Фармакотерапевтичні дію протисклеротичних засобів

[ виправити ] текст може містити помилки, будь ласка перевіряйте перш ніж використовувати.

скачати

МІНІСТЕРСТВО ОХОРОНИ ЗДОРОВ'Я РФ
ОУ ВПО ДЕРЖАВНИЙ МЕДИЧНИЙ УНІВЕРСИТЕТ
ФАКУЛЬТЕТ ПІСЛЯДИПЛОМНОЇ ОСВІТИ
КАФЕДРА ФАРМАЦІЇ
РЕФЕРАТ
Тема
Фармакотерапевтичні дію протисклеротичних засобів

Зміст
Введення
1. Гіполіпідемічні засоби та їх фармакотерапевтичні дію
1.1 Ліпопротеїни і їх класифікація
1.2 аніонообмінні смоли
1.3 Фібрати та їх дія
1.4 Статини
1.5 Препарати нікотинової кислоти
1.6 Інші гіполіпідемічні засоби
Висновок
Використана література

Введення
Патологія органів кровообігу та серцево-судинної системи займає одне з перших місць в статистиці захворюваності. Смертність від даних захворювань дуже висока. Лідирують артеріальна гіпертензія та ішемічна хвороба серця (ІХС). Основним фактором ризику розвитку ІХС є гіперліпопротенемія. Для лікування даного захворювання використовуються п'ять основних класів лікарських засобів, що застосовуються з урахуванням механізму їх дії, ефективності та наявності побічних ефектів:
-Статини;
-Нікотинова кислота і її похідні;
-Фібрати;
-Секвестрантами жовчних кислот;
-Антиоксиданти.
Останнім часом, досягнуті значні успіхи у створенні нових гіполіпідемічних (противоатеросклеротическим) препаратів, вивчення механізму їх дії.
Метою роботи є вивчення фармакотерапевтичної дії протисклеротичних засобів.
Завдання даної роботи полягає в тому, щоб систематично розглянути класифікацію гіполіпідемічних засобів та їх фармакотерапевтичні дію

1. Гіполіпідемічні засоби
1.1 Ліпопротеїни і їх класифікація
Раціональне застосування гіполіпідемічних засобів, що регулюють рівень холестерину, різних ліпопротеїдів, тригліцеридів і фосфоліпідів, може надавати профілактичну і лікувальну дію при захворюваннях серцево - судинної системи.
Переносниками холестерину, фосфоліпідів і тригліцеридів у крові є особливі частинки - ліпопротеїни (ліпопротеїди), які залежно від їх фізико-хімічних властивостей та фізіологічної ролі поділяють у основному на наступні класи:
а) ліпопротеїни дуже низької щільності (ЛПДНЩ), що переносять в основному ендогенні тригліцериди;
б) ліпопротеїни низької щільності (ЛПНЩ), що транспортують, як правило, холестерин (ефіри холестерину);
в) ліпопротеїни високої щільності (ЛПВЩ), переносять у першу чергу холестерин, а також фосфоліпіди.
Різні ліпопротеїни грають неоднакову роль у розвитку атеросклерозу. ЛПДНЩ передають ендогенні тригліцериди і холестерин у периферичні тканини. Із ЛПДНЩ утворюються ЛПНЩ, передають холестерин периферичним тканинам, в тому числі стінок кровоносних судин, що може сприяти розвитку атеросклерозу або поглибленню вже розпочався. Таким чином, ЛПДНЩ і ЛПНЩ розглядаються як атерогенні («погані») ліпопротеїни. ЛПВЩ мобілізують холестерин з тканин, у тому числі зі стінок судин, і розглядаються як антиатерогенні («хороші») ліпопротеїни.
У зв'язку з цим «гіполіпідемічна терапія» і дія гіполіпідемічних (вірніше, антигиперлипопротеинемических - антисклеротичну) коштів повинні бути спрямовані не стільки на зниження підвищеного загального рівня холестерину, скільки на зниження підвищеного рівня атерогенних («поганих») ЛПНЩ і по можливості підвищення рівня антиатерогенних ЛПВЩ .
Синтез ліпопротеїнів і обмін холестерину є складними біологічними процесами, тому впливати на них в тій чи іншій мірі можуть речовини, що відносяться до різних фармакологічних груп, у тому числі препарати, що регулюють функції ЦНС (снодійні, транквілізатори та ін) і обмінні процеси (ліпотропні засоби, гормональні препарати). Застосовують для цієї мети також деякі препарати рослинного походження та ін Деякий антисклеротичну дію надає пармідін.
Обмежене застосування як гіполіпідемічних засобів мають препарати ненасичених жирних кислот (Лінегпол, ліпостабіл).
Певне місце в ряду гіполіпідемічних засобів займає препарат пробуколом.
Основними сучасними гіполіпідемічними засобами є препарати наступних груп:
а) Аміонообменние смоли, або секвестрантами жовчних кислот (див. Холестирамін, Колестипол) \
б) Фібрати - похідні фіброевой кислоти (див. Клофібрат, безафібрат та ін);
в) Статини - інгібітори ГМГ-КоА-редуктази (див. Ловастатин, Симвастатин та ін);
г) Препарати нікотинової кислоти.
1.2 аніонообмінні смоли
До аніонообмінні смоли відносяться засоби, що підвищують виведення з організму жовчних кислот і холестерину (секвестрантами жовчних кислот): холестирамін, колестипол. Дані аніонообмінні смоли утворюють при надходженні в кишечник невсасивающіеся комплекси з жовчними кислотами, що призводить до посилення виведення жовчних кислот з організму і їх синтезу з ендогенного холестерину, виснаження запасів останнього в печінці, підвищення швидкості катаболізму ЛПНЩ із плазми, а також зменшенню (на 15 - 30%) вмісту холестерину і ЛПНЩ в плазмі, при цьому рівень ЛПВЩ дещо підвищується (на 3-5%), а рівень тріглііерідов не змінюється.
Застосовуються при різних формах гіперхолестеринемії; шкірному свербінні, пов'язаному з частковою закупоркою жовчних шляхів, первинному бив парному цирозі печінки з підвищеним рівнем холестерину в сироватці крові.
Гіпохолестеринемічний ефект розвивається зазвичай через 30-40 днів після початку прийому препарату.
1.3 Фібрати та їх дія
До препаратів групи фібратів, похідних фіброевой кислоти відносяться Клофібрат, Безофібрат, Фенофібрат, Гемфіброзил і ціпрофібрат.
Препарати цієї групи збільшують активність л іпоп-ротеідной ліпази, прискорюють катаболізм тригліцеридів у ЛПДНЩ і перехід холестерину з атерогенних ЛПДНЩ в антиатерогенні ЛПВЩ, пригнічують утворення ЛПДНЩ, а також збільшують екскрецію з жовчю.
У хворих з гіперліпідемією фібрати знижують в першу чергу рівень тригліцеридів, а також холестерину ЛПНЩ (на 5-25%) при одночасному підвищенні рівня холестерину ЛПВЩ.
Фібрати знижують також агрегацію тромбоцитів, підвищений рівень фібриногену, сечової кислоти і глюкози (у хворих на цукровий діабет) у плазмі крові.
З метою профілактики ці препарати застосовують при сімейної гіперхолестеринемії, гіперліпідемії і гіпертригліцеридемії.
В якості лікувальних засобів використовують у комплексній терапії при атеросклерозі коронарних і периферичних судин, судин мозку, при діабетичної ан-гіопатіі і ретинопатії; різних захворюваннях, що супроводжуються гіперліпідемією, включаючи гіперліпіде-мию у поєднанні з підвищенням рівня сечової кислоти в плазмі крові.
1.4 Статини
Дана група антігіперліпедіміческіх засобів створена порівняно недавно. Статини стали швидко знаходити застосування для профілактики та лікування гіполіпідемій та атеросклерозу. Багатоцентрові клінічні дослідження показали їх високу лікувальну та профілактичну ефективність. Вони стали найбільш широко вживаними гіполіпі-деміческімі препаратами у хворих на ІХС.
До статинам відносяться біогенні речовини: ловастатин (Мевакор), мевастатін (компактний), напівсинтетичні (симвастатин, правастатин), синтетичні (флувастатин). Ці препарати знижують синтез холестерину печінки завдяки зниженню ферменту 3-гідрокси-3-ме-тілглутаріл коензим А-редуктази.
Препарати цієї групи зменшують також абсорбцію харчового холестерину.
Противоатеросклеротическим ефект статинів пов'язаний не тільки з їх гіполіпідемічну дію, але і з безпосереднім впливом на судини. Останнє призводить до поліпшення функції ендотелію, придушення запального процесу, підвищення стабільності атеросклеротичної бляшки і, можливо, деякого регресу її, до зменшення ймовірності тромбоутворення.

1.5 Препарати нікотинової кислоти
Одним з найважливіших властивостей препаратів цієї групи (нікотинова кислота, ендурацін) гіполіпідемічну дію. Вони зменшують мобілізацію вільних жирних кислот із жирових депо (що призводить до зниження синтезу ліпідної частини ліпопротеїду в печінці) і секрецію печінкою ЛПДНЩ і ЛПНЩ. За наявними даними, нікотинова кислота займає за здатністю знижувати рівень ЛПНЩ друге місце після секвестрантов жовчних кислот і статинів, а за здатністю знижувати рівень ЛПДНЩ вона перевершує інші відомі гіполіпідемічні засоби. Вона підвищує також рівень антиатерогенних ЛПВЩ.
Подібно до інших гіполіпідемічну засобам, нікотинова кислота сповільнює прогресування і почасти викликає зворотний розвиток атеросклеротичних змін в коронарних артеріях.
Препарати нікотинової кислоти застосовують як гиполипидемического засоби для профілактики і лікування атеросклерозу, при ішемічній хворобі серця, атеросклеротичних ураженнях коронарних і периферичних судин.
1.6 Інші гіполіпідемічні засоби
У комплексі протисклеротичних засобів використовуються препарати, що відносяться до різних фармакологічних груп.
Ленітол, Лепостабіл - препарати поліненасичених жирних кислот. Їх застосування при атеросклерозі засноване на даних про здатність ненасичених жирних кислот знижувати вміст в крові холестерину і збільшувати вміст холестерину в жовчі і екскрементах, а також інтенсивність його катаболізму в печінці.
Пробукол (Фенбутол) зменшує рівень холестерину в крові в результаті прискорення катаболізму ЛПНЩ на кінцевому етапі, що призводить до виведення холестерину з організму; пригнічує також ранні стадії біосинтезу холестерину і сповільнює його всмоктування з їжею. Мало впливає на концентрацію в крові тригліцеридів, ЛПНЩ і ЛПДНЩ, але зменшує вміст у крові антиатерогенних ЛПВЩ. Пробукол володіє також властивостями антиоксиданту. Він може пригнічувати окислення і депонування в тканинах холестерину, сповільнюючи цим атерогенез.
Пармедін (пірідінолкарбамат, ангінін, продектін) - Ангіопротектори, володіючи антибрадикінінову ефектом, він гальмує набряк і зменшує проникність судинної стінки. Крім того, пармедін покращує мікроциркуляцію в судинній стінці, зменшує агрегацію тромбоцитів. Сприяє регенерації еластичних і м'язових волокон у місцях відкладення холестерину, знижує згортання крові.
Антиоксиданти (токоферолу ацетат, кислота аскорбінова та ін) використовуються в профілактиці розвитку атеросклерозу і його ускладнень. Вони впливають на перекисні механізми розвитку атеросклерозу. Основний принцип дії антиоксидантів полягає в інгібуванні вільнорадикального окислення ліпідів молекулярним киснем.
Тіоктова кислота (тіогамма, Берлітіон 300) надає гіполіпідіміческое, гипохолестеринемическое, гепатопротектівное дію. Вона близька за фармакологічними властивостями до вітамінів групи B. Утворюється ендогенно при окислювальному декарбоксилюванні альфа-кетокислот і піровиноградної кислоти.

Висновок
У Росії поширеність серцево-судинних захворювань зростає, а за смертністю від них Росія знаходиться на одному з перших місць у світі, що обумовлює необхідність використання лікарями сучасних і ефективних методів їх лікування і профілактики.
Гіполіпідемічна терапія є важливим компонентом лікування пацієнтів з ішемічною хворобою серця, атеросклерозом і метаболічним синдромом.
Найпоширенішим і найбільш ефективним класом з гіполіпідемічних препаратів є статини. Підставою для їх призначення є не тільки показники ліпідів, а й рівень серцево-судинного ризику. Доведено, що виживаність пацієнтів залежить від вираженості гіполіпідемічної дії препарату.
В даний час необхідно організувати роботу лікарів так, щоб вони систематично виявляли і лікували пацієнтів з ризиком серцево-судинних подій, і ліпідкоррігірующая терапія статинами повинна бути провідним підходом у профілактиці важких органних уражень при атеросклерозі.

Використана література
1. Машковский М.Д. Лікарські засоби. - М.: ТОВ «Видавництво нова хвиля», 2002 - 540с.
2. Харкевич Д. А. Фармакологія: підручник для вузів. - М.: ГЕОТАР, 2005 - 769 с.
3. Лікарські препарати Росії: Довідник Відаль. - М.: АстраФармСервіс, 2005 - 1536 с.
4. Регістр лікарських засобів Росії: РЛС - ДОКТОР. - М.: «РЛС - 2000», - 2000 - 960 с.
Додати в блог або на сайт

Цей текст може містити помилки.

Медицина | Реферат
25.5кб. | скачати


Схожі роботи:
Юрисдикційну дію антимонопольних законів
Калевала слово заміняє дію
Лікарські рослини володіють кровоспинну дію
Економічний дію реклами Кока-Кола на споживання
Норми митного права тлумачення застосування і дію
Договір оренди будівель і споруд поняття структура дію
Пряме і непряме нейропротекторну дію деяких гіпотензивних препаратів
Колективний договір в РФ поняття боку порядок укладення і дію
Музика і наскрізну дію у театралізованій виставі Музикальношумовая партитура дозвіллєвого
© Усі права захищені
написати до нас