Сучасні гормональні протизаплідні препарати

Помірно переважаючий естрогенний ефект АНТЕОВІНа може бути використаний для лікувальних цілей в дерматології. Відомі повідомлення ряду гінекологів про лікування звичайних вугрів, а дослідження дерматологів вказують на позитивні результати застосування АНТЕОВІНа за таких андрогензалежних шкірних захворюваннях, як себорея і андрогенна алопеція.

У всьому світі прагнуть створити протизаплідні засоби, застосування яких супроводжувалося б такими змінами вмісту естрогенів і прогестерону в плазмі крові, які відбуваються під час нормального менструального циклу

Такий препарат - ТРИ-Реголіт - був створений Хімічним Заводом Гедеон Ріхтер. Він складається з б таблеток жовтого кольору (що містять 0,05 мг левоноргестрелу і 0,03 мг етинілестрадіолу), з 5 таблеток абрикосового кольору (що містять 0,075 мг левоноргестрелу і 0,04 мг етинілестрадіолу) і з 10 таблеток білого кольору (що містять 0,125 мг левоноргестрелу і 0,03 мг етинілестрадіолу). ТРИ-Реголу подібний зарубіжним препаратам Логікою, Трісістон та ін

Принцип гормонального дії наступний: у перші 6 днів після менструації, тобто в фолликулиновой фазі застосовуються низькі дози естрогенів і гестагенів, що забезпечує проліферацію ендометрія. Вироблення ендогенних естрогенів яєчниками повністю не пригнічується. У наступні 5 днів (періовуляторний період) застосовуються більш високі дози естрогенів і гестагенів, що пригнічує синтез лютеїнізуючого гормону в гіпофізі і овуляцію. Таким чином левоноргестрел запобігає виникає в цей період в нормі пік синтезу лютеїнізуючого (і

фолікулостимулюючого) гормону, тобто "вимикається" центральне управління гіпоталамо-гіпофізарної системи. У той же час, більш високі дози естрогену і гестагена підтримують нормальну проліферацію ендометрія, що попереджає виникнення кровотеч (кровотеч "прориву"). У наступні Юлією (в лютеїнову фазу циклу) застосовувані дози гормонів створюють таку їх концентрацію в крові, що відзначається у фізіологічних умовах. Перерва в прийомі препарату протягом 7 днів призводить до зниження рівня естрогену і прогестерону в крові, необхідний для відторгнення ендометрія і виникнення менструальноподібна реакції.

ТРИ-Реголу був досліджений у 24 клініках Угорщини. Результати досліджень дозволили рекомен-дова це сучасне протизаплідний засіб жінкам у віці від 15 до 50 років.

Була обстежена 1891 жінка протягом 9596 циклів прийому препарату. Відзначено виникнення всього однієї вагітності, при цьому виявилося, що вона настала внаслідок помилки пацієнтки. За даними цих досліджень побічні явища відзначалися всього у 12 жінок - в 0,6%

Побічні явища під час застосування три-Реголу

(24 установи, 1891 жінка, 9596 циклів

Вагітність 1 (з вини пацієнтки))

Основним серед побічні явищ були міжменструальні кров'янисті виділення в середині циклу (у 7 жінок) і нудота (у 5). Ці побічні явища відзначалися лише в перші 2 місяці прийому препарату, потім вони зникали.

Нескольло років тому фірма Органон випустила новий контрацептивний препарат Марвелон. Цей препарат рекомендується жінкам у такому ж віці, як і ТРИ-реголіт. Ми апробували Марвелон у 46 жінок протягом 812 циклів, звернувши особливу увагу на побічні явища

Порівняння результатів застосування препаратів Три-Реголу і Марвелон

Три-регол Марвелон

Потрібно підкреслити, що кровотечі "прориву" відзначалися під час прийому Марвелон у 4 жінок (8,7%), дві з них через це припинили прийом препарату (4,3%). Мізерні кров'янисті виділення відмічалися у 10 пацієнток в першому тримісячному циклі - тобто майже у 22%. Четверо з них виявили бажання приймати інший препарат і ним було призначено ТРИ-регол, який переносився без ускладнень.

Таким чином можна сказати, що ТРИ-Реголу є таким протизаплідним засобом, який можна широко використовувати у щоденній клінічній практиці.

Цей препарат можуть призначати не тільки гінекологи, а й лікарі загальної практики.

Зареєстрованих в Угорщині протовозачаточние препарати, їх типи і вміст у них гормонів

З наведеної таблиці видно, що в основному ці препарати - як угорський Овідон, РІТЕВІДОН, німецький Діані, швейцарський Силест, голландський Марвелон, і американський Мінулет є монофазним, АНТЕОВІН - двофазне, а ТРИ-Реголіт - трифазним. Раніше вже було показано, що переваги мають ті препарати, які дозволяють імітувати нормальний менструальний цикл, або ж містять найменшу дозу гормонів. Під час прийому ТРИ-Реголу жінки протягом одного циклу беруть 2,605 мг гормонів. Менше кількість гормонів містить нещодавно створений американський препарат Мінулет, досвіду використання якого в Угорщині ще немає.

Нарешті, необхідно сказати про те, що гормональні протизаплідні препарати можуть бути призначені при деяких гінекологічних захворюваннях. Ці препарати регулюють менструальний цикл, тому їх можна призначати при дисменореї, олігоменореї, нерегулярному циклі і при гормональної дисфункції. У тих випадках, коли причиною дисменореї є зниження рівня прогестерону та підвищення кількості простагландинів, призначення гормональних протизаплідних засобів протягом 6-12 місяців призводить до відновлення нормального менструального циклу, причому після припинення лікування симптоми дисменореї не поновлюються.

Необхідно підкреслити особливо, що ці препарати можна приймати до 50 років, і таким чином, використовувати їх ефект при клімактеричних кровотечах. Гормональні протизаплідні препарати не тільки регулюють менструальний цикл, але попереджають різні форми гіперплазії ендометрію. Це особливо властиво таких препаратів, як ТРИ-реголіт.

У клімактеричному періоді - після 40 років, - із зменшенням рівня естрогенів погіршується всмоктування в кишечнику кальцію, що сприяє остеопорозу. Призначення ТРИ-Реголу може не тільки запобігти клімактеричні нерегулярні кровотечнія, а й, завдяки естрогенного ефекту, попередити розвиток постменопаузального остеопорозу.

Як вже говорилося раніше, гормональні протизаплідні препарати з успіхом використовуються в дерматологічній практиці для лікування таких захворювань, як себорея, акне.

Клінічні спостереження застосування трифазного контрацептивного препарату три-регол.

32 жінок родючого віку піддавали проспективному дослідженні протягом 4-6 місяців в амбулаторних умовах для определния контрацеп-тивного і лікувального дій трифазного контрацептивного препарату. Всього 162 циклів аналізували під час застосування Три-Реголу (Завод ГЬдеон Ріхтер), що містить різні дози етинілестрадіолу та ле-воноргестрела. Вагітність не наступила в жодному разі під час спостереження. Міжменструальні крово-течії і побічні явища зустрічалися рідко. Позитивний ефект відмічався при розладах менструального циклу. Можна зробити висновок, що трифазний контрацептивний Три-Регол 'володіє відмінною ефективністю, задовільно регулюються-рілої цикли і добре переноситься.

Трифазні контрацептивні препарати широко використовуються як гормональні таблетки, починаючи від 80-х років до теперішнього часу. Трифазні таблетки забезпечують постійну дозу естрогену совметно з прогресивно підвищується дозою прогестагену потижнево (1). Популярність так званого "51ер-ЦР" дозування пояснюється наступними перевагами: забезпечення 100%-ного захисту незважаючи на низьку дозу гормонів, вигідність для ендометрію, шийки матки і слизової оболонки піхви, можливість прийому молодими жінками, рідкість проривних кровотече-ний і аменореї, наявність лікувальної дії, що регулюють рующего цикли, повернення родючості після відміни препарату швидше ніж після монофазной тера-ПІІ, відсутність або невиражене зменшення коефіцієнта цієнта ЛПВЩ / ЛПНЩ холестерину (2). Опубліковано багато повідомлень про клінічні спостереженнях застосування трифазних таблеток (3, 4, 5, б). Тріклар (Шерінг), Тріновум (Цілаг), Тріфазіл (Вайет) і Трізістон (ГЬрмед) є найбільш широко поширеними трифазними протизаплідними препаратами. Метою цього дослідження було визначення ефективності, здатності регулювання циклу і побічних дій трифазного орального конт-рацептіва Три-Регол (клеєний Ріхтер).

Матеріал і методи

Стандартні пакети Три-Реголу по 21 табл. були використані. З цієї розфасовці перші 6 таблеток містять 0,03 мг етінілзстрадіола (ЕЕ) і 0,05 мг левоноргестрелу (ліг), наступні 5 таблеток - 0,04 мг ЕЕ і 0,075 мг ліг і останні таблетки - 0,03 мг ЕЕ та 0,125 мг Ліг. Всього 32 жінок залучали у дослідження, які були в родючому віці. Середній вік 28,4 ± 5,3 року. Аборти були зареєстровані у 22 жінок (69%), 7 жінок ще не були вагітними, 10 - були не родили і 115 - народжувати. Гуппі складалася з некурящих жінок. Не спостерігали у них явних ознак ендокринних або інших розладів, жодна з них не брала естрогени або прогестін в попередні 12 місяців. Згідно зі свідченнями дві підгрупи були створені - у першій 18 жінок оцінювали контрацептивний ефект і в другій групі у 14 жінок визначали результати застосування препарату при менструальних розладах - злито-, гіпер-, полі-і дисменорея. Період спостереження контрацепції був ок. 4 місяців і терапія - 6 циклів. Таким чином, всього 162 псевдоменструальних циклу вивчали та аналізували-рова.

Оцінювали контрацептивну ефективність, регу-вання циклів і побічні дії Три-Реголу.

Результати:

Вагітність не зустрічалася в жодній з підгруп протягом 162 циклів.

Цикли тривали від 27 до 29 днів при лікуванні Три-Реголіт, частіше вето 28 днів. Менструальної кровотечі тривало частіше всього 4-7 днів. Виражена тен-денція відзначалася щодо зменшення кроволотері (кровотеча при відміні препарату). Таке повідомлення було в зв'язку з двадцять першого жінкою і хворими з Гіперменорея. Дисменорея зникла або значно зменшилася у 9 хворих.

7 жінок повідомили про міжменструальних кровотечах: 3 мали проривна кровотеча, а 4 - плямисте. В однієї жінки не настав кровотеча при відміні препарату.

У порівнянні з періодом до терапії зміни ваги тіла настали до 2 кг у 8 жінок, у 3 додався вагу, а у 5-ти зменшився.

Таблиця 1 показує частоту суб'єктивних побічних явищ. Одна хвора припинила прийом препарату з приводу алергічних реакцій на шкірі.

Обговорення

У даному дослідженні трифазний оральний контрацептивний препарат Три-Регол 'показав 100%-у ефективність протягом 162 циклів. Відмінна ефективність трифазних таблеток добре відбивається на літературі. Індекс Перля (число вагітностей на 100 жінок в рік) дорівнював 0-0,8 в матеріалі, що охоплює 600-22,728 циклів (4, б, 7, 8, 9, 10). Жінки з Гіперменорея добре приймали тенденцію зменшення втрати менструальної крові, хоча оцінка була пов'язана з певним суб'єктивізмом. Нормальний характер менструальної кровотечі і тривалість циклу у жінок з менструальними розладами могли вважатися позитивними результа-тами лікування. Те ж саме стосується хворих, які страждали дисменореєю, яка припинилася або зменшилася після застосування Три-Реголу.

Що стосується суб'єктивних побічних явищ, слід зазначити, що як зустрічальність, так і вираженість були подібними таким у трифазних таблеток (9, 10, 11, 12). Тільки одна жінка припинила прийом пре-Параті з приводу шкірної алергії. Отже, можна зробити такі висновки, що трифазний оральний контрацептивний препарат Три-Регол 'показує 100%-у захист і успішно може бути застосований для гормональної контрацепції. З іншого ж боку, добре регулює цикли і може також бути застосований в лікувальних цілях, за менстру-альних розладах, як оліго-, полі-і гіперменорею, а також у хворих з есенціальною дисменореєю. Враховуючи і хорошу переносимість хворими, Три-Регол "збагачує вибір трифазних оральних контрацептивних препаратів для гінекологів.

Суб'єктивні побічні дії Три-Реголу

Одна хвора припинила прийом препарату з приводу алергічної реакції

Діані-35

Комбінований препарат для лікування акне, себореї та інших явищ андрогенізації у жінок, що володіє контрацептивним ефектом.

СКЛАД:

Календарна упаковка з 21 драже, покритими оболонкою, кожна з яких містить 2 мг ципротерону-ацетату і 0,035 мг етініластрадіопа.

Фармакодинаміка

Фармакологічні властивості Діані-35 визначаються входили до його складу антиандрогенною препаратом стероїдного будови Ципротероном-ацетатом (ЦПА) і пероральним естрогенним засобом - етінілест-радіолу.

ЦПА має здатність конкурентно зв'язуватися з рецепторами природних чоловічих попових гормонів - андрогенів (тестостерон, дігідроапі-андростерон, андростендіон та ін), які виникають не тільки в половихжелезах чоловіків, але і в невеликих кількостях в організмі жінок, головним чином, в наднирниках, яєчниках і шкірі . Деривати шкіри, такі як сальні залози і волосяні фолікули, є андрогензалежних утвореннями, що реагують на підвищення рівня продукції андрогенів як збільшенням вироблення шкірного сала, що є патогенетичним фактором розвитку себореї накіс вугрів), так і надмірним зростанням волосся у жінок на всьому тілі або окремих його частинах за чоловічим типом (гірсутизм) при одночасному випаданні волосся на голові (андрогенетична алопеції).

ЦПА, блокуючий рецептори андрогенів в органах-мішенях, зменшує зазначені явища андрогенізації у жінок за рахунок порушення процесів, опосредуемих гормон-рецепторними комплексами на рівні основних внутрішньоклітинних механізмів. Лікувальна дія ЦПА проявляється в загоєнні вугрової висипки, попередженні утворення нових вугрів, зменшенні надмірного салоотделения на волосистій частині голови, шкірі обличчя.

Поряд з антиандрогенними властивостями, ЦПА володіє гестагенной активністю, що імітує властивості гормону жовтого тіла. ЦПА у зв'язку з цим, як і інші речовини з гестагенной активністю, пригнічує секрецію гіпофізом гонадотропних гормонів і гальмує овуляцію, що обумовлює його контрацептивний ефект.

Етинілестрадіол посилює центральні і периферичні впливу ЦПА на овуляцію, зберігає високу в'язкість слизу, що ускладнює попадання сперматозоїдів в порожнину матки і сприяє забезпеченню надійного контрацептивного ефекту Діані-35.

Після прийому Діані-35 відбувається повне і відносно швидке всмоктування входять до його складу в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація ЦПА і етинілестрадіолу в плазмі крові спостерігається через 0,5-3 години. 6 Надалі відбувається двофазне зниження концентрації обох діючими речовин. Період напіввиведення для ЦПА становить 3-4 години і 2 доби, а для етінілестрадіопа - 1 -3 години і 1 добу. ЦПА здатний накопичуватися в жировій тканині, у зв'язку з чим при тривалі-вальному прийомі його концентрація в плазмі крові встановлюється на стабільному рівні і менше залежить від разової дози препарату.

Біологічна доступність ЦПА після введення всередину становить 1 00%, а для етинілестрадіолу - близько 40%.

Обидва діючих речовини Діані-35 виділяються головним чином у вигляді метаболітів. До 30% ЦПА та його метаболітів виводяться через нирки і до 70% - через печінку; приблизно 40% етініластрадіола і його метаболітів виділяються з організму з сечею, а 60че, - через кишечник.

З материнським молоком виділяється до 0,2%, від введеної дози ЦПА і 0,02% дози етініпестрадіопа.

ОБЛАСТЬ ЗАСТОСУВАННЯ:

Лікування гіперандрогенних захворювань у жінок, таких як акне (юнацькі вугрі), особливо їх виражені форми, що супроводжуються себореєю, запальними явищами з утворенням вузлів, а також андрогенетична алопеція і легкі форми гірсутизму. Крім того, Діані-35 застосовують також як орального контрацептиву у жінок, які страждають зазначеними захворюваннями.

ПРОТИПОКАЗАННЯ:

Застосування Діані-35 протипоказано при вагітності, важких порушеннях функцій печінки і пухлинах печінки, синдромах Дубина-Джонсона і Ротора (спадкові доброякісні гіпербілірубінемії), захворюваннях, що супроводжуються порушеннями гемостазу зі схильністю до тромбоутворення, при діабеті з судинними ускладненнями, серповидноклеточной анемії, пухлинах молочної залози і ендометрію, порушення ліпідного обміну, ідіопатичною жовтяниці вагітних, важкому свербінні або герпесі вагітних в анамнезі, прогресуючому отосклерозі під час попередньої вагітності, а також у період годування груддю.

Побічна дія:

Діані-35 звичайно добре переноситься і не викликає, як правило, побічних ефектів і ускладнень. Однак в окремих пацієнток можлива поява головного болю, відчуття напруження у молочних залозах, нудоти, больових відчуттів у ділянці шлунка, зміна маси тіла і статевого потягу, зниження настрою, поява пігментних плям на обличчі (хлоазма), що посилюються при тривалому перебуванні на сонці, міжменструальних кровотеч, підвищення артеріального тиску.

У дуже рідких випадках може спостерігатися погана переносимість контактних лінз.

Спосіб застосування та дози:

Початок прийому препарату. Прийом Діані-35 починають у 1-й день циклу (1-й день циклу = 1-й день менструації), використовуючи драже відповідного дня тижня (наприклад, "Пн." Для понеділка) з календарної упаковки. Драже приймають не розжовуючи і запивають невеликою кількістю рідини. Час прийому не грає ролі, однак, наступний прийом слід робити в один і той же вибраний годину, бажано після снідали вечері.

Щоденний прийом препарату здійснюють, використовуючи драже з календарної упаковки послідовно у напрямку нанесеної на фольгу стрілки, поки не будуть прийняти) всі драже. Після закінчення прийому всіх 21 драже з календарної упаковки робиться перерва в прийомі препарату тривалістю 7 днів, під час якого відбувається кровотеча.

Тривалість прийому препарату. Через 28 днів від початку прийому препарату (21 день прийому і 7 днів перерви), тобто в той же день тижня, що і на початку курсу, продовжують прийом препарату з наступної упаковки, дотримуючись наведених вище вказівкам і т.д.

Лікування явищ андрогенізації, як правило, тривало і вимагає багатомісячної терапії. У цьому зв'язку рекомендується прийом Діані-35 як мінімум до зникнення симптомів захворювання і додатково 3-4 циклу після зникнення симптомів. При виникненні рецидивів можливе проведення повторного курсу терапії.

У випадках коли мінімальна 6-місячне застосування Діані для лікування важких форм акне або себореї та 1 2-місячне лікування алопеції і гірсутизму виявилися малоефективними, можливо додавання до терапії Діані-35 антиандрогенної препарату Андрокур (див. Андрокур).

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЗАСОБАМИ:

Необхідно враховувати, що похідні барбітурової кислоти (барбітураги), антіелілептіческіе засоби (наприклад, карбамазелін, фенітіон та ін) здатні посилювати метаболізацію входять до складу Діані-35 стероїдних гормонів. Зниження ефективної концентрації препарату може спостерігатися і при одночасному використанні Діані-35 з деякими антибіотиками (наприклад, ампіциліном, рифампіцином), що пов'язано зі зміною мікрофлори в кишечнику. У зв'язку з впливом стероїдних гормонів на толерантність до глюкози, при прийомі гестаген-естрогенних препаратів може коригуватися дозування антидіабетичних препаратів.

ДОПОПНІТЕЛЬНИЕ ВКАЗІВКИ:

· Препарат Діане-35 не застосовується для лікування чоловіків)

· Перед початком і кожні 6 місяців застосування Діані-35 рекомендується пройти загальномедичне та гінекологічне обстеження (включаючи дослідження грудних залоз).

· У випадках появи при прийомі Діані-35 вперше мігренеподібного головних болів, або незвично сильних головних болів, раптових порушень зору і слуху, ознак тромбофлебіту або тромбоемболії, значного підвищення артеріального тиску, гепатиту, генералізованого свербіння, почастішання епілептичних припадків, сильних болів в епігастральній області необхідно негайно припинити прийом препарату і звернутися до лікаря.

ФОРМА ВИПУСКУ І УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

Календарна упаковка з 21 драже.

Зберігати при кімнатній температурі в недоступному для дітей місці. Реєстраційний номер: П-8-242 М5 20-1039.

Ексклютон

-Гестагенний контрацептивний препарат для прийому всередину з низьким вмістом активної речовини. Контрацептивний ефект препарату переважно заснований на впливі на цервікальний слиз (підвищення в'язкості і зниження проникності). Крім того, препарат викликає зміни в ендометрії, що перешкоджають нідації заплідненої яйцеклітини. У 70% жінок, що приймають ексклютон, спостерігається також придушення овуляції та формування жовтого тіла, про що можна судити по відсутності преовуляторного піку ЛГ і подальшого підвищення рівня прогестерону. Завдяки цьому ризик настання ектопічної вагітності вкрай незначний. Для препарату, який містить тільки прогестінових компонент, ексклютон має високу контрацептивної ефективністю (індекс Перля, за умови правильного прийому препарату становить 0,9). Дослідження фармакокінетики препарату не проводилось.

Побічні ефекти

З боку ендокринного та гінекологічного статусу:

Кров'янисті міжменструальні виділення (особливо на початку застосування), зміни цервікальної секреції, нагрубання молочних залоз, виникнення ряду вагінальних інфекцій (наприклад, кандидоз).

З боку шлунково-кишкового тракту, печінки, жовчовивідних шляхів: нудота, блювання, холелітіаз, холестатична жовтяниця.

Дерматологічні реакції: хлоазма, висипання на шкірі.

З боку ЦНС: головний біль, мігрень, зміни настрою.

З боку обміну речовин: затримка рідини в організмі, зниження толерантності до глюкози, зміни маси тіла.

Протипоказання

1. Вагітність

2. Важкі захворювання печінки в даний час або в анамнезі, якщо функціональні показники печінки не повернулися до норми.

3. Холестатична жовтяниця, жовтяниця під час вагітності або жовтяниця, викликана прийомом стероїдних засобів

4. Синдром Ротора і Дубініна-Джонсона

5. Вагінальна кровотечен6іе неясної етіології

6. Наявність в анамнезі трубної вагітності або високий ризик її виникнення

7. Сильний свербіж або герпес, що виник під час вагітності або при прийомі стероїдних препаратів

Найважливішою умовою забезпечення оптимальної контрацептивної ефективності препарату є регулярність його застосування. Якщо прийом препарату здійснюється в суворій відповідності з вказівками, настання вагітності малоймовірно. Проте у ряді випадків може спостерігатися зниження контрацептивної ефективності препарату, а саме: при порушенні правил прийому препарату, коли пропущений прийом однієї чи декількох таблеток; при діареї та \ або блювоті, що виникла протягом перших 4 годин після прийому таблетки; при одночасному прийомі інших препаратів . На тлі інших препаратів, які містять лише прогестінових компонент, іноді може бути відмічено відсутність менструальної кровотечі. Однак якщо ні один з вищевказаних пунктів не мав місця, настання вагітності мало ймовірно, і прийом орального контрацептиву може бути продовжений. Якщо ж один з вищевказаних пунктів мав місце, прийом таблеток слід припинити та виключити вагітність перш, ніж буде продовжено прийом оральних контрацептивів. При тривалому прийомі рекомендується періодичне медичне обстеження. Є вказівки на більш високу ймовірність виникнення трубної вагітності при прийомі оральних контрацептивів, що містять тільки гестоген («міні-Піллей»). У разі настання вагітності на фоні прийому ексклютон лікар в першу чергу повинен виключити наявність позаматкової вагітності. Прийом препарату повинен бути припинений, якщо зазначено порушення функцій печінки за результатами функціональних проб. Імовірність хлоазми підвищена у жінок, у яких була відзначена хлоазма під час вагітності. Пацієнткам, схильним до виникнення хлоазми, слід по можливості уникати перебування на сонці в період прийому препарату. Постійний медичний контроль необхідний пацієнткам з тромбоемболічними порушеннями (так як при прийомі комбінованих оральних контрацептивів відмічено незначне підвищення ризику виникнення низки порушень з боку ССС), з прихованою чи явною серцевою недостатністю, порушеннями функцій нирок, АГ, епілепсію або мігренню в даний час або в анамнезі . У період лактацій препарат не має негативного впливу на організм матері і дитини. Виділяється з грудним молоком у незначній кількості.

При передозуванні (ексклютон володіє дуже низькою токсичністю) можливі нудота і блювота.

Нерегулярні кров'янисті виділення і зниження ефективності препарату можуть спостерігатися при одночасному прийомі ексклютон і протисудомних засобів, барбітуратів, рифампіцину, активованого вугілля ряду проносних засобів. Оральні контрацептиви можуть знизити толерантність до глюкози і збільшити потребу в інсуліні або інших протидіабетичних засобах у хворих на цукровий діабет.

Депо-Провера

(Depo-provera)

medroxyprogesterone

PHARMACIA, UPJOHN

Депо-Провера гестогенний препарат тривалої дії для парентерального застосування (суспензія для в \ м ін'єкцій у флаконах та одноразових шприцах). Пригнічує секрецію гонадотропних гормонів (особливо лютеїнізуючого) і пригнічує овуляцію. Препарат гальмує також секреторні зміни, необхідні для підготовки ендометрія до імплантації заплідненої яйцеклітини, і підвищує в'язкість слизу шийки матки, перешкоджає проникненню сперматозоїдів.

Після внутрішньом'язового введення Депо-Провера резорбується повільно, в результаті чого створюються низькі, але постійні концентрації препарату. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 4-20 днів після в / м введення. Залишкові концентрації препарату виявляються в плазмі через 7-9 місяців. Зв'язування з білками плазми становить 90-95%. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр і в грудне молоко. Депо-Провера метаболізується в печінці. Виведення препарату здійснюється з жовчю і сечею як у вигляді метаболітів, так і в незміненому вигляді (44%). Період напіввиведення становить 6 тижнів. Показаннями служать контрацепція і ендометріоз.

Побічні дії

Алергічні реакції: кропив'янка, висип, випадки анафілактоїдної реакції.

З боку системи згортання - тромбоемболія, тромбофлебіт

З боку ЦНС-нервозність, безсоння, сонливість, слабкість, депресія, запаморочення, головний біль

З боку шлунково-кишкового тракту - нудота

З боку статевих органів - порушення менструального циклу (мажучі виділення), чутливість молочних залоз

Зміни ваги, пірогенні реакції

Місцеві реакції - біль, залишкові ущільнення і зміну шкіри в місці ін'єкції

Протипоказання-

Підвищена чутливість до препарату

До початку застосування необхідно виключити наявність пухлин статевих органів і молочних залоз, попереджають пацієнтку про можливість нерегулярних кров'яних виділень.

Пацієнтки, в анамнезі яких є вказівки на терапію депресивних станів, в період лікування препаратом потребують ретельного нагляду. Препарат може знизити толерантність до глюкози, що необхідно враховувати у діабетиків. Під час вагітності застосування Депо-Провера не рекомендується. Препарат не впливає на лактацію, його концентрація в молоці незначна.

Широке застосування сучасних засобів контрацепції є основним методом профілактики абортів та їх ускладнень, сіженія генекологіческой ззаболеваемості та акушерської потологіі.

Література.

1. «Ріхтер новини» лютого 1995

2. Сучасні гормональні протизаплідні препарати заводу Гедіона Ріхтер, Будапешт, 1996 р.

3. Дерматологічні засоби Schering, Німеччина

4. Журнал «Фармакологія і токсикологія» 1990, № 1, «Клініко-фармакологічна характеристика гормональних контрацептивів для ентерального застосування», Корхов В. В.

5. Журнал «Фармакологія і токсикологія» 1989, № 5, «Контрацептиви трифазного дії», Корхов В. В., Лупакнова Г. Є.

6. Довідник з фармакології, Відаль, 1998 р.

   Додати в блог або на сайт
   
   
   Цей текст може містити помилки.
   
   Медицина | Реферат
   92.8кб. | скачати
   

   ---

   Схожі роботи:
   Гормональні препарати статевих залоз Контрацептиви
   Сучасні лікарські препарати рослинного походження
   Сучасні анестезуючі препарати в амбулаторній стоматології
   Причини настання пологів Гормональні зміни
   Сучасні моделі зачісок і сучасні технології в перукарській справі
   Антигельмінтні препарати
   Протигрибкові препарати
   Сульфаніламідні препарати
   Противірусні препарати