1   2   3   4   5   6   7   8   9   ...   12
Ім'я файлу: пм 4 фармакологія.docx
Розширення: docx
Розмір: 243кб.
Дата: 28.03.2021
скачати

Протипокази: АВ-блокада ІІ та ІІІ ст. за відсутності кардіостимулятора, одночасна блокада правої ніжки та однієї з гілок пучка Гіса за відсутності кардіостимулятора, застійна серцева недостатність, кардіогенний шок (крім аритмогенного), тяжка симптоматична брадикардія (частота серцевих скорочень « 50 уд/хв), синдром слабкості синусового вузла, артеріальна гіпотензія (при показниках артеріального систолічного тиску «90 мм рт. ст.), гіпокаліємія, гіперкаліємія (необхідна корекція порушень калієвого обміну до початку лікування), тяжкі хронічні обструктивні захворювання легень, міастенія, тяжка печінкова недостатність.
Форма випуску: таблетки по 0,15-0.3(по 1 таб 2-3 р/д після їжі) , амп. 0,35% 10 мл(вв).
Лідокаїн
Є місцевоанестезуючим препаратом, що має протиаритмічну дію. Збільшує реполяризацію
Показання до застосування: шлуночкова екстрасистолія, профілактика фібриляції шлуночків при гострому інфаркті міокарда.
Побічні ефекти: головний біль, запаморочення, шум у вухах, диплопія, пригнічення або зупинка дихання, пригнічення або збудження ЦНС, у важких випадках - судоми; синусова брадикардія, порушення провідності серця, нудота, блювання, алергічні реакції.
Протипоказання: слабкість синусового вузла, блокади серця.
Форма випуску: ампули по 2-10 мл 2% розчину для в/в введення(струминно або крапельно на 0.9% р-ну NaCl), ампули по 2 мл 10% розчину для в/м введення.
Дифенін
Антиаритмічні властивості зумовлені впливом на трансмембранний іонний обмін, при цьому збільшується відношення позаклітинного Na до внутрішньоклітинного і, можливо, трансмембранному обміну Са. Перешкоджає виходу К з міокарда під впливом серцевих глікозидів і в тій чи іншій мірі нівелює викликані ними електрофізіологічні зміни. Істотно не впливаючи в середніх дозах на автоматизм синусового вузла і клітин передсердь, знижує автоматизм клітин системи Гіса-Пуркіньє, скорочує тривалість потенціалу дії в ній за рахунок періоду реполяризації, зменшує ефективний рефрактерний період, перериває механізм re-entry; зменшує вираженість АV блокади, спричиненої наперстянкою, не робить помітного впливу на внутрішньошлуночкову провідність (ширину комплексу QRS на ЕКГ).
Показання до застосування: найбільш ефективний при аритміях, зумовлених передозуванням серцевих глікозидів.
Побічні ефекти: запаморочення, збудження, тремор, нудота, блювання, шкірні алергічні реакції; при тривалому застосуванні (особливо у дітей) - диспепсія, гіперплазія ясен, гіпокальціємія, мегалобластна анемія.
Протипоказання: гіперчутливість, порушення функції печінки і нирок, серцева недостатність, кахексія.
Форма випуску: таблетки по 0,117 г. Приймають по 0,5-1 таблетці 2-3 рази на добу після їжі.
Флекаїнід

Флекаїнід, як сполука класу Іс, має три основні властивості: вираженому пригніченні швидких натрієвих каналів серця; повільний початок дії; значне зниження провідності волокон, деполяризація яких залежить від швидких натрієвих каналів, при помірному зростанні ефективного рефрактерного періоду, можливість подовження інтервалу PR та комплексу QRS на ЕКГ. В дуже високій концентрації флекаїнід викликає слабке пригнічення повільних каналів міокарда. Цей вплив асоціюється із негативним інотропним ефектом.
Показання до застосування: АВ-вузлова стійка тахікардія; аритмії, асоційовані із синдромом Вольфа ‒ Паркінсона ‒ Уайта та подібними порушеннями у випадку неефективності інших видів лікування; симптоматична пароксизмальна вентрикулярна аритмія високого ступеня тяжкості, що загрожує життю пацієнта, при відсутності відповіді, непереносимості або неможливості проведення інших форм терапії; пароксизмальна аритмія передсердь (фібриляція передсердь, тріпотіння передсердь, тахікардія передсердь) у пацієнтів із несприятливою симптоматикою після конверсії, за умови наявності безсумнівної потреби в терапії, що підтверджується тяжкістю клінічної симптоматики, якщо інші види лікування є неефективними.
Перед початком застосування слід виключити наявність серцевих захворювань органічного генезу та/або порушення фракції викиду лівого шлуночка, оскільки в такому випадку зростає ризик небажаного підсилення аритмії.
Побічні ефекти:
Протипоказання: алергія, серцева недостатність, інфаркт міокарда в анамнезі, із безсимптомною вентрикулярною ектопією або безсимптомною нестійкою вентрикулярною тахікардією, кардіогенний шок, довготривала фібриляція передсердь, знижені або порушені вентрикулярні функції, при наявності кардіогенного шоку, брадикардії високого ступеня тяжкості (менш 50 ударів на хвилину), гіпотонії високого ступеня тяжкості, застосування в комбінації із протиаритмічними засобами класу І (блокатори натрієвих каналів), синдром Бругада, вентрикулярна аритмія, порушення функцій синусового вузла, порушення провідності передсердь
Форма випуску: таблетки 0,05 і 0,1 (по 1 таб 2 р/д)
Бета-адреноблокатори (ІІ клас)
Антиаритмічна дія препаратів цієї групи пов'язана з блокуванням бета-1-адренорецепторів міокарда, що призводить до зменшення впливу на серце адренергічної іннервації, а також циркулюючого в крові адреналіну.
Відбувається зменшення частоти серцевих скорочень, пригнічення внутрішньосерцевої провідності, збільшується рефрактерний період атріовентрикулярного вузла, зменшується автоматизм клітин міокарда, його провідність і збудливість.
Пропранолол (Анаприлін)
Показання до застосування: мерехтіння і тріпотіння передсердь, синусова і пароксизмальна тахікардія, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, шлуночкова екстрасистолія після перенесеного інфаркту міокарда.
Побічні ефекти: нудота, блювання, діарея, загальна слабкість, запаморочення, алергічні реакції (свербіж шкіри), бронхоспазм, депресія, брадикардія.
Протипоказання: синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада, схильність до бронхоспазму, цукровий діабет, вагітність.
Форма випуску: таблетки по 0,01 і 0,04(по 1-2 таб 3 р/д); ампули по 1 і 5 мл 0,1% розчину(вв повільно на ізот р-ні NaCl).
Метопролол (син.: Беталок, Спесікор, Блоксан)
Це кардіоселективний бета-1- адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності. Вводиться 2-3 рази на день.
Показання до застосування: для лікування тахіаритмій, гіпертонічної хвороби, стенокардії, гіпертиреозу, а також для профілактики повторних інфарктів.
Побічні ефекти: нудота, блювання, діарея, загальна слабкість, запаморочення, алергічні реакції (свербіж шкіри), бронхоспазм, депресія, брадикардія.
Протипоказання: синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада, схильність до бронхоспазму, цукровий діабет, вагітність.
Форма випуску: таблетки по 0,05 і 0,1; ампули по 5 мл 1% розчину.
Атенолол (син.: Тенормін, Тензікор, Бетакард)
Це кардіоселективний бета-1-адреноблокатор тривалої дії з періодом напіввиведення 6-9 годин. Відрізняється кращою переносимістю хворими, меншою схильністю до бронхоспазму і спазмів периферичних судин.
Показання до застосування: для лікування тахіаритмій, гіпертонічної хвороби, стенокардії, гіпертиреозу, а також для профілактики повторних інфарктів.
Побічні ефекти: нудота, блювання, діарея, загальна слабкість, запаморочення, алергічні реакції (свербіж шкіри), бронхоспазм, депресія, брадикардія.
Протипоказання: синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада, схильність до бронхоспазму, цукровий діабет, вагітність.
Форма випуску: таблетки 0,1(по 1-2 таб на один прийом).
Бісопролол (Бісопрол, Біпрол)
Бісопролол – високоселективний ß1-адреноблокатор.Не має внутрішньої симпатоміметичної активності і клінічно виражених мембраностабілізуючих властивостей. Препарат має дуже низьку спорідненість із ß2-рецепторами гладкої мускулатури бронхів і судин, а також із ß2-рецепторами, які беруть участь у метаболічній регуляції. Таким чином, бісопролол не впливає на опір дихальних шляхів і ß2-опосередковані метаболічні ефекти. Бісопролол не має вираженого негативного інотропного ефекту. Бісопролол пригнічує реакцію на симпатоадренергічну активність, блокуючи кардіо-ß1-рецептори. Це призводить до уповільнення серцебиття та зниження скорочувальної функції міокарда, що спричиняє зниження потреби міокарда в кисні. Завдяки цьому досягається бажаний ефект у пацієнтів зі стенокардією та ішемічною хворобою серця.
Показання: артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця (стенокардія), хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка (у комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, у разі необхідності – серцевими глікозидами).
Протипоказання: підвищена чутливість до бісопрололу або до інших компонентів препарату, гостра серцева недостатність або серцева недостатність у стані декомпенсації, що потребує інотропної терапії, кардіогенний шок, атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступеня (за винятком такої у пацієнтів зі штучним водієм ритму), синдром слабкості синусового вузла, синоатріальна блокада, симптоматична брадикардія, симптоматична артеріальна гіпотензія, тяжка форма бронхіальної астми або тяжкі хронічні обструктивні захворювання легень, пізні стадії порушення периферичного кровообігу або хвороби Рейно, метаболічний ацидоз, феохромоцитома, що не лікувалася.
Побічні реакції: гіпоглікемія, порушення сну, депресія, нічні кошмари, галюцинації, запаморочення*, головний біль*, втрата свідомості, зниження сльозовиділення (слід враховувати при носінні контактних лінз), кон'юнктивіт, погіршення слуху, брадикардія, порушення атріовентрикулярної провідності, ознаки погіршення серцевої недостатності, відчуття холоду або оніміння кінцівок, хвороба Рейно, посилення наявної переміжної кульгавості, артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою або обструктивними захворюваннями дихальних шляхів в анамнезі, алергічний риніт, нудота, блювання, діарея, запор, біль в животі, гепатит, реакції гіперчутливості, включаючи свербіж, почервоніння, висипання, випадання волосся, ß-блокатори можуть спричиняти або загострювати псоріаз, псоріатичні висипання, м'язова слабкість, судоми, порушення потенції, підвищена втомлюваність*, астенія, підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ, АЛТ).
Форма випуску: таблетки 0,005 і 0,01(по 1 таб 1 р/д)
Есмолол
β-селективний (кардіоселективний) блокатор адренергічних рецепторів без значної внутрішньої симпатоміметичної чи мембраностабілізуючої активності при застосуванні у терапевтичних дозах;
Покази: надшлуночкова тахіаритмія, включаючи мерехтливу аритмію, тріпотіння передсердь і синусову тахікардію; тахікардія і АГ у періопераційному періоді.
Протипокази: тяжка синусова брадикардія (ЧСС менше 50 уд/хв); синдром дисфункції синусового вузла; порушення АВ і синоаурикулярної провідності; АВ-блокада 2 або 3 ступеня; кардіогенний шок; тяжка гіпотензія; декомпенсована СН; гіперчутливість до складових препарату або інших β-блокаторів (перехресна чутливість між β-блокаторами є можливою); одночасне в/в введення антагоністів кальцієвих каналів, коли серцеві ефекти іншого препарату ще наявні; одночасне або нещодавнє в/в введення верапамілу (препарат не можна вводити протягом 48 год після припинення застосування верапамілу); феохромоцитома, за відсутності її лікування; легенева гіпертензія; г. напад астми; метаболічний ацидоз
Побічні ефекти: реакції гіперчутливості; анорексія; гіперкаліємія, метаболічний ацидоз; депресія, тривожність; аномальне мислення, дратівливість; запаморочення (запаморочення і пітливість у поєднанні з симптоматичною гіпотензією), сонливість, головний біль, парестезія, сплутаність свідомості, порушення уваги, збудження; синкопе, судоми, розлади мовлення, слабкість; порушення зору; гіпотензія; брадикардія, АВ-блокада, підвищення тиску в легеневій артерії, СН, некроз у місці ін’єкції.
Форма випуску: флакон 10 мл, контейнери по 50 і 250 мл для інфузій
Блокатори калієвих каналів (ІІІ клас)

(речовини, що пролонгують реполяризацію)
Аміодарон (син.: Кордарон)
Має помірну блокуючу дію на альфа- і бета-адренорецептори серцево-судинної системи, а також глюкагонові рецептори. Блокує переважно калієві канали, Істотно подовжує потенціал дії, рефрактерний період атріовентрикулярного пузла, пригнічує провідність і автоматизм по провідній системі серця. Окрім зниження адренергічного впливу на серце, антиаритмічний ефект препарату також пов'язаний зі зниженням впливу на серце тиреоїдних гормонів (містить близько 40% йоду, володіє антитиреоїдною дією). Аміодарон зменшує опір коронарних судин, збільшує коронарний кровотік, покращує мікрогемоциркуляцію, зменшує потребу міокарда в кисні. Все це разом і обумовлює антиаритмічну та антиангінальну (протиішемічну) дії препарату. Аміодарон володіє також протифібриляторною дією.
Показання до застосування: лікування та попередження порушень ритму серця (шлуночкова і надшлуночкова тахікардія, синдром Вольфа-Паркінсона-Вайта, шлуночкова і надшлуночкова екстрасистолія); попередження повторної фібриляції шлуночків і передсердь; в періоді реабілітації після інфаркту міокарда.
Побічні ефекти: головний біль, загальна слабкість, запаморочення, порушення зору (відкладення ліпофусцину в епітелії рогівки), фотосенсибілізація, синусова брадикардія, АМ блокада, порушення функції щитовидної залози, при тривалому застосуванні - кашель, задишка, інтерстиціальна пневмонія або альвеоліт, фіброз легень, нудота, блювання, анорексія, при тривалому застосуванні - токсичний гепатит, алергічні реакції.
Протипоказання: синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада, схильність до бронхоспазму, вагітність, гіпотиреоз.
Форма випуску: таблетки по 0,2; ампули по З мл 5 % розчину. Призначають в/в з розрахунку 5 мг/кг (на фізрозчині), повільно або крапельно; всередину по 1 таблетці З рази на день.

Дронедарон(Мультак)

Блокатор калієвих каналів (ІІІ клас)

Механізм дії : Блокує калієві канали, і таким чином подовжує потенціал дії серцевого м'яза і рефрактерний період (клас III). Дронедарон знижує артеріальний тиск і скоротливу здатність міокарда, не змінюючи викид лівого шлуночка і знижуючи споживання міокардом кисню. Дронедарон має судинорозширювальну дію, яке більш виражене щодо коронарних артерій Дронедарон чинить непряму антиадренергічних дію; знижує α-адренергічні відповідь з боку АТ на адреналін.

Покази: мерехтіння передсердь або тріпотіння передсердь

Протипокази:

  • атріовентрикулярнаблокада II або III

  • виражена брадикардія

  • хронічна серцева недостатність

  • тяжка печінкова недостатність;

  • тяжка ниркова недостатність

  • вагітність;

  • період лактації

Побічна дія: брадикардия, диарея, рвота, тошнота, абдоминальные боли, диспепсия, дисгевзия (извращение вкуса); редко - агевзия (утрата вкусовой чувствительности).

Форма випуска: таб. 0.4

Застосування: по 1 таб 2 р/д.

Соталол

Неселективні блокатори β-адренорецепторів, блокатор калієвих каналів

Механізм дії : діє на β1- і β2-адренорецептори. Має виражену антиаритмічну дію, завдяки збільшенню тривалості потенціалу дії та рефрактерного періоду на всіх ділянках провідникової системи серця. Зменшує частоту серцевих скорочень та скоротливість міокарда, зменшує автоматизм синусного вузла, уповільнює атріовентрикулярну провідність. Блокуючи β2-адренорецептори, підвищує тонус гладенької мускулатури бронхів, судин.

Показання:

Шлуночкові аритмії (профілактика рецидивів шлуночкової тахіаритмії, що загрожує життю; лікування шлуночкової тахіаритмії)

Суправетрикулярні аритмії ( профілактика пароксизмальної передсердної тахікардії, пароксизмальної фібриляції передсердь, підтримка нормального синусового ритму після фібриляції або мерехтіння передсердь)

Протипоказання:

  • - Підвищена чутливість до соталолу,

  • - гострий інфаркт міокарда;

  • - синдром слабкості синусового вузла,

  • - симптоматична синусова брадикардія

  • шлуночкова тахікардія

  • - неконтрольована застійна серцева недостатність,

Побічна дія: тривожність, неспокій, сплутаність свідомості, запаморочення, сонливість, головний біль, сухість та біль в очах, світлобоязнь, порушення слуху, біль у грудях, ортостатична та артеріальна гіпотензія, диспное, набряки, посилення симптомів серцевої недостатності.

Форма випуска: таб. 0.08-0,16

Застосування: по 1 таб 2 р/д.

Верапаміл

Блокатор кальцієвих каналів( ІV класс протиаритмічних)

Механізм дії: блокує кальціеві каналів у клітинах провідної системи серця (синоатріальному і атріовентрикулярному вузлах) що призводить до уповільнення автоматизму синусового вузла, і швидкості проведення збудження через атріовентрикулярний вузол. Внаслідок цього подовжуеться ефективниь рефрактерний період в синусовому і атріовентрикулярному вузлах уповільнюеться синусовий ритм, зменшуеться частота серцевих скорочень.

Ефекти:

Основні:

  • Протиаритмічна дія. Зниження надходження кальцію в клітини СА і АV вузлів уповільнюе частотy спонтанних збуджень нормального водія ритму серця, а також швидкість атріовентрикулярного проведення.

  • Гіпотензивна дія. БКК знижують тонус гладкоі мускулатури стінки судин, що залежить від іонів Са2, і усувають (попереджають) їх спастичне скорочення. Дилятація артеріол, знижуе опір у великому колі кровообігу і зменшуе постнавантаження на серце. Крім того, ці репарати мають сечогінну дію за рахунок пригнічення реабсорбцїі натрію.

  • - Проrиішемічна (антиангінальна) дія. БКК впливають на трансмембранний ихід Са2+ по повільних каналах в кардіоміоцити при збудженні. Це зменшуе Са2+-залежне розщеплення АТФ, силу скорочення міокарда і потребу серця іі кисні. БКК збільшують коронарний кровотік в ішемізованих ділянках за допомогою зменшення коронароспазма, вазодилатацїі колаrералей.

Додаткові:

  • Знижують агрегацію тромбоцитів і утворення тромбоксану.

  • Кардіопротективний ефект пов'язаний з тим, що викликана БКК вазодилатація приводить до зниження ЗПСО і АТ і, відповідно, до зменшення і післянавантаження, що зменшуе роботy серця і потребу міокарда в кисні.

  • Нефропротективний ефект обумовлений усуненням вазоконстрикції ниркових судин і підвищенням ниркового кровотоку.

1   2   3   4   5   6   7   8   9   ...   12

скачати

© Усі права захищені
написати до нас