Ім'я файлу: гастроентерология12.13.docx
Розширення: docx
Розмір: 2104кб.
Дата: 08.04.2022
скачати
Пов'язані файли:
ревматологія у фрмації.docx
Розширення: docx
Розмір: 2104кб.
Дата: 08.04.2022
скачати
Пов'язані файли:
ревматологія у фрмації.docx
Кислота хлоридна розведена, як головний компонент шлункового соку, створює необхідне кисле середовище для максимальної протеолітичної дії пепсину, створює певний кислий фон вмісту шлунка (рН близько 1,5-2).
Побічна дія: у випадках тривалого введення у великих дозах — ацидоз, розм'якшення емалі зубів.
Пепсин— протеолітичний препарат шлункового соку, розчинний у воді і спирті.
Показання: гострий і хронічний гіпоацидний гастрит, В12-дефіцитна анемія, похилий вік, стан після оперативних втручань на шлунку.
Панзинорм містить у своєму складі пепсин, гідрохлориди амінокислот, компоненти жовчі та ферменти підшлункової залози. Природне співвідношення основних складників препарату сприяє збалансованому засвоєнню всіх видів їжі.
Побічні ефекти спостерігаються дуже рідко, інколи спостерігаються алергічні реакції у вигляді висипки на шкірі, блювання, біль у животі, закреп, діарея.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ферменти підшлункової залози можуть зменшити всмоктування фолієвої кислоти.
7. Клінічна фармакологія антацидних та антисекреторних ЛП
Гідрокарбонат натрію здатний негативно впливати на водно-сольовий обмін. Наприклад, у дозі 2 г він може затримувати рідину в такій же мірі, як і 1,5 г хлориду натрію. Тому у хворих, особливо літнього віку, можуть з'являтися набряки, підвищуватись артеріальний тиск, наростатимуть ознаки серцевої недостатності.
В даний час при використанні терміну "антациди" мають на увазі лише антацидні препарати, що не всмоктуються: маалокс, фосфалюгель, альмагель, гастал та ін.
Антациди, що не не всмоктуються, проявляють й інші позитивні властивості. Вони зменшують протеолітичну активність шлункового соку, мають обволікаючі властивості, зв'язують лізолецитин і жовчні кислоти, які чинять несприятливий вплив на слизову оболонку шлунку.
Показами до застосування антацидів є:
- лікування і профілактика загострень виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки;
- лікування пептичних виразок стравоходу, рефлюкс-езофагітів, гастритів з підвищеною шлунковою секрецією, симптоматичних виразок (шлунка, дванадцятипалої кишки та інших відділів шлунково-кишкового тракту);
- профілактика шлунково-кишкових кровотеч при тривалому лікуванні, НПЗП, глюкокортикоїдами;
- усунення синдромів гіпертонусу воротаря при різкому підвищенні шлункової секреції;
- профілактика стресових виразок при інтенсивної терапії.
Випускаються багато комбінованих антацидних препаратів: алугастрин, гастралюгель, гастал, гелусіл, гелусіл-лак, компенсан, ренні, тісацид та ін.
Неселективні М-холінолітики. При захворюваннях органів травлення застосовують препарати беладони, комбіновані препарати беладони (, препарати природних і синтетичних речовин з М-холіноблокуючими властивостями (атропін, платифілін, гіосциамін, гіосциаміну бутилбромід, скополамін, пірензепін).
Основним ефектом, що дозволяє використовувати їх в гастроентерологічній практиці, є зниження ними базальної та нічної секреції шлункового соку, а також стимульованої секреції (але в меншій мірі)., знижують можливість травматизації слизової оболонки шлунково-кишкового тракту.
Показання.М-холіноблокатори показані при хронічних гастритах з підвищеною секреторною функцією, гострих і хронічних виразках шлунка і дванадцятипалої кишки, особливо з супутнім пілороспазмом.
Селективні М1-холінолітики При захворюваннях органів травлення застосовують препарати синтетичних речовин з селективною М1-холіноблокуючою властивістю (пірензепін).
Блокатори Н2-рецепторів гістаміну належать до найпоширеніших антисекреторних препаратів. Вони пригнічують вироблення соляної кислоти. Цим і обумовлюється їх висока антисекреторна активність.
Показання - хронічний гастрит з підвищеною та збереженою секреторною функцією, дуоденіт, виразкова хвороба дванадцятипалої кишки, симптоматичні виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, стероїдні виразки, рефлюкс-езофагіт.
Інгібітори протонного (кислотного) насоса (ІПН) займають центральне місце серед антисекреторних лікарських засобів. ІПН створюють сприятливе середовище для антихелікобактерної дії антибактеріальних засобів.
8. Клінічна фармакологія антацидних і анти секреторних ЛП, які підвищують захисні властивості слизової оболонки шлунка та сприяють її регенерації
До гастропротекторів відносять лікарські засоби, що підвищують резистентність слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки до впливу агресивних чинників. Гастропротективна дія може бути здійснена шляхом активації природних механізмів захисту слизової оболонки або створенням додаткового захисного бар'єру в ділянці ерозії або виразки.
Фармакологічні механізми захисту слизової оболонки шлунка і 12-типалої кишки наступні:
- підвищення стійкості клітин до впливу агресивних факторів (власне цитопротекція);
- підвищення секреції слизу і підвищення його стійкості до кислотно-пептичної агресії;
- стимуляція секреції клітинами слизової оболонки бікарбонатів;
підвищення стійкості капілярів до несприятливих вливів і нормалізація мікроциркуляції в слизовій оболонці;
- стимуляція регенерації клітин слизової оболонки;
- механічний захист дефектів слизової оболонки.
Виділяють 5 груп гастропротекторів:
плівкоутворювальні - препарати колоїдного вісмуту (вісмуту трикалію дицитрат), сукральфат);
адсорбенти і обволікуючі – сімалдрат;
цитопротективні – мізопростол;
стимулятори регенерації - метилурацил, пентоксил, етаден, нандролон, калію оротат, препарати, що містять АТФ, біогенні стимулятори (алое, сік каланхое, прополіс), олія обліпихи, олія шипшини, препарати коренів оману високого, креон, гастрофарм та ін.;
стимулятори утворення слизу - препарати кореня солодки голої, сік капусти білокачанної та ін.
Препарати колоїдного вісмуту в кислому середовищі шлунка утворюють глікопротеїнвісмутовий комплекс, концентруючись переважно в діянці ерозій і виразок. Утворюється захисний бар'єр, що перешкоджає зворотній дифузії Н+, прискорючи тим самим загоєння уражень.
При лікуванні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки важливе значення має також пригнічуючий вплив препаратів вісмуту на Helicobacter pylori.
Біодоступність препаратів вісмуту дуже низька. При курсовому лікуванні концентрація вісмуту в плазмі крові досягає 50 мкг/л приблизно через 1 міс. При цьому концентрація препарату в шлунковому соку складає 100 мг/л. Т1/2 дорівнює 4-5 діб. При прийманні препаратів вісмуту іноді можлива поява болю голови, головокружіння, діареї. При концентрації в крові, що дорівнює 100 мкг/л, може розвинутися вісмутова енцефалопатія.
Препарати вісмуту погіршують всмоктування тетрациклінів, препаратів заліза, кальцію. Не рекомендується застосування вісмуту з саліцилатами, антикоагулянтами, протиподагричними засобами та антидіабетичними препаратами.
Сукральфат- комплексний препарат сульфатованих дисахарид, що містить алюміній. У кислому середовищі шлунка сукральфат полімеризується; утворюється поліаніон, що міцно зв'язується з позитивно зарядженими радикалами білків слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки, особливо в ділянці ерозій і. Захисний шар у шлунку зберігається до 8 год, у дванадцятипалій кишці - до 4 годин.
Сукральфат не має виражених антацидних властивостей, але приблизно на 30% гальмує пептичну активність шлункового соку. Він адсорбує жовчні кислоти, пепсин і підвищує синтез простагландинів.
Препарат гальмує всмоктування тетрациклінів, фенітоіну, дигітоксину, циметидину.
Побічні ефекти розвиваються рідко, препарат може викликати порушення стільця, сухість у роті, неприємні відчуття в шлунку, нудоту, почервоніння та свербіння шкіри.
Сукральфат не рекомендований для застосування вагітним, при порушенні функцій нирок і дітям до 4 років.
Мізопростол– це синтетичний аналог ПГЕ2. Мізопростол зв'язується з рецепторами простагландинів парієтальних клітин, пригнічує базальну, стимульовану та нічну секрецію. Ефект препарату розвивається через 30 хвилин після приймання всередину та триває не менше 3 год.
Побічні ефекти - діарея, болі в животі, порушення менструального циклу, при прийомі під час вагітності - загроза її переривання.
Метилурацил- аналог піримідинових основ, стимулює синтез білка, прискорює регенерацію клітин, сприяє швидшому загоєнню виразок, опіків.
Препарати анаболічних гормонів (нандролон) стимулюють синтез білка, зменшують виведення сечовини, іонів калію, сірки, фосфору, викликають підвищення апетиту, збільшення маси тіла, прискорюють загоєння виразок, ран, опіків. Препарати показані для лікування виснажених виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки пацієнтів.
Солкосерил відноситься до біогенних стимуляторів. Це небілковий екстракт крові телят, прискорює регенерацію тканин при виразкових ураженнях, опіках, відмороженнях, пролежнях та ін.
Алое, сік каланхое, прополіс також відносять до біогенних стимуляторів.
Олія обліпихи, олія шипшини містять велику кількість каротинів, каротиноїдів, вітамінів С, Е, фолієвої кислоти та ін. Олія обліпихи має антиоксидантну дію.
Коріння оману високого містять ефірну олію, кристалічна частина якого (геленін) складається з суміші лактонів алантолактону, препарат коренів оману (алантон) стимулює процеси регенерації тканин, у тому числі і виразкових поверхонь.
Корінь солодки голої містить велику кількість біологічно активних речовин, що володіють протизапальними властивостями і спазмолітичною дією.
Показання. Препарати цієї групи застосовують для профілактики і лікування ерозій та виразок шлунка і дванадцятипалої кишки, при рефлюкс-езофагіті, гастриті, асоційованому з Helicobacter pylori (препарати вісмуту). Сукральфат показаний також при гіперфосфатемії у хворих з уремією, яким проводиться гемодіаліз.
9. Клінічна фармакологія ЛП для ерадикації Helicobacter pylori
Після відкриття в 1982 р. НР і встановлення домінуючої ролі даного збудника в етіології виразкової хвороби та хронічного гастриту типу В схеми лікування ВХ були радикально з мінені — основою лікування стала не антисекреторна, а антибактеріальна терапія.
З великої кількості антибіотиків, що застосовувалися раніше для ерадикації H.pylori, в даний час використовують амоксицилін, кларитроміцин, тетрациклін і метронідазол.
10.Клінічна фармакологія ЛП, які підвищують тонус і стимулюють моторику ШКТ (агоністів ацетилхоліну, антагоністів дофамінових рецепторів), а також протиблювотних, антидіарейних і проносних ЛЗ.
При захворюваннях кишечника, що супроводжуються зменшенням перистальтики широко використовуються агоністи ацетилхоліну.
Класифікація за впливом на холінорецептори:
1. М,-Н-холіноміметики прямої дії (ацетилхоліну хлорид)
2. М-холіноміметики прямої дії (ацеклідин)
3. Антихолінестеразні препарати
А) зворотної дії (прозерин, галантаміну гідробромід, фізостігмін, піридостигміну бромід);
Б) незворотної дії (церулетид).
Антагоністи дофамінових рецепторів відносяться до прокінетиків. Ці препарати нормалізують рухову активність стравоходу, шлунка і кишечника. Сюди належать метоклопрамід, домперидон.
Протиблювотні засоби пригнічують тригерну зону блювотного центру, тобто мають центральну дію. Вони поділяються за механізмом дії на препарати, що блокують серотонінові рецептори (ондансетрон, тропісетрон); засоби, що блокують дофамінові рецептори (домперидон, метоклопрамід, сульпірид) і ті, що блокують дофамінові рецептори і холінорецептори (тіетилперазин).
Антидіарейні засоби можна безпечно застосовувати у хворих з легкою та помірною гострою діареєю. Проте їх не слід призначати пацієнтам з домішками крові у випорожненнях, лихоманкою або проявами системної інтоксикації, зважаючи на ризик обтяження основної причини діареї. Застосування протидіарейних засобів слід припиняти, коли діарея посилюється, незважаючи на прийом препаратів. Протидіарейні засоби також призначають для симптоматичного лікування у разі хронічної діареї при синдромі подразненого кишечника та запальних захворюваннях кишечника.
Алгоритм лікування будь-якої діареї повинен включати такі обов'язкові етапи:
- верифікація діагнозу та ідентифікація основних механізмів діареї;
- усунення причини діареї, якщо це можливо (корекція побічних впливів лікарських засобів, відмову від алкоголю тощо);
- лікування основного захворювання, вторинним симптомом якого є діарея (цукровий діабет, тиретоксикоз, склеродермія, уремія та ін);
- лікування основного захворювання (етіотропна або патогенетична терапія), провідним симптомом якого є діарея (кишкові інфекції, хвороби тонкої і товстої кишки, панкреатит та ін.);
- вибір додаткового симптоматичного антидіарейного засобу.
Сучасні антидірейні засоби поділяються на такі групи:
1. Антибактеріальні препарати (різні групи);
2. Ентерол (Saccharomyces boulardii);
3. Препарати В. subtilis и В. Cereus (бактисуптил, споробактерин);
4. Ферментні препарати (креон, панцитрат, мезим);
5. Інгібітори кишкової моторики: опіати (лоперамід); аналоги соматостатину (октреотид); холінолітики (атропіну сульфат, гастроцепін); антагоністи 5-НТ3 серотонінових рецепторів (ондансетрон, алосетрон, цилансетрон);
6. Інгібітори кишкової секреції: опіати (лоперамід); аналоги соматостатину (октреотид); інгібітори синтезу простагландинів (НПВС);
7. В’яжучі засоби, адсорбенти (смектит, препарати білої глини (каолін, атапульгіт), препарати вісмуту, лігнін, полівідон);
8. Стимулятори абсорбції (аналоги соматостатину (октреотид), кортикостероїди);
9. Оральні регідратанти (регідрон, гастроліт);
10. Альфа-адренергічні агоністи (клонідин);
11. Пробіотики:
1. Біфідовмісні (біфіформ, біфілонг, пробіфор)
2. Лактовмісні (лактобактерин, аципол, ацилакт)
3. Мікробні метаболіти (хілак форте)
4. Препарати інших групп (інгібітори енкефаліназ, блокатори хлоридних каналів, берберин).
Застосування антибактеріальних препаратів (з урахуванням чутливості збудника) при бактеріальних кишкових інфекціях є традиційним і не вимагає додаткових коментарів.
Групи антидіарейних препаратів:
1. Сульфаметоксазол
2. Макроліди (кларитроміцин – кларитроміцин, азитроміцин, рокситроміцин);
3. Тетрацикліни (доксициклін, вібраміцин)
4. Пеніциліни (амоксицилін);
5. Цефалоспорини (цефтриаксон, цефотаксим, цефоперазон);
6. Карбапенеми (іміпенем, меропенем);
7. Аміноглікозиди (амікацин, сизоміцин);
8. Нітроімідазоли (метронідазол).
При вірусних та ентеротоксигенних інфекціях антибіотики не призначаються.
Виражений антидиарейний лікувальний ефект при секреторних бактеріальних і вірусних діареях має ентерол. Механізм дії ентеролу визначається його прямою антимікробною дією відносно цілого ряду збудників кишкових інфекцій, умовно-патогенних мікроорганізмів і найпростіших. Окрім того, препарат чинить антитоксичну дію відносно бактеріальних цито-і ентеротоксинів. Противірусна активність ентеролу пов'язана зі здатністю підвищувати місцевий імунний захист кишечника, посилювати синтез IgA і компонентів інших імуноглобулінів. Окрім перечислених ефектів, препарат володіє трофічною дією і підвищує ферментативну активність кишечника (підсилює продукцію сахаридаз), що дуже важливо при ушкоджувальній дії бактерій і вірусів на слизову оболонку; сприяє поліпшенню травлення і зменшення осмотичного компоненту діареї. Таким чином, ентерол володіє комплексною антидиарейною дією і може застосовуватися як основний або додатковий засіб при бактеріальній, вірусній та осмотичній діареї.
11. Клінічна фармакологія ЛП поліферментних ЛЗ.
Ферментні препарати в повному розумінні слова не є антидіарейними, але є базисними засобами для лікування діареї осмотичної, що пов’язана з порушенням порожнинного (у першу чергу) і мембранного травлення.
Інгібітори кишкової моторики і секреції включають препарати різних груп. Оскільки м'язовий тонус і пропульсивна активність кишечника знаходяться під холінергічним контролем, то холінолітики добре інгібують моторику і викликають м'язову релаксацію. Їх прийом, однак, обмежений короткими курсами із-за широкого спектру добре відомих побічних ефектів.
Лоперамід - найефективніший на сьогоднішній день препарат з антидіарейною дією, причому його антидіарейний ефект обумовлений інгібуванням як моторного компоненту діареї, так і кишкової секреції.
При інфекційній діареї препарат слід призначати з обережністю, оскільки затримка інфекційного агента в організмі підсилює діарею та інтоксикацію.
Соматостатин і його синтетичні аналоги (октреотид) мають одночасно і моторну, й антисекреторну активність. Завдяки різнобічній дії, препарати соматостатину можна використовувати в усіх випадках секреторної, моторної й осмотичної діареї, особливо при захворюваннях, що мають комбінований механізм розвитку діареї і рефрактерні до інших видів лікування.
Октреотид— це синтетичний октапептид, що характеризується ефектами, подібними соматостатинових. Октреотид пригнічує тонкокишкову секрецію та проявляє дозозалежний вплив на моторику товстої кишки. У низьких дозах (50 мкг підшкірно) він стимулює моторику, тоді як у високих (100-250 мкг підшкірно) пригнічує її.
1 2 3 4 5 6 7