1   2   3   4   5   6   7   8   9   ...   12
Ім'я файлу: пм 4 фармакологія.docx
Розширення: docx
Розмір: 243кб.
Дата: 28.03.2021
скачати

Побічні ефекти:

  • - гіпокалiемія (швидка стомлюванисть, мязова слабость, аритмії, судоми). Профілактика-одночасне призначення доних препаратв з препаратами калю (калію хлорид. панангін, аспаркам) або шляхом поеднання зК-зберігаючими діуретиками, або калій зберігаюча дієта( печена картопля, банани, сухофрукти)

  • Дегідратація

  • Алкалоз

  • Ототоксичність

  • Гіперглікемія, гіперурикемія

Протипокази: печінкова кома гостра ниркова недостатність з анурією,шок, колапс, інфаркт міокарда, ТЕЛА, діабет, подагра, одночасний прийом з аміноглікозидними антибіотиками.

Форма випуску: таб 0,04, амп 1% 2мл

Застосування: по 1 таб вранці, вв, вм 1 раз на 2 дні

Анаприлін, Атенолол, Метопролол, Небіволол

В - адреноблокатори

Механізм дії : блокада В -адренороцепторів серця. У наслідок цього дія адреналіну і норадреналіну на ці рецептори нейтралізується, що призводить до зниження ЧСС і артеріального тиску, Препарати знижують секрецію реніну, збільшують синтез вазодилятуючих простагландинів, секрецію передсердного натрійурстичного фактору.

Показання до застосування:

  • артеральна гіпертензія з IXC (стенокардя напруги і ностабільна стенокардія, постінфарктний кардіосклероз з збереженою функціею серця),

  • тахиаритмії, екстрасистолії.

Побічні ефекти: бронхоспазм, синусова брадикардія, серцева недостатність, блокади серця, запаморочення, порушення сну, астенія, посилення моторики ШКТ, гіперчутливість, гіпоглікемія (особливо у хворих з лабльним перебігом цукрового діабету, при поеднанні aнсуліном або пороралывими протидабетичними препаратами), дислinідемія, пперурикемія, пiперкалісмія.

Після різкої відміни b,-адреноблокаторів можливий розпиток синдрому відміни (тахікардія, аритмія, підвищення артеріального тиску, загострення стенокарді, розиток інфаркту міокарда). Профілактика поступопо знижения дози b,-адреноблокаторів протиом по менше 2-х тижнів.

Протипоказания: блокали серця, бронхообструктивний синдром, дисліniдемія, пореміжна кульгавість, синдром Рейно, психогенна депресія, еректиль дисфункці у чоловікя, варантна стенокардя.

Форми випуску:

Анаприлін таб 0,01-0,04 по 1-2 таб 3 р/д, амп 0,25% 1-5мл, вв повільно на 0,9% р-ні NaCl

Атенолол таб 0,025, 0,05, 0,1 по 1-2 таб на один прийом

Метопролол таб 0,05, 0,1 по 1-2 таб 2-3 р/д, амп. 0,1% 5 мл , вв повільно на 0,9% р-ні NaCl

Небіволол таб 0,005 по 1 таб 1р/д

Каптоприл

Інгібітор АПФ ( І клас – ліпофільні ліки, піддаються біотрансформації на неактивні метаболіти, що виводяться нирками)

Механізм:

  • -блокусть ангіотензин-перетворюючий фермент, який сприяе утворонню а ангіотензину І в анrioтензин II (сильного вазоконстриктора;

  • знижують АТ, зменшуючи ЗПСО без рефлекторного підвищення серцевого викиду та частоти пульсу;

  • -знижують секрецію альдостерону, внаслідок чого змениусться затримка Na" I води в організмі, При цьому анижусться ЗПСС, АТ, після- та переднавантаження на серце;

  • зменшують інактивацію брадикініну, що викликає судинорозширюючий офект, та збільшують синтез простагландину Е

  • -підвищують вивільнення ендотеліального фактору розслаблення, зменшують вироблення вазоконстриктора ендотеліну I.

Показання до застосування:

  • pізні форми артеріальної гіпертензії (ниркові та вазоренальні АГ);

  • купірування нападів гіпертонічної кризи

  • у хворих із супутнім цукровим діабетом або бронхіальною астмою:

  • непереносимість (резистентність) до інших антигіпертензивних пропаратів,

  • лікування хворих АГ з проявами атеросклерозу;

  • застійної недостатності кровообігу (в якості вазодилятатора та блокатора альдостерону).

Побічні ефекти: сухий кашель, що проходить після відміни препарату. брогхоспазм, ангіоневротичний набряк, (пов'язані зі збільшенням кількості брадикніну і накопиченням субстанції Р у легенях), свербіж шкіри, гіпотензія

Протипоказання:

- Підвищена чутливість до каптоприлу,

- набряк Квінке

- двобічний стеноз ниркових артерій,

- порфірія;

- вагітність; також протипоказано жінкам, які планують завагітніти (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»);

- період лактації

Форма випуску: таб 0,0125 0,025 0,05

Застосування по ½ -1 таб 2-3 р/д.

Антигіпертензивний ефект проявлясться протягом 15-30 хв після прийому препарату внутрішньо, максимум через 1-2 год 1 триває до 6-10 год. При прийомі пд язик його антигіпортензивна дія настає 5-15 хв). каптоприл може використовуватися при лікуванні гіпертончних кризів.

Еналаприл (Ренітек, Енап)

Інгібітор АПФ ( ІІ клас – ліпофільні проліки, стають активними після гідролізу в печінці з утворенням еналаприлату, який є інгібітором ферменту АПФ)

Механізм:

  • -блокусть ангіотензин-перетворюючий фермент, який сприяе утворонню а ангіотензину І в анrioтензин II (сильного вазоконстриктора;

  • знижують АТ, зменшуючи ЗПСО без рефлекторного підвищення серцевого викиду та частоти пульсу;

  • -знижують секрецію альдостерону, внаслідок чого змениусться затримка Na" I води в організмі, При цьому анижусться ЗПСС, АТ, після- та переднавантаження на серце;

  • зменшують інактивацію брадикініну, що викликає судинорозширюючий офект, та збільшують синтез простагландину Е

  • -підвищують вивільнення ендотеліального фактору розслаблення, зменшують вироблення вазоконстриктора ендотеліну I.

Показання до застосування:

  • pізні форми артеріальної гіпертензії (ниркові та вазоренальні АГ);

  • у хворих із супутнім цукровим діабетом або бронхіальною астмою:

  • непереносимість (резистентність) до інших антигіпертензивних пропаратів,

  • лікування хворих АГ з проявами атеросклерозу;

  • застійної недостатності кровообігу (в якості вазодилятатора та блокатора альдостерону).

Побічні ефекти: сухий кашель, що проходить після відміни препарату. брогхоспазм, ангіоневротичний набряк, (пов'язані зі збільшенням кількості брадикніну і накопиченням субстанції Р у легенях), свербіж шкіри, гіпотензія

Протипоказання:

- Підвищена чутливість до каптоприлу,

- набряк Квінке

- двобічний стеноз ниркових артерій,

- порфірія;

- вагітність; також протипоказано жінкам, які планують завагітніти (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»);

- період лактації

Форма випуску: таб 0,0025 0,005, 0,05 амп 0,125% 1 мл.

Застосування по 1 таб 1 р/д. вв

Лізиноприл (Диротон, Ліприл)

Інгібітор АПФ ( ІІІ клас – гідрофільні ліки, не метаболізуються і виводяться нирками в незміненому стані)

Механізм:

  • -блокусть ангіотензин-перетворюючий фермент, який сприяе утворонню а ангіотензину І в анrioтензин II (сильного вазоконстриктора;

  • знижують АТ, зменшуючи ЗПСО без рефлекторного підвищення серцевого викиду та частоти пульсу;

  • -знижують секрецію альдостерону, внаслідок чого змениусться затримка Na" I води в організмі, При цьому анижусться ЗПСС, АТ, після- та переднавантаження на серце;

  • зменшують інактивацію брадикініну, що викликає судинорозширюючий офект, та збільшують синтез простагландину Е

  • -підвищують вивільнення ендотеліального фактору розслаблення, зменшують вироблення вазоконстриктора ендотеліну I.

Показання до застосування:

  • pізні форми артеріальної гіпертензії (ниркові та вазоренальні АГ);

  • у хворих із супутнім цукровим діабетом або бронхіальною астмою:

  • непереносимість (резистентність) до інших антигіпертензивних пропаратів,

  • лікування хворих АГ з проявами атеросклерозу;

  • застійної недостатності кровообігу (в якості вазодилятатора та блокатора альдостерону).

Побічні ефекти: сухий кашель, що проходить після відміни препарату. брогхоспазм, ангіоневротичний набряк, (пов'язані зі збільшенням кількості брадикніну і накопиченням субстанції Р у легенях), свербіж шкіри, гіпотензія

Протипоказання:

- Підвищена чутливість до каптоприлу,

- набряк Квінке

- двобічний стеноз ниркових артерій,

- порфірія;

- вагітність; також протипоказано жінкам, які планують завагітніти (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»);

- період лактації

Форма випуску: таб 0,00125 0,005, 0,01 0,02

Застосування по 1 таб 1 р/д.

Антигіпертензивний ефект лізиноприлу проявлясться протягом 30-60 хв. після прийому препарату внутрішньо, досягає максимуму через 4-10 год 1 триває до 36 год.

Блокатори ангіотензинових рецепторів

Це ЛЗ, що блокують рецептори, розташовані в гладкій мускулатурі судинних стінок, наднирниках, нервовій тканині та ін. Ці препарати більш ефективно усувають вплив ангіотензину на організм, ніж інгібітори АПФ, оскільки синтез ангіотензину І каталізується не тільки ангіотензинперетворюючим ферментом, а й деякими іншими (химаза та ін.).

Механізм гіпотензивної дії блокаторів ангіотензинових рецепторів:

- інгібування вазоконстрикторної дії ангіотензину І;

- зниження активності симпатичної нервової системи;

- натрійуретичний, діуретичний ефект;

- зниження вироблення альдостерону;

- антипроліферативна дія (зворотній розвиток ремодельованих судин).

Діють тривало, приймають їх 1 раз на добу. Призначають з діуретиками та блокаторами Са-каналів.
Відмінності від блокаторів АПФ:

  • Відсутність побічних ефектів, пов'язаних з активацією брадикініну (кашель, ангіоневротичний набряк), тому що не пригнічують киназу ІЇ - ферменту, що руйнує брадикінін.

  • Велика селективність до рецепторів у різних органах | тканинах.

  • Менш виражений вплив на ниркову гемодинаміку.


Лозартан (Лоріста, Лозап)

Група: Антигіпертензивний засіб основної групи. Блокатори ангіотензинових рецепторів.

Форма випуску: таб. 0,0125-0,025-0,05-0,1 (прймають по 1 табл. 1р/д)

Механізм дії: Є специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину ІІ (типу АТ1). Унаслідок цього знижується ЗПСС, зменшується післянавантаження і системний АТ. Знижується тиск в малому колі кровообігу.

Показання до застосування: артеріальна гіпертензія; ХСН (у складі

комбінованої терапії з діуретиками і серцевими глікозидами).

Побічні ефекти: зрідка запаморочення, головний біль.

Протипоказання: вагітність.
Антагоністи кальцію (блокатори кальцієвих каналів, БКК)

Механізм їх дії полягає у блокаді повільних кальцієвих каналів L-типу, інгібуванні транспорту іонів Са через мембрану кардіоміоцитів, гладком'язових клітин судин і клітин провідної системи серця. Відбувається. порушення взаємодії актину і міозину, що забезпечують скоротливість. міокарду і гладком'язових клітин. Крім того, кальцієві канали виявляються. здіяними у генерації пейсмейкерної активності клітин синусового вузла та проведенні імпульсу по атріовентрикулярному вузлі, тому БКК володіють протиаритмічною дією. БКК - потужні вазодилятатори, які знижують потребу міокарду в кисні і розширюють коронарні артерії. Розширення артерій | артеріол обумовлює зменшення загального периферичного опору , отже, АТ післянавантаження на серце (гіпотензивна, протиішемічна дії). Також БКК можуть надавати додатково антиоксидантну та антиатерогенну дію (стабілізація плазматичної мембрани, що перешкоджає проникненню ї депонуванню більного холестерину в стінці судини).

Класифікація з лекції:

За хімічною будовою БКК розрізняють:

I тип – кардіотропні (похідні фенілалкіламіну)

1 покоління – Verapamil,

2 покоління – Hallopamil, etc.

II тип - вазотропні

Загальної дії: похідні дігідропіридину

1 покоління – Nifedipine (Cordafen);

2 покоління –Nicardipine, etc.

Церебровазотропні: похідні діфенілпіперазину

1 покоління – Cinnarizine (Stugerone);

2 покоління – Flunarizine, Nimodipine

III тип – змішані (похідні бензотіазину)

1 покоління – Diltiazem

2 покоління – Clentiazem
І покоління (короткої дії 6-8 год)

Верапамил (Ізоптин, Фіноптин)

Ніфедипин (Коринфар, Фенігідин, Адалат)

Дилтіазем

ІІ покоління – пролонговані форми ніфедипіну

(дія 12 або 24 год)

Корінфар ретард, Кордафлекс ретард, Адалат СП та ін.

ІІІ покоління (дія 24-36 год)

Амлодипін (Амло, Норваск, Стамло)

Нітрендипін


Класифікація з книжки:

1. Похідні дигідропіридину:

- 1 покоління: ніфедипін, нікардипін;

- 2покоління: пролонговані форми ніфедипіну - фелодипін, німодилін, нітрендіпін.

- 3покоління: амлодипін, лацидипін, лерканідипін.
2. Похідні бензодіазопіну:

-1 покоління: дилтіазем;

-2 покоління: пролонгована форма дилтіазему.
3. Похідні фенілалкіламіну:

  • 1покоління: верапаміл;

  • 2покоління: пролонгована форма верапаміл.


Для лікування артеріальної гіпертензії рекомендують застосовувати

препарати БКК дигідропіридинового ряду, особливо хворим літнього віку,

при наявності супутньої стенокардії напруги, супутніх захворювань.

периферичних артерій, ознаках атеросклеротичних змін у сонних артеріях,

вагітності.

Переваги БКК. Препарати не погіршують ліпідний профіль плазми; не змінюють, толерантності до вуглеводів: не підвищують вміст у крові сечової кислоти) не порушують статеву функцію; не погіршують бронхіальну прохідність: не знижують фізичну працездатність (не викликають м'язову слабкість), нетокоичні,добре переносяться.

Недоліки БКК: Недоліком БКК І-го покоління (ніфедипіну) є швидке зниження АТ і активація симпатоадреналової системи, збільшення показників активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи у сироватці крові з подальшим підвищенням АТ і ЧСС. У зв'язку з швидкою вазодилатацією, для короткодіючих ніфедипінів характерна висока частота побічних ефектів (головний біль, припливи, тахікардія, набряки). Тривале застосування похідних дигідропіридину у великих дозах часто неможливо через погіршення перебігу ІХС. З урахуванням побічних ефектів препарати 1-го покоління не використовуються для тривалого застосування. Ці недоліки ніфедипіну в значно меншому ступені виражені у БКК 2-го та 3-го поколінь, частота побічних реакцій в них у 2-3 рази менша.
Побічні ефекти антагоністів кальцію

  • Головний біль, головокружіння; почервоніння обличчя, відчуття жару («припливи»), особливо на початку лікування, різке зниження АТ.

  • Набряки ніг в ділянці стоп і щиколоток, рук в ділянці ліктів;

  • Брадикардія (особливо у відповідь на верапаміл);

  • Рефлекторна тахікардія у відповідь на зниження тонусу судин (ніфедипін). Препарати II покоління, з тривалою дією (норваск, лаципіл) не викликають тахікардії;

  • Закрепи (частіше верапаміл); рідко — підвищення активності трансаміназ в крові, жовтяниця, шкірні висипи.


Антагоністи кальцію Протипокази

  • Брадикардія (верапаміл) або тахікардія (ніфедипін), синдром слабості синусового вузла.

  • Нестабільна стенокардія, гострий інфаркт миокарда, кардіогенний шок (нифедипин короткої дії).

  • A-V блокада (верапаміл), синдром W-P-W.

  • Артеріальна гіпотензія.

  • Хронічна серцева недостатність IIБ-III ст.

  • Гостра серцева недостатність, порушення нирок та печінки.

  • Паркінсонізм

  • Вагітність, лактація, дитячий вік

  • Індивідуальна підвищена чутливість



Ніфедипін ( Кордипін, Ніфекард, Фенігідин, Корінфар)

Група: Антигіпертензивний засіб основної групи. БКК. Похідні дигідропіридину1 покоління

Форма випуску:

  • Таб. 0,06-0,09-0,12 9 (по 1 таб.3р/д, 1 таб. Під язик при гіперт.кризі)

  • Фл.2% 5-25мл(Фармадипін) (2-5 крап. Під язик при гіперт.кризі)

Механізм дії: Ніфедипін – селективний блокатор кальцієвих каналів, похідна речовина дигідропіридину. Гальмує надходження кальцію у кардіоміоцити та клітини гладкої мускулатури судин. Має антиангінальний та антигіпертензивний ефекти. Знижує тонус гладкої мускулатури судин. Розширює коронарні та периферичні артерії, знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск та незначною мірою – скоротливість міокарда, зменшує післянавантаження та потребу міокарда в кисні. Покращує коронарний кровообіг. Не пригнічує провідність міокарда. При тривалому застосуванні ніфедипін може запобігати утворенню нових атеросклеротичних бляшок у коронарних судинах. На початку лікування ніфедипіном може виникати скороминуща рефлекторна тахікардія і збільшення серцевого викиду, які не компенсують вазодилатацію, спричинену лікарським засобом. Ніфедипін посилює виведення з організму натрію та води. Час настання клінічного ефекту: 20 хв – при пероральному прийомі, 5 хв – при сублінгвальному. Тривалість клінічного ефекту – 4–6 годин.

Показання: Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця: хронічна стабільна стенокардія, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала).

Протипокази:

  • Брадикардія (верапаміл) або тахікардія (ніфедипін), синдром слабості синусового вузла.

  • Нестабільна стенокардія, гострий інфаркт миокарда, кардіогенний шок (нифедипин короткої дії).

  • A-V блокада (верапаміл), синдром W-P-W.

  • Артеріальна гіпотензія.

  • Хронічна серцева недостатність IIБ-III ст.

  • Гостра серцева недостатність, порушення нирок та печінки.

  • Паркінсонізм

  • Вагітність, лактація, дитячий вік

  • Індивідуальна підвищена чутливість
Побічні ефекти: З боку серцевої системи: посилене серцебиття; тахікардія; на початку терапії у пацієнтів, хворих на стенокардію, можливе збільшення частоти, тривалості нападів або зростання тяжкості симптомів; випадки безсимптомної ішемії міокарда, загострення наявної ішемії міокарда, порушення серцевої провідності, біль у грудях (стенокардія).

Амлодипін ( Семлопін, Норваск)

Група: Антигіпертензивний засіб основної групи. БКК. Похідні дигідропіридину 3 покоління

Форма випуску: таб.0,0025-0,005-0,01 (по 1 таб.1р/д)

Механізм дії:
- Блокує трансмембранний потік іонів Са++ в гладком’язеві клітини судин через повільні Са канали L-типу
- Сприяює розширенню судин і зниженню АТ
- Проявляють антиаритмічну дію
- Проявляють протиішемічну (антиангінальну) дію

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, стабільна стенокардія та ангіоспастичнастенокардія (стенокардія Принц метала або варіантна стенокардія).

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату або до інших дигідропіридинів, артеріальнагіпотензія, дитячий вік.

Побічна дія. Звичайно препарат добре переноситься хворими, але можлива поява таких побічних ефектів: набряки, прискорене серцебиття, ядуха, запаморочення, головний біль, сонливість, відчуття втомленості, диспепсичні симптоми, нудота, біль у животі; висипи на шкірі, свербіж; набряки.

Препарати додаткової групи |
Класифікація:

  1. Агоністи центральних α2-адренорецепторів (Клофелін, Метилдофа)

  2. Симпатолітики (Резерпін, Раунатин)

  3. Судинорозширюючі засоби (Магнію сульфат, Папаверину гідрохлорид, Дротаверин (Но-шпа), Дибазол (Бендазолу гідрохлорид), Дибазол (Бендазолу гідрохлорид), Дибазол (Бендазолу гідрохлорид), Апресин ( Гідралазин), Натрію нітропрусид ( Нанапрус).

  4. Агоністи імідазолінових (І1) рецепторів (Моксонідин (Фізіотенс))

  5. Гангліоблокатори (Пентамін, Бензогексоній

  6. Альфа - адреноблокатори (празозин, доксазозин, теразозин, піроксан)

Альфа - адреноблокатори (празозин, доксазозин, теразозин, піроксан)

Механізм їх гіпотензивної дії пов'язаний з блокадою альфа1-адренорецепторів периферичних судин, що призводить до зменшення загального периферичного опору і зниження артеріального тиску.
Празозин (Адверзутен, Мініпрес)

Група: Антигіпертензивний засіб додаткової групи. Селективний альфа1-адреноблокатор.

Форма випуску: таблетки по 0,0005; 0,001; 0,002; 0,005. Починають лікування

найчастіше з половинної дози, яку слід приймати перед сном у зв'язку з

можливістю розвитку «феномену першої дози» - постуральної гіпотензії аж до колапсу, Надалі призначають празозин по 1 мг 3-4 рази на добу.

Механізм дії:

Надає судинорозширювальну дію (з дещо більшим впливом на венозні судини), зменшує венозний приплив крові до серця та полегшує роботу серця через зменшення периферичного опору, перед- і післянавантаження. При тривалому призначенні знижує концентрацію атерогенних ліпідів у крові. Знижує опір ниркових судин. Пригнічує фосфодіестеразу, що сприяє накопиченню цАМФ і зменшенню надходження йонів Кальцію в гладкі міоцити, що веде до їх розслаблення. На відміну від інших а-адреноблокаторів, празозин практично не викликає тахікардії. Пік гіпотензивної дії після прийому разової дози - 1-4год, тривалість - до 10 год. До празозину може розвиватися толерантність, що вимагає збільшення дози.

Показання до застосування: різні форми артеріальної гіпертензії,

комплексна терапія серцевої недостатності, феохромоцитома, захворювання,

що супроводжуються спазмом периферичних судин (хвороба Рейно).

Побічні ефекти: запаморочення, колапсз непритомним станом, безсоння,

депресія, загальна слабкість, тахікардія.

Протипоказання: вагітність, гіпотонія, ураження нирок, діти до 12 років.

Доксазозин (Кардура, Зоксон, Тонокардин)

Група: Антигіпертензивний засіб додаткової групи. Селективний альфа1-адреноблокатор постсинаптичних альфа1-адренорецепторів.

Форма випуску: таб.0,001-0,002-0,004 (від 1 до 4х табл. на день). Діє більш тривало порівняно з Празозином.

Механізм дії: Селективинй блокатор постсинаптичних альфа1-адренорецепторів. Проявляє

гіпотензивну, гіполіпідемічну дію, зменшує агрегацію тромбоцитів, зменшує тонус гладком'язових клітин передміхурової залози та шийки сечового міхура.

Показання до застосування: артеріальна гіпертензія, особливо, у літніх чоловіків, гіпертрофія передміхурової залози.

Побічні ефекти: гіпотензія (ефект першої дози), запаморочення, набряки, тахікардія, аритмія, задишка, нервозність, сонливість, болі в грудній клітці і животі, зниження концентрації та уваги, погіршення зору, холестаз, зниження потенції.

Протипоказання: стенозуючі пороки серця, порушення функції печінки, гіпотонія.
Агоністи центральних альфа2- адренорецепторів.
Клофелін (Клонідин, Гемітон, Катапресан)

Група: Антигіпертензивний засіб додаткової групи. Агоніст центральних альфа2-адренорецепторів.

Форма випуску: таб.0,0001-0,00015-0,0003 (по 1 табл. 2-4 р/д або під язик для купірування гіпертонічної кризи, амп.0,01% 1мл (в/м, п/ш, в/в повільно з 10 мл ізотонічного розчину), Після введення препарату хворий повинен 2 год перебувати в ліжку.

Механізм гіпотензионої дії клофеліну: легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Механізм дії пов'язаний із збудженням альфа2-адренорецепторів на мембранах гальмівних нейронів довгастого мозку. Внаслідок цього знижується потік симпатичних імпульсів до судин і серця, що призводить до зниження АТ.

Препарат підвищує тонус парасимпатичних нервів, що проявляється брадикардією; йому притаманна седативна дія, що теж має відношення до гіпопотензивного ефекту. Будучи альфа2-адреноміметиком, клофрелін може впливати також на альфа1-адренорецептори периферичних судин, що нерідко призводить до короткочасного гіпертензивного ефекту. Це найбільш часто проявляється на початку лікування (при великих дозах) і при відміні препарату. Периферична адренодреноміметична дія клофеліну добре знімається при його комбінації з альфа-адреноблокаторами (доксазозин, празозин).

Зниження артеріального тиску відбувається, головним чином, за рахунок зниження серцевого викиду і ЧСС. ЗПСС змінюється незначно, хоча ємнісні судини розширюються.

препарат добре всмоктується з ШКТ.
Показання до застосування: Гіпертонічна хвороба, гіпертонічні кризи. Препарат може купірувати біль при ІХС завдяки наявності центрального анальгетичного ефекту. При в/в введенні максимальний гіпотензивний ефект реєструється через 20 хв. Тривалість дії при прийомі всередину від 4 до 24 год.

Побічні ефекти: сухість у роті, закрепи, сонливість, втома в перші години.

Протипоказання: водіям та іншим особам, робота яких потребує підвищеної уваги.
Метилдофа (Допегит, Альдомет)

Група: Антигіпертензивний засіб додаткової групи. Агоніст центральних альфа2-адренорецепторів.

Форма випуску: таб.0,25 ( по 1 таб. 2-3 р/д)

Механізм: Гіпотензивна дія препарату обумовлена активуючою дією на альфа2 -адренорецептори гальмівних структур головного мозку, При цьому діє метил-норадреналін (несправжній медіатор), що утворюється з метилдофи. Зниження АТ під впливом препарату відбувається, головним чином, за рахунок зменшення ЗПСО. Метилдофа знижує також опір печінкових судин, збільшує нирковий кровообіг, може збільшувати діурез. Максимальний ефект при прийомі спостерігається через 4-6 годин, дія зберігається до 24 годин.

Показання до застосування: гіпертензії будь-якого генезу, в т. при

ізлоякісній гіпертонії і значних порушеннях функції нирок.

Побічні ефекти: сонливість, дисполої, головний біль, лейкопенія,

іпорушення функції почінки, що вимагає відповідного контролю,

Протипоказання: гострий гепатит, феохромоцитома. При нирковій недостатності потрібно зниження дози.
Агоністи імідазолових рецепторів
Моксонідин ( Фізіотенс, Моксогама)

Група: Антигіпертензивний засіб додаткової групи. Агоніст імідазолових рецепторів

Форма випуску: табл. 0,0002-0,0003-0,0004 (по 1 таб. 1р/д)

Механізм дії: Вибірково взаємодіє з імідазоліновими |І1-рецепторами, розташованими в довгастому мозку, мозковому шарі наднирників, що призводить до зниження активності симпатичної нервової системи. Незначно зв'язується з центральними альфа2 -адренорецепторами (це викликає сухість у роті, седативний ефект. Зниження АТ пов'язано зі

зменшенням пресорної дії симпатичної нервової системи на периферичні судини, зниженням ЗПСС; серцевий викид і ЧСС істотно не змінюються, Зменшує резистентність тканин до інсуліну.

Показання до застосування: артеріальна гіпертензія.

Побічні ефекти: сухість у роті, підвищена стомлюваність, головний біль, запаморочення, сонливість, слабкість у ногах, набряки.

Протипоказання: гіперчутливість, блокади серця, брадикардія, декомпенсована ХСН, нестабільна стенокардія, важка печінкова та ниркова недостатність.

СИМПАТОЛІТИКИ
Симпатолітики - це засоби, які різними шляхами зменшують вміст адренергічного медіатора в пресинаптичних мембранах адренергічних синапсів, у зв'язку з чим зменшується тонус симпатичної нервової системи.
Раунатин (Раувазан)

Група: Антигіпертензивний засіб додаткової групи. Симпатолітики.

Форма випуску: табл. 0,002 ( від 1 до 6 таб. на день після їжі)

Механізм дії: Раунатин має гіпотензивний ефект, зумовлений зниженням вмісту біогенних моноамінів (норадреналін, дофамін, серотонін) у центральній нервовій системі (ЦНС) (кортико-гіпоталамічних структурах, особливо задньої частини гіпоталамусу). Порушуючи процеси депонування медіатора у везикулах пресинаптичної мембрани периферичних адренергічних нервових закінчень, судинній стінці, мозковому шарі надниркових залоз, препарат блокує адренергічну передачу, що призводить до поступового зниження артеріального тиску. Гіпотензивний ефект препарату розвивається більш поступово, на відміну від резерпіну, але за вираженістю істотно не поступається резерпіну. Особливістю препарату є посилення клубочкової фільтрації у нирках, що призводить до збільшення ниркового кровообігу. Препарат має також антиаритмічну дію та заспокійливий вплив на ЦНС. Седативна дія препарату менш виражена порівняно з резерпіном. Терапевтичний ефект препарату розвивається поступово до 10‒14-го дня після початку його застосування і зберігається протягом 2‒3 місяців.

Показання до застосування: артеріальна гіпертензія 1-2 стадії, судинна дистонія, невротичні стани, іноді при синусовій тахікардії.

Побічні ефекти: пов'язані з порушенням вагуса | проявляються слабкістю, пітливістю, набуханням слизової оболонки носа, появою болю в ділянці серця, брадикардією.

Протипоказання: гіпотонія, виразкова хвороба, паркінсонізм, брадикардія,

бронхіальна астма.
Інгібітори реніну
Аліскірен (препарат Расілез, діюча речовина - Аліскірен)

Група: Антигіпертензивний засіб додаткової групи. Інгібітори реніну

Форма випуску: таб. 0,15-0,3 ( по 1-2 таб. 1 р/д)

Механізм дії: Аліскірен - це активний непептидний потужний та селективний прямий інгібітор реніну людини. Пригнічуючи фермент ренін, аліскірен інгібує ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) у момент активації, блокуючи перетворення ангіотензиногену на ангіотензин І та знижуючи рівні ангіотензину І та ангіотензину ІІ. аліскірен знижує активність плазмового реніну в пацієнтів з артеріальною гіпертензією приблизно на 50-80%. Подібне зниження відмічалося при застосуванні аліскірену в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами.

Показання. Лікування артеріальної гіпертензії.

Протипоказання.

  • Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.

  • Наявність в анамнезі ангіоневротичного набряку при застосуванні аліскірену.

  • Спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк.

  • Другий та третій триместри вагітності.

  • Дитячий вік до 2 років.

Побічні ефекти: запаморочення; нечасто - прискорене серцебиття, периферичний набряк, нечасто - гіпотензія. нечасто - кашель. часто - діарея; порушення функції печінки, жовтяниця, гепатит, печінкова недостатність; рідко - ангіоневротичний набряк, еритема4 часто - артралгія. Часто - гіперкаліємія; нечасто - підвищення рівнів печінкових ферментів; рідко - зниження рівня гемоглобіну, зниження гематокриту, підвищення рівня креатиніну в крові.
Міотропні спазмолітики (периферичні вазодилятатори)
До них відносяться препарати, які мають пряму розслаблюючу дію на гладком'язові структури артеріол, викликаючи тим самим зменшення загального периферичного опору судин і зниження артеріального тиску. Одним із перших представників цієї групи препаратів був папаверин, тому міотропні препарати часто називають також папавериноподібними засобами.

Крім папаверину сюди відносять дібазол, дротаверин (но-шпа), нітропрусид натрію та ін.

Механізм міотропної дії препаратів обумовлений інгібуванням фосфодіестерази (ФДЕ), що тягне за собою внутрішньоклітинне накопичення цАМФ. Останній, як вважають, блокує струм іонів Са. При цьому розслабляються гладком'язові структури судин і внутрішніх органів, знижується АТ.
Магнію сульфат (Magnesii sulfas)

Група: Антигіпертензивний засіб додаткової групи. Міотропні спазмолітики (периферичні вазодилятатори)

Форма випуску: амп. 25% 5-10 мл (в/в повільно)

Ефекти магнію сульфату:

При парентеральному введенні:
- гіпотензивний, вазодилатуючий
- седативний
- протисудомний, курареподібний
- токолітичний
- aнтиаритмічний
- снодійний, наркозний
- подавляє дихальний
центр

При прийомі всередину:
- жовчогінний
- послаблюючий

Механізм дії. Магній є фізіологічним антагоністом кальцію, перешкоджає поступленню Са++ через пресинаптичну мембрану. Розслаблює гладку мускулатуру, знижує АТ. Системні ефекти розвиваються майже миттєво після в/в і через 1 год. післе в/м введення. Тривалість дії при в/в введенні - 30 хв, при в/м - 3-4 год.

Показання до застосування: судомний синдром, гіпертонічний криз, пізній токсикоз вагітних, судомний синдром. Вводять в/м по 5-20 мл 20 або 25% розчину. Курс лікування 2-3 тижні.

Побічні ефекти: уповільнення частоти дихання, гостра недостатність кровообігу, ослаблення рефлексів, артеріальна гіпотензія, гіпотермія, ослаблення м'язового тонусу, брадикардія.

Протипоказання: міастенія, виражена брадикардія, блокади серця, важкі ураження нирок, підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, артеріальна гіпотензія, пригнічення дихального центру.
Папаверину гідрохлорид

Група: Антигіпертензивний засіб додаткової групи. Міотропні спазмолітики (периферичні вазодилятатори)

Форма випуску: таб. 0,01 ( по 1 таб. 3-4 р/д), амп.2% 2 мл (п/ш, в/м, в/в)

Механізм дії полягає у пригніченні ферменту фосфодіестерази, що сприяє внутрішньоклітинному накопиченню циклічного 3',5'-аденозинмонофосфату, і, як наслідок, призводить до порушення скоротливості гладких м’язів та їхнього розслаблення при спастичних станах. Знижує внутрішньоклітинний вміст кальцію. Знижує тонус і розслаблює гладкі м’язи внутрішніх органів (травного тракту, дихальної і сечостатевої системи) та судин. Спричиняє розширення артерій, сприяє збільшенню кровотоку, у тому числі церебрального. У більших дозах знижує збудливість серцевого м’яза і сповільнює внутрішньосерцеву провідність. Дія на центральну нервову систему виражена слабко (у високих дозах виявляє седативний ефект).

Показання до застосування:

– Спазми гладких м’язів органів черевної порожнини (пілороспазм, синдром подразненого кишечнику, холецистит, напади жовчокам’яної хвороби);

– спазми сечовивідних шляхів, ниркова коліка;

спазм судин головного мозку;

– спазми периферичних судин (ендартеріїт), як гіпотензивний засіб використовується у комбінованих препаратах “папазол”(папаверин+дибазол)

Побічні ефекти: алергічні реакції, AV-блокади, шлуночкова екстрасистолія, зниження АТ.

Протипоказання: гіперчутливість, AV-блокади, глаукома, важка печінкова недостатність, літній вік, шокові стани.
Дротаверин (Но-шпа)

Група: Антигіпертензивний засіб додаткової групи. Міотропні спазмолітики (периферичні вазодилятатори)

Форма випуску: таб. 0,04-0,08 ( по 1-2 таб. 2-3 р/д), амп.2% 2мл (п/ш, в/м, в/в, повільно з розчинником)

Механізм дії: полягає у пригніченні ферменту фосфодіестерази, що сприяє внутрішньоклітинному накопиченню циклічного 3',5'-аденозинмонофосфату, і, як наслідок, призводить до порушення скоротливості гладких м’язів та їхнього розслаблення. Знижує внутрішньоклітинний вміст кальцію. Знижує тонус і розслаблює гладкі м’язи внутрішніх органів (травного тракту, дихальної і сечостатевої системи) та судин. Спричиняє розширення артерій, сприяє збільшенню кровотоку.

Показання до застосування:

– Спазми гладких м’язів органів черевної порожнини (пілороспазм, синдром подразненого кишечнику, холецистит, напади жовчокам’яної хвороби);

– спазми сечовивідних шляхів, ниркова коліка;

– спазм судин головного мозку;

– спазми периферичних судин (ендартеріїт), як гіпотензивний засіб використовується у комбінованих препаратах “папазол”(папаверин+дибазол)

Побічні ефекти: алергічні реакції, AV-блокади, шлуночкова екстрасистолія, зниження АТ.

Протипоказання: гіперчутливість, AV-блокади, глаукома, важка печінкова недостатність, літній вік, шокові стани.

Дибазол (Бендазолу гідрохлорид)

Група: Антигіпертензивний засіб додаткової групи. Міотропні спазмолітики (периферичні вазодилятатори)

Форма випуску: таб. 0,02 ( по 1 таб. 2-3 р/д), амп. 1% 1-5 мл (в/в, в/м)

Механізм дії: Має гіпотензивну, , судиннорозширюючу дію, стимулює функцію спинного мозку, володіє помірною імуностимулюючою активністю. Полегшує синаптичну передачу у спинному мозку. Імуностимулююча активність пов'язана з регуляцією співвідношення концентрації цГМФ і цЦМФ в імунних клітинах (підвищує вміст цГМФ),що призводить до проліферації зрілих стабілізованих Т- і В-лімфоцитів , секреції ними факторів взаємного регулювання, кооперативної реакції, активації кінцевої ефекторної функції клітин. Гіпотензивний ефект виникає через 15-20 хвилин після внутрішньом'язового введення і зберігається протягом двох-трьох годин .

Показання до застосування: спазми периферичних артерій: артеріальна гіпертензія ггіпертонічний криз, спазм гладкої мускулатури внутрішніх органів, коліки, комплексна тералія залишкових явищ після поліомієліту, периферичного паралічу лицьового нерву.

Побічні дії: алергічні реакції

Протипоказання: гіперчутливість
Апресин ( Гідралазин)

Група: Антигіпертензивний засіб додаткової групи. Міотропні спазмолітики (периферичні вазодилятатори)

Форма випуску: таб., др. 0,01-0,25 ( по 1 таб./др. 2-4 р/д)

Механізм дії пов'язаний переважно з блокадою фосфодіестерази, накопиченням цАМФ, незначною симпатолітичною та адреноблокуючою активністю. Апресин зменшує тонус артерій серця, нирок, внутрішніх органів, мозку, черевної порожнини, шкіри, м'язів. Зменшує навантаження на міокард і збільшує систолічний об'єм крові. Поліпшує ниркову гемодинаміку, підвищує нирковий кровообіг. Апресин є антиагрегантним засобом: пригнічує утворення тромбоксану А2.
Показання: гіпертензивна (гіпертонічна) хвороба переважно І —II ступеня. Апресин часто комбінують з іншими антигіпертензивними засобами
Протипоказання: ідіосинкразія, червоний системний вовчак, периферичний неврит, значні атеросклеротичні зміни судин серця.
Побічна дія: тахікардія, напади стенокардії (вводити з (3-адреноблокаторами), пульсуючий головний біль, гіперемія лиця (внаслідок виділення гістаміну), нудота, блювання, діарея, гіперсекреція залоз шлунка, анемія, лейкопенія, тремор, парестезії, поліневрит — при тривалому застосуванні. Тяжкі ускладнення — гідралазиновий синдром (подібний до системного червоного вовчака), ревматоїдний артрит (внаслідок аутоімунної реакції). Іноді розвивається непереносність (гарячка, шкірний висип, поліневрит, кровотеча з травного каналу, анемія). Тяжкі ускладнення потребують відміни препарату.

Натрію нітропрусид ( Нанапрус)
Група: Антигіпертензивний засіб додаткової групи. Міотропні спазмолітики (периферичні вазодилятатори)

Форма випуску: амп.0,05+розчинник (в/в крап.)

Механізм дії: є донатором оксиду азоту. Стимулює гуанілатциклазу, підвищує вміст цГМФ, зменшує концентрацію йонів Са++, знижує тонус артеріол і венул. Гіпотензивний ефект виникає при в/в введенні у перші 2-5хв, а через 5-15 після закінчення введення АТ повертається до вихідного рівня.

Показання: в/в крапельно при важких гіпертонічних кризах, керованій гіпотензії, набряк легень, гостра серцева недостатаність.

Протипоказання: госте порушення мозкового кровообігу, внутрішньочерепна гіпертензія, пороки серця, глаукома, печінкова чи ниркова недостатність, вагітність, лактація.

Побічна дія: зниження АТ, синдром “рикошету” при швидкому припиненні інфузії, головний біль, запаморочення, тіхікардія.
Гангліоблокатори

Фармакодинаміка - блокують Н-холінорецептори вегетативних гангліїв як симпатичної, так і парасимпатичної нервової системи, знижують АТ, секрецію, тонус гладком’язових органів Покази до застосування - гіпертонічна хвороба, гіпертонічний криз, керована гіпотонія; набряк легень

Побічні ефекти - ортостатичний колапс, парез кишечника, закрепи, сухість в роті, загальна слабкість, головокружіння, серцебиття.

Протипокази: шок, феохромоцитома, глаукома, виражений атеросклероз, гіпотензія, інфаркт міокарда, печінкова і ниркова недостатність, вагітність.

Бензогексоній (Гексаметоній)

Група: Антигіпертензивний засіб додаткової групи. Гангліоблокатор середньої тривалості дії (2-4 години).

Форма випуску: амп.2,5% 1мл (п/ш, в/м, в/в повільно з 10мл ізотонічного розчину), таб. 0,1-0,25 (по 1 таб. 3-6 р/д)

Механізм дії: блокує Н-холінорецептори гангліїв і таким шляхом гальмують передачу нервових імпульсів з прегангліонарних нервів на постгангліонарні, блокує також Н-холінорецептори наднирників, каротидних клубочків. У результаті блокади Н-холінорецепторів гангліїв послаблюється або припиняється потік імпульсів до органів, які отримують вегетативну іннервацію; блокада Н-холінорецепторів наднирників веде до зниження надходження в кров адреналіну, вплив на Н-холінорецептори ЦНС викликає седативний ефект. Гангліоблокатори призводять до зниження артеріального

тиску, зменшенню серцевого викиду. За рахунок депонування крові в брижових і судинах нижніх кінцівок зменшується тиск у малому колі кровообігу ї маса циркулюючої крові. Блокуючи парасимпатичні ганглії, він знижує секрецію зовнішньосекреторномх залоз, тонус моторику гладком'язових органів черевної порожнини і бронхів розширює зіницю, порушуює акомодацію. Мускулатура матки гангліоблокаторами стимулюється. Цей ефект пояснюється тим, що гангліоблокатори збільшують енергозабезпеченість міометрія за рахунок підвищення кількості макроергів.

Покази до застосування - гіпертонічна хвороба, гіпертонічний криз, керована гіпотонія; набряк легень

Побічні ефекти - ортостатичний колапс, парез кишечника, закрепи, сухість в роті, загальна слабкість, головокружіння, серцебиття.

Протипокази: шок, феохромоцитома, глаукома, виражений атеросклероз, гіпотензія, інфаркт міокарда, печінкова і ниркова недостатність, вагітність.

Пентамін (Азаметонію бромід)

Група: Антигіпертензивний засіб додаткової групи. Гангліоблокатор середньої тривалості дії (2-4 години).

Форма випуску: амп. 5% 1-2 мл (в/м, в/в повільно з 10 мл ізотонічного розчину)

Механізм дії: блокує Н-холінорецептори гангліїв і таким шляхом гальмують передачу нервових імпульсів з прегангліонарних нервів на постгангліонарні, блокує також Н-холінорецептори наднирників, каротидних клубочків. У результаті блокади Н-холінорецепторів гангліїв послаблюється або припиняється потік імпульсів до органів, які отримують вегетативну іннервацію; блокада Н-холінорецепторів наднирників веде до зниження надходження в кров адреналіну, вплив на Н-холінорецептори ЦНС викликає седативний ефект. Гангліоблокатори призводять до зниження артеріального

тиску, зменшенню серцевого викиду. За рахунок депонування крові в брижових і судинах нижніх кінцівок зменшується тиск у малому колі кровообігу ї маса циркулюючої крові. Блокуючи парасимпатичні ганглії, він знижує секрецію зовнішньосекреторномх залоз, тонус моторику гладком'язових органів черевної порожнини і бронхів розширює зіницю, порушуює акомодацію. Мускулатура матки гангліоблокаторами стимулюється. Цей ефект пояснюється тим, що гангліоблокатори збільшують енергозабезпеченість міометрія за рахунок підвищення кількості макроергів.

Покази до застосування - зниження тонусу судин при гіпертонічних кризах, спазму периферичних судин, для керованої гіпотензії, набряку мозку, легень, при гострих спастичних захворюваннях органів черевної порожнини

Протипокази:

  • при закритокутовійглаукомі;

  • під час гострої фази інфаркту міокарда;

  • хворим тромбофлебітом;

  • при вираженій гіпотензії;

  • якщо пацієнт знаходиться в стані шоку;

  • при захворюваннях печінки або нирок;

  • при алергії на якійсь із компонентів кошти;

  • хворим феохромоцитомой;

  • при дегенеративних захворюваннях нервової системи.

Побічні ефекти -

  • почастішання пульсу, слабкість, запаморочення, відчуття серцебиття;

  • ортостатичний колапс, розширення зіниць, сухість слизових оболонок;

  • атонія сечового міхура або кишечника, анурія;


ГІПЕРТЕНЗИВНІ ЗАСОБИ

Ці препарати мають сильну пресорну дію, обумовлену підвищенням опору периферичних судин, тому підвищується систолічний АТ.
Класифікація гіпертензивних засобів:



  1. Адреноміметики:

  • Препарати, які підвищують серцевий викид і тонус судин: Адреналін, Ефедрин;

  • Препарати, які збільшують тонус судин: Норадреналін, Мезатон;

  1. Глюкокортикоїди – Гідрокортизон, Преднізолон

  2. Мінералокортикоїди - ДОКСА (ДЕЗОКСИКОРТИКОСТЕРОНА АЦЕТАТ)

  3. Периферичні судинозвужуючі засоби: Ангіотензинамід;

  4. Дофамінергічні засоби: Дофамін;

  5. Аналептики: Кофеїн, Кордіамін;

  6. Адаптогени: препарати Елеутерококу, Лимоннику китайського


Адреналіну гідрохлорид (епінефрин)

Група: Гіпертензивний засіб. Альфа і бета- адреноміметик змішаної дії).

Форма випуску:

  • адреналіну тартрат: амп.0,18% 1 мл (п/ш, в/м, в/в крапельно по 0,3-1мл в ізотонічному розчині

  • Адреналіну гідрохлорид: амп.0,1% 1мл

Механізм дії:

  • Кардіостимулятор (+ хроно-, інотропна дія, різке ↑ потреби міокарда в кисні).

  • Вазоконстриктор (мілкі судини, α1-ар), однак розширює судини скелетної мускулатури, серця, головного мозку, печінки, легень) (β2-ар),

  • ↑ САТ, та ↑ ДАТ (в/в – дія до 5 хвилин), потім ↓ АТ (збудження α2-ар гальмівних нейронів довгастого мозку)

  • Бронходилататор (в малих дозах, β2-ар)

  • Функціональний антагоніст інсуліну

  • ↓ внутрішньоочного тиску, розширення зіниці (мідріаз)

Показання до застосування: анафілактичний шок та інші алергічні стани

негайного типу (наприклад реакція на пеніцилін, сироватки), купірування нападів

бронхіальної астми (вводять по 0,25-0,5 мл п / к), при колапсах, отруєннях

судинорозширюючими отрутами (вводити тільки в / в по 0,2-0,5 мл). Адреналін

(0,5-1 мл) разом атропіном (0,5 мл) вводять внутрисерцево як оживлюючий

засіб при зупинці серця від ураження електричним струмом, удушення. Його

можна використовувати при брадиаритміях, серцевих блокадах (0,2-0,5 мл),

для виведення з гіпоглікемічної коми.

Місцево адреналін призначають для лікування простої відкритокутової

глаукоми, зупинки капілярних кровотеч з слизових оболонок, лікування

ринітів, синуситів, при риноскопії, для подовження дії місцевих анестетиків

(одну краплю ампульного розчину додати до 10 мл розчину місцевого

анестетика в асептичних умовах).

Побічні ефекти: підвищення артеріального тиску, тахікардія, аритмія, болі

в області серця. При порушеннях ритму, викликаних адреналіном,

призначають бета-адреноблокатори (анаприлін та ін.)

Протипоказання: кардіогенний і постгеморарічний шоки, хронічна

серцева недостатність, стенокардія, гіпертонічна хвороба, атеросклероз,

тиреотоксикоз, діабет, вагітність, фторотановий і ціклопропановий наркоз

(небезпека аритмій).
Мезатон (Фенілефрину гідрохлорид, Адріанол)

Група: Гіпертензивний засіб. Альфа-1-адреноміметик прямої дії.

Форма випуску: амп. 1% 1мл (в/в повільно з 10 мл ізотонічного розчину; п/ш, в/м)

Ефекти Мезатону:

  • Вазоконстрикторна дія (↑ САТ, ↑ ДАТ)

  • Мідриатична

  • Протинабрякова дія (антиконгестантна)

  • не інактивується КОМТ, тому діє довше !

Механізм дії: збуджує в основному а, - адренорецептори. Викликає звуження периферичних судин і підвищення артеріального тиску. При в/в введенні його гіпертензивна дію триває до 20 хвилин, при п/ш - 40-50 хвилин. На роботу серця і ЦНС впливає мало. Викликає мідріаз.

Показання: до і підчас операцій та інфекційних захворювань, при гіпотонії, вегето-судинній дистонії і місцево для лікування нежитю, розширення зіниці з діагностичною метою. Вводять мезатон в/в по 0,1-0,5 мл в 40 мл розчину глюкози або в/м і п/ш.

Побічні ефекти: брадикардія, аритмія.

Протипоказання: гіпертонічна хвороба, атеросклероз, тиреотоксикоз, аритмії.

Ефедрину гідрохлорид (Ефелон)

Група: Гіпертензивний засіб. Адреноміметик непрямої дії (симпатолітик)

Форма випуску: амп. 5% 1 мл (п/ш, в/м, в/в з 10 мл ізотонічного розчину); табл. 0,025 ( по 1-2 табл. 2-3 р/д)

Механізм дії: Проявляє симпатоміметичну дію, сприяє викиду вільного норадреналіну в синаптичну щілину, одночасно пригнічує МАО, чим зменшує інактивацію медіатора. Є у нього і пряма адреноміметична дія.

Ефедрин викликає ефекти, подібні адреналіну. У порівнянні з останнім він діє слабше, але триваліше - 2-3 години, більш сильно збуджує ЦНС, викликає ейфорію, має пробуджуючу дію, стимулює дихання.

Показання до застосування: бронхіальна астма, сироваткова хвороба, кропив'янка та інші алергічні стани. Його можна використовувати для лікування гіпотензій, що розвиваються від крововтрат, травм, при інфекційних захворюваннях, а також для профілактики гіпотензії при спинномозковій анестезії.

іноді його призначають для лікування міастенії, нарколегпсії, отруєнні снодійними засобами, енурезі (він зменшує глибину сну, розслаблює детрузор і скорочує сфінктер сечового міхура).

Побічні ефекти: ейфорія, безсоння, тахікардія, гіпертонія, розвиток пристрасті. Через ейфорію і розвиток пристрасті його використання зараз обмежено (виписується як наркотичний препарат).

Протипоказання: гіпертонічна хвороба, атеросклероз, захворювання серця, гіпертиреоз, безсоння.
Дофаміну гідрохлорид (Допамін)

1   2   3   4   5   6   7   8   9   ...   12

скачати

© Усі права захищені
написати до нас