| ГЕНТАМІЦИН *група аміноглікозиди суміш гентаміцинів сульфатів Спів.ввідн. С1 – від 20 % до 40 %; С1а – від 10 % до 30 %; С2, С2а, С2b – від 40 % до 60 % *порушує синтез білка, порушуючи ініціацію синтезу, зв'язуючись із 30S-суб. * Micromonospora purpureaта Micromonospora Rosaria (RRL-2953 wa) * ДІЄВИЙ ПРОТИ: Escherichia coli,Proteus spр.Pseudomonas aeruginosa,Klebsiella spр., Enterobacter spр., Serratia spр.,Citrobacter.spр.,Salmonella spр.,Shigella.spр.іStaphylococcus spр. (включаючи пеніцилін- та метицилінрезистентні штами) * Streptococcus pneumoniae, більшість інших видів стрептококів,ентерококів,Neisseria meningitidis,Treponema pallidum та анаеробні мікроорганізми, такі як Bacteroides spр. Або Clostridium spр ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТСОУВАННЯ Бактеріальні інфекції, спричинені чутливою до гентаміцину мікрофлорою, зокрема: інфекції нижніх відділів дихальних шляхів, ускладнені урогенітальні інфекції, інфекції кісток та суглобів, зокрема остеомієліт, інфекції шкіри та м’яких тканин, інфіковані опікові рани, абдомінальні інфекції (перитоніт), інфекції центральної нервової системи, зокрема менінгіт у комбінації з β-лактамними антибіотиками, септицемія. | АЗИТРОМІЦИН *групимакролідів (азалідів) *бактеріостатична дія, інгібує синтез білка за рахунок зв'язування з 50Sсуб.од. *Streptomyces erythreus ДІЄВИЙ ПРОТИ Аеробні грампозитивні бактерії: Staphylococcus.aureus метицилінчутливий, Streptococcus.pneumoniae пеніцилінчутливий,Streptococcus pyogenes, Clostridium perfringens Аеробні грамнегативні бактерії: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae,Legionella.pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Fusobacterium spp, Prevotella spp, Porphyriomonas spp. Інші мікроорганізми: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae Аеробні грампозитивні бактерії: (набута резистентність) Streptococcuspneumoniae з проміжною чутливістю до пеніциліну і пеніцилінрезистентний Аеробні грампозитивні бактерії: (вродженорезистентні організми)Enterococcus.faecalis,стафілококи MRSA, MRSE Анаеробні.бактерії:(вродженорезистентні.організми)Bacteroidesfragilis ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТСОУВАННЯ *інфекції верхніх дихальних шляхів (бактеріальний фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит); *інфекції нижніх дихальних шляхів (бактеріальний бронхіт і загострення хронічного бронхіту, негоспітальна пневмонія); *інфекції шкіри і м'яких тканин: хронічна мігруюча еритема (I стадія хвороби Лайма), бешиха, імпетиго, вторинна піодермія; *генітальні інфекції: неускладнений та ускладнений уретрит/цервіцит, спричинений Chlamydiatrachomatis. | АМОКСИЦИЛІН *β-лактамний антибіотик групи пеніцилінів *Напівсинтетичний пригнічуючи синтез бактеріальної стінки. *Продуцент -Penicilliumchrysogenum ДІЄВИЙ ПРОТИ Проявляє широкий спектр дії (стафілококи (за винятком тих, що виробляють β-лактамази), стрептококи, сальмонелли, шигели, пневмококи, нейсерії, Escherichiacoli, Bacillusanthracis, Corynebacteriumdiphtheriae, Clostridium, Enterococcusfaecalis, Haemophilusinfluenzae, Proteusmirabilis, пептококи, пептострептококи, Borreliaburgdorferi. У комбінації з метронідазолом активний до Helicobacterpylori) *ОТРИМАННЯ шляхом гідролізу бензилпеніциліну, а потім ацилюванням отриманої таким чином 6-АПК. шляхом гідролізу бензилпеніциліну, а потім ацилюванням отриманої таким чином 6-АПК.Механізми виникнення резистентності *інактивація бактеріальними бета.лактамазами, які самі по собі не інгібуються клавулановою кислотою, включаючи клас B, C і D. -перетворення ПЗБ, що зменшує афінність антибактеріального препарату до мішені. Непроникність бактерій або механізм рефлюксного насоса може викликати резистентність бактерій або сприяти їй, зокрема, у грамнегативних бактерій. Staphylococcus aureus, Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia, Bacteroides fragilis, Chlamidia, Mycoplasma, Rickettsia. | |
| РИФАМПІЦИН *рифампіцинової група *широкого спектру дії. *Напівсинтетичний *бактерії Amycolatopsisrifamycinica, Amycolatopsismediterranei та Streptomycesmediterranei. *інгібітором ДНК-залежної РНК-полімерази бакт. приєднуючись до β – суб. блокує транскрипцію та наступну трансляцію (експресію білків) ПОКАЗАННЯ ДЛЯ ЗАСТОСУВАННЯ *Використовують для лікування (туберкульоз, лепра). *стійким до метіциліну стафілококом (Staphylococcus aureus) у комбінації із фусидовою кислотою. *Вживають для профілактики інфекцій Neisseria meningitidis (менінгококу). *При лікуванні прокази – у випадку резистентності до інших антибіотиків при мультикомпонентній антибактеріальній терапії. *При лікуванні бруцельозу - у складі комбінованої терапії з антибіотиками групи тетрациклінів. ДІЄВИЙ ПРОТИ *Mycobacterium tuberculosis. *Гр+ : Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., Listeria species. *Гр- : Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila. Rickettsiaprowazekii,Mycobacterium leprae,Chlamydia trachomatis. Enterobacteriaceae,Acinetobacter Pseudomonas Викор. у комбінації з дапсоном або клофазиміном. ПОБОЧКІ головний біль, порушення зору, атаксія, дезорієнтація, канальцевий некроз,інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність, порушення менструального циклу. герпес | ВАНКОМІЦИН *трициклічний глікопептидний антибіотик, Бактерицидна дія ванкоміцину полягає у пригніченні синтезу бактеріальної стінки за рахунок гальмування полімеризації глікопептидів та порушення синтезу РНК. Amycolatopsis orientalis ДІЄВИЙ ПРОТИ *стафілококів, включаючи Staphylococcusaureus та S. еpidermidis (включаючи метицилінрезистентні штами); *стрептококів, включаючи Streptococcuspyogenes, S. agalactiae,S. bovis; *груп гемолітичних стрептококів: Streptococcus,pneumoniae (включаючи пеніцилінрезистентні штами); Clostridiumdifficile (у тому числі токсикогенних штамів – збудників псевдомембранозного ентероколіту); дифтероїдів. Він неактивний invitro відносно грамнегативних бактерій, грибів та мікобактерій. Показання до застосування – ендокардит; – сепсис; – остеомієліт; – інфекції центральної нервової системи; – інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (пневмонія); – інфекції шкіри та м’яких тканин; – псевдомембранозний коліт (для застосування внутрішньо). Запобігання ендокардиту у пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінових антибіотиків. Запобігання інфекціям після хірургічних процедур у порожнині рота і ЛОР-органів. ВАНОКМІЦИН3.0  | БЕНЗИЛПЕНІЦИЛІНУ НАТРІЄВА СІЛЬ * β-лактамний антибіотик групи природних пеніцилінів * Penicillium notatum та P. chrysogenum. ДІЄВИЙ ПРОТИ Спектр дії бензилпеніциліну поширюється на стрептококи груп А, В, С, G, H, L та М, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, ентерококи, пеніциліназонепродукуючі штами стафілококів, а також Neisseriae, коринебактерії, Bacillusanthracis, актиноміцети, Pasteurella.multocida, різновиди спірохет, Leptospira, Treponema, Borrelia та інші спірохети, а також численні мікроорганізми (пептококи, пептострептококи, фузобактерії, клостридії). Показання. Інфекційні захворювання, спричинені пеніцилінчутливими мікроорганізмами: сепсис, ранові інфекції та інфекції шкіри, дифтерія (як додаток до антитоксину), пневмонія, емпієма, еризипелоїд, перикардит, бактеріальний ендокардит, медіастеніт, перитоніт, менінгіт, абсцеси мозку, артрит, остеомієліт, *інфекції статевих шляхів, спричинені фузобактеріями, а також при специфічних інфекціях: сибірська виразка; *інфекції, спричинені клостридіями, включаючи правець, лістеріоз, пастерельоз, пропасницю, спричинену укусами щурів; фузоспірохетоз, актиномікоз; *лікування ускладнень, спричинених гонореєю та сифілісом, бореліоз Лайма після першої стадії захворювання. | |
| | | |
| КОЛІСТИН (або поліміксин Е) *природний поліпептидний, катіоноактивний антибіотик *передбачає використання продуктів життєдіяльності Bacilluspolymyxavar. colistinus. *діє бактерицидно, пошкоджуючи клітинні мембрани бактерій як катіонні агенти, зв’язуючись з ЛПС на зовн.мем. Гр- ДІЄВИЙ ПРОТИ До препарату чутливі грамнегативні бактерії Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Pseudomonasaeruginosa, Enterobacter spp., сальмонелли, шиґелли, клебсієлли (у тому числі Klebsiellapneumoniae), часто полірезистентні до інших антибіотиків. Більшість інших грамнегативних бактерій та усі грампозитивні бактерії нечутливі до колістину. від природи грамнегативних бактерій, таких як Proteusmirabilisта Burkholderiacepacia. Набута резистентність може переноситись плазмідами (mcr-1, 2, 3). Ген mcr-1 став першим геном стійкості до колістину ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУАННЯ *для лікування тяжких інфекцій, викликаних окремими аеробними грамнегативними патогенами, у пацієнтів з обмеженими варіантами лікування. *Всередину — при інфекційно-запальних захворюваннях шлунково-кишкового тракту. *Ін'єкційно — при сепсисі, бактеріємії, менінгіті, пневмоніях. *Зовнішньо (або в порожнини) — захворювання сечових шляхів (цистит, уретрит), ЛОР — органів (отит, синусит, гайморит), шкіри (у тому числі інфіковані опіки, абсцес, флегмона, пролежні), кісток (остеомієліт), очей (кон'юнктивіт, кератит). *Препарат у вигляді інгаляцій також показаний дорослим і дітям з муковісцидозом для лікування хронічних легеневих інфекцій, викликаних Pseudomonasaeruginosa. РЕЗИСТЕНТНІСТЬ модифікація фосфатних груп ліпополісахаридів, які заміщуються етаноламіном чи аміноарабінозою( модифікація ліпіду А) через це мембрана стає більш позитивно заряженою, що запобігає приєднанню позитивно зарядженого колістину. | ХЛОРАМФЕНІКОЛ СПОЛУКИ З ІНШОЮ ХІМСТРУКТУРОЮ *Streptomycesvenezuelae Перший синтетичний антибіотик. *добре проникає у всі тканини та рідини організму та через ГЕБ *Інгібує активність пептидилтрансферази бактеріальної рибосоми: специфічно зв’язується з 23S рРНК 50S субодиниці, в результаті чого не формується пептидний ланцюг *Безпосередньо перешкоджає зв’язуванню субстрату в рибосомі порівняно з макролідами, які блокують зростання поліпептидного ланцюга ДІЄВИЙ ПРОТИ грампозитивних та грамнегативних бактерій: Escherichia coli, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp., (у тому числі Salmonella typhi), діє на Streptococcus spp. (у тому числі на Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, ряд штамів Proteus spp., на деякі штами Pseudomonas aeruginosa; активний відносно Ricketsia spp., Treponema spp., Chlamydia spp. (у тому числі Chlamydia trachomatis), збудників гнійних інфекцій, черевного тифу, дизентерії, менінгококової інфекції, бруцел, рикетсій, хламідій, спірохет.у високих концентраціях здатен чинити бактерицидну дію стосовно Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae та Neisseria meningitidis *дія є бактеріостатичною стосовно грамнегативних паличокродини Enterobacteriaceae та Staphylococcus aureus *Не діє на Mycobacterium tuberculosis, на патогенні найпростіші та на гриби. *Активний відносно штамів бактерій, стійких до пеніциліну, тетрациклінів, сульфаніламідів РЕЗИСТЕНТНІСТЬ 1. зміна проникності мембрани (RND та MFS-помпи – виведення) 2. хлорамфеніколацетилтрансфераза (САТ) ацетилює гідроксильну групу антибіотику, запобігаючи зв’язуванню з рибосомою СAT використовується для вивчення рівня активності промотору та тканинноспецифічної експресії. Тест CAT включає моніторинг ацетилювання радіоактивно міченого левоміцетину, активність CAT визначається шляхом пошуку ацетильованих форм левоміцетину Гени САТ містяться на плазміді АССоТ (A=ampicillin, C=chloramphenicol, Co=co-trimoxazole, T=tetracycline), що спричиняє мультирезистентність 3. мутації рибосомних генів (зустрічаються рідко) ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ Рекомендується для лікування тяжких інфекцій, нечутливих до інших антибактеріальних лікарських засобів, або у разі наявності протипоказань до застосування інших препаратів Застосовується при багатьох тяжких інфекціях, серед яких черевний тиф та паратифи, сальмонельоз та дизентерія Завдяки здатності проникати через ГЕБ успішно застосовується для лікування бактеріального менінгіту Може застосовуватися для лікування таких інфекційно-запальних захворювань, як туляремія, єрсиніоз, рикетсіози, хламідіози, холецистити та холангіти та інші Для зовнішнього застосування при ранах, трофічних виразках, опіках Кон’юнктивіти, кератити, блефарити, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами. ПОБОЧКИ Апластична анемія: при застосуванні перорального левоміцетину 1 із 24 000–40 000, при застосуванні очних крапель менше одного з 224 716 «сірий синдром» немовлят (гіпотонія, ціаноз) при внутрішньовенному введенні: через недостатню метаболічну активність печінки (UDP-глюкуронілтрансферази) зберігається висока концентрація препарату в крові, що спричиняє блокування ЕТЛ Залізодефіцитна анемія, гіпотрофія, міодистрофія внаслідок інгібування ферохелатази мітохондрій (сприяє включенню заліза в структуру гема) Реакції гіперчутливості та нейротоксичні реакції, генетично детермінований гострий гемоліз рекомендується не застосовувати препарат довше 7 днів, не перевищувати дозу 30 мг/кг маси тіла та проводити динамічний контроль клінічного аналізу крові У вигляді очних крапель спричиняє менше побічних реакцій, майже не впливає на еритропоез |
| СТРЕПТОМІЦИН *Аміноглікозиди *Ваксман (перший проти туберкульозу) * StreptomycesgriseusСередовище для біосинтезу стрептоміцину обов'язково містить хлорид натрію *зв'язування з 30S-субодиницею бактеріальної рибосоми, що приводить пригнічення синтезу білка. ДІЄВИЙ ПРОТИ *Mycobacteriumtuberculosis, більшості грамнегативних: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Klebsiella spp.,Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia pestis, Francisella tularensis, Brucella spp. та деяких грампозитивних *мікроорганізмів: Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae. Менш активний щодо Streptococcus spp. (у тому числі Streptococcus pneumoniae), Enterobacter spp. Стрептоміцин неактивний щодо анаеробних бактерій, Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeroginosa. *Стрептоміцин вводять внутрішньом’язово, у вигляді аерозолів, інтратрахеально. * ПОБОЧКИ *З боку сечовидільної системи: можливі порушення функцій нирок, включаючи протеїнурію, гематурію, а також азотемія. З боку серцево-судинної системи: біль стискаючого характеру в ділянці серця, тахікардія, гіпотензія. *З боку ЦНС та периферичної нервової системи: блокада VIII пари черепних нервів та пов’язані з цим вестибулярні розлади, головний біль *з боку імунної системи: реакції гіперчутливості ЗАСТОСУВАННЯ *лікування вперше виявленого туберкульозу легень та туберкульозних уражень інших органів. **Інфекційно-запальні процеси різної локації, що спричинені грампозитивними та грамнегативними мікроорганізмами, чутливими до препарату: при пневмонії, спричиненій клебсієлами, при ендокардиті, чумі, туляремії, бруцельозі. | ЦЕФАЛОСПОРИНИ *Головна різниця з пеніцилами – більша стійкість до руйнування бактеріальними В- лактамазами . *механізм Чинять бактерицидну дію Блокують синтез пепдидоглікану клітинної стінки Призводить до осмотичного лізису та загибелі бактерій Шлях блокування синтезу пептидоглікану- необоротне інгібування ферменту транспептидази КЛАСИФІКАЦІЯ ЦФС 1 покоління: цефалексин, цефрадин, цефаклор, цефадроксил, цефалоридин, цефалотин, цефазолін, ЦФС 2 покоління: цефамандол, цефуроксим, цефаклор, цефотіам, цефсулодин, цефокситин, цефотетан, цефіметазол. ЦФС 3 покоління: цефтріаксон, цефотаксим, цефтазидим, цефоперазон, цефіксим, цефтибутен, цефлодоксим, цефодизим, цефетамет. ЦФС 4 покоління: цефпіром , цефепім ЦФС 5 покоління: цефтобіпролом, цефтароліном, цефтолозаном. РЕЗИСТЕНТНІСТЬ Модифікація пеніцил- зв’язуючих білків Інактивація цефалоспоринів В-лактамазами Порушення проникності мікробної клітини ПОБОЧКИ Розлади з боку травного тракту Алергічні р-ції , лихоманка, набряк Квінке, анафілактичний шок Головний біль, запамороченння, судоми Кандидоз ВЗАЄМОДІї Антациди зменшують всмоктування Інтервал між прийомами не менше 2 годин В поєднанні із антикоагулянтами підвищується ризик кровотеч Вживання алкоголю і цефалоспоринів разом призводить до дисульфірамоподібної реакції Протипоказані пацієнтам з алергією на будь-які В-лактамні антибіотики |
| | |