Наркотичні анальгетики

[ виправити ] текст може містити помилки, будь ласка перевіряйте перш ніж використовувати.

скачати

Цей файл узятий з колекції Medinfo

http://www.doktor.ru/medinfo

http://medinfo.home.ml.org

E-mail: medinfo@mail.admiral.ru

or medreferats@usa.net

or pazufu@altern.org

FidoNet 2:5030 / 434 Andrey Novicov

Пишемо реферати на замовлення - e-mail: medinfo@mail.admiral.ru


У Medinfo для вас найбільша російська колекція медичних

рефератів, історій хвороби, літератури, навчальних програм, тестів.


Заходьте на http://www.doktor.ru - Російський медичний сервер для всіх!


Лекція з фармакології

Тема: наркотичні анальгетики.

Досягти знеболення можна за допомогою місцевих анестетиків (новокаїн, дикаїн, лідокаїн та ін), загальних анестетиків, спазмолітиків (усувають болі спастичного генеза) - це холінолітики, гангліолітікі, міотропну спазмолітики (но-шпа, папаверин), але самим сильним знеболюючим препаратом є наркотик. Якщо вчасно не усунути біль, то можна спровокувати погіршення стану хворого в критичних ситуаціях: при опіках, термінальних станах, при серцево-судинних порушеннях (наприклад, при інфаркті міокарда). Наркотики мають сильну аналгетичну активність, при першому введенні викликають ейфорію, при повторному - явище лікарської залежності. Відрізняються від ненаркотичних анальгетиків силою ефекту, з іншого боку ненаркотичні анальгетики не викликають лікарської залежності. У 1863 році англійський фармацевт Сертюрер виділив морфін.

Класифікація наркотичних анальгетиків:

  • похідні алкалоїдів опію (морфін, омнопон, кодеїн, етилморфін гідрохлорид).

  • Похідні діфенілпіперідіна (промедол, фентаніл).

  • Похідні дефінметана (дипидолор).

  • Похідні бензоморфіна (пентазоцин, ліксір).

  • Різноманітні за хімічною природою речовини: трамал, деларін, нальбуфіл, имодиум.

Морфін. Якщо у формулі морфіну замінити метильную групу на етільную групу, то вийде налорфін - антагоніст морфіну. Якщо ж у цій формулі розірвати кисневий місток виходить препарат - апоморфін - надає центральний блювотний ефект. Гідроксили у формулі морфіну впливають на кашльовий центр, якщо 1 гідроксил прибрати, то вийде препарат кодеїн, що не виявляє центральних ефектів, крім впливу на кашльовий центр. Таким чином, можна моделювати як здатність препарату викликати ейфорію, так і вплив на кашльовий центр.

Механізми анальгетичної дії наркотиків.

  1. Порушується передача больового імпульсу

  2. порушення інтеграції больового імпульсу

  3. порушення інтеграції (емоційна оцінка болю).

Вплив на передачу больового імпульсу, яка відбувається на рівні желатінозной субстанції задні рогів спинного мозку за специфічним больового шляху: tractus spinothalamicus. Вплив на центральні області середнього і проміжного мозку. Порушення передачі межцентральних взаємодій: між ретикулярними ядрами, проміжним мозком, чорною субстанцією. Під впливом морфіну відбувається порушення сумації больового імпульсу. У таламусі, який є колектором болю відбувається сумація больових імпульсів. Якщо ввести наркотик і завдати одиночний больовий подразник (одиночний укол), то організм відчуває таку біль і реагує. Тому морфін діє тільки при усуненні множинного потоку больових імпульсів з размозженной поверхні, з рани, який вимагає сумації.

Вплив на лімбічну відділ мозку, де відбувається емоційне сприйняття. Порушується межцентральних взаємини і порушується емоційна і психічна оцінка болю, усувається страх, жах. У всіх цих шляхах передачі, інтеграції оцінки болю медіаторами є специфічні пептиди - ендорфіни та енкефаліни, вони забезпечують ефект знеболювання, зв'язуючись з опіатними рецепторами. Збільшення медіаторів (агоністичної ефект) призводить до гальмування, зменшення болю.

Морфін є агоністом опіатних рецепторів повторюючи ефект ендорфінів, енкефалінів, і сприяє викиду ендорфінів з пресинаптичної мембрани, тобто і у морфіну є непряме дію. Ендорфіни та енкефаліни руйнуються ферментом енкефаліназой. Непрямий ефект морфіну пов'язаний з пригніченням енкефалінази. Є різні види опіатних рецепторів: мю, капа, дельта, сигма. Мю-рецептори пояснюють такі ефекти наркотиків - супраспинальную аналгезію, ейфорію, пригнічення дихання, фізичну залежність. Через каппа-рецепторои - реалізується спінальна аналгезія, міоз, седативні ефекти. Опіатні рецептори знаходяться на шляхах проведення болю, але не тільки - також у багатьох нервових закінченнях, в аферентних закінченнях, в кишечнику (лоперамід мул иммодиум діє саме на опіатні рецептори кишечника, застосовується при проносі).

Одним із завдань сучасної фармакології є створення анестетичних препаратів, які б більше впливали на каппа, а не на мю-рецептори (тобто менше викликали фізичну залежність і пригнічення дихання).

Морфін є агоністом опіатних рецепторів, він усуває явища абстиненції, а налорфін є агоністом-антагоністом, тому на абстинентний синдром він миє впливати, а може не впливати. Повним антагоністом - антидотом морфіну є налоксон, може застосовуватися при гострому отруєнні морфіном, у наркомана буде провокувати абстиненцію.

Центральні ефекти морфіну: на кору, підкірку і на рівні спинного мозку, морфін діє на ці центри мозаїчно. Кора: центри задоволення, радості активізуються введенням наркотику, а центри невдоволення, переживань пригнічуються. Створюється стан блаженства, відчуженості, відсутність проблем. За рахунок цього формується психічна залежність. Сон при введенні морфіну барвистий, веселковий зі сновидіннями. Дія на підкірку - морфін збуджує центр вагуса і центр окорухового нерва. Пригнічує дихальний і кашльовий центр. На блювотний центр діє в 50% випадків. На судини морфін і його аналоги діють у токсичних дозах, пригнічують судиноруховий центр, знижуючи артеріальний тиск (морфінової шок). Дія на гіпоталамус проявляється у зниженні температури, підвищенням продукції пролактину (соматотропного гормону), зниження гонадотропіну і андрогену, пригніченні статевої поведінки, підвищення цукру в крові, гистаминоблокаторов. Морфін діє мозаїчно на функції спинного мозку. Шкірний рефлекс збережений, навіть посилений.

Ейфорія, сон і абстиненція. Ейфорія характеризується тим що поліпшується активність дофамінових рецепторів у ЦНС невідомою системі, знижені холінергічні процеси. Під час сну пригнічуються і дофамінові і серотонінові адренорецептори. Після стану ейфорії і кайфу виникає залежність від ліків: вона має 2 фази: 1. Психічна, 2. Фізична залежність. При дії наркотику залежність може виникнути в залежності від індивідуальної чутливості від одного прийому, тому при застосуванні наркотиків необхідно їх виправдане застосування. Поширеність опіатних рецепторів, чутливість їх дуже різна (чоловіки гірше переносять біль, жінки більш стійкі до болю). Через механізми ендорфінів, енкефалінів проводиться голковколювання (рефлексотерапія).

Периферичні ефекти морфіну пов'язані з центральними. Найголовнішим периферичним ефектом морфіну є спазмогенний: підвищення тонусу гладких м'язів шлунково-кишкового тракту, сечовивідних шляхів, жовчовивідних шляхів (можуть використовуватися свічки з екстрактом опію при проносах). За рахунок впливу вагуса спостерігається брадикардія, звуження зіниці, бронхоспазм.

Гостре отруєння морфіном викличе звуження зіниці (міоз) - це дозволяє відрізнити отруєння морфіном від отруєння снодійними. Дихання при введенні морфіну різке, неглибоке типу Чейн-Стокса. АТ і при отруєнні снодійними і при отруєнні морфіном буде низька, але перистальтика кишечника при застосуванні морфіну буде знижена.

Заходи допомоги при гострому і хронічному отруєнні: при гострому отруєнні морфіном і опіатами необхідно ввести його повний антагоніст-агоніст. Крім того, вводять атропін, щоб усунути вагусні ефекти і спазмолітики для запобігання розриву сечового міхура, і запобігання вагусних впливів на бронхи (бронхоспазм). Якщо інтервал між введенням морфіну і наданням допомоги менше 2 - годин тоді має сенс зробити промивання шлунка марганцівкою (вона окисляє морфін і опіати) - в результаті рециркуляції морфін у великих кількостях поступає в просвіт шлунково-кишкового тракту, де його і необхідно знешкодити. При хронічному отруєнні морфіном провідним моментом є боротьба з синдромом абстинента. Абстінетний синдром проявляється через кілька годин - спочатку це сльозотеча, потім проявляються болі в епігастральній ділянці, тремор. Відбувається активація адренергічних процесів: підвищення АТ, через добу-дві, почастішання дихання, біль у литкових - м'язах. Це бум катехоламінів, тому використовуються при лікуванні бета-адреноблокатори, нейролептики, центральні м-холінолітики. При абстиненції виникає страх, тривожність, занепокоєння. Застосовують препарати сприяють детоксикації організму - рекомендований курс гемодезу, натрію сульфату, комплекс вітамінів В.

Сьогодні наркоманія стає дуже серйозною проблемою, оскільки відсутні ефективні методи боротьби і лікування, а ввезення наркотиків збільшується. Певний контингент наркоманів виникає за рахунок людей, яким наркотик був, призначений скерована (так як навіть одноразове введення може привести хворого до фізичної залежності).

Показання до застосування наркотиків.

  1. Для усунення болю в онкологічних хворих.

  2. У післяопераційний період для усунення больового синдрому, попередження шоку.

  3. При інфаркті міокарда (у передінфарктному стані) і при травматичному шоці.

  4. При кашлі рефлекторного характеру, якщо у хворого травма грудної клітини.

  5. Для знеболювання пологів.

  6. При кольках - ниркової - промедол (так як він не впливає на тонус сечовивідних шляхів), при жовчної кольці - ліксір. Кодеїн можна використовувати як засіб проти кашлю, якщо має місце сухий виснажливий кашель при коклюші, при важкій формі бронхіту або пневмонії.

Протипоказання до призначення наркотиків:

  1. розлади дихання, пригнічення дихання.

  2. Підвищення внутрішньочерепного тиску, тому що морфін підвищує внутрішньочерепний тиск, може спровокувати епілепсію.

  3. Протипоказано призначення наркотиків дітям до 2 років. Це пов'язано з тим, що у дітей фізіологічна функція дихального центру формується до 3-5 року, і можливо при використанні наркотиків отримати параліч дихального центру і смерть, тому що його дію на дихальний центр практично відсутня.


Лікарські препарати.

  1. Промедол - препарат в 3-4 рази сильніший за морфін, не робить спазмогенний дії на тонус сфінктерів сечовивідних шляхів, викликає ейфорію і абстиненцію. Застосовують при знеболюванні пологів, так як він не пригнічує дихання плоду, хоча і проникає через плаценту. Це препарат вибору для премедикації.

  2. Фентаніл. Сильне аналгетичну дію (у 100 разів активніше морфіну). Володіє коротку дію (30-40 хв). Використовується для нейролептанальгезии з дроперидол (таломонал - зараз не випускається).

  3. Дипидолор. Може використовуватися в таблетках, менше викликає лікарську залежність (менше впливає на мю-рецептори).

  4. Пентазоцин (ліксір). Застосовується в таблетках, менше пригнічує дихальний центр. Ці препарати є агоністами - антагоністами, тому їх не можна використовувати для усунення абстинентного синдрому.

  5. Бупренорфін (норфін) - теж таблетований, новий препарат.

  6. Морфелонг - пролонгованої дії морфін. Діє 24 години.

  7. Омнопон (пантопон) - препарат, який містить суму алкалоїдів опію - речовини подібні морфіну і речовини ізохінолінового ряду (папаверіноподобное дію). Омнопон надає сильний спазмолітичну дію.

  8. Кодеїн - противокашлевой препарат, дає фізичну залежність, абстиненцію, хоча й більш слабку.

  9. Трамал. Є всі лікарські форми - капсули, драже, ампули, сироп. Продається у всіх аптеках, оскільки вважається, що він не викликає лікарської залежності, однак це не так.

  10. Лаперамід (иммодиум) може використовуватися для лікування хвороби мандрівників - діарея неінфекційної природи. Для усунення болю доцільно спочатку використовувати транквілізатори, потім сильніші - нейролептики, потім наркотики (щоб була терапія резерву). При лікуванні наркотиками можна попередити ефект лікарської залежності: чергувати прийом наркотиків з прийомом анальгіну (ненаркотичного анальгетика або плацебо).

Додати в блог або на сайт

Цей текст може містити помилки.

Медицина | Реферат
24.7кб. | скачати


Схожі роботи:
Анальгетики та спазмо анальгетики плюси та мінуси терапії
Анальгетики
Ненаркотичні анальгетики
Література - Фармакологія ненаркотичні анальгетики
Наркотичні речовини 2
Наркотичні речовини і їх шкідливість
Наркотичні та психотропні речовини
Наркотичні речовини і їх вплив на організм
© Усі права захищені
написати до нас