму супроводжують хронічний гастрит, цироз печінки, жирова дистрофія серця, нирок.
При алкоголізмі відбувається поступова психічна та фізична деградація особистості.
Основне завдання лікування алкоголізму полягає у припиненні прийому спирту етилового та вироблення до нього негативного ставлення. Скасування спирту етилового повинна бути поступовою, тому що різке припинення його застосування може викликати важкі явища позбавлення, в тому числі загострення психічних порушень (наприклад, напад білої гарячки).
Медикаментозне лікування алкоголізму слід обов'язково поєднувати з психотерапією.
Одним із препаратів, що застосовуються при лікуванні алкоголізму, є тетурам (антабус, дисульфірам).
Рис. 1 Хімічна формула тетурама.
Призначають тетурам в поєднанні з прийомом невеликих кількостей спирту етилового.
Механізм дії тетурама полягає в тому, що він затримує окислювання спирту етилового на рівні ацетальдегіду (мабуть, він пригнічує альдегіддегідрогеназа). Накопичення останнього в організмі викликає інтоксикацію, яка супроводжується вельми обтяжливими відчуттями. Виникають почуття страху, болі в області серця, головний біль, гіпотензія, рясне потовиділення, нудота, блювота. Нижче представлений механізм дії тетурама.
Курс лікування тетурамом виробляє у пацієнтів негативний рефлекс на спирт етиловий. Лікування тетурамом слід проводити з обережністю, під контролем лікаря. Пацієнт повинен бути добре орієнтований у тому, що навіть невелике перевищення дози спирту етилового на тлі дії тетурама може призвести до смертельного результату. Тетурам не рекомендується у віці старше 50 років, а також при серцево-судинних захворюваннях, патології печінки, нирок та обміну речовин.
Є препарат тетурама пролонгованої дії, що отримав назву еспераль (радотер). Таблетки Еспераля імплантують в підшкірну клітковину.
Іноді для вироблення негативних умовних рефлексів використовують блювотний засіб центральної дії апоморфін (також поєднують з прийомом спирту етилового).
Крім того, при лікуванні алкоголізму широко використовують антагоніст опіоїдних анальгетиків налтрексон, а також різні психотропні засоби.
На жаль, досить ефективних лікарських засобів, що пригнічують потяг до спирту етилового, немає.
1.2 цефалоспоринові антибіотики різних генерацій і їх представники (цефазолін, цефуроксим, цефотаксим, цефпіром). Механізми дії. Можливі побічні ефекти. Сумісність з іншими протимікробними засобами
З гриба Cephalosporinum acremonium було виділено ряд антибіотиків, у тому числі цефалоспорин С. Його напівсинтетичні похідні отримали назву «цефалоспорини».
До них відносяться цефалотин, цефалексин, цефаклор, Цефо-таксі, цефуроксим, цефоперазон, цефепім, цефтріаксон. Хімічної основою цих сполук є 7-аміноцефало-спорановая кислота.
За будовою цефалоспорини подібні з пеніцилінами, Так, обидві групи антибіотиків містять р-лактамні кільце (л). Однак є і суттєві відмінності: структура пеніцилінів включає тиазолидиновое кільце, а цефалоспоринів - дігідротіазіновое (д).
Діють цефалоспорини бактерицидно, що пов'язане з їх гнітючим впливом на освіту клітинної стінки. Аналогічно пеніциліну вони пригнічують активність ферменту транспептидази, що бере участь в біосинтезі клітинної стінки бактерій.
За протимікробний спектр цефалоспорини відносяться до антибіотиків широкого спектру дії. Вони стійкі до стафілококової пеніциліназу, але багато з цефалоспоринів руйнуються р-лактамазами, що продукуються деякими грамнегативними мікроорганізмами (наприклад, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter aerogenes; нерідко цей тип р-лактамаз називають цефало-споріназамі).
Цефалоспорини умовно поділяють на 4 покоління.
Представники I покоління особливо ефективні відносно грампозитивних коків (пневмококів, стрептококів, стафілококів). До них чутливі і деякі грамнегативні бактерії (Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis). Вони практично не діють на синьогнійну паличку, Enterobacter, Serratia marcescens, індолпозитивні протеї, бактероїди (Bacteroidesfragilis).
Спектр дії цефалоспоринів II покоління включає такої для препаратів I покоління і доповнюється Enterobacter, індолпозитивні протеями. Ряд препаратів ефективний також відносно Bacteroides fragilis і деяких штамів Serratia (цефокситин, цефметазол, цефотетан). Всі препарати цієї групи менш активні, ніж препарати I покоління, за впливом на грампозитивні коки. Синьогнійна паличка нечутлива до них.
Для III покоління цефалоспоринів характерний більш широкий спектр дії, особливо щодо грамнегативних бактерій. На грампозитивні коки вони діють в меншій мірі, ніж цефалоспорини II покоління. Для цефтазидиму і цефоперазону відзначено виражену дію на Pseudomonas aeruginosa. Цефотаксим також діє на цей збудник, але незначною мірою. Цефтизоксим і моксалактам володіють антибактеріальною активністю відносно Bacteroidesfragilis. Ця група цефалоспоринів діє на Enterobacter, Serratia, а також на штами Haemophilus і Neisseria, продукують р-лактамази. Важливою властивістю більшості цефалоспоринів III покоління (крім цефоперазону і цефіксиму) є їх здатність проникати через гематоенцефалічний бар'єр.
У цефалоспоринів IV покоління ще більш широкий протимікробний спектр, ніж у препаратів III покоління. Вони більш ефективні відносно грампозитивних коків. Мають високу активність у відношенні синьогнійної палички та інших грамнегативних бактерій, включаючи штами, які продукують р-лактамази. На бактероїди впливають незначно.
Виходячи із шляхів вступу, цефалоспорини поділяють на 2 групи:
1. Для парентерального застосування: цефалотин, цефуроксим цефотаксим, цефепім.
2. Для ентерального застосування: цефалексин, цефаклор цефіксим.
Більшість цефалоспоринів погано всмоктуються з травного тракту. Однак частина препаратів абсорбується досить добре, і тому їх вводять ентерально. Біодоступність останніх відповідає 50-90% [6, с. 585]. Вони накопичуються в крові в бактерицидних концентраціях, що і забезпечує необхідний фармакотерапевтический ефект.
Через гематоенцефалічний бар'єр препарати I і II покоління практично не проходять. Разом з тим, як уже зазначалося, багато цефалоспорини III покоління проникають в тканини мозку.
У крові цефалоспорини частково зв'язуються з білками плазми. Більшість препаратів виділяються нирками (шляхом фільтрації та секреції), окремі препарати - переважно з жовчю в кишечник (цефоперазон, цефтріаксон).
Час «напівжиття» (t / 2) і режим дозування різняться для конкретних препаратів різних поколінь.
Іноді цефалоспорини комбінують з інгібітором Р-лактамаз сульбактамом. Це підвищує їх ефективність при лікуванні бактеріальних інфекцій. Одним з таких препаратів є Сульперазон (цефоперазон + сульбактам).
Застосовують цефалоспорини при захворюваннях, викликаних грамнегативними мікроорганізмами (наприклад, при інфекціях сечових шляхів), при інфікуванні грампозитивними бактеріями у разі неефективності або непереносимості пеніцилінів.
При катаральній пневмонії (збудник - паличка Фрідлендера - Klebsiella pneumoniae) цефалоспорини є препаратами вибору. При інфекціях, пов'язаних з синьогнійною паличкою, призначають цефтазіяім і цефоперазон. Препаратом вибору при гонореї є цефтріаксон. Для лікування менінгіту, викликаного менінгококами або пневмококами, слід використовувати препарати, які проходять через гематоенцефалічний бар'єр, наприклад цефуроксим, цефалоспорини III покоління (крім цефоперазону і цефіксиму).
Ряд препаратів (цефокситин, цефтизоксим) ефективний при інфікуванні бактероїдами (Bacteroides fragilis).
Цефалоспорини у значного відсотка хворих викликають алергічні реакції. Іноді відзначається перехресна сенсибілізація з пеніцилінами.
З неалергічних ускладнень можливе ураження нирок (спостерігається в основному при використанні Цефалоридин і цефрадіна). Може виникати невелика лейкопенія. Крім того, багато препаратів викликають місцеву подразнюючу дію (особливо цефалотин). У зв'язку з цим при внутрішньом'язовому введенні можуть виникати біль, інфільтрати, а при внутрішньовенному - флебіти. Слід також враховувати можливість суперінфекції.
Ентерально застосовуються препарати можуть викликати диспепсичні явища. При призначенні деяких препаратів (цефоперазон) іноді відзначається гіпопротромбінемія.
2. Випишіть рецепти. Письмово дайте інформацію по кожному рецептом:
- Синоніми (якщо вони є);
- Показання;
- Фармакологічна дія, механізм дії, фармакінетіка;
- Побічні ефекти;
- Протипоказання;
- Небажані реакції при взаємодії з іншими препаратами;
- Можливість заміни;
- Якщо рецепт складається з декількох препаратів, обгрунтуйте доцільність даної комбінації;
Факультет «Сестринська справа»
Заочне відділення
Контрольна робота
з дисципліни: «Фармакологія»
Варіант № 10
Виконав (а) студент (ка) 285 групи
Поталова Юлія Анатоліївна
Дата виполненія_________________
Проверіл________________________
Барнаул - 2009 -
1. Розкрийте зміст в розгорнутій письмовій формі:
1.1 Спирт етиловий. Види місцевого і резорбтивної дії етанолу. Механізми дії. Алкоголізм. Принципи лікування
Спирт етиловий є типовим речовиною наркотичного типу дії. Він надає загальну пригнічуючий вплив на центральну нервову систему. Крім того, при місцевому застосуванні спирт етиловий володіє вираженим антисептичним властивістю [6, с. 179].
Для медичної практики спирт етиловий являє обмежений інтерес. Застосовують його головним чином як антисептик. Значно більшу увагу він привертає в соціальному аспекті, так як у зв'язку з вживанням спиртних напоїв нерідко є причиною гострих і хронічних отруєнь.
При прийомі всередину спирт етиловий швидко всмоктується в основному в тонкій кишці і близько 20% - в шлунку [6, с. 179]. Швидкість абсорбції в значній мірі залежить від характеру вмісту шлунково-кишкового тракту та інтенсивності перистальтики. Особливо швидко резорбтивну дію спирту етилового настає при прийомі натще. Жири та вуглеводи помітно затримують його всмоктування.
В організмі 90% введеного кількості метаболізується до С0 2 і води. У печінці відбувається окислення спирту етилового (приблизно зі швидкістю 10 мл / год), що супроводжується вивільненням значної кількості енергії (7,1 ккал / г) [6, с. 179].
При тривалому застосуванні може спостерігатися індукція ферментів печінки, при якій швидкість інактивації спирту етилового зростає
У незміненому вигляді виділяється через легені, нирки і потовими залозами.
Резорбтивну дію спирту етилового спрямоване в основному на ЦНС. Він чинить на неї чинять вплив, що посилюється із збільшенням концентрації спирту етилового в крові і тканинах мозку. Проявляється це у вигляді 3 основних стадій:
1) стадії порушення;
2) стадії наркозу;
3) атональної стадії
Стадія порушення є результатом пригнічення гальмівних механізмів мозку. Вона зазвичай добре виражена і тривала. Виникає ейфорія, підвищується настрій, людина стає надмірно товариським, балакучим. Психомоторні реакції при цьому порушені, різко страждають поведінка людини, самоконтроль, адекватна оцінка навколишнього оточення; працездатність знижена.
При підвищенні в крові концентрації спирту етилового наступають аналгезія, сонливість, потім порушується свідомість. Гнітяться спинальні рефлекси. Настає стадія наркозу, яка, проте, нетривала і незабаром переходить в атональну стадію. Невелика наркотична широта, а також виражена стадія збудження не дозволяють використовувати спирт етиловий в якості засобу для наркозу.
Один з проявів центральної дії спирту етилового - його вплив на теплорегуляцію, що полягає в підвищенні тепловіддачі (за рахунок розширення судин шкіри як наслідок пригнічення судинного центру). Тому на холоді спирт етиловий сприяє переохолодженню, а не перешкоджає йому, як нерідко вважається. Суб'єктивне відчуття тепла після прийому спирту етилового, пов'язане з розширенням шкірних судин, не супроводжується загальним підвищенням температури тіла. Отже, його прийом з метою створення відчуття тепла може бути виправданий тільки після переміщення з холоду в тепле приміщення, коли небезпека замерзання виключається.
Сечогінну дію спирту етилового також має центральний генез (знижується продукція антидіуретичного гормону задньої долі гіпофіза).
Спирт етиловий надає виражений вплив на травну систему. Так, він підсилює секреторну активність слинних та шлункових залоз. Це є результатом його психогенного, рефлекторного, а також прямої дії на залози. Підвищення секреції залоз шлунка при прямій дії спирту етилового на слизову оболонку пов'язано, очевидно, з вивільненням гуморальних речовин (гастрин, гістамін). Слід враховувати, що спирт етиловий посилює секрецію хлористоводневої кислоти. Активність пепсину при низьких його концентраціях (до 10%) не змінюється, а при збільшенні його концентрації знижується. Починаючи приблизно з концентрації 20%, спирт етиловий пригнічує не тільки секрецію хлористоводневої кислоти, але і травну активність шлункового соку, що особливо виражено при прийомі спиртних напоїв міцністю від 40% і вище [6, с. 180].
У відповідь на подразнюючу дію на слизову оболонку високих концентрацій спирту етилового залози шлунка продуіруют значну кількість слизу. Вона обволікає поверхню шлунка, а також зменшує концентрацію спирту етилового. Змінюється і моторика шлунка. Спирт етиловий у досить високих концентраціях викликає спазм воротаря і знижує моторику шлунку.
На функцію кишечника спирт етиловий впливає мало. Очевидно, це пояснюється тим, що в шлунку він розбавляється і в кишечник надходить поступово.
У медичній практиці резорбтивну дію спирту етилового використовується рідко. Іноді його застосовують як засіб протишокову (враховуючи його знеболюючу дію), рідко - в якості снодійного або седативного речовини. У деяких випадках показано призначення спирту етилового (у низьких концентраціях) виснаженим хворим. У даному випадку мається на увазі його енергетичне значення. Однак при цьому слід враховувати, що спирт етиловий не є живильною речовиною. Він не служить пластичним матеріалом для формування тканин, не депонується і володіє значною токсичністю.
При тривалому застосуванні спирту етилового розвиваються звикання до нього і лікарська залежність (психічна і фізична).
Прийом спиртних напоїв може призвести до гострого отруєння, ступінь якого залежить від концентрації спирту етилового в крові. Сп'яніння настає орієнтовно при концентрації 1-2 г / л (100-200 мг%). При 3-4 г / л (300 - 400 мг%) розвивається виражена інтоксикація. Смертельні концентрації становлять від 5 до 8 г / л (500-800 мг%) [6, с. 181].
При лікуванні алкогольної коми, перш за все, слід налагодити адекватне дихання. Проводять туалет ротової порожнини, очищають верхні дихальні шляхи. Для зменшення секреції слинних і бронхіальних залоз вводять атропін. Призначають інгаляції кисню. При необхідності здійснюють штучну вентиляцію легенів. Доцільно також введення аналептиків (коразол, кордіамін, кофеїн). При гемодинамічних порушеннях проводять симптоматичну терапію. Слід також промити шлунок. Крім того, необхідна корекція кислотно-основного стану (внутрішньовенно вводять натрію гідрокарбонат). При тяжкому стані хворого здійснюють гемодіаліз.
У разі вираженої нудоти можливе застосування протиблювотних засобів (метоклопраміду та ін.) У зв'язку з порушенням терморегуляції такі хворі повинні перебувати в теплі.
Хронічне отруєння спиртом етиловим (алкоголізм) характеризується різноманітною симптоматикою. Особливо сильно страждають вища нервова діяльність, інтелект. Знижуються розумова працездатність, увагу, пам'ять. Можуть виникати психічні розлади (біла гарячка, корсаковский психоз). Уражається і периферична іннервація (можуть виникати поліневрити).
Серйозні розлади відзначаються і з боку внутрішніх органів. Наприклад, алкоголізму супроводжують хронічний гастрит, цироз печінки, жирова дистрофія серця, нирок.
При алкоголізмі відбувається поступова психічна та фізична деградація особистості.
Основне завдання лікування алкоголізму полягає у припиненні прийому спирту етилового та вироблення до нього негативного ставлення. Скасування спирту етилового повинна бути поступовою, тому що різке припинення його застосування може викликати важкі явища позбавлення, в тому числі загострення психічних порушень (наприклад, напад білої гарячки).
Медикаментозне лікування алкоголізму слід обов'язково поєднувати з психотерапією.
Одним із препаратів, що застосовуються при лікуванні алкоголізму, є тетурам (антабус, дисульфірам).
Рис. 1 Хімічна формула тетурама.
Призначають тетурам в поєднанні з прийомом невеликих кількостей спирту етилового.
Механізм дії тетурама полягає в тому, що він затримує окислювання спирту етилового на рівні ацетальдегіду (мабуть, він пригнічує альдегіддегідрогеназа). Накопичення останнього в організмі викликає інтоксикацію, яка супроводжується вельми обтяжливими відчуттями. Виникають почуття страху, болі в області серця, головний біль, гіпотензія, рясне потовиділення, нудота, блювота. Нижче представлений механізм дії тетурама.
Курс лікування тетурамом виробляє у пацієнтів негативний рефлекс на спирт етиловий. Лікування тетурамом слід проводити з обережністю, під контролем лікаря. Пацієнт повинен бути добре орієнтований у тому, що навіть невелике перевищення дози спирту етилового на тлі дії тетурама може призвести до смертельного результату. Тетурам не рекомендується у віці старше 50 років, а також при серцево-судинних захворюваннях, патології печінки, нирок та обміну речовин.
Є препарат тетурама пролонгованої дії, що отримав назву еспераль (радотер). Таблетки Еспераля імплантують в підшкірну клітковину.
Іноді для вироблення негативних умовних рефлексів використовують блювотний засіб центральної дії апоморфін (також поєднують з прийомом спирту етилового).
Крім того, при лікуванні алкоголізму широко використовують антагоніст опіоїдних анальгетиків налтрексон, а також різні психотропні засоби.
На жаль, досить ефективних лікарських засобів, що пригнічують потяг до спирту етилового, немає.
1.2 цефалоспоринові антибіотики різних генерацій і їх представники (цефазолін, цефуроксим, цефотаксим, цефпіром). Механізми дії. Можливі побічні ефекти. Сумісність з іншими протимікробними засобами
З гриба Cephalosporinum acremonium було виділено ряд антибіотиків, у тому числі цефалоспорин С. Його напівсинтетичні похідні отримали назву «цефалоспорини».
До них відносяться цефалотин, цефалексин, цефаклор, Цефо-таксі, цефуроксим, цефоперазон, цефепім, цефтріаксон. Хімічної основою цих сполук є 7-аміноцефало-спорановая кислота.
За будовою цефалоспорини подібні з пеніцилінами, Так, обидві групи антибіотиків містять р-лактамні кільце (л). Однак є і суттєві відмінності: структура пеніцилінів включає тиазолидиновое кільце, а цефалоспоринів - дігідротіазіновое (д).
Діють цефалоспорини бактерицидно, що пов'язане з їх гнітючим впливом на освіту клітинної стінки. Аналогічно пеніциліну вони пригнічують активність ферменту транспептидази, що бере участь в біосинтезі клітинної стінки бактерій.
За протимікробний спектр цефалоспорини відносяться до антибіотиків широкого спектру дії. Вони стійкі до стафілококової пеніциліназу, але багато з цефалоспоринів руйнуються р-лактамазами, що продукуються деякими грамнегативними мікроорганізмами (наприклад, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter aerogenes; нерідко цей тип р-лактамаз називають цефало-споріназамі).
Цефалоспорини умовно поділяють на 4 покоління.
Представники I покоління особливо ефективні відносно грампозитивних коків (пневмококів, стрептококів, стафілококів). До них чутливі і деякі грамнегативні бактерії (Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis). Вони практично не діють на синьогнійну паличку, Enterobacter, Serratia marcescens, індолпозитивні протеї, бактероїди (Bacteroidesfragilis).
Спектр дії цефалоспоринів II покоління включає такої для препаратів I покоління і доповнюється Enterobacter, індолпозитивні протеями. Ряд препаратів ефективний також відносно Bacteroides fragilis і деяких штамів Serratia (цефокситин, цефметазол, цефотетан). Всі препарати цієї групи менш активні, ніж препарати I покоління, за впливом на грампозитивні коки. Синьогнійна паличка нечутлива до них.
Для III покоління цефалоспоринів характерний більш широкий спектр дії, особливо щодо грамнегативних бактерій. На грампозитивні коки вони діють в меншій мірі, ніж цефалоспорини II покоління. Для цефтазидиму і цефоперазону відзначено виражену дію на Pseudomonas aeruginosa. Цефотаксим також діє на цей збудник, але незначною мірою. Цефтизоксим і моксалактам володіють антибактеріальною активністю відносно Bacteroidesfragilis. Ця група цефалоспоринів діє на Enterobacter, Serratia, а також на штами Haemophilus і Neisseria, продукують р-лактамази. Важливою властивістю більшості цефалоспоринів III покоління (крім цефоперазону і цефіксиму) є їх здатність проникати через гематоенцефалічний бар'єр.
У цефалоспоринів IV покоління ще більш широкий протимікробний спектр, ніж у препаратів III покоління. Вони більш ефективні відносно грампозитивних коків. Мають високу активність у відношенні синьогнійної палички та інших грамнегативних бактерій, включаючи штами, які продукують р-лактамази. На бактероїди впливають незначно.
Виходячи із шляхів вступу, цефалоспорини поділяють на 2 групи:
1. Для парентерального застосування: цефалотин, цефуроксим цефотаксим, цефепім.
2. Для ентерального застосування: цефалексин, цефаклор цефіксим.
Більшість цефалоспоринів погано всмоктуються з травного тракту. Однак частина препаратів абсорбується досить добре, і тому їх вводять ентерально. Біодоступність останніх відповідає 50-90% [6, с. 585]. Вони накопичуються в крові в бактерицидних концентраціях, що і забезпечує необхідний фармакотерапевтический ефект.
Через гематоенцефалічний бар'єр препарати I і II покоління практично не проходять. Разом з тим, як уже зазначалося, багато цефалоспорини III покоління проникають в тканини мозку.
У крові цефалоспорини частково зв'язуються з білками плазми. Більшість препаратів виділяються нирками (шляхом фільтрації та секреції), окремі препарати - переважно з жовчю в кишечник (цефоперазон, цефтріаксон).
Час «напівжиття» (t / 2) і режим дозування різняться для конкретних препаратів різних поколінь.
Іноді цефалоспорини комбінують з інгібітором Р-лактамаз сульбактамом. Це підвищує їх ефективність при лікуванні бактеріальних інфекцій. Одним з таких препаратів є Сульперазон (цефоперазон + сульбактам).
Застосовують цефалоспорини при захворюваннях, викликаних грамнегативними мікроорганізмами (наприклад, при інфекціях сечових шляхів), при інфікуванні грампозитивними бактеріями у разі неефективності або непереносимості пеніцилінів.
При катаральній пневмонії (збудник - паличка Фрідлендера - Klebsiella pneumoniae) цефалоспорини є препаратами вибору. При інфекціях, пов'язаних з синьогнійною паличкою, призначають цефтазіяім і цефоперазон. Препаратом вибору при гонореї є цефтріаксон. Для лікування менінгіту, викликаного менінгококами або пневмококами, слід використовувати препарати, які проходять через гематоенцефалічний бар'єр, наприклад цефуроксим, цефалоспорини III покоління (крім цефоперазону і цефіксиму).
Ряд препаратів (цефокситин, цефтизоксим) ефективний при інфікуванні бактероїдами (Bacteroides fragilis).
Цефалоспорини у значного відсотка хворих викликають алергічні реакції. Іноді відзначається перехресна сенсибілізація з пеніцилінами.
З неалергічних ускладнень можливе ураження нирок (спостерігається в основному при використанні Цефалоридин і цефрадіна). Може виникати невелика лейкопенія. Крім того, багато препаратів викликають місцеву подразнюючу дію (особливо цефалотин). У зв'язку з цим при внутрішньом'язовому введенні можуть виникати біль, інфільтрати, а при внутрішньовенному - флебіти. Слід також враховувати можливість суперінфекції.
Ентерально застосовуються препарати можуть викликати диспепсичні явища. При призначенні деяких препаратів (цефоперазон) іноді відзначається гіпопротромбінемія.
2. Випишіть рецепти. Письмово дайте інформацію по кожному рецептом:
- Синоніми (якщо вони є);
- Показання;
- Фармакологічна дія, механізм дії, фармакінетіка;
- Побічні ефекти;
- Протипоказання;
- Небажані реакції при взаємодії з іншими препаратами;
- Можливість заміни;
- Якщо рецепт складається з декількох препаратів, обгрунтуйте доцільність даної комбінації;
2.1 Фенобарбітал і бензокаїну (анестезином)
Rp: Phenobarbitali 0,05
Anaesthesini 0,3
D. td N 10 in tab.
S. По 1 таблетці на ніч.
- Синоніми: Luminal, Barbinal, Donninal.
- Свідчення: безсоння, підвищена збудливість нервової системи, епілепсія, хорея, спастичні паралічі початковій стадії гіпертонічної хвороби (у поєднанні зі спазмолитическими засобами).
- Фармакологічна дія, механізм дії: надає заспокійливу, снодійну і виражене протисудомну дію. Крім того, фенобарбітал надає особливий вплив на функцію печінки, підвищує її знешкоджуючих активність. Завдяки цьому організм людини швидше може звільнятися від деяких токсичних речовин.
- Фармакінетіка: препарат призначають внутрішньо після їжі. Як снодійне - за 30-60 хвилин до сну, краще в один і той же час, запивають теплою водою. При застосуванні фенобарбіталу небезпечно вживати алкогольні напої. Як заспокійливу та спазмолітичну призначають у чистому вигляді або (частіше) в комбінації з іншими лікарськими речовинами 2-3 рази на день. Як протиепілептичний засіб препарат призначається лікарем за індивідуальною схемою.
- Побічні ефекти: при тривалому прийомі у хворих розвивається звикання до препарату, знижується його ефективність і тому дозу доводиться підвищувати. Дуже серйозним ускладненням є розвиток залежності, може сформуватися барбітуроманія (різновид токсикоманії).
Якщо хворий на епілепсію приймає фенобарбітал систематично, то небезпечна різка відміна його, так як можливо почастішання нападів. І, нарешті, дуже частим проявом небажаної дії фенобарбіталу є сонливість, розбитість, порушення координації рухів, зниження артеріального тиску, шкірний висип.
- Протипоказання: препарат протипоказаний при ураженні печінки і нирок. Слід знати, що препарат відпускається з аптеки тільки за рецептами, для нього встановлені норми відпуску, як снодійного - 10-12 таблеток. Хворі на епілепсію отримують його в диспансерах.
- Небажані реакції при взаємодії з іншими препаратами:
Підсилює метаболізм ЛЗ, біотрансформується в печінці (за рахунок активації мікросомальних ферментів окислення) і знижує ефект: непрямих антикоагулянтів, в т.ч. варфарину, аценокумаролу, феніндіон та ін (знижує рівень антикоагулянтів в крові, при одночасному призначенні необхідний періодичний контроль протромбінового часу для корекції доз антикоагулянтів), кортикостероїдів, препаратів наперстянки, хлорамфеніколу, метронідазолу, доксицикліну (зменшує Т1 / 2 доксицикліну, цей ефект може зберігатися протягом 2 тижнів після припинення прийому барбітурату), трициклічних антидепресантів, естрогенів, саліцилатів, парацетамолу та ін Фенобарбітал знижує всмоктування гризеофульвіну і рівень його в крові.
Ефект барбітуратів на метаболізм протисудомних засобів - похідних гідантоїну (в т.ч. фенітоїн) непередбачуваний (можливе зниження або підвищення концентрації фенітоїну в крові, необхідний моніторинг плазмових концентрацій). Вальпроєва кислота, вальпроат натрію підвищують рівень фенобарбіталу в крові. Фенобарбітал знижує концентрацію в плазмі карбамазепіну, клоназепама.
При одночасному застосуванні з іншими засобами, що пригнічують ЦНС (у т.ч. седативні, снодійні, деякі антигістамінні, анксиолитики), і алкоголем можливий адитивний гнітючий ефект. Інгібітори МАО пролонгують ефект фенобарбіталу (ймовірно, внаслідок пригнічення його метаболізму).
- Можливість заміни: Інші препарати з діючою речовиною Фенобарбітал (Phenobarbital)
- Фенобарбітал таблетки для дітей 0,005 г
- Фенобарбітал таблетки
- Фенобарбітал (люміналу)
- Фенобарбітал (Phenobarbital).
- Така комбінація підсилює снодійний ефект препарату.
2.2 - Галоперидол - ін'єкції
Rp.: Sol. Haloperidoli
0,5% 1 ml
Dtd № 5 in ampull
S. По 0,4 - 1 мл внутрішньом'язово.
- Синоніми: Галофен, Haldol, Aloperidin, Halidol, Haloperin, Halophen, Halopidol, Serenase.
- Свідчення: психомоторне збудження різного генезу (манія, деменція, олігофренія, психопатія, гостра і хронічна шизофренія, хронічний алкоголізм), марення і галюцинації (параноїдальні стани, гострий психоз), хорея Гентінгтона, неприборкана блювота, психосоматичні порушення, розлади поведінки у похилому і дитячому віці, заїкання, що тривало зберігаються і стійкі до терапії блювання і гикавка.
- Фармакологічна дія, фармакінетіка: фармакологічна дія - нейролептичних, антипсихотичний, седативну, протиблювотну.
Блокує постсинаптичні дофамінергічні рецептори, розташовані в мезолімбічної системі (антипсихотичний дія), гіпоталамусі (гіпотермічний ефект і галакторея), тригерній зоні блювотного центру, екстрапірамідної системи; пригнічує центральні альфа-адренергічні рецептори. Гальмує вивільнення медіаторів, знижуючи проникність пресинаптичних мембран, порушує зворотний нейрональний захоплення і депонування.
Усуває стійкі зміни особистості, марення, галюцинації, манії, посилює інтерес до навколишнього. Впливає на вегетативні функції (знижує тонус порожнистих органів, моторику і секрецію шлунково-кишкового тракту, усуває спазми судин) при захворюваннях, що супроводжуються збудженням, занепокоєнням, страхом смерті. Тривалий прийом супроводжується зміною ендокринного статусу, в передній долі гіпофіза збільшується продукція пролактину і знижується - гонадотропних гормонів.
При прийомі всередину всмоктується близько 70%. Зв'язування з білками плазми крові - 92%. Інтенсивно розподіляється в тканини, тому що легко проходить гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний бар'єр.
Метаболізується в печінці, піддається печінковій рециркуляції. Після перорального прийому концентрація в плазмі нижче, ніж після в / м введення, з-за «першого проходження» через печінку і до того ж може варіювати в широких межах. Суворої взаємозв'язку між концентрацією у плазмі та ефектами не встановлено. T 1 / 2 становить 13-40 ч. Виводиться з сечею, жовчю та фекаліями, проникає в грудне молоко. Після в / м введення пролонгованої лікарської форми (галоперидолу Деканоата) відбувається повільна і постійна абсорбція галоперидолу за рахунок либерацию з депо. Концентрація його в плазмі поступово зростає, досягаючи піку через 6 днів після ін'єкції, і потім знижується з T 1 / 2 3 тижнів. Рівноважна плазмова концентрація досягається після 3-4 ін'єкцій.
Ефективний у пацієнтів, резистентних до ін нейролептическим засобів. Робить деяке підвищення продуктивності лікарських. У гіперактивних дітей усуває надлишкову рухову активність, поведінкові розлади (імпульсивність, утруднену концентрацію уваги, агресивність).
- Побічні ефекти: головний біль, безсоння, або сонливість (особливо на початку лікування), збудження, неспокій, тривога, страх, ейфорія або депресія, летаргія, напади епілепсії, екзацербація психозу і галюцинації. При більш тривалому застосуванні - екстрапірамідні порушення (підвищення м'язового тонусу, тремор, акінезія), в тому числі пізня дистонія і злоякісний нейролептичний синдром, супроводжуваний гіпертермією, ригідністю м'язів, втратою свідомості. При використанні у високих дозах - гіпосалівація, нудота, блювання, запор або діарея, артеріальна гіпотензія, тахікардія, аритмія, зміни ЕКГ, іноді - порушення функції печінки аж до розвитку жовтяниці, макулопапульозні і акнеобразние зміни шкіри, рідко - порушення зору (в тому числі гостроти), катаракта, ретинопатія, ларингоспазм, бронхоспазм, біль у грудних залозах, гінекомастія, порушення менструального циклу, імпотенція, підвищення лібідо, затримка сечі, пріапізм, пітливість, алопеція, тимчасова лейкопенія або лейкоцитоз, ерітропенія, гіперпролактинемія, гіпер-і гіпоглікемія, гіпонатріємія, фотосенсибілізація.
- Небажані реакції при взаємодії з іншими препаратами: Гальмує метаболізм трициклічних антидепресантів (зростає їх рівень в плазмі) і збільшує токсичність. При тривалому призначенні карбамазепіну рівень галоперидолу в плазмі падає (необхідно підвищити дозу). У поєднанні з літієм може викликати синдром, подібний енцефалопатії.
- Можливість заміни: немає.
2.3-тримеперидина (промедол) з атропіну сульфатом - краплі:
Rp.: Sol. Аtropini sulfatis 0,1% 10 ml
Promedolunt 1% 1-2 ml
DS По 5 - 8 крапель всередину 2 - 3 рази на день перед їжею
Синонім: Аtropinum sulfuricum.
- Показання:
Атропін є ефективним антидотом при отруєннях холіноміметичними і антихолінестеразними речовинами, в тому числі ФОС.
В очній практиці атропін застосовують для розширення зіниці з діагностичною метою (при дослідженні очного дна, визначенні істинної рефракції та ін), а також для терапевтичних цілей при гострих запальних захворюваннях (іріте, іридоцикліт, кератиті) і травмах ока; викликається атропіном розслаблення м'язів ока сприяє його функціональному спокою і прискорює ліквідацію патологічного процесу.
Для лікувальних цілей доцільно застосовувати атропін, що тривало чинне мидриатические засіб.
- Фармакологічна дія, фармакінетіка: Атропін оптично неактивний: складається з активного лівообертального і малоактивного правообертальні ізомерів.
Лівообертаюча носить назву гіосціаміну і приблизно в 2 рази активніше атропіну. Природним алкалоїдом містяться в рослинах, є гиосциамин; при хімічному виділення алкалоїду він в основному перетворюється на рацемічну форму - атропін.
За сучасними уявленнями, атропін є екзогенним лігандом антагоністом холінорецепторів. Здатність атропіну зв'язуватися з холінорецепторами пояснюється наявністю в його структурі фрагмента, що ріднить його з молекулою ендогенного ліганду - ацетилхоліну.
Введення атропіну у організм супроводжується зменшенням секреції слинних, шлункових, бронхіальних, потових залоз (останні отримують симпатичну холінергічну іннервацію), підшлункової залози, почастішанням серцевих скорочень (внаслідок зменшення тормозщего дії на серце бдуждающего нерва), зниженням тонусу гладком'язових органів (бронхи, органи черевної порожнини та ін.) Дія атропіну виражена сильніше при підвищеному тонусі блукаючого нерва.
- Побічні ефекти: атропін протипоказаний при глаукомі. При застосуванні атропіну слід дотримуватися обережності в дозуванні і враховувати можливість підвищеної індивідуальної чутливості хворих. Невелика передозування може викликати сухість у роті, розширення зіниць, порушення акомодації, тахікардію, утруднення сечовипускання, атонію кишечнику, запаморочення. При введенні атропіну в кон'юнктивальний мішок у вигляді крапель слід здавити область, слізних шляхів (щоб уникнути попадання розчину в слізний канал і подальшого всмоктування).
- Протипоказання: атропін протипоказаний при глаукомі.
- Небажані реакції при взаємодії з іншими препаратами: Основною фармакологічною особливістю атропіну є його здатність блокувати м-холінорецептори; він діє також (хоча значно слабше) на н-холінорецептори. Атропін відноситься, таким чином, до невиборчих блокаторам м-холінорецепторів.
Блокуючи м-холінорецептори, він робить їх нечутливими до ацетилхоліну, що утворюється в області закінчень постгангліонарних парасимпатичних (холінергічних) нервів. Ефекти дії атропіну протилежні тому ефектів, що спостерігаються при порушенні парасимпатичних нервів.
- Можливість заміни: немає.
- При болях, пов'язаних зі спазмами гладкої мускулатури, атропін часто вводять разом з анальгезуючими засобами (анальгін, промедол, морфін).
2.4 Тетрациклін з нистатином - таблетки:
Rp.: Тabulettae Теtraсусlini et Nystatini оbductае № 10
DS По 1 таблетці 3 рази на день.
- Синоніми: немає.
- Свідчення: інфекційні захворювання, викликані чутливою мікрофлорою: пневмонія, бронхіт, трахеїт, емпієма плеври; холецистит, пієлонефрит, кишкові інфекції; коклюш, ендокардит, ендометрит, простатит, сифіліс, гонорея, бруцельоз, рикетсіоз; гнійні інфекції м'яких тканин; остеомієліт; трахома , кон'юнктивіт, блефарит; тонзиліт, отит, фарингіт; фурункульоз, екземи інфіковані, висип, вугрі, фолікуліт, профілактика післяопераційних інфекцій.
- Фармакологічна дія, механізм дії, фармакінетіка: комбінований препарат, дія якого визначається властивостями вхідних в його склад компонентів. Фармакологічна дія: протигрибкову, антибактеріальну.
Тетрациклін - антибіотик широкого спектру дії. Діє бактеріостатично. Активний відносно грампозитивних (Staphylococcus spp., В т.ч. продукують пеніциліназу, Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Clostridium spp., Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes) і грамнегативних (Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.) мікроорганізмів, а також Rickettsia spp., Chlamydiaceae, Mycobacterium spp., Spirochaetaceae. До тетрацикліну стійкі: Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia. Ністатин - протигрибковий антибіотик з групи полієнів. Порушує проникність клітинних мембран грибів та уповільнює їхній ріст. Активний відносно грибів роду Candida. Комбінація тетрацикліну з нистатином попереджає розвиток кандидозу.
- Побічні ефекти - можливо: зниження апетиту, нудота, блювота, анорексія, діарея, болі в животі, глосит, стоматит, езофагіт; шкірні алергічні реакції (свербіж, висипання на шкірі, набряк Квінке); фотосенсибілізація; нейтропенія, тромбоцитопенія; транзиторне підвищення вмісту в крові печінкових трансаміназ, білірубіну, лужної фосфатази.
- Протипоказання: виражені порушення функції печінки, лейкопенія, вагітність, лактація (годування груддю), дитячий вік до 8 років, підвищена чутливість до компонентів препарату.
- Небажані реакції при взаємодії з іншими препаратами: препарат не призначають одночасно з пеніцилінами і цефалоспоринами, тому що зменшується бактерицидну дію останніх.
Препарат посилює ефекти пероральних антикоагулянтів непрямої дії. Тетрациклін не слід призначати одночасно з антацидними препаратами, що містять алюміній, кальцій, магній, з залізовмісних препаратами і молочними продуктами, так як відбувається утворення нерозчинних комплексів з іонами металів.
- Можливість заміни: немає.
- Призначають за наявності показань до застосування тетрацикліну. Додавання в драже антибіотиків ністатину має на меті попередити розвиток кандідамікозний інфекцій.
3.1. Хворому А., 32 років, перед вправленням вивиху плеча внутрішньовенно введено наркозне засіб. Наркоз настав швидко - через півхвилини - і тривав близько 5 хвилин, протягом яких вивих був вправлений. Який препарат міг бути застосований?
Відповідь: Пропован.
3.2. За структурою близький до трициклічних антидепресантів типу имизина і також має не дуже виражену активність цього роду (усуває тривогу і депресію). Однак головна дія - протиепілептичний, пов'язана з блокадою натрієвих каналів, зменшенням вивільнення глютамату. Синоніми «тегретол». «Фіплепсін».
Відповідь: Карбамазепін.
3.3. Синтетичний антибіотик інгібує синтез білка, надає бактеріосгатіческій ефект. Призначається тільки при важких інфекціях, включаючи бактеріальний менінгіт, системний сальмонели, дизентерію, бруцельоз, туляремію. Погано комбінується з макролідами. ліпкозамідамі, фузідмном. аміноглікозидами, тетрациклінами. Токсичний щодо кровотворення. Міжнародна назва «хлорамфенікол».
Відповідь: левоміцітін.
4. Перекреслив таблиці. При необхідності заповніть їх або визначте речовини:
4.1.
4.2 Визначте антибіотики А - Г (тетрациклін, еритроміцин, левоміцетин, стрептоміцин)
Рішення:
А - Тетрациклін.
Б - Еритроміцин.
В - Левоміцетин.
Г - Стрептоміцин.
5. Вирішіть ситуаційні задачі
5.1. У ході передопераційної підготовки хворому вводили морфін і аміназин. Які можуть бути форми фармакологічного взаємодії цих речовин?
Рішення: Фармакологічна взаємодія ліків пов'язано із змінами їх фармакокінетики, фармакодинаміки або засноване на хімічному та фізико-хімічній взаємодії в середовищах організму. При цьому лікарські препарати можуть взаємодіяти один з одним на будь-якому етапі проходження їх через організм хворого: при всмоктуванні, у транспортній фазі, в процесі метаболізму, а також екскреції (фармакокінетична взаємодія).
У даному випадку спостерігається взаємодія в формі другий варіанти синергізму - потенціювання або посилення ефекту. Даний варіант виникає тоді, коли при введенні двох речовин загальний ефект перевищує суму ефектів обох засобів.
5.2. Гнійну рану засипали сульфадимезином. Оскільки поліпшення у хворого не було, була змінена тактика лікування: рану обробили розчином фурациліну, а сульфадимезин призначили всередину. Поверхня рани початку очищатися, з'явилася грануляція. Поясніть чому перший варіант лікування виявився неефективним, а другий - успішним.
Рішення: Сульфаніламідні препарати (сульфаніламіди) - до них відносяться похідні сульфаниловой кислоти, в готовому вигляді являють собою білі або злегка жовтуваті порошки без запаху і смаку, погано розчинні у воді. Їх протимікробну дію пов'язано головним чином з тим, що вони порушують процес отримання мікробами необхідних для їх життя і розвитку «ростових» факторів - фолієвої кислоти та інших речовин. Прийом сульфаніламідів у недостатніх дозах або занадто раннє припинення лікування можуть привести до появи стійких штамів збудників, що не піддаються надалі дії сульфаніламідів.
Поєднання з фурациліном дає стійкіший антибактеріальний ефект, в результаті якого мікроорганізми, стійкі до дії сульфамідних препаратів можуть гинути, в результаті ефективність лікування зростає.
Список використаної літератури
1. Анісімова Н. Б., Литвинова Л. І., Клінічна фармакологія .- Ростов - на - Дону: «Фенікс», 2005 - 380С.
2. Виноградова І. А., Шевченко А. І., Шуригіна Є. В., Загальна рецептура: Навчальний посібник .- М.: Медицина, 2000 - 192с.
3. Гаєвий М. Д., Петров В. І., Гайова Л. М., Давидов В. С., Фармакологія з рецептурою: Підручник - 5-е вид. испр. і доп. - М.: ІКЦ «МарТ», 2007 - 448с.
4. Клінічна фармакологія: Підручник / За ред. В. Г. Кукеса - 3-е видання перероб. і доп. - М.: ГЕОТАР - Медіа, 2006 - 944с.
5. Фармакологія / За ред. Р. М. Аляутдіна - 2-е вид. перераб і доп. - М.: ГЕОТАР - Медіа, 2004 .- 592с.
6. Харкевич, Д. А. Фармакологія: Підручник .- 9-е изд. перераб. і доп. і випр. - М.: ГЕОТАР - Медіа, 2006 .- 736с.
Rp: Phenobarbitali 0,05
Anaesthesini 0,3
D. td N
S. По 1 таблетці на ніч.
- Синоніми: Luminal, Barbinal, Donninal.
- Свідчення: безсоння, підвищена збудливість нервової системи, епілепсія, хорея, спастичні паралічі початковій стадії гіпертонічної хвороби (у поєднанні зі спазмолитическими засобами).
- Фармакологічна дія, механізм дії: надає заспокійливу, снодійну і виражене протисудомну дію. Крім того, фенобарбітал надає особливий вплив на функцію печінки, підвищує її знешкоджуючих активність. Завдяки цьому організм людини швидше може звільнятися від деяких токсичних речовин.
- Фармакінетіка: препарат призначають внутрішньо після їжі. Як снодійне - за 30-60 хвилин до сну, краще в один і той же час, запивають теплою водою. При застосуванні фенобарбіталу небезпечно вживати алкогольні напої. Як заспокійливу та спазмолітичну призначають у чистому вигляді або (частіше) в комбінації з іншими лікарськими речовинами 2-3 рази на день. Як протиепілептичний засіб препарат призначається лікарем за індивідуальною схемою.
- Побічні ефекти: при тривалому прийомі у хворих розвивається звикання до препарату, знижується його ефективність і тому дозу доводиться підвищувати. Дуже серйозним ускладненням є розвиток залежності, може сформуватися барбітуроманія (різновид токсикоманії).
Якщо хворий на епілепсію приймає фенобарбітал систематично, то небезпечна різка відміна його, так як можливо почастішання нападів. І, нарешті, дуже частим проявом небажаної дії фенобарбіталу є сонливість, розбитість, порушення координації рухів, зниження артеріального тиску, шкірний висип.
- Протипоказання: препарат протипоказаний при ураженні печінки і нирок. Слід знати, що препарат відпускається з аптеки тільки за рецептами, для нього встановлені норми відпуску, як снодійного - 10-12 таблеток. Хворі на епілепсію отримують його в диспансерах.
- Небажані реакції при взаємодії з іншими препаратами:
Підсилює метаболізм ЛЗ, біотрансформується в печінці (за рахунок активації мікросомальних ферментів окислення) і знижує ефект: непрямих антикоагулянтів, в т.ч. варфарину, аценокумаролу, феніндіон та ін (знижує рівень антикоагулянтів в крові, при одночасному призначенні необхідний періодичний контроль протромбінового часу для корекції доз антикоагулянтів), кортикостероїдів, препаратів наперстянки, хлорамфеніколу, метронідазолу, доксицикліну (зменшує Т1 / 2 доксицикліну, цей ефект може зберігатися протягом 2 тижнів після припинення прийому барбітурату), трициклічних антидепресантів, естрогенів, саліцилатів, парацетамолу та ін Фенобарбітал знижує всмоктування гризеофульвіну і рівень його в крові.
Ефект барбітуратів на метаболізм протисудомних засобів - похідних гідантоїну (в т.ч. фенітоїн) непередбачуваний (можливе зниження або підвищення концентрації фенітоїну в крові, необхідний моніторинг плазмових концентрацій). Вальпроєва кислота, вальпроат натрію підвищують рівень фенобарбіталу в крові. Фенобарбітал знижує концентрацію в плазмі карбамазепіну, клоназепама.
При одночасному застосуванні з іншими засобами, що пригнічують ЦНС (у т.ч. седативні, снодійні, деякі антигістамінні, анксиолитики), і алкоголем можливий адитивний гнітючий ефект. Інгібітори МАО пролонгують ефект фенобарбіталу (ймовірно, внаслідок пригнічення його метаболізму).
- Можливість заміни: Інші препарати з діючою речовиною Фенобарбітал (Phenobarbital)
- Фенобарбітал таблетки для дітей 0,005 г
- Фенобарбітал таблетки
- Фенобарбітал (люміналу)
- Фенобарбітал (Phenobarbital).
- Така комбінація підсилює снодійний ефект препарату.
2.2 - Галоперидол - ін'єкції
Rp.: Sol. Haloperidoli
0,5% 1 ml
Dtd №
S. По 0,4 - 1 мл внутрішньом'язово.
- Синоніми: Галофен, Haldol, Aloperidin, Halidol, Haloperin, Halophen, Halopidol, Serenase.
- Свідчення: психомоторне збудження різного генезу (манія, деменція, олігофренія, психопатія, гостра і хронічна шизофренія, хронічний алкоголізм), марення і галюцинації (параноїдальні стани, гострий психоз), хорея Гентінгтона, неприборкана блювота, психосоматичні порушення, розлади поведінки у похилому і дитячому віці, заїкання, що тривало зберігаються і стійкі до терапії блювання і гикавка.
- Фармакологічна дія, фармакінетіка: фармакологічна дія - нейролептичних, антипсихотичний, седативну, протиблювотну.
Блокує постсинаптичні дофамінергічні рецептори, розташовані в мезолімбічної системі (антипсихотичний дія), гіпоталамусі (гіпотермічний ефект і галакторея), тригерній зоні блювотного центру, екстрапірамідної системи; пригнічує центральні альфа-адренергічні рецептори. Гальмує вивільнення медіаторів, знижуючи проникність пресинаптичних мембран, порушує зворотний нейрональний захоплення і депонування.
Усуває стійкі зміни особистості, марення, галюцинації, манії, посилює інтерес до навколишнього. Впливає на вегетативні функції (знижує тонус порожнистих органів, моторику і секрецію шлунково-кишкового тракту, усуває спазми судин) при захворюваннях, що супроводжуються збудженням, занепокоєнням, страхом смерті. Тривалий прийом супроводжується зміною ендокринного статусу, в передній долі гіпофіза збільшується продукція пролактину і знижується - гонадотропних гормонів.
При прийомі всередину всмоктується близько 70%. Зв'язування з білками плазми крові - 92%. Інтенсивно розподіляється в тканини, тому що легко проходить гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний бар'єр.
Метаболізується в печінці, піддається печінковій рециркуляції. Після перорального прийому концентрація в плазмі нижче, ніж після в / м введення, з-за «першого проходження» через печінку і до того ж може варіювати в широких межах. Суворої взаємозв'язку між концентрацією у плазмі та ефектами не встановлено. T 1 / 2 становить 13-40 ч. Виводиться з сечею, жовчю та фекаліями, проникає в грудне молоко. Після в / м введення пролонгованої лікарської форми (галоперидолу Деканоата) відбувається повільна і постійна абсорбція галоперидолу за рахунок либерацию з депо. Концентрація його в плазмі поступово зростає, досягаючи піку через 6 днів після ін'єкції, і потім знижується з T 1 / 2 3 тижнів. Рівноважна плазмова концентрація досягається після 3-4 ін'єкцій.
Ефективний у пацієнтів, резистентних до ін нейролептическим засобів. Робить деяке підвищення продуктивності лікарських. У гіперактивних дітей усуває надлишкову рухову активність, поведінкові розлади (імпульсивність, утруднену концентрацію уваги, агресивність).
- Побічні ефекти: головний біль, безсоння, або сонливість (особливо на початку лікування), збудження, неспокій, тривога, страх, ейфорія або депресія, летаргія, напади епілепсії, екзацербація психозу і галюцинації. При більш тривалому застосуванні - екстрапірамідні порушення (підвищення м'язового тонусу, тремор, акінезія), в тому числі пізня дистонія і злоякісний нейролептичний синдром, супроводжуваний гіпертермією, ригідністю м'язів, втратою свідомості. При використанні у високих дозах - гіпосалівація, нудота, блювання, запор або діарея, артеріальна гіпотензія, тахікардія, аритмія, зміни ЕКГ, іноді - порушення функції печінки аж до розвитку жовтяниці, макулопапульозні і акнеобразние зміни шкіри, рідко - порушення зору (в тому числі гостроти), катаракта, ретинопатія, ларингоспазм, бронхоспазм, біль у грудних залозах, гінекомастія, порушення менструального циклу, імпотенція, підвищення лібідо, затримка сечі, пріапізм, пітливість, алопеція, тимчасова лейкопенія або лейкоцитоз, ерітропенія, гіперпролактинемія, гіпер-і гіпоглікемія, гіпонатріємія, фотосенсибілізація.
- Небажані реакції при взаємодії з іншими препаратами: Гальмує метаболізм трициклічних антидепресантів (зростає їх рівень в плазмі) і збільшує токсичність. При тривалому призначенні карбамазепіну рівень галоперидолу в плазмі падає (необхідно підвищити дозу). У поєднанні з літієм може викликати синдром, подібний енцефалопатії.
- Можливість заміни: немає.
2.3-тримеперидина (промедол) з атропіну сульфатом - краплі:
Rp.: Sol. Аtropini sulfatis 0,1% 10 ml
Promedolunt 1% 1-2 ml
DS По 5 - 8 крапель всередину 2 - 3 рази на день перед їжею
Синонім: Аtropinum sulfuricum.
- Показання:
Атропін є ефективним антидотом при отруєннях холіноміметичними і антихолінестеразними речовинами, в тому числі ФОС.
В очній практиці атропін застосовують для розширення зіниці з діагностичною метою (при дослідженні очного дна, визначенні істинної рефракції та ін), а також для терапевтичних цілей при гострих запальних захворюваннях (іріте, іридоцикліт, кератиті) і травмах ока; викликається атропіном розслаблення м'язів ока сприяє його функціональному спокою і прискорює ліквідацію патологічного процесу.
Для лікувальних цілей доцільно застосовувати атропін, що тривало чинне мидриатические засіб.
- Фармакологічна дія, фармакінетіка: Атропін оптично неактивний: складається з активного лівообертального і малоактивного правообертальні ізомерів.
Лівообертаюча носить назву гіосціаміну і приблизно в 2 рази активніше атропіну. Природним алкалоїдом містяться в рослинах, є гиосциамин; при хімічному виділення алкалоїду він в основному перетворюється на рацемічну форму - атропін.
За сучасними уявленнями, атропін є екзогенним лігандом антагоністом холінорецепторів. Здатність атропіну зв'язуватися з холінорецепторами пояснюється наявністю в його структурі фрагмента, що ріднить його з молекулою ендогенного ліганду - ацетилхоліну.
Введення атропіну у організм супроводжується зменшенням секреції слинних, шлункових, бронхіальних, потових залоз (останні отримують симпатичну холінергічну іннервацію), підшлункової залози, почастішанням серцевих скорочень (внаслідок зменшення тормозщего дії на серце бдуждающего нерва), зниженням тонусу гладком'язових органів (бронхи, органи черевної порожнини та ін.) Дія атропіну виражена сильніше при підвищеному тонусі блукаючого нерва.
- Побічні ефекти: атропін протипоказаний при глаукомі. При застосуванні атропіну слід дотримуватися обережності в дозуванні і враховувати можливість підвищеної індивідуальної чутливості хворих. Невелика передозування може викликати сухість у роті, розширення зіниць, порушення акомодації, тахікардію, утруднення сечовипускання, атонію кишечнику, запаморочення. При введенні атропіну в кон'юнктивальний мішок у вигляді крапель слід здавити область, слізних шляхів (щоб уникнути попадання розчину в слізний канал і подальшого всмоктування).
- Протипоказання: атропін протипоказаний при глаукомі.
- Небажані реакції при взаємодії з іншими препаратами: Основною фармакологічною особливістю атропіну є його здатність блокувати м-холінорецептори; він діє також (хоча значно слабше) на н-холінорецептори. Атропін відноситься, таким чином, до невиборчих блокаторам м-холінорецепторів.
Блокуючи м-холінорецептори, він робить їх нечутливими до ацетилхоліну, що утворюється в області закінчень постгангліонарних парасимпатичних (холінергічних) нервів. Ефекти дії атропіну протилежні тому ефектів, що спостерігаються при порушенні парасимпатичних нервів.
- Можливість заміни: немає.
- При болях, пов'язаних зі спазмами гладкої мускулатури, атропін часто вводять разом з анальгезуючими засобами (анальгін, промедол, морфін).
2.4 Тетрациклін з нистатином - таблетки:
Rp.: Тabulettae Теtraсусlini et Nystatini оbductае № 10
DS По 1 таблетці 3 рази на день.
- Синоніми: немає.
- Свідчення: інфекційні захворювання, викликані чутливою мікрофлорою: пневмонія, бронхіт, трахеїт, емпієма плеври; холецистит, пієлонефрит, кишкові інфекції; коклюш, ендокардит, ендометрит, простатит, сифіліс, гонорея, бруцельоз, рикетсіоз; гнійні інфекції м'яких тканин; остеомієліт; трахома , кон'юнктивіт, блефарит; тонзиліт, отит, фарингіт; фурункульоз, екземи інфіковані, висип, вугрі, фолікуліт, профілактика післяопераційних інфекцій.
- Фармакологічна дія, механізм дії, фармакінетіка: комбінований препарат, дія якого визначається властивостями вхідних в його склад компонентів. Фармакологічна дія: протигрибкову, антибактеріальну.
Тетрациклін - антибіотик широкого спектру дії. Діє бактеріостатично. Активний відносно грампозитивних (Staphylococcus spp., В т.ч. продукують пеніциліназу, Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Clostridium spp., Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes) і грамнегативних (Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.) мікроорганізмів, а також Rickettsia spp., Chlamydiaceae, Mycobacterium spp., Spirochaetaceae. До тетрацикліну стійкі: Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia. Ністатин - протигрибковий антибіотик з групи полієнів. Порушує проникність клітинних мембран грибів та уповільнює їхній ріст. Активний відносно грибів роду Candida. Комбінація тетрацикліну з нистатином попереджає розвиток кандидозу.
- Побічні ефекти - можливо: зниження апетиту, нудота, блювота, анорексія, діарея, болі в животі, глосит, стоматит, езофагіт; шкірні алергічні реакції (свербіж, висипання на шкірі, набряк Квінке); фотосенсибілізація; нейтропенія, тромбоцитопенія; транзиторне підвищення вмісту в крові печінкових трансаміназ, білірубіну, лужної фосфатази.
- Протипоказання: виражені порушення функції печінки, лейкопенія, вагітність, лактація (годування груддю), дитячий вік до 8 років, підвищена чутливість до компонентів препарату.
- Небажані реакції при взаємодії з іншими препаратами: препарат не призначають одночасно з пеніцилінами і цефалоспоринами, тому що зменшується бактерицидну дію останніх.
Препарат посилює ефекти пероральних антикоагулянтів непрямої дії. Тетрациклін не слід призначати одночасно з антацидними препаратами, що містять алюміній, кальцій, магній, з залізовмісних препаратами і молочними продуктами, так як відбувається утворення нерозчинних комплексів з іонами металів.
- Можливість заміни: немає.
- Призначають за наявності показань до застосування тетрацикліну. Додавання в драже антибіотиків ністатину має на меті попередити розвиток кандідамікозний інфекцій.
3.1. Хворому А., 32 років, перед вправленням вивиху плеча внутрішньовенно введено наркозне засіб. Наркоз настав швидко - через півхвилини - і тривав близько 5 хвилин, протягом яких вивих був вправлений. Який препарат міг бути застосований?
Відповідь: Пропован.
3.2. За структурою близький до трициклічних антидепресантів типу имизина і також має не дуже виражену активність цього роду (усуває тривогу і депресію). Однак головна дія - протиепілептичний, пов'язана з блокадою натрієвих каналів, зменшенням вивільнення глютамату. Синоніми «тегретол». «Фіплепсін».
Відповідь: Карбамазепін.
3.3. Синтетичний антибіотик інгібує синтез білка, надає бактеріосгатіческій ефект. Призначається тільки при важких інфекціях, включаючи бактеріальний менінгіт, системний сальмонели, дизентерію, бруцельоз, туляремію. Погано комбінується з макролідами. ліпкозамідамі, фузідмном. аміноглікозидами, тетрациклінами. Токсичний щодо кровотворення. Міжнародна назва «хлорамфенікол».
Відповідь: левоміцітін.
4. Перекреслив таблиці. При необхідності заповніть їх або визначте речовини:
4.1.
| Показники | Камфора | Кофеїн | Нікетамід (кордіамін) |
| Артеріальний тиск | При вживанні препаратів камфори звужуються периферичні кровоносні судини, отже артеріальний тиск підвищується. | Якщо вихідне артеріальний тиск був нормальним, кофеїн не змінює або дуже незначно підвищує його; якщо препарат був уведений на тлі гіпотензії, то артеріальний тиск підвищується (нормалізується). | У зв'язку з дією кордіаміну на судиноруховий центр довгастого мозку спостерігається опосередковане підвищення артеріального тиску. |
| Дихання | Препарати камфори сприяють відділенню мокротиння, тонізують дихальний центр, покращують альвеолярну вентиляцію; покращують легеневий кровотік | Кофеїн збуджує дихальний центр | Збільшується частота і глибина дихальних скорочень |
| Робота серця | Препарати камфори посилюють обмінні процеси в серцевому м'язі, покращують функцію міокарда | Серцева діяльність під впливом кофеїну посилюється, скорочення міокарда стають більш інтенсивними і частішають. | Нікетамід не чинить прямої стимулюючої дії на серце і сосудосуживающего дії; у великих (токсичних) дозах може викликати клонічні судоми. |
| Тонус скелетних м'язів | Збільшується тонус скелетних м'язів | Одночасно з порушенням судинного центру та серця під впливом кофеїну розширюються кровоносні судини скелетних м'язів. | Збільшується тонус скелетних м'язів |
| Тонус бронхів | Розчини камфори в олії тонізують дихальний центр, сприяють відділенню мокротиння | Кофеїн володіє помірним міотропною спазмолітичну дію на інші гладком'язові органи (бронхи, жовчні шляхи). | Зниження тонусу гладкої мускулатури бронхів |
| Обмін речовин | Покращує внутрішньотканинний обмін речовин, посилює газообмін. Камфора помірно збуджує центр теплорегуляції. | Oсновной обмін кофеїн підвищує. Збільшує глікогеноліз, викликаючи гіперглікемію. Підвищує ліполіз (зміст вільних жирних кислот у плазмі крові збільшується). У великих дозах викликає звільнення адреналіну з мозкового шару надниркових залоз. Під впливом кофеїну підвищується секреція залоз шлунку, що може бути використано з діагностичною метою. | Покращує внутрішньотканинний обмін речовин. |
| Препарати | Грам + | Грам - | Стійкість у шлунку | Ускладнення |
| А | + | + | + | Катаболічну дію, дисбактеріоз, порушення утворення кісткової і зубної тканини |
| Б | + + | + | + | Стимулює моторику шлунково-кишкового тракту |
| У | + | + | + | Гематотоксичність, ураження зорового нерва, дисбактеріоз |
| Г | + | + | - | Ототоксичність, нефротоксичність, норвно - м'язова блокада |
А - Тетрациклін.
Б - Еритроміцин.
В - Левоміцетин.
Г - Стрептоміцин.
5. Вирішіть ситуаційні задачі
5.1. У ході передопераційної підготовки хворому вводили морфін і аміназин. Які можуть бути форми фармакологічного взаємодії цих речовин?
Рішення: Фармакологічна взаємодія ліків пов'язано із змінами їх фармакокінетики, фармакодинаміки або засноване на хімічному та фізико-хімічній взаємодії в середовищах організму. При цьому лікарські препарати можуть взаємодіяти один з одним на будь-якому етапі проходження їх через організм хворого: при всмоктуванні, у транспортній фазі, в процесі метаболізму, а також екскреції (фармакокінетична взаємодія).
У даному випадку спостерігається взаємодія в формі другий варіанти синергізму - потенціювання або посилення ефекту. Даний варіант виникає тоді, коли при введенні двох речовин загальний ефект перевищує суму ефектів обох засобів.
5.2. Гнійну рану засипали сульфадимезином. Оскільки поліпшення у хворого не було, була змінена тактика лікування: рану обробили розчином фурациліну, а сульфадимезин призначили всередину. Поверхня рани початку очищатися, з'явилася грануляція. Поясніть чому перший варіант лікування виявився неефективним, а другий - успішним.
Рішення: Сульфаніламідні препарати (сульфаніламіди) - до них відносяться похідні сульфаниловой кислоти, в готовому вигляді являють собою білі або злегка жовтуваті порошки без запаху і смаку, погано розчинні у воді. Їх протимікробну дію пов'язано головним чином з тим, що вони порушують процес отримання мікробами необхідних для їх життя і розвитку «ростових» факторів - фолієвої кислоти та інших речовин. Прийом сульфаніламідів у недостатніх дозах або занадто раннє припинення лікування можуть привести до появи стійких штамів збудників, що не піддаються надалі дії сульфаніламідів.
Поєднання з фурациліном дає стійкіший антибактеріальний ефект, в результаті якого мікроорганізми, стійкі до дії сульфамідних препаратів можуть гинути, в результаті ефективність лікування зростає.
Список використаної літератури
1. Анісімова Н. Б., Литвинова Л. І., Клінічна фармакологія .- Ростов - на - Дону: «Фенікс», 2005 - 380С.
2. Виноградова І. А., Шевченко А. І., Шуригіна Є. В., Загальна рецептура: Навчальний посібник .- М.: Медицина, 2000 - 192с.
3. Гаєвий М. Д., Петров В. І., Гайова Л. М., Давидов В. С., Фармакологія з рецептурою: Підручник - 5-е вид. испр. і доп. - М.: ІКЦ «МарТ», 2007 - 448с.
4. Клінічна фармакологія: Підручник / За ред. В. Г. Кукеса - 3-е видання перероб. і доп. - М.: ГЕОТАР - Медіа, 2006 - 944с.
5. Фармакологія / За ред. Р. М. Аляутдіна - 2-е вид. перераб і доп. - М.: ГЕОТАР - Медіа, 2004 .- 592с.
6. Харкевич, Д. А. Фармакологія: Підручник .- 9-е изд. перераб. і доп. і випр. - М.: ГЕОТАР - Медіа, 2006 .- 736с.