Бісопролол (Бісопрол, Біпрол)- Бета-адреноблокатори
Таб. 0,0025- 0,005-0,01 По ф таб 1 рд.
Механізм. Кардіоселективний блокатор β-адренорецепторів. Має антиангінальний, антигіпертензивний та антиаритмічний ефекти. Не має внутрішньої симпатоміметичної і мембраностабілізуючої активності. Зменшує автоматизм синусового вузла, уповільнює атріовентрикулярну провідність, знижує скоротливість міокарда та його потребу у кисні. Має негативну хроно-, дромо-, батмо- та ізотропну дії.
Показання.
− Артеріальна гіпертензія;
− ішемічна хвороба серця (стенокардія);
− хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка (у комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, у разі необхідності – серцевими глікозидами).
Протипоказання.
- Підвищена чутливість до бісопрололу або до інших компонентів препарату;- гостра серцева недостатність або серцева недостатність у стані декомпенсації, що потребує інотропної терапії;- кардіогенний шок;- атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступеня (за винятком такої у пацієнтів зі штучним водієм ритму);- синдром слабкості синусового вузла;- синоатріальна блокада;- симптоматична брадикардія;- симптоматична артеріальна гіпотензія;- тяжка форма бронхіальної астми або тяжкі хронічні обструктивні захворювання легень;- пізні стадії порушення периферичного кровообігу або хвороби Рейно;- метаболічний ацидоз;- феохромоцитома, що не лікувалася.
З боку імунної системи :поява антинуклеарних антитіл з такими специфічними клінічними симптомами, як вовчакоподібний синдром, що зникає після припинення лікування.
Побічні реакції.
Розлади харчування та обміну речовин :гіпоглікемія.
З боку нервової системи: запаморочення*, головний біль*, втрата свідомості.
З боку серця :брадикардія, порушення атріовентрикулярної провідності, ознаки погіршення серцевої недостатності.
З боку судин :відчуття холоду або оніміння кінцівок, хвороба Рейно, посилення наявної переміжної кульгавості, артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія.
З боку дихальної системи:бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою або обструктивними захворюваннями дихальних шляхів в анамнезі, алергічний риніт.
Небівалол (Небілет, Небілонг)- Бета-адреноблокатори
Таб.0,005 По 1 таб. 1 рд.
Механізм. Кардіоселективний блокатор β-адренорецепторів. Має антиангінальний, антигіпертензивний та антиаритмічний ефекти. Не має внутрішньої симпатоміметичної і мембраностабілізуючої активності. Зменшує автоматизм синусового вузла, уповільнює атріовентрикулярну провідність, знижує скоротливість міокарда та його потребу у кисні. Має негативну хроно-, дромо-, батмо- та ізотропну дії.
Показання.
Есенціальна артеріальна гіпертензія. Хронічна серцева недостатність легкого та помірного ступеня тяжкості
Протипоказання.
Підвищена чутливість до діючої речовини або до інших компонентів препарату. Печінкова недостатність або обмеження функції печінки. Гостра серцева недостатність, кардіогенний шок або епізоди декомпенсації серцевої недостатності, що вимагають внутрішньовенного введення діючих речовин із позитивним інотропним ефектом. Синдром слабкості синусового вузла, у тому числі синоаурикулярна блокада, атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня (без штучного водія ритму). Бронхоспазм та бронхіальна астма в анамнезі. Нелікована феохромоцитома. Метаболічний ацидоз. Брадикардія (до початку лікування частота серцевих скорочень менше 60 ударів на хв). Артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. ст.), тяжкі порушення периферичного кровообігу.
ПОБІЧНА ДІЯ галюцинації, психози, сплутаність свідомості, похолодання/ціаноз кінцівок, с-м Рейно, сухість очей та токсичність за типом пропронололу; ангіоневротичний набряк, гіперчутливість; головний біль, запаморочення, парестезії; нічні жахіття, депресія; порушення зору; брадикардія, СН, уповільнення АВ провідності/АВ блокада; артеріальна гіпотензія, посилення переміжної кульгавості; задишка, бронхоспазм; запор, нудота, діарея, диспепсія, метеоризм, блювання; свербіж, еритематозне шкірне висипання; посилення псоріазу; імпотенція, підвищена втомлюваність, набряки.
Iвабрадин— Ivabradin (син. Кораксан)
Антиангінальні засоби,засоби,що зменшують потребу міокарда в кисні,препарати інших груп (інгібітори If — каналів)
Препарат селективно і специфічно інгібірує Іf— канали синусового вузла, що контролюють спонтанну діастолічну деполяризацію і регулюють частотy серцевих скорочень. Не впливає на провідність, скоротливість і процеси реполярізації шлуночків.
Дозозалежно знижуs ЧСС, що зменшує ризик розвитку важкої брадикардії. Знижує роботу серця і зменшуе потребу міокарда у кисні. Не викликає толерантності і синдрому відміни.
Антиангінальний та протиішемічний ефекти пов'язані з дозозалежним зниженням ЧСС. Практично не впливає на АТ і ЗПСС.
Покаэання до застосування: стабільна стенокардія у пацієнтів з нормальним синусовим ритмом при непереносимості або протипоказанням до призначення бета-адреноблокаторів; хронічна серцева недостатність у пацієнтів з синусовим ритмом і ЧСС не менше 70 уд./хв.
Побічні ефекти: фотопсія, нечіткість зору, брадикардія, порушення ритму серця, головний біль, нудота, закрепи, діарея.
Протипоказання: гіперчутливість; ЧСС у спокою нижче 60 уд./хв; кардіогенний шок; гострий інфаркт міокарда; гіпотензія; виражена печінкова недостатність; синдром слабкості синусового вузла; блокади; вагітність; вік до 18 років; нестабільна стенокардія.
Форма випуску:таблетки по 0,005 (вранці та ввечері по одній таб. під час їжі).
Дипіридамол— Dipyridamolum (син.: Curantyl')
Антиангінальні засоби, засоби, що покращують доставку кисню в міокард
(коронаророзширюючі),коронаророзширюючі засоби міотропної дії
Синтетичний аналог пуринів, похідне піримідину. Переважно розширюе коронарні судини і значно збільшує коронарний кровообіг, розкривае колатералі в міокарді, покращує кровопостачання міокарду киснем, але може викликати синдром «обкрадання», тому можливе зменшення кровопостачання ішемізованих зон і підвищення потреби в О2
Механізм дії препарату пов'язують з пригніченням ферменту аденозиндезамінази, що сприяє накопиченню аденозину, який є метаболічним вазодилятатором, збільшує в міокарді синтез АТФ. При прийомі дипіридамолу знижуеться також загальний периферичний опір судин і знижується артеріальний тиск. Покращуе мозковий кровообіг. Має антиагрегантні властивості: гальмуе агрегацію тромбоцитів, перешкоджае тромбоутворенню, стимулюючи синтез простацикліну і тим самим покращуе мікроциркуляцію в міокарді.
Показання до застосування: ІХС з частими нападами стенокардії. Для профілактики нападів призначаеться всередину тривалий час - від декількох тижнів до декількох місяців; цереброваскулярні порушення; для поліпшення мікроциркуляцїі.
Побічні ефекти: гіперемія обличчя, тахікардія, головний біль, алергічні висипи на шкірі.
Протипоказання: поширений атеросклероз коронарних артерій, декомпенсована серцева недостатність, аритмія, артеріальна гіпотонія, недостатність нирок, вагітність. В/в не можна вводити при колапсі.
форма випуску:таблетки по 0,025 і 0,075 г; ампули 0,5°/о розчину по 2 мл.
Папаверіну rідрохлорид - Papaverini hydrochloridum
Антиангінальні засоби, засоби, що покращують доставку кисню в міокард
(коронаророзширюючі),коронаророзширюючі засоби міотропної дії
Відноситься до алкалоїдів oпію ізохінолінового ряду.
Механізм дії пов'язаний з пригнічеоням ферменту фосфодіестерази, що призводить допідвищення рівня цАмф, зменшення кількості кальцію в кардіоміоцитах. Дещо пригнічує зворотне захоплення аденозину. Сприяе помірному розширенню коронарних судин, знижує також тонус великих судин і артеріол, у т.ч. і судин мозку. Надає універсальну спазмолітичну міотропну дію. Може викликати синдром «обкрадання». Діє короткочасно.
Паказання до застосування: усунення нападу стенокардії.
Побічні дїі: розширення коронарних судин може супроводжуватися підвищенням потреби міокарду в кисні.
Форма випуску;таблетки по 0,04, амп. 2% -2 мл.
Ho - шпа- No-spa* (син.: Дротаверин)
Антиангінальні засоби, засоби, що покращують доставку кисню в міокард
(коронаророзширюючі),коронаророзширюючі засоби міотропної дії
До синтетичних похідних ізохінолінового ряду відноситься також універсальний спазмолітик - но-шпа. Механізм дії пов'язаний з пригнічеоням ферменту фосфодіестерази, що призводить допідвищення рівня цАмф, зменшення кількості кальцію в кардіоміоцитах. Дещо пригнічує зворотне захоплення аденозину.
Коронаророзширювальна дія цього препарату більш виражена, тривалість дії більша, ніж у папаверину. Також, як і папаверину гідрохлорид, може використовуватися для купірування нападу стенокардії, рідше - для лікування ІХС. Папаверин і но-шпа дуже рідко викликають побічні ефекти.
Форма випуску: таблетки по 0,04, амn. 2% - 1-2 мл.
Пeнтоксифілін- Pentoxyphyllinum (син.: Трентал, Агапурін)
Антиангінальні засоби, засоби, що покращують доставку кисню в міокард
(коронаророзширюючі),коронаророзширюючі засоби міотропної дії
Відноситься до міотропних судинорозширювальних засобів. Збільшує доставку кисню тканинам, покращує мікроциркуnяцію та реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів, підвищує еластичність еритроцитів. За механізмом дії є інгібітором ферменту фосфодіестерази, конкурує з аденозином за рецептори, сприяє накопиченню цАМФ.
Показання до застосування: лікування ІХС, стан після інфаркту міокарда, порушення периферічного кровообігу, діабетичні порушенея судинного тонусу.
Побічні діі: нудота, блювання, гастралгія, запаморочення, гіперемія шкіри обличчя, зниження артеріального тиску при парентеральному введенні, свербіж шкіри, кропив'янка.
Протипоказання: гострий інфаркт міокарда
Форма випуску_таблетки по 0,1, амп. 2% -5 мл.
Baлiдол- Validolum ,Menthol solution in menthyl isovalerate
- препарат ментолу (25-30°/о розчин ментолу в ментиловому ефірі ізовалеріановоі кислоти).
Антиангінальні засоби, засоби, що покращують доставку кисню в міокард
(коронаророзширюючі),засоби рефлекторторної дії, що усувають спазм
коронарних судин
Прийнятий під язик, валідол подразнюе холодові рецептори слизовоі оболонки порожнини рота і рефлекторно розширує коронарні судини. Через 3-5 хв біль у серці зменшується або зникає. Тривалість ефекту 20-30 хв. Має помірну седативну дію. Регyлюе гемодинаміку мозку.
Показання до застосування: початкові неважкі напади стенокардіі, що виникли на фоні емоційної напруги (для купірування нападу дозволяеться застосування послідовно до 5-6 таблеток валідолу); разом з нітрогліцерином для зменшення його побічної дії - головного болю; кардіалгія невротичного походження; морська і повітряна хвороба (як протинудотний і протиблювотний засіб).
Побічні ефекти: Препарат малотоксичний. Можливі: нудота, запаморочення, сльозотеча.
Протипоказання: індивідуальна непереносимість.
Форма випуску: таблетки по 0,06 г, желатинові капсули по 0,05 і 0,1 г.
Кислота ацетилсаліцилова(АСК) — Acidum acethylsalicylicum (вин.: Аспірин, Аспірин-УПСА, Аспірин- кардіо)
Антиангінальні засоби, засоби, що покращують доставку кисню в міокард
(коронаророзширюючі),антиагреганти
У якості антиагреганта АСК призначаготь внутрішньо по 0,075-0,1-0,325 г 1 раз на добу на протязі декілька місяців (при добрій переносимості для профілактики повторного інфаркту міокарду хворі вживають АСК до 1 року і більше).
В найбільшій мірі проявляє протизапальну та жарознижуючу дію, в меншій мірі - болетамуючу. В зв'язку з цим препарат найчастіше застосовують при лихоманці, головному болю. Широко застосовують антиагрегантні властивості препарату (див. нижче). Препарат призначають внутрішньо після іжі, запиваючи значною кількістю води, або молока. При колагенозах призначають тривало, дорослим по 2-3 г(рідше ;г) на добу, в декілька прийомів.
Побічні реакції та ускладнення: диспепсичні явища, ульцерогенна дія, шлунково-кишкові кровотечі, напади бронхоспазму, «аспіринової астми», синдром Рея (у дітей).
Форма випуску: порошок і таблетки по 0,025 та 0,5г, дітям табл. по 0,1 . АСК входить до складу таблеток «Аскофен», «Седалгін» та ін.
Tpимeтазидин- Trimethazidinum (син.:Предуктал)
Антиангінальні засоби, засоби, що підвищують стійкість міокарду до гіпоксiії,енергозабезпечуючі засоби
Тріметазидин - препарат складної метаболічної дії, що володіє вираженими властивостями антигіпоксантів і забезпечув збереження енергетичних продуктів (АТФ) в клітинах, що зазнали гіпоксії, і,насамперед, у ішемізованому міокарді. Підтримуе скоротливість міокарду, запобігає внутрішньоклітинному виснаженню АТФ і фосфокреатініну.
Механізм дїі при ішемії міокарда пов'язаний переважно з його антиоксидантними, антигіпоксичними властивостями і цитопротекторним впливом на кардіоміоцити. Запобігав активації нейтрофілів у зоні ішемії, зменшує вираженість ішемічних ушкоджень міокарду.
Показання до застосування: профілактика нападів стенокардії, комплексне лікування ІХС, порушення мозкового кровообігу, хвороба Меньєра, шум у вухах. Препарат добре переноситься літніми людьми і рекомендується для хворих на ІХС з супутньою патологією (цукровий діабет, хронічні обструктивні захворювання).
Побічні дїі: рідко - нудота, блювання, алергічні реакцїі.
Протипоказання: індивідуальна підвищена чутливість.
Форма випуску:.таблетки пo 0,02.
АТФ- лонг -ATP-Iong
Антиангінальні засоби, засоби, що підвищують стійкість міокарду до гіпоксiії,енергозабезпечуючі засоби
Координаційна сполука АТФ з амінокислотою гістидином, калієм і магнієм. Проникає всередину кардіоміоцитів, впливає на метаболічні процеси, і забезпечує антиішемічну та антиаритмічну дії.
Форма випуску: табл. 0,01 і 0,02.
До активаторів енергозабезпечення при ІХС відноситься Фосфаден (АМФ) і Неотон (креатинфосфат).
Мілдронат- Mildronatum (син.: Мельдоній)
Антиангінальні засоби, засоби, що підвищують стійкість міокарду до гіпоксiії,енергозабезпечуючі засоби
Синтетичний препарат, що має структурну схожість з карнітином. Покращує метаболічні процеси в організмі, підвищує розумову і фізичну працездатність людини. Покращує самопочуття при ІХС, запобігає шлуночковій аритмї.
Форма випуску: капсули по 0,25; ампули 10% - 5 мл в/в 1 раз на день.
Призначають всередину через 30 хвилин після їжі, 2-4 рази на день.
Kopвітин- Corvitin *
Антиангінальні засоби, засоби, що підвищують стійкість міокарду до гіпоксiії,енергозабезпечуючі засоби
Біофлавоноїдний препарат, водорозчинний комплекс кверцетину полівінілпіролідоном. Капіляростабілізуючий засіб. Мав виражену протизапальну дію (знижує вироблення запальних цитокінів, активність циклооксигеназ, ліпооксігеназ та ін. медіаторів запалення); є потужним антиоксидантним агентом (зменшуе продукцію супероксид-аніону), стабілізуе клітинні мембрани. Поряд з цим, корвітин дозозалежно підвищув рівень оксиду азоту в ендотеліальних клітинах, що пояснює його кардіопротекторну дію при ішемічному і реперфузійному ураженнях міокарду, сприяе зменшенню обсягу некротизованого міокарду та посиленню репаративних процесів.
Механізм захисної дії також пов'язаний із попередженням підвищення концентрації внутрішньоклітинного кальцію в тромбоцитах і активаціі агрегаціі, з гальмуванням процесів тромбогенеза.
Показання до застосування: як кардіопротекторний засіб застосовують у комплексній терапії при гострому порушенні коронарного кровообігу та інфаркті міокарда, для лікування і профілактики реперфузійного синдрому ,при хірургічному лікуванні хворих на облітеруючий атеросклероз черевної аорти і периферичних артерій, променевих ураженнях та ін. Вводиться в/в.
Побічні ефекти: гіперчутливість, при швидкому в/в введенні в комбінації з нітратами можлива гіпотензія.
Протипоказання: індивідуальна непереносимість.
Форма випуску: ліофілізований порошок по 0,5 у флаконах, ex tempore розчиняеться і вводиться в/в крапельно.
Ретаболіл- RеtаbоІіlum, Феноболін- Phenobolinum
Антиангінальні засоби, засоби, що підвищують стійкість міокарду до гіпоксiії, анаболічні засоби(стероїдні)
Є стероїдними анаболіками. Надають тривалу анаболічну дію, викликають менше побічних ефектів у порівнянні з чоловічим статевим гормоном тестостероном.
Вони підвищують енергозабезпеченість міокарду і частково збільшують коронарний кровообіг. Кардіотропний ефект їх пов'язаний з підвищенням синтезу коензиму А, глікогену, креатину, АТФ і нуклеїнових кислот у міокарді, підвищенням внутрішньоклітинного вмісту калію з посиленням синтезу білку в кардіоміоцитах.
Показання до эастосування: стенокардія напруження і спокою (в комплексі з антиангінальними інших груп).
Форма випуску: ретаболіл - ампули 5% ол. р-ну по 1 мл 1 раз на 3 тижні в/м, феноболін - ампули 1% ол. р-ну 1 мл; 2,5% ол. р-ну 1 мл 1 раз на 1-2 тижні в/м.
Kaлiю оротат- КаІіі orotas
Антиангінальні засоби, засоби, що підвищують стійкість міокарду до гіпоксiії, анаболічні засоби(нестероїдні)
Нестероїдний анаболічний препарат. Стимулюе синтез нуклеїнових кислот; підвищує апетит; має діуретичну та регенеруючу властивість, підсилює репаративні та регенеративні процеси в тканинах, обмін речовин; посилює утворення альбумінів у печінці.
Показання до застосування: комбінована терапія ІХС; серцева недостатность; миготлива аритмія; атеросклероз; гіперліпідемія, міокардіодистрофія, захворювання печінки і жовчовивідних шляхів, інтоксикації, реконвалесценція, підвищені фізичні навантаження.
Побічні ефекти: алергічні реакції, диспепсія.
Протипоказання: гіперчутливість, ниркова і печінкова недостатність.
Форма випуску: таблетки по 0,5 г.
Pибоксин- Riboxinum
Антиангінальні засоби, засоби, що підвищують стійкість міокарду до гіпоксiії, анаболічні засоби(нестероїдні)
Може розглядатися як попередник АТФ. Стимулюе синтез нуклеотидів, підвищує активність ряду ферментів циклу Кребса. Як нуклеотид проникае у міофібрили і підвищує їх енергетичний потенціал. Покращує коронарний кровообіг, підвищує витривалість міокарду і нирок в умовах гіпоксії (ішемїі). Більш ефективний при в/в введенні.
Показання до застосування: ІХС, інфаркт міокарда, хронічна серцева недостатність, порушення серцевого ритму, захворювання печінки і жовчних шляхів, обумовлені інтоксикацією.
Побічні ефекти: алергічні дерматози.
Протипоказання: не встановлені.
Форма випуску: таблетки по 0,2; ампули 2% розчину по 10 і 20 мл - в/в.
АНТИАТЕРОСКЛЕРОТИЧНІ
(АНТИГІПЕРЛІПОПРОТЕЇНЕМІЧНІ) ЗАСО6И
Атеросклероз - поширене хронічне захворювання, що характеризуеться ліпідною інфільтрацією внутрішньої оболонки аорти та артерій і розростанням в їх стінках сполучної тканини. Просвіт судин звужується, зростає щільність артеріальноі стінки, зменшується ії еластичність, нерідко утворюються тромби, що призводить порушення кровообігy як в окремих органах, так і всьому організму в цілому.
Для атеросклерозу характерна гіперліпопротеїдемія - стан, при якому плазмі крові підвищений вміст ліпопротеїнів - носіїв холестерину і тригліцеридів. Найбільш атерогенні ліпопротёіди дуже низькоі щілыності (ЛПДНЩ), що передають ендогенні тригліцериди і холестерин в периферичні тканини, і утворюються з ЛПДНЩ і ЛППП (проміжні),ліпопротеїди низької щільності (ЛПНЩ) - бета-ліпопротеїди, передають холестерин в стінки кровоносних судин, що може сприяти розвитку атеросклерозу.
За механізмом діі анти атеросклеротиині засоби діляться на 3 групи: 1)Антигіперліпопротеїнемічні (гіпохолестеринемічні) засоби.
2) Антиоксиданти.
3) Ангіопротектори.
І. ГІПОХОЛЕСТЕРИНЕМІЧНІ 3АСОБИ
(ГІПОЛІПІДЕМІЧНІ)
Знижують підвищений вміст ліпідів, головним чином холестерину, і тригліцеридів, ліпопротеїнів дуже низької і низької щільності (найбільш атерогенних).
За механізмом дії поділяються на кілька груп.
І. Інгібітори всмоктування холестерину в шлунково-кишковому тракті.
2.Інгібітори синтезу та перенесення холестерину в організмі
3.Засоби, що стимулюють метаболізм і виведення холестерину з організму
4.Засоби, вибірково знижують вміст тригліцеридів в організмі.
1. ІНГІБІТОРИ ВСМОКТУВАННЯ ХОЛЕСТЕРИНУ
В ШЛУНКОВО-КИШКОВОМУ ТРАКТІ
Xoлecтирамін- Cholestyraminum; (син.: Квестран)
ГІПОХОЛЕСТЕРИНЕМІЧНІ 3АСОБИ (ГІПОЛІПІДЕМІЧНІ), ІНГІБІТОРИ ВСМОКТУВАННЯ ХОЛЕСТЕРИНУ В ШЛУНКОВО-КИШКОВОМУ ТРАКТІ
Аніонообмінна смола, що утворюе при надходженні в кишківник комлекси з жовчними кислотами, які не всмоктуються. Посилення виведення жовчних кислот з організму стимулює синтез жовчних кислот з ендогенного холестерину, що призводить до зниження його запасів у печінці, так, як він знижує концентрацію ЛПДНЩ, холестерину і жовчних кислот в плазмі. Терапевтичний ефект проявлявться nротягом першого місяця застосування. Для його підтримки необхідно тривале лікування.
Покази до застосування: профілактика і лікування захворювань, пов'язаних з гіперхолестеринемісю; хронічні захворювання печінки; при свербіжі, обумовленому внутрішньопечінковим, або позапечінковим холестазом, важка інтоксикація серцевими глікозидами.
Побічні ефекти: диспепсичні розлади, стеаторея, панкреатит, гемороїдальні кровотечі, кровотечі з виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, порушення всмоктування жиророзчинних вітамінів, фолієвої кислоти
Протипокази: гіперчутливість; непрохідність жовчовивідних шляхів, вагітність, лактація.
Форма випуску: поліетиленові мішечки по 500 г.
Подібна дія характерна також для препаратів поліспонін, діоспонін, Трібуспонін, бета-ситостерин, а також для ентеросорбентів.
Езетиміб (Езетім)
ГІПОХОЛЕСТЕРИНЕМІЧНІ 3АСОБИ (ГІПОЛІПІДЕМІЧНІ), ІНГІБІТОРИ ВСМОКТУВАННЯ ХОЛЕСТЕРИНУ В ШЛУНКОВО-КИШКОВОМУ ТРАКТІ
Езетіміб - це представник нового класу ліпідознижувальних речовин, які селективно пригнічують інтестинальну абсорбцію холестерину та відповідних рослинних стеролів. Езетім є перорально активним та має механізм дії, відмінний від інших класів холестеринознижувальних препаратів (наприклад, статинів, секвестрантів жовчних кислот (смоли), кислотних похідних фібратів та рослинних станолів). Молекулярною мішенню езетимібу є переносник стеролів Niemann-Pick Cl-Like 1 (NPC1L1), що відповідає за всмоктування холестерину та фітостеролів у кишечнику.
Езетиміб локалізується на щітковій смужці тонкої кишки й пригнічує абсорбцію холестерину, зменшуючи доставку інтестинального холестерину в печінку; статини знижують синтез холестерину в печінці, разом ці механізми забезпечують додаткове зниження холестерину.
Показання:Первинна гіперхолестеринемія,Профілактика серцево-судинних ускладнень,Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія,Гомозиготна ситостеролемія (фітостеролемія).
Протипоказання:Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої допоміжної речовини препарату.Сумісна терапія препаратом Езетім зі статинами протипоказана в період вагітності або годування груддю, а також пацієнтам із захворюваннями печінки у стадії загострення або нез’ясованим тривалим підвищенням рівня сироваткових трансаміназ.
Спосіб застосування та дози:Протягом усього курсу лікування препаратом Езетім пацієнт повинен дотримуватися стандартної ліпідознижувальної дієти.Рекомендована доза препарату Езетім становить 10 мг (1 таблетка) на добу незалежно від вживання їжі.
2. ІНГІБІТОРИ СИНТЕЗУ І ПЕРЕНЕСЕННЯ ХОЛЕСТЕРИНУ
В ОРГАНІ3МІ.
Гіпохолестеринемічна дія притаманна ПОХІДНИМ СТАТИНУ: ловастатин, сімвастатин, флувастатин, аторвастатин.
Слід бути обережними при одночасному призначенні статинів з антикоагулянтами непрямої дії і імунодепресантів, адже що можливе посилення їх дії. Обов'язково при тривалому застосуванні статинів необхідно контролювати не рідше 1 разу на місць рівні печінкових ензимів (АлАт, АсАТ, ЛФ, ГГТП), збільшення рівнів яких більше, ніж в 4 рази потребує негайної відміни препарату. Дітям статини не призначаються.
Ловacтатин- Lovastatinum; (CuH .: Мевакор*)
ГІПОХОЛЕСТЕРИНЕМІЧНІ 3АСОБИ (ГІПОЛІПІДЕМІЧНІ), ІНГІБІТОРИ СИНТЕЗУ І ПЕРЕНЕСЕННЯ ХОЛЕСТЕРИНУ В ОРГАНІ3МІ
Є ПОХІДНИМ СТАТИНУ
Призначається по 10-20 мг 1 раз на добу ввечері під час їжі, адже, яквідомо, максимальний синтез холестерину відбувається саме вночі. При необхідності дозу збільшують 1 раз в 4 тижні, але не більше 80 мг на добу.
Механізм дії: здійснюють вибіркову дію на печінку. Пригнічують синтез холестерину в печінці на стадії мевалонової кислоти. Знижують вміст загального холестерину в крові, тригліцеридів, ліпопротеїнів низької та дуже низької щільності. Підвищують рівень холестерину ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ), збільшують вміст оксиду азоту. Механізм дії всіх статинів пов'язаний з конкурентним інгібуванням ферменту гідроксилметилглутаріл-коензим-А-рецуктази, яка відповідає за перетворення ГМГ-КоА в мевалонат, попередник стеринів, включаючи і холестерин.
Покази до застосування: гіперліпопротеїдемія, яка не коригується спеціальною дієтою і фізичним навантаженням; атеросклероз у всіх проявах, профілактика розвитку атеросклерозу.
Побічні діі: Підвищення рівня печінкових трансаміназ у крові, диспепсичні розлади, головний біль, запаморочення, безсоння, парестезїі. Рідко - біль у м'язах, рабдоміоліз (руйнування скелетної мускулаryри), гепатит, гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.
Протипокази: гострі захворювання печінки і нирок, вагітність, лактація, підвищена чутливість до препаратів.
Форма випуску: табл. по 0,01; 0,02; 0,03 і 0,04 г.
Cuмвастатин— Simvastatinum; (Син .: Зокор )
ГІПОХОЛЕСТЕРИНЕМІЧНІ 3АСОБИ (ГІПОЛІПІДЕМІЧНІ), ІНГІБІТОРИ СИНТЕЗУ І ПЕРЕНЕСЕННЯ ХОЛЕСТЕРИНУ В ОРГАНІ3МІ
Є ПОХІДНИМ СТАТИНУ
Початкова доза 5-10 мг одноразово ввечері. При необхідності дозу можна збільшувати кожні 4 тижні, але не більше 40 мг одноразово.
Механізм діі: здійснюють вибіркову дію на печінку. Пригнічують синтез холестерину в печінці на стадії мевалонової кислоти. Знижують вміст загального холестерину в крові, тригліцеридів, ліпопротеїнів низької та дуже низької щільності. Підвищують рівень холестерину ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ), збільшують вміст оксиду азоту. Механізм дії всіх статинів пов'язаний з конкурентним інгібуванням ферменту гідроксилметилглутаріл-коензим-А-рецуктази, яка відповідає за перетворення ГМГ-КоА в мевалонат, попередник стеринів, включаючи і холестерин.
Покази до застосування: гіперліпопротеїдемія, яка не коригується спеціальною дієтою і фізичним навантаженням; атеросклероз у всіх проявах, профілактика розвитку атеросклерозу.
Побічні діі: Підвищення рівня печінкових трансаміназ у крові, диспепсичні розлади, головний біль, запаморочення, безсоння, парестезїі. Рідко - біль у м'язах, рабдоміоліз (руйнування скелетної мускулаryри), гепатит, гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.
Протипокази: гострі захворювання печінки і нирок, вагітність, лактація, підвищена чутливість до препаратів.
Форма випуску: таблетки по 0,005; 0,01; 0,02 і 0,04 г.
Флувастатин— Fluvastatinum; (CuH .: Лескол *)
ГІПОХОЛЕСТЕРИНЕМІЧНІ 3АСОБИ (ГІПОЛІПІДЕМІЧНІ), ІНГІБІТОРИ СИНТЕЗУ І ПЕРЕНЕСЕННЯ ХОЛЕСТЕРИНУ В ОРГАНІ3МІ
Є ПОХІДНИМ СТАТИНУ
Швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту (98%), зв'язується з білками плазми (98%). Близько 6°/о препарату виводиться нирками, близько 93% через шлунково-кишковий тракт. Препарат не накопичується в організмі, однак, кумуляція можлива у хворих з печінковою нeдостатністю. Призначається по 0,02-0,04 один раз на добу ввечері.
Механізм діі: здійснюють вибіркову дію на печінку. Пригнічують синтез холестерину в печінці на стадії мевалонової кислоти. Знижують вміст загального холестерину в крові, тригліцеридів, ліпопротеїнів низької та дуже низької щільності. Підвищують рівень холестерину ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ), збільшують вміст оксиду азоту. Механізм дії всіх статинів пов'язаний з конкурентним інгібуванням ферменту гідроксилметилглутаріл-коензим-А-рецуктази, яка відповідає за перетворення ГМГ-КоА в мевалонат, попередник стеринів, включаючи і холестерин.
Покази до застосування: гіперліпопротеїдемія, яка не коригується спеціальною дієтою і фізичним навантаженням; атеросклероз у всіх проявах, профілактика розвитку атеросклерозу.
Побічні дії: Підвищення рівня печінкових трансаміназ у крові, диспепсичні розлади, головний біль, запаморочення, безсоння, парестезїі. Рідко - біль у м'язах, рабдоміоліз (руйнування скелетної мускулаryри), гепатит, гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.
Протипокази: гострі захворювання печінки і нирок, вагітність, лактація, підвищена чутливість до препаратів.
Форма випуску: капсули по 0,02 і 0,04 м
Aторвастатин— Atorvastatinum; (Син .: Аторіс, 11іпітор)
ГІПОХОЛЕСТЕРИНЕМІЧНІ 3АСОБИ (ГІПОЛІПІДЕМІЧНІ), ІНГІБІТОРИ СИНТЕЗУ І ПЕРЕНЕСЕННЯ ХОЛЕСТЕРИНУ В ОРГАНІ3МІ
Є ПОХІДНИМ СТАТИНУ
Препарат володіє більш тривалою дією (до 20-30 год.). Призначається всередину один раз на добу. Ефект розвиваеться протягом двох тижнів і досягає максимуму на 4-тому тижні.
Механізм діі: здійснюють вибіркову дію на печінку. Пригнічують синтез холестерину в печінці на стадії мевалонової кислоти. Знижують вміст загального холестерину в крові, тригліцеридів, ліпопротеїнів низької та дуже низької щільності. Підвищують рівень холестерину ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ), збільшують вміст оксиду азоту. Механізм дії всіх статинів пов'язаний з конкурентним інгібуванням ферменту гідроксилметилглутаріл-коензим-А-рецуктази, яка відповідає за перетворення ГМГ-КоА в мевалонат, попередник стеринів, включаючи і холестерин.
Покази до застосування: гіперліпопротеїдемія, яка не коригується спеціальною дієтою і фізичним навантаженням; атеросклероз у всіх проявах, профілактика розвитку атеросклерозу.
Побічні діі: Підвищення рівня печінкових трансаміназ у крові, диспепсичні розлади, головний біль, запаморочення, безсоння, парестезїі. Рідко - біль у м'язах, рабдоміоліз (руйнування скелетної мускулаryри), гепатит, гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.
Протипокази: гострі захворювання печінки і нирок, вагітність, лактація, підвищена чутливість до препаратів.
Форма випуску: таб. 0,01; 0,02 і 0,04.
Пiтавастатин -Pitavastatinum; (CuH .: Лівазо)
ГІПОХОЛЕСТЕРИНЕМІЧНІ 3АСОБИ (ГІПОЛІПІДЕМІЧНІ), ІНГІБІТОРИ СИНТЕЗУ І ПЕРЕНЕСЕННЯ ХОЛЕСТЕРИНУ В ОРГАНІ3МІ
Є ПОХІДНИМ СТАТИНУ
Пітавастатин можна приймати в будь-який час доби, незалежно від прийому їжі. Бажано, щоб пацієнт nриймав таблетки в один і той же час щодня.
Пітавастатин конкурентно інгібув ГМГ-КоА-редуктазу, обмежуючи швидкість дії ферменту в біосинтезі ХС, і пригнічус синтез холестерину в печінці. Внаслідок цього експресія рецепторів ЛПНЩ у печінці підвищувться,сприяючи захопленню циркулюючих ЛПНЩ в крові, зниження загального ХС і ХС ЛПНЩ в крові. Стійке пригнічення печінкового синтезу ХС знижує секрецію холестерину в кров, знижуючи рівень тригліцеридів у плазмі крові.
Препарат знижує підвищений рівень ХС ЛПНГ, загального холестерину та і триагліцеридів і підвищуе рівень ХС ЛПВЩ.
Покази до застосування: гіперліпопротеїдемія, яка не коригується спеціальною дієтою і фізичним навантаженням; атеросклероз у всіх проявах, профілактика розвитку атеросклерозу.
Побічні діі: Підвищення рівня печінкових трансаміназ у крові, диспепсичні розлади, головний біль, запаморочення, безсоння, парестезїі. Рідко - біль у м'язах, рабдоміоліз (руйнування скелетної мускулаryри), гепатит, гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.
Протипокази: гострі захворювання печінки і нирок, вагітність, лактація, підвищена чутливість до препаратів.
Форма випуску: таб. 0,001, 0,002, 0,004.
Ессенціале Н (Essentiale, Lipostabil)
ГІПОХОЛЕСТЕРИНЕМІЧНІ 3АСОБИ (ГІПОЛІПІДЕМІЧНІ), ЗАСОБИ, ЯКІ СТИМУЛЮЮТЬ МЕТАБОЛІЗМ І ВИВЕДЕННЯ ХОЛЕСТЕРИНА 3 ОРГАНІЗМА
Нормалізують вміст ліпопротеїнів і знижують підвищений рівень ліпідів в крові;Забезпечують виведення холестерина з стінок артерій, перешкоджають прогресуванню атеросклеротичних уражень судин і покращують реологічні властивості крові
Фенофібрат (Трайкор,Триліпікс)
Гіполіпідемічні засоби. Препарати, що вибірково знижують рівень холестерину і тригліцеридів у сироватці крові.
Основна фармакотерапевтична дія: гіполіпідемічна дія; Підвищують активність ліпопротеїнліпази ендотелія, стимулюють ліполіз ліпопротеїнових тригліцеридів, збільшують кількість рецепторів до ЛПДНЩ і підвищують їх ендоцитоз в печінці ;Знижують рівень ЛПДНЩ в плазмі; Блокують ГМГКоА редуктазу; Стимулюють синтез тироксина, який посилює розпад холестерина; Знижують агрегацію тромбоцитів і в'язкість крові, зменшують рівень сечової кислоти в крові.
Показання для застосування ЛЗ: гіперхолестеринемія і гіпертригліцеридемія окремо і в комбінації (дисліпідемія типу IIa, IIb, III, IV БНФ) у пацієнтів, які не реагують на дієтичні та інші немедикаментозні заходи лікування, особливо за наявності очевидних супутніх факторів ризику.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: біль у животі, нудота, блювання, пронос і здуття живота, панкреатит; помірне збільшення рівня трансаміназ в сироватці крові, утворення каменів у жовчному міхурі, епізоди гепатиту; висипи, свербіж, кропив’янка або реакції фоточутливості, алопеція, міалгія, міозит, судоми м'язів і м'язова слабкість, рабдоміоліз; емболія легеневої артерії, тромбоз глибоких вен; зниження рівня Hb, лейкоцитів; головний біль; інтерстиціальна пневмонія; збільшення рівня креатиніну і сечовини в сироватці крові.
Протипоказання до застосування ЛЗ: печінкова недостатність; тяжка ниркова недостатність; дитячий вік; гіперчутливість до препарату; фоточутливість або фототоксичні реакції під час лікування фібратами або кетопрофеном у минулому; захворювання жовчного міхура.
Форми випуску ЛЗ: капс. по 200 мг, по 250 мг; табл., вкриті плівковою оболонкою, по 145 мг.
Hiкотинова кислотa -Acidum nicotinicum
Гіполіпідемічні засоби. Препарати, що вибірково знижують рівень холестерину і тригліцеридів у сироватці крові.
Показання до застосування
гіповітаміноз та авітаміноэ (пелагра);
эахворювання ШКТ (зі зниженою кислотністю );
захворювання печінки (гострі та хронічні гепатити, цирози);
спазми судин кінцівок, нирок, головного мозку, сітківки (комплексні препарати ксантинолу — нікотинат, нікошпан, ніковерин);
стенокардія, інфаркт міокарда;
рани та виразки, що довго незагоюються;
інфекційні захворювання;
атеросклероз;
неврити лицьовоrо нерва.
Побічні ефекти: при швидкому введені - колапс, болючі інєкції, nочервоніння обличчя та верхньої половини тулуба, відчуття жару, поколювання, зуд шкіри, при тривалому застосуванні може розвинутися жирова дистрофія печінка.
Протипоказання: виразкова хвороба в стадії загострення, алергії. 3 обережністю призначають при ІХС, гіпертонії.
Форма випуска;таблетки по 0,05 (внутрішньо після 'іжі), ампули 1% 1 мл ація в/м, п/ш та в/в.
Людям з підвищеною чутливістю призначають Н і к о т и н а м і д Nicotinamidum (судинорозширюючою дією не володіє).
Форма випуска;таблетки по 0,005, 0,015 и 0,025; розчин в ампулах по 1 мл 1°/о и 2 мл 2,5%.
Аскорбінова кислота- Асіdum ascorbinicum
Антиатеросклеротичні(антигіперліпопротеїнемічні) засоби,антиоксиданти прямої дії
Показання до застосування:
цинга;
профілактика гіповітамінозу, особливо у весняно-зимовий період;
при станах, коли спостерігається підвищена потреба в вітаміні С: інфекційні захворювання, стреси, вагітність, лактація;
вірусні та бактеріальні інфекції;
в період інтенсивного статевого дозрівання у дітей;
як дезінтоксикаційний засіб при шокових станах, набряку легень;
при геморагічних діатезах, капіляротоксикозах, променевій хворобі;
ранах, що погано загоюються, переломах кісток, захворюваннях суглобів;
пародонтит, гінгівіт;
як антиоксидант - при ІХС, атеросклерозі, променеві хворобі та інш.;
при тривалому прийомі НПЗЗ, тетрациклінів, які сприяють виведеню аскорбінової кислоти з організму; в поєднані з віт. Д- в комплексні терапії рахіта, з препаратами заліза - гіпохромних анемій.
Побічні ефекти від великих доз: пригнічує синтез інсуліну (обережно застосовувати при цукровому діабеті), подразнення слизових оболонок ШКТ, сечокам'яна хвороба (адже в кислому середовищі утворюються оксалати, а сама аскорбінова кислота перетворюється в щавелеву кислоту), гіперурікемія, підвищення згортання крові, тромбоутворення, патологія вагітності (викидні).
Протипоказання: аскорбінову кислоту слід з обережністю призначати людям з підвищеним згортанням крові, тромбофлебітами, схильністю до тромбозів, а також при цукровому діабеті
Toкоферолу ацетат— Tocopheroli acetas
Антиатеросклеротичні(антигіперліпопротеїнемічні) засоби,антиоксиданти прямої дії
Показання до застосування:
лікування безпліддя та порушемня оваріально-менструального циклу
загроза переривання вагітності
ішемічна хвороба сердця, в пред- та постінфарктному стані, міокардіодиострофія
спазм переферійних судин
эахворювання печінки, нервово-м'язовоі системи
в якості адаптогенy в геріартричній практиці
в комплексному лікуванні рахіту (зменшуе токсичну дію віт. Д)
Форма випуску: флакони по 10-50 мл 5%, 10°/о, ЗО°/о олійного розчину для внутрішнього використання; капсули по 0,2 мл 50% олійного розчину; ампули no 1 мл 1°/о; 10°/о и 30°/о олійного розчину.
Антиоксиданти непрямої дії
Глутамінова кислота – антиоксидант непрямої дії
Форма і застосування: таб. 0,25. По 2-4 таб. 3-4р.д за 15 хв перед їжею.
Глутамінова кислота належить до нейромедіаторних амінокислот, що стимулюють передачу збудження у синапсах центральної нервової системи. Сприяє синтезу ацетилхоліну та АТФ, перенесенню іонів калію, відіграє важливу роль у діяльності скелетних м'язів
Показання: лікування епілепсії, психозів, реактивних станів з явищами депресії, виснаження; при затримці психічного розвитку у дітей, хворобі Дауна, при дитячих церебральних паралічах, поліомієліті (гострий і відновний періоди), при прогресуючій міопатії
Протипоказання: Гарячкові стани, підвищена збудливість, різко виражені психотичні реакції, печінкова та/або ниркова недостатність, нефротичний синдром, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, захворювання органів кровотворення, анемія, лейкопенія
Побічні ефекти
З боку крові та лімфатичної системи: зниження вмісту гемоглобіну, лейкопенія.
З боку шлунково-кишкового тракту: блювання, діарея.
З боку нервової системи: головний біль, підвищена дратівливість, безсоння.
З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи висипання на шкірі, свербіж, гіперемію.
Метіонін – антиоксидант непрямої дії
Форма і застосування: таб.0,25. По 2 таб 3 р.д
Метіонін - незамінна амінокислота, що бере участь у процесах переметилювання. Виявляє ліпотропну дію, сприяє синтезу холіну, фосфоліпідів; бере участь у синтезі адреналіну, креатину; активує дію гормонів, вітамінів, ферментів. Має детоксикуючі властивості завдяки здатності метилювати токсичні продукти. Знижує концентрацію холестерину в крові і збільшує вміст фосфоліпідів.
Показання: Хронічний гепатит, ураження препараатами миш`яку, хлороформмом, бензолом; хронічний алкоголізм; цукровий діабет; дистрофії, атеросклероз.
Протипоказання: Гострі вірусні гепатити, печінкова енцефалопатія, підвищена чутливість до препарату. Діти віком до 3 років (для цієї форми препарату).
Побічні ефекти: В окремих випадках — нудота, блювання, алергічні реакції.
Ангіопротектори
Етамзилат (Дицинон) – ангіопротектор
Форма і застосування: таб 0,125-0,25 ,по 1 таб 3 р.д. або амп. 12,5% 2 мл. вв з розчинником.
Етамзилат зменшує утворення в ендотелії судин простацикліну (ПГІ 2). Це сприяє підвищенню адгезії, а потім і агрегації тромбоцитів, що, кінець кінцем, приводить до зупинки чи зменшення кровотечі. Етамзилат стимулює утворення нових тромбоцитів з мегокаріоцитів і вихід їх з депо, прискорює утворення тканинного тромбопластину, сприяє збільшенню швидкості утворення первинного тромбу в місці ураження і посиленню його ретракції.
Показання: Профілактика та зупинка капілярних кровотеч при оперативних втручання в оториноларингологічній, офтальмологічній, стоматологічній, хірургічній, гінекологічній практиці; легеневі та кишкові кровотечі. При травмах, діабетичних ангіопатіях, геморагічних діатезах
Протипоказання: Підвищена чутливість до препарату; геморагії, спричинені антикоагулянт ними засобами, тромбози або емболії в анамнезі. Дитячий вік.
Побічна дія: Можливий головний біль, запаморочення, гіперемія обличчя, зниження систолічного тиску, парестезії нижніх кінцівок, алергічні висипання, печія, відчуття тяжкості в ділянці серця.
Кверцетин( Флавін, квертин) - ангіопротектор
Форма і застосування: флакони 0,5,в.в попередньо розчинивши, таб. 0,04
Розжовувати по 1 таб за 30 хвилин до їжі 3 рази на день
Кверцетин має протизапальний ефект завдяки блокаді ліпооксигеназного шляху метаболізму арахідонової кислоти, зниженню синтезу лейкотрієнів, серотоніну та інших медіаторів запалення. .
1 2 3 4 5 6 7 8 9 ... 12