Антибіотики - речовини, що вибірково пригнічують життєдіяльність мікроорганізмів. Під виборчою дією розуміють активність тільки відносно мікроорганізмів при збереженні життєздатності клітин господаря і дію не на всі, а на певні роди і види мікроорганізмів. Наприклад, фузидієвої кислота має високу активність відносно стафілококів, включаючи метіціллінорезістентних, але не діє на пневмококи БГСА.
З вибірковістю тісно пов'язане поняття про широту спектру активності антибактеріальних препаратів. Однак з позицій сьогоднішнього дня поділ антибіотиків на препарати широкого і вузького спектру дії представляється умовним і піддається серйозній критиці, в першу чергу через відсутність критеріїв для такого поділу. Помилковим є уявлення про те, що препарати широкого спектру активності більш «надійні», більш «сильні», а застосування антибіотиків з вузьким спектром меншою мірою сприяє розвитку резистентності і т.д. При цьому не враховується набута резистентність, внаслідок чого, наприклад, тетрацикліни, які в перші роки застосування були активні щодо більшості клінічно значущих мікроорганізмів, в даний час втратили значну частину свого спектру активності саме через розвиток придбаної резистентності у пневмококів, стафілококів, гонококів, ентеробактерій. Цефалоспорини III покоління звичайно розглядають як препарати з широким спектром активності, однак вони не діють на MRSA, багато анаероби, ентерококи, лістерії, атипові збудники та ін
Більш доцільно розглядати антибіотики з точки зору клінічної ефективності при інфекції певної органної локалізації, так як клінічні докази ефективності, отримані в добре контрольованих (порівняльних, рандомізованих, проспективних) клінічних випробуваннях мають безсумнівно більш важливе значення, ніж умовний ярлик типу антибіотик «широкого» або « вузького »спектру активності.
Традиційно антибактеріальні препарати діляться на природні (власне антибіотики, наприклад пеніцилін), напівсинтетичні (продукти модифікації природних молекул, наприклад, амоксицилін або цефазолін) і синтетичні (наприклад, сульфаніламіди, нітрофурани). В даний час такий розподіл втратило актуальність, оскільки ряд природних антибіотиків отримують шляхом синтезу (хлорамфенікол), а деякі препарати, що називаються антибіотиками (фторхінолони), defacto є синтетичними сполуками.
Слід відрізняти антибіотики від антисептиків, які діють на мікроорганізми невибіркову і застосовуються для їх знищення в живих тканинах, та дезінфектантів, призначених для невибіркового знищення мікроорганізмів поза живим організмом (предмети догляду, поверхні та ін)
Антибіотики являють собою саму численну групу лікарських засобів. Так, у Росії в даний час використовується 30 різних груп антибіотиків, а кількість препаратів (без урахування дженериків) наближається до 200. Всі антибіотики, незважаючи на відмінності хімічної структури і механізму дії, об'едіненяет ряд унікальних якостей.
По-перше, унікальність антибіотиків полягає в тому, що, на відміну від більшості інших лікарських засобів, їх мішень-рецептор знаходиться не в тканинах людини, а в клітині мікроорганізму. По-друге, активність антибіотиків не є постійною, а знижується з часом, що зумовлено формуванням лікарської стійкості (резистентності). Антибіотикорезистентність є неминучим біологічним явищем і запобігти її практично неможливо. По-третє, антибіотикорезистентних мікроорганізмів становлять небезпеку не тільки для пацієнта, у якого вони були виділені, але і для багатьох інших людей, навіть розділених часом і простором. Тому боротьба з антибіотикорезистентність в даний час набула глобальних масштабів.
Добре відомо поділ антибіотиків, як і інших лікарських препаратів, на групи і класи. Такий розподіл має велике значення з точки зору розуміння спектру активності, фармакокінетичних особливостей, характеру небажаних лікарських реакцій і т.д. Проте невірно розглядати всі препарати, що входять в одну групу (клас, покоління), як взаємозамінні. Між препаратами одного покоління і відрізняються тільки на одну молекулу можуть бути істотні відмінності. Наприклад, серед цефалоспоринів III покоління клінічно значимої активністю у відношенні синьогнійної палички мають тільки цефтазидим і цефоперазон. Тому навіть при отриманні даних invitro про чутливість синьогнійної палички до цефотаксиму або цефтріаксону ці препарати не слід застосовувати для лікування даної інфекції, так як результати клінічних випробувань свідчать про високу частоту неефективності. Іншим прикладом є розходження у фармакокінетиці антибактеріальних препаратів: цефалоспорини I покоління (цефазолін) не можна застосовувати при лікуванні бактеріального менінгіту, внаслідок поганої проникності через гематоенцефалічний бар'єр.
Виділення бактерицидних і бактеріостатичних антибіотиків має основне практичне значення при лікуванні важких інфекцій, особливо у пацієнтів з порушеннями імунітету, коли обов'язково слід призначати бактерицидні препарати. З фармакокінетичних характеристик найбільш важливими при виборі препарату є період напіввиведення і біодоступність (для препаратів для прийому всередину).
Таким чином, незважаючи на багато загальні риси, об'єднуючі антибактеріальні препарати, при їх призначенні слід враховувати особливості кожного лікарського засобу та результати їх клінічного застосування, отримані в добре контрольованих клінічних випробуваннях.