1   2   3   4   5
Ім'я файлу: фарма 2.docx
Розширення: docx
Розмір: 56кб.
Дата: 16.04.2022
скачати

Підсумкове заняття

1.Анестезин

Механізм дії: анестезин заснований на здатності бензокаїну блокувати проведення больових імпульсів по волокнам нервів. Він зменшує проникність клітинних мембран по відношенню до натрію і паралізує клітинний насос, який відповідає за нервову і, зокрема, больову провідність, перешкоджаючи таким чином виникненню болю в нервових закінченнях, внаслідок чого настає анестетіческій ефект. Після нанесення зовнішніх форм препарату на слизові оболонки його дія починається через одну хвилину і триває приблизно хвилин 20. А впливаючи на слизову оболонку ШКТ, препарат здатний кілька знижувати апетит, тобто надає анорексигенное вплив.

Фармакологічна група. Місцевоанестезуючі препарати.

Фармакологічні ефектипов’язані зі зниженням проникності мембран для іонів натрію, витисненням Ca2+ із рецепторів, що знаходяться на внутрішній поверхні мембрани, блокуванням проведення нервового імпульсу (місцевоанестезуюча дія).

ЗастосуванняГастралгія, знеболювання слизових оболонок при спазмах та болю в шлунку, в т.ч. при виразковій хворобі та підвищеній чутливості стравоходу, біль при поверхневих ураженнях шкіри та слизових оболонок, міозити, захворювання поверхневих вен, геморой, тріщини заднього проходу, гостре запалення середнього вуха, біль в області зовнішнього слухового проходу; при діагностичних маніпуляціях на слизових оболонках (гастроскопія, ректоскопія, отоскопія, уретроскопія, гінекологічні процедури)

Побічні реакції.

Іноді виникають алергічні реакції, шкірні висипання, свербіж. Препарат може чинити послаблюючу дію, спричиняти печіння у задньому проході. При тривалому застосуванні можуть розвинутись реакції з боку крові (метгемоглобінемія)

2.Доксазозин

Фармакотерапевтична група:Антигіпертензивні засоби

Механізм дії.Доксазозин є потужним та селективним антагоністом постсинаптичних α1-адренорецепторів. Блокування цих рецепторів призводить до зниження системного артеріального тиску. Доксазозин призначений для перорального застосування 1 раз на добу пацієнтам, хворим на есенціальну артеріальну гіпертензію.

Фармакодинамічні ефекти.Було продемонстровано, що доксазозин не спричиняє небажаних метаболічних ефектів і його можна застосовувати пацієнтам із цукровим діабетом, подагрою або інсулінорезистентністю.Доксазозин також можна призначати пацієнтам із бронхіальною астмою, гіпертрофією лівого шлуночка та пацієнтам літнього віку. Застосування препарату сприяє зменшенню гіпертрофії лівого шлуночка, пригнічує агрегацію тромбоцитів та посилює активність тканинного активатора плазміногену. Крім того, застосування доксазозину підвищує чутливість до інсуліну у тих пацієнтів, у яких така чутливість є порушеною.

Застосування доксазозину пацієнтам, хворим на симптомну ДГПЗ, призводить до значного покращення уродинаміки та зменшення симптомів. Вважається, що ефект препарату при ДГПЗ досягається за рахунок селективної блокади α1-адренорецепторів, розташованих у м’язовій стромі та капсулі передміхурової залози, а також у шийці сечового міхура.

Показання.Артеріальна гіпертензія. Препарат показаний для лікування артеріальної гіпертензії і для більшості пацієнтів його можна застосовувати для контролю артеріального тиску в якості монотерапії. У випадку неефективності монотерапії для лікування артеріальної гіпертензії препарат можна застосовувати в комбінації з тіазидними діуретиками, блокаторами β-адренорецепторів, блокаторами кальцієвих каналів та інгібіторами ангіотензин-перетворювального ферменту.Доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Препарат показаний для лікування обструкції сечовивідних шляхів, а також симптомів, пов’язаних із доброякісною гіперплазією передміхурової залози (ДГПЗ). Препарат можна призначати пацієнтам із ДГПЗ як при наявності артеріальної гіпертензії, так і при нормальному рівні артеріального тиску.

Протипоказання.Гіперчутливість до діючої речовини чи до похідних хіназоліну (наприклад, празозину, теразозину, доксазозину) або до будь-якої з допоміжних речовин препарату, зазначених у розділі «Склад» випадки ортостатичної гіпотензії в анамнезі; ДГПЗ та супутня обструкція верхніх сечовивідних шляхів, хронічні інфекції сечовивідних шляхів та наявність каменів у сечовому міхурі; у період годування груддю (лише при застосуванні для лікування артеріальної гіпертензії (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»); артеріальна гіпотензія (стосується тільки пацієнтів із ДГПЗ). Доксазозин у якості монотерапії протипоказаний пацієнтам із переповненням сечового міхура або анурією із прогресуючою нирковою недостатністю або без неї.

3.Тубокукарин

Фармакологічна дія:є не поляризующим міорелаксантом, який здатний блокувати нервово-м'язові передачі. Так, він впливає на Н-холінорецептори м'язів скелета. Релаксаційний ефект проявляється поступово і досягає піку приблизно через 5 хвилин.

Показання для застосування:Даний лікарський засіб використовують для міорелаксації під час підключення пацієнта до апарату штучної вентиляції легенів (ШВЛ). Також його призначають при фармакологічних або електричних індукованих м'язових судомах і під час діагностики міаститу.

У травматології застосовують при репозиції уламків кісткової тканини і вправлення вивихів. У психіатрії - для профілактики шизофренії і при терапії судом. А в неврології - при епілептичних статусах і судомах іншого походження.

Протипоказання:Препарат забороняється використовувати при індивідуальної непереносимості і гіперчутливості до компонентів, що входять до складу. Також "Тубокурарин хлорид" не призначають пацієнтам з недостатністю печінкової системи при хронічній нирковій недостатності і літнім людям

4.Цититон

Фармакологічна дія: Викликає рефлекторне збудження дихального центру, стимулює судиноруховий центр, симпатичні ганглії і наднирники, що призводить до підвищення артеріального тиску.

Показання до застосування: Асфіксія (важкі порушення дихання), в тому числі у новонароджених, шок, колапс (різке падіння артеріального тиску), зупинка дихання під час операції, травми, наркоз, інтоксикації, отруєння (задушливими отруйними речовинами, окисом вуглецю, морфіном, синильною кислотою).

Спосіб застосування
: Внутрішньовенно і внутрішньом'язово по 0,5-1 мл. Вища разова доза - 1 мл, добова - 3 мл. Дітям до 12 міс. - 0,1-0,15 мл; 2-5 років - 0,2-0,3 мл; 6-12 років - 0,3-0,5 мл.

Побічні дії: Уповільнення серцевого ритму, нудота, блювота.

Протипоказання: Гіпертонічна хвороба (стійкий підйом артеріального тиску), атеросклероз, набряк легенів, внутрішні кровотечі та кровотечі з великих судин.


5.Пірензепін

Фармакологічна група:селективні блокатори

Механізм дії препарату полягає у блокуванні М-1-мускаринових рецепторів, що призводить до зменшення вироблення соляної кислоти і пепсину, наслідком чого є зниження кислотності шлунку. Пірензепін також покращує кровообіг у слизовій оболонці шлунку, стимулює утворення слизу в шлунку, а також має протекторну дію на слизову оболонку шлунку.[5] На відміну від інших М-холінолітиків, які діють також на холінорецептори слинних залоздихальної та серцево-судинної систем, гладеньких м'язів та очей, пірензепін діє виключно на холінорецептори шлунку. Незважаючи на структурну схожість із трициклічними антидепресантами, пірензепін не має впливу на ЦНС, та не проникає через гематоенцефалічний бар'єр Препарат також, на відміну від неселективних холінолітиків, знижує продукцію гастрину

Показання до застосування:Пірензепін застосовується при виразковій хворобі, стресових виразках травного тракту, виразкових ураженнях травного тракту унаслідок вживання нестероїдних протизапальних препаратівсиндромі Золлінгера — Еллісона, кровотечах із виразок та ерозій шлунку та дванадцятипалої кишки, ерозивному езофагіті та хронічному гастриті із підвищеною секреторною функцією.

Побічна дія:При застосуванні пірензепіну побічні ефекти спостерігаються нечасто, причому ймовірність їх виникнення зростає із збільшенням дози препарату. Найчастішими побічними ефектами препарату є сухість у роті, запор або діарея, порушення акомодації, збільшення апетиту, підвищена фоточутливість очей, зменшення потовиділення, головний більтахікардія.

Протипокази:Протипоказами до застосування пірензепіну є підвищена чутливість до препарату, гіперплазія передміхурової залози, паралітична кишкова непрохідність, пілоростеноз, І триместр вагітності, годування грудьми

6.Галантамін

Фармакотерапевтична група: Інгібітори холінестерази

Фармакодинаміка

Галантамін належить до третинних алкалоїдів групи парасимпатоміметиків непрямої дії. Він є селективним конкурентним і оборотним інгібітором ферменту ацетилхолінестерази. Спричиняє підвищення рівня ацетилхоліна в центральній нервовій системі. Окрім його дії в якості інгібітора ацетилхолінестерази він є алостеричним лігандом найбільш розповсюджених у центральній нервовій системі нікотинових ацетилхолінових рецепторів субтипу альфа 4/бета 2, прямим шляхом стимулюючи нікотинові рецептори. Також підвищує чутливість постсинаптичних рецепторів до ацетилхоліну. Галантамін проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, полегшує проведення імпульсів у ЦНС і прискорює процеси збудження. Підвищує активність холінергічної системи, в результаті чого покращуються когнітивні функції. Порівняно з неостигміном галантамін має значно слабшу дію на мускаринові рецептори. Покращує та полегшує проведення збудження у нервово-м’язових синапсах і відновлює нейром’язову провідність у випадках її блокади недеполяризуючими нервово-м’язовими блокаторами. Підвищує тонус гладенької мускулатури, посилює секрецію травних та потових залоз, спричиняє міоз.

Вважається, що при застосуванні парасимпатоміметиків існує ризик розвитку судом (незважаючи на те, що вони не спостерігалися при застосуванні галантаміну). Це вимагає ретельного спостереження за пацієнтами з хворобою Альцгеймера, у яких ризик появи судом збільшений.

Фармакокінетика

Резорбція: галантаміну гідробромід швидко резорбується після підшкірного застосування. У дослідженнях фармакокінетики галантаміну не встановлено статистично значущі відмінності у середніх величинах площі під фармакокінетичною кривою (AUC) при пероральному і парентеральному введенні дози 10 мг. Максимальна концентрація у плазмі крові при підшкірному введенні досягається приблизно через 1 - 2 години.

Показання.

Неврологія.

- Захворювання периферичної нервової системи (полірадикулоневрит, радикулоневрит, неврит, поліневрит, поліневропатії);

- лікування станів, пов’язаних із пошкодженнями передніх рогів спинного мозку (після поліомієліту, мієліту, спінальної м’язової атрофії);

- церебральний параліч (стани після інсульту мозку, дитячого церебрального паралічу, після травм ЦНС);

- порушення нервово-м’язового синапсу (міастенія гравіс, м’язова дистрофія);

- когнітивні порушення при різних захворюваннях ЦНС (травма, інтоксикація, множинний склероз, аутизм).

Анестезіологія та хірургія.

Для зняття дії недеполяризуючих нервово-м’язових блокаторів (міорелаксантів) і при лікуванні післяопераційних парезів тонкого кишечнику та сечового міхура.

Фізіотерапія.Іонофорез при неврологічних ураженнях периферичної нервової системи, нічному нетриманні сечі.Токсикологія.При отруєнні антихолінергічними засобами.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів лікарського засобу;бронхіальна астма;брадикардія;AV-блокада;ішемічна хвороба серця;тяжка серцева недостатність (III-IV ступінь за NYHA);епілепсія;гіперкінези;механічна кишкова непрохідність;механічні порушення прохідності сечовивідних шляхів;тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну нижче 10 мл/хв);тяжка печінкова недостатність (> 9 балів за класифікацією Чайлд-П’ю (Child-Pugh)).

7.Метацин

Фармакологічна дія: Активне М-холіноблокуючу засіб, вибірково діючий периферичний холінолітики.

Показання до застосування: Захворювання, що супроводжуються спазмами гладкої мускулатури (виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, хронічний гастрит, ниркова і печінкова коліка тощо), в анестезіології для зменшення секреції слинних і бронхіальних залоз і ін

Спосіб застосування: Всередину по 0,002-0,004 г 2-3 рази на день, парентерально (минаючи травний тракт) - по 0,5-2 мл 0,1% розчину.
Вища разова доза для дорослих при прийомі всередину - 0,005 г, добова - 0,015 г, парентерально разова - 0,002 г, добова - 0,006 м.

Побічні дії: При передозуванні сухість у роті, запор, утруднення сечовипускання.

Протипоказання: Глаукома (підвищений внутрішньоочний тиск), гіпертрофія (збільшення об'єму) передміхурової залози.


8.Добутамін

Фармакотерапевтична група:Адренергічні та допамінергічні засоби.

Фармакодинаміка:Добутамін є інотропним агентом прямої дії, первинна активність якого зумовлена стимуляцією β1-адренорецепторів, а також α1-адренорецепторів серця. Він також спричиняє непрямий позитивний хронотропний ефект через розширення периферичних судин.

Препарат має такі фармакологічні ефекти:

- посилює скорочення міокарда з підвищенням ударного об’єму крові і серцевого викиду;

- стимулює периферичні β2-адренорецептори і меншою мірою - α2-адренорецептори і, таким чином, може спричиняти позитивний хронотропний ефект, але цей ефект менш виражений, ніж у катехоламінів;

- спричиняє дозозалежні зміни гемодинаміки: збільшує серцевий викид, головним чином внаслідок підвищення ударного об’єму крові; збільшує частоту серцевих скорочень, особливо при застосуванні високих доз; зменшує тиск наповнення лівого шлуночка, системний судинний опір і при застосуванні високих доз також зменшує опір легеневих судин;

- підвищує атріовентрикулярну провідність і автоматизм синусового вузла;

- тимчасово знижує агрегацію тромбоцитів;

- підвищує потребу міокарда в кисні, але збільшення хвилинного об’єму серця і в результаті цього підвищення коронарного кровотоку, як правило, компенсують ці ефекти і зумовлюють тенденцію до більш сприятливого кисневого балансу порівняно з іншими позитивними інотропними речовинами;

- не впливає на дофамінергічні рецептори і (на відміну від, наприклад, дофаміну) на вивільнення ендогенного адреналіну;

- не має прямої дофамінергічної дії на перфузію нирок;

- може спричиняти появу аритмій.

При серцевій недостатності з супутньою гострою або хронічною ішемією міокарда добутамін рекомендовано призначати в дозах, які не спричиняють істотного збільшення частоти серцевих скорочень та/або артеріального тиску, оскільки в іншому випадку (особливо при відносно непоганій функції шлуночків) не можна виключити прогресування ішемії.

Фармакологічна толерантність може виникати після безперервного введення протягом 72 годин, можливо, через зниження активності аденілатциклазної системи.

Фармакокінетика
  1   2   3   4   5

скачати

© Усі права захищені
написати до нас