МІНІСТЕРСТВО ОСВІТИ І НАУКИ УКРАЇНИ ХЕРСОНСЬКИЙ ДЕРЖАВНИЙ УНІВЕРСИТЕТ МЕДИЧНИЙ ФАКУЛЬТЕТ Фармація. Промислова фармація Транквілізуюча дія лікарських препаратів Реферат Виконала Студентка ІІ курсу Заочної форми навчання 261 групи Меркотан А.В. ЗмістТранквілізатори (анксиолитики) 3 Застосування транквілізаторів: 5 Транквілізатори (анксиолитики)Транквілізатори - заспокійливі засоби, здатні усувати страх, тривогу, емоційне напруження. Як правило, володіють центральним міорелаксантну і протисудомну ефектами. На відміну від нейролептиків не мають антипсихотической активності, практично не впливають на вегетативну нервову систему (крім амізіл), не дають екстрапірамідних розладів. Застосовуються вони при невротичних станах, для зняття емоційної напруги, тривоги, для усунення невротичних реакцій при гіпертонічній хворобі, ІХС, виразковій хворобі шлунка, шкірних захворюваннях: препарати часто використовують в анестезіології для медикаментозної підготовки хворих-к різного роду болючим маніпуляціям, в тому числі і у лікаря-стоматолога. Транквілізатори за хімічною будовою ділять на: 1) похідні бензодіазепіну: хлордиазепоксид (хлозепид, еленіум), діазепам (сибазон, седуксен, реланіум), феназепам, оксазепам (нозепам, тазепам), медазепам (мезапам, рудотель), мідазолам (дормікум), 2) препарати різних хімічних груп: мепротан, бенактизин (амизил), фенібут, мебікар, бензоклідін (оксілідін). Механізм дії транквілізаторів пов'язаний з пригніченням структур мозку (лімбічної системи, гіпоталамуса, ретикулярної формації стовбура мозку, таламических ядер), відповідальних за регуляцію емоційних реакцій. В даний час добре вивчений механізм дії похідних бензодіазепіну. У мозку знайшли "бензодіазепіновие" рецептори, тісно пов'язані з рецепторами g-аміномасляної кислоти (ГАМК). ГАМК - універсальний гальмівний нейромедіатор, який реалізує свої функції через відкриття в мембрані нейрона каналів для іона хлору. Порушення бензодіазепінових рецепторів активує ГАМК рецептори, що сприяє розкриттю хлорних каналів і гальмування нейронів центральної нервової системи. Бензодіазепіни підсилюють ГАМКергіческіх гальмування на всіх рівнях ЦНС. Виділено кілька підтипів бензодіазепінових рецепторів, розташованих на мембрані нейронів структур мозку, що регулюють емоційний стан людини (лімбічна система, гіпоталамус, ядра таламуса, спинний мозок). Тому бензодіазепіни мають різнобічної активністю: анксіолітичною ( "протівотревожних" - зняття страху, тривоги, напруги), седативною, гіпнотичною, міорелаксантну і протисудомну. Анксиолотична дія пов'язана в основному з впливом препаратів на бензодіазепінових рецепторів мигдалеподібного комплексу лімбічної системи. Цей ефект притаманний усім препаратам, але особливо - феназепаму, диазепамом (сибазон, седуксен), хлордіазепоксид (хлозепид, еленіум). Седативний ефект пов'язаний з дією препаратів на інший тип бензодіазепінових рецепторів, локалізованих в ретикулярної формації стовбура мозку, неспецифічних ядрах таламуса. Найбільш виражений цей ефект у феназепама, діазепаму, лоразепама, але мало проявляється у мезапама, мідазоламу. Седация посилюється зі збільшенням дози препаратів і при тривалому лікуванні. Тип рецепторів, локалізованих в гіпокампі, забезпечує протисудомний ефект бензодіазепінів. Діазепам, клоназепам, нітразепам є провідними засобами протисудомної терапії. Через свої рецептори вставних нейронів спинного мозку бензодіазепіни знижують тонус скелетної мускулатури, їх відносять до центральних міорелаксантів (на відміну від курареподібних засобів - тубокурарин та інші - периферичної дії, що блокують нервово-м'язові синапси). Помірне міорелаксантну дію бензодіазепінів є позитивною властивістю, так як знижує настороженість, тривогу, допомагає зняти нервове занепокоєння, як правило, супроводжується м'язовою напругою. Миорелаксация добре виражена у діазепаму (сибазона, седуксена), слабо проявляється у оксазепаму, медазепама. Разом з тим глибока миорелаксация не завжди бажана, оскільки може перешкодити ініціативності, увазі, прийняття активних рішень. Гіпнотичний ефект обумовлює швидке настання сну, збільшує його тривалість і подовжує дію засобів, що пригнічують центральну нервову систему. Найбільш вираженим снодійним ефектом володіють нитразепам, діазепам, феназепам. З огляду на локалізацію і функціональну значимість бензодіазепінових рецепторів, в подальшому, ймовірно, вдасться створити речовини з Високовибірково дією на певний тип рецепторів з меншою кількістю ускладнень. Седативний, анксіолітичний, снодійний ефекти транквілізаторів сприяють потенцированию і пролонгації дії наркотичних анальгетиків, загальних і місцевих анестетиків; тому вони широко використовується в анестезіологічної практиці. Застосування транквілізаторів:1) неврози, неврозоподібні стани, психосоматичні порушення (при гіпертонічній хворобі, стенокардії, аритміях, виразкової хвороби, шкірних захворюваннях), що супроводжуються дратівливістю, сверблячкою і т.д .; 2) премедикація і атаральгезія (в поєднанні з наркотичними анальгетиками та іншими засобами) в анестезіології; 3) попередження та зняття судомного статусу - діазепам, клоназепам, феназепам, нітразепам; 4) спастичні стани скелетної мускулатури (при ураженнях головного та спинного мозку), гіперкінезія; 5) абстиненція при алкоголізмі і наркоманії. Бензодіазепіни відрізняються за фармакокінетичними характеристиками. Діазепам (сибазон, седуксен), хлордіазепоксид (хлозепид, еленіум) мають високу розчинність в жирах, тому швидко і добре всмоктуються, на відміну від оксазепаму (нозепам, тазепам), який малорастворим в жирах. Більшість транквілізаторів, руйнуючись (окислюючись) в печінці, утворюють активні метаболіти. Таким метаболітом, загальним для багатьох бензодіазепінів (хлордіазепоксид, діазепам), є десметил-діазепам, що циркулює в організмі більше 65 ч. Його освіту обумовлює, особливо при багаторазовому застосуванні, акумуляцію препарату. пролонгування ефекту і явища післядії. Деякі транквілізатори дають неактивніметаболіти (кон'югати), такі препарати (мідазолам) діють коротко і без явищ післядії. До бензодиазепинам при частому застосуванні розвивається звикання і лікарська залежність (психічна і фізична). Тривалий прийом веде до зниження короткострокової пам'яті, процесів сприйняття, здатності переробки інформації та прийняття рішень; можлива сонливість, запаморочення, порушення статевої потенції, загальмованість. Транквілізатори не можна призначати водіям транспорту, диспетчерам і іншим особам, які за родом своєї діяльності повинні володіти швидкою реакцій. Після багаторазового застосування часто виникає "синдром відміни" (порушення сну, дратівливість, іноді судоми). Транквілізатори не сумісні з алкоголем, який потенціює їх дію. Іноді виникає парадоксальна реакція (збудження, агресія). Діазепам (сибазон, седуксен), хлордіазепоксид (хлозепид) широко використовуються для зняття страху, хвилювання, напруження, посилення дії болезаспокійливих засобів, підвищення витривалості до болю. Сибазон, при добре вираженому седативном, снодійному м'язово-релаксуючому і протисудомний дії, практично не впливає на серцево-судинну систему, дихання і широко використовується для "збалансованої анестезії" (атаральгезіі) в поєднанні з потужними анальгетиками, нейролептиками і закисом азоту. Викликає ретроградну амнезію. В останні роки широко використовують вітчизняний транквілізатор феназепам з вираженим заспокійливим, анксиолитическим і міорелаксантну ефектами. Мідазолам (дормікум) діє коротко, має анксіолітичну, заспокійливим, міорелаксантну і протисудомну властивостями. У печінки кон'югує з глюкуроновою кислотою (не дає активних метаболітів) і швидко виділяється. Призначають при безсонні, особливо при порушеннях засипання. Мідазолам широко застосовується в анестезіології для премедикації. особливо в стоматології. Добре переноситься, але може викликати амнезію, сонливість. Мепротан (похідне пропандиола) - один з перших транквілізаторів, але зважаючи на малу активності, розвитку звикання і лікарської залежності в даний час майже не застосовується. Бенактизин (амизил) - похідне дифенилметана - центральний М-холіноблокатори, має виражену анксіолітичну. псіхоседатівной, протисудомну активність, пригнічує кашльовий рефлекс. Досить також виражено місцевоанестезуючу і периферичний холіноблокуючу дію (зменшує секрецію, розслаблює гладку мускулатуру, знімає вагусний ефект на серце, розширює зіницю). Підсилює дію наркотичних анальгетиків, наркозних, снодійних та місцевоанестезуючих засобів; застосовується також для лікування неврозів, екстрапірамідних розладів, як спазмолітичний засіб (при виразковій хворобі шлунка, спастичних кольках і т.д.), для розширення зіниці (при дослідженні очного дна). Побічні ефекти амізіл в основному пов'язані з його периферичної М-холіноблокуючу активністю (тахікардія, сухість порожнини рота, розширення зіниці, світлобоязнь, атонія кишечника). Мебікар володіє транквилизирующим дією без міорелаксації і зниження працездатності, підсилює ефект снодійних; може використовуватися для зняття страху, хвилювання, напруження. Фенибут (фенільне похідне ГАМК) добре проходить гематоенцефалічний бар'єр, має заспокійливу (без міорелаксації) дією, знімає страх, тривогу, поліпшує сон, підсилює ефект наркозних і снодійних препаратів. Його особливістю є антигипоксическое вплив на метаболічні та енергетичні процеси в центральній нервовій системі з підвищенням синтезу білка. Може використовуватися для премедикації перед хірургічним втручанням, а також в комплексній терапії багатьох хронічних захворювань порожнини рота, що супроводжуються зміною емоційного статусу. ХЕРСОН 2021 |