Фармакологія підрозділяється на загальну і приватну. Загальна Фармакологія розглядає механізми дії лікарських речовин (первинні фармакологічні реакції, вплив на ферменти, біологічні мембрани, електричні потенціали, рецепторні механізми); вивчає загальні закономірності їх дії на організм в залежності від характеру розподілу, біотрансформації, шляхів введення (всередину, підшкірно, внутрішньовенно, інгаляційної т.д.), виділення (нирками, кишечником). Крім того, вона характеризує принципи дії лікарських речовин (місцевий, рефлекторне, резорбтивна); умови, що визначають їх дію в організмі (хімічну будову, фізико-хімічні властивості, дози і концентрації, час впливу, повторність застосування ліків; стать, вік, маса, генетичні особливості, функціональний стан організму); принципи комбінованої лікарської терапії, питання стандартизації, класифікації, вишукування лікарських речовин та інших Предмет приватної фармакології вивчає окремі лікарські речовини, систематизовані за ознакою їхнього головного ефекту в групи: анестезії, снодійні, нейролепт, протівосудо, роздратований, серд-сосуд, протівобакт, протівопараз, протівоопух та ін Фармакокінетика - вивчає особливості надходження препарату в організм в залежності від шляхів введення, всмоктування, зв'язки з білками, плазми крові, розподіл та елімінацію ліків і їх метаболітів з організму. Знання фармакокінетики препарату дозволяє передбачати появу небажаних ефектів, а також допомагає вибрати оптимальний режим дозування при цьому шляху введення для того, щоб забезпечити терапевтичну концентрацію лікарської речовини в області рецептора. Абсорбція (всмоктування) - як речовина надходить в організм (через шкіру, шлунково-кишковий тракт, слизову оболонку порожнини рота)? Розподіл - як речовина поширюється по тканинах? Метаболізм (метаболічні перетворення) - в які речовини воно може перетворюватися в організмі хімічно, їх активність і токсичність. Екскреція (виведення) - яким чином речовина виводиться з організму (з жовчю, сечею, через дихальну систему, шкіру)?
До парентеральним шляхами введення відносять підшкірний, внутрішньом'язовий, внутрішньовенний, внутрішньоартеріальний, інтрастернальний, внутрішньочеревно, інгаляційний, субарноідальний, субокціпітальний та інші.
З парентеральних шляхів найбільш поширеним є введення речовин під шкіру, в м'яз і у вену.
Особливо швидко наступає ефект при внутрішньовенному введенні, трохи повільніше - при внутрішньом'язовому і підніжному введенні.
Лікарські засоби, погано проникають через генатоенцефаліческій бар'єр, можуть бути введені під оболонки мозку (субархноідально, субдурально або субонціпітально).
Деякі препарати (зазвичай високоліпофільние) всмоктуються і надають резорбтивну дію при нанесенні їх на шкіру.
Окремі препарати призначають інтраназально (зокрема, адіурекрін). Всмоктування в даному випадку відбувається зі слизової оболонки порожнини носа.
Фармакодинаміка - розділ фармакології, що вивчає сукупність ефектів лікарських засобів і механізми їх дії Доза - кількість біологічно активної речовини, введеного яким-небудь чином в організм, виражене в одиницях маси, об'єму або умовних (біологічних) одиницях. Доза таблетованих, капсульованих, порошкоподібних ЛЗ, як правило, виражається в одиницях маси - грамах, міліграмах, микрограммах. В одиницях маси дозують і більшість розчинних ЛЗ. Для того щоб визначити кількість одиниць маси в 1 мл розчину, слід провести найпростіший математичний розрахунок.
Серед анестезуючих засобів особливо токсичні совкаін, дикаїн, кокаїн. При отруєнні цими речовинами виникає збудження центральної нервової системи з подальшим розвитком паралічів. З метою попередження можливої токсичної дії кокаїну і дикаина рекомендується за 40-50 хв. до проведення анестезії давати хворому барбітурати (наприклад, барбаміл 0,1 г).
В'яжучі, обволікаючі, адсорбуючі та подразнювальні засоби. В'яжучі. Ці препарати зменшують відчуття болю, перешкоджають при місцевому застосуванні впливу подразнюючих агентів на тканини і що знаходяться в них чутливі нервові закінчення. Дія проявляється тільки при безпосередньому зіткненні зі слизовими оболонками, шкірою або ранові поверхні. Викликаючи утворення захисної плівки на поверхні тканини або сорбіруя дратівливі агенти, вони надають місцеву протизапальну та знеболювальну дію, що дозволяє широко використовувати їх при захворюваннях слизових оболонок. В'яжучі засоби ділять на 2 групи: 1. В'яжучі засоби неорганічної природи (солі важких металів). 2. В'яжучі засоби органічної природи (препарати рослинного походження). Солі важких металів, такі як свинцю ацетат, вісмуту субнитрата (вісмуту нітрат основний), алюмінію ацетат (галун), цинку окис, срібла нітрат, надають дубящие дію, підсушують слизову оболонку. В'яжучі засоби органічної природи не мають вираженого дубящими дії, у меншій мірі підсушують ткан.
В'яжучі речовини містяться в багатьох рослинах: шавлії лист, дуба кора, звіробою трава, ромашки квітки, плоди чорниці і черемхи, чаю листя, арніки квітки, перстачу, змійовика, кровохлебки кореневища і т.д. Настої і відвари цих рослин застосовують для полоскання, «ванночок», примочок при запальних захворюваннях ротової порожнини, при ангінах, фарингітах, опіках, тріщинах шкіри. При захворюваннях шлунково-кишкового тракту їх призначають всередину МД: коагуляція білків поверхневого слизових оболонок з утворенням плівки. Е: місцеве звуження судин, зниження їх проникності, зниження ексудації, інгібування ферментів. П: запальні захворювання слизових оболонок і шкіри, опіки, отруєння, ентерити, коліти. ПЕ: утворення тромбів.
Обволікаючі-індиферентні речовини, здатні набухати у воді з утворенням колоїдних розчинів - слизів. При їх застосуванні на поверхні тканини утворюється шар слизу, що оберігає чутливі нервові закінчення від роздратування і надає неспецифічне болезаспокійливу і протизапальну дію. Крім того, на великих колоїдних частках можуть адсорбуватися різні хімічні речовини, в результаті затримується їх всмоктування. Найбільш широко використовуються полісахариди рослинного походження (слизу з картопляного і рисового крохмалю, листя і квіток мальви, відвари з кореня і листя алтея, живокосту лікарського, насіння льону, вівса, розчин яєчного білка і т.д.). Колоїдні розчини, що володіють обволікаючі властивості, можуть утворювати і деякі неорганічні речовини, наприклад, магнію трисиликат, (алгелдрат (алюмінію гідроокис). Обволікаючі засоби застосовують у формі полоскань і «ванночок» при лікуванні запальних захворювань, пролежневих виразок, кератоз слизової оболонки порожнини рота. В якості противиразкових і протидіарейних засобів їх часто призначають всередину при катаральних і виразкових ушкодженнях слизової оболонки шлунково-кишкового тракту (гастрити, ентерити, коліти), так як вони захищають слизову оболонку від подразнень. Ця властивість дозволяє їх використовувати спільно з лікарськими препаратами, які подразнюють дією (в мікстуру і лікарських клізмах); слід враховувати, що швидкість всмоктування ліків при цьому сповільнюється. При гострих отруєннях речовинами, що викликають подразнення, обволікаючі засоби застосовують всередину і в клізмах (багаторазово) для зменшення всмоктування і захисту слизової від роздратування. адсорбуючі- найтонші подрібнені нерозчинні індиферентні порошки з великою адсорбційною здатністю, що зв'язують на своїй поверхні різні речовини, зменшуючи всмоктування останніх, механічно захищаючи слизову оболонку і знаходяться в ній закінчення чутливих нервів. Це важливо при різного роду інтоксикаціях, в тому числі бактеріальними токсинами, дратівливими засобами і т . д. Як адсорбуючих засобів найбільш часто використовують, вугілля активоване, глину білу. При метеоризмі (для поглинання газів), захворюваннях шлунково-кишкового тракту і при гострих отруєннях всередину призначають вугілля активоване. При захворюваннях шкіри і слизових оболонок зовнішньо застосовують тальк, глину білу, магнію окис, цинку окис і т.д. МД: адсорбують речовини на своїй поверхні. Е: захищають закінчення почуттів. Нервів, перешкоджають всмоктуванню отрути. П: запалення шлунково-кишкового тракту, метеоризм, діарея. ПЕ: запори, сонливість. Дратівливі - гірчичники , масло терпентінное очищене, ментол, р-р аміаку. МД: подразнюють чутливі нервові закінчення шкіри і слизових оболонок. Е: пригнічують біль, покращують трофіку внутрішніх органів. П: невралгія, міалгія, артралгія, непритомність, сп'яніння. ПЕ: почервоніння шкіри, набряклість .
Класифікація засобів, що впливають на передачу збудження в холінергічних синапсах. М-холіноміметіки - пілокарпін, м-і н - холіноміметіки (прямої дії - ацетилхолін, непрямої дії (оборотної - прозерин, незворотного - армін)), м-холіноблакатори - атропін, н - холіноміметіки - цитітон, гангліоблокатори (третинні аміни, четвертинні амонієві з'єднання), міорелаксанти - престонал.
М-і Н - холіноміметіки. 1. Прямої дії. 1 Ацетилхолін, карбохолін. МД: прямий стимулюючий вплив на м-і н-холінорецептори. 2. Непрямої дії. Оборотної дії - фізостигміну саліцилат, галантаміну гідробромід, прозерин. МД: блокують ацетилхолінестеразою утворюючи з нею неміцну зв'язок, перешкоджають гідролізу ацітілхоліна посилюючи і пролонгуючи його дію. Необоротного дії - фосфакол, армін, хлорофтальм. МД: утворюють з холінестеразою міцну ковалентний зв'язок, що носить безповоротний характер. Е: звуження зіниці, зниження внутрішньоочного тиску, спазм акомодації, підвищення тонусу гладких м'язів, посилення секреції залоз, підвищення тонусу поперечної мускулатури, брадикардія, уповільнення провідності в міокарді, ослаблення автоматизму і сили серцевих скорочень, розширення судин скелетних м'язів і органів таза, зниження артеріального тиску , збільшення гангліонарний передачі імпульсів і посилення виділення адреналіну наднирковими. П: глакома, атонія кишечника і жовчного міхура, міастенія, пароксизмальна тахікардія, декурарізація, парези і паралічі. ПЕ: спазм бронхів, кишечника, біль у животі, гіперсалівація, пронос, брадикардія, зниження АТ, слабкість, сіпання скелетних м'язів. ПП: астма, стенокардія, органічні ураження серця, атеросклероз, гіпертиреоз.
М-холіноміметіки. Пілокарпін, ацеклідин. МД: стимуляція м-холінорецепторів. Е: звуження зіниці, спазм акомодації, зниження внутрішньоочного тиску, підвищення секреції залоз зовнішньої секреції, підвищення тонусу гладких м'язів, зниження тонусу сфінктерів, брадикардія, зниження артеріального тиску. П: глаукома, атонія кишечнику, сечового міхура, ксерострмія. ПЕ: слинотеча, профузний піт, нудота, блювота, біль у животі, пронос, брадикардія, зниження артеріального тиску. ПП: бронхіальна астма, стенокардія, епілепсія, гіперкінези, запалення в черевній порожнині, вагітність.
Н-холіноміметіки. Лобелін, цитітон. МД: порушують н - холінорецептори розташовані в ЦНС, каротидних клубочках, симпатичних і парасимпатичних гангліях і мозковому шарі надниркових залоз. Е: рефлекторна стимуляція дихального і судинного центрів, посилення дихання і кровообігу. Внутрішньовенно. П: як дихальні аналептики рефлекторної дії при зупинці дихання при збереженій функції дихального центру. ПЕ: при швидкому введенні та передозуванні можливо короткочасна зупинка дихання, порушення серцевої провідності, падіння артеріального тиску. ПП: кровотечі, набряк легенів, превмоторакс, перелом ребер, фіброзно-кавернозний туберкульоз, важкі 2.пораженія ссс, сторонні тіла трахеї та бронхів, повне пригнічення дихального центру. Лобесил, табекс. МД, Е-те ж саме. Всередину. П: відвикання від куріння. ПЕ: слабкість, запаморочення, головний біль, нудота. ПП: недостатність кровообігу, артеріальна гіпертензія, кровотечі, загострення виразкової хвороби.
Антихолінестеразні кошти. 2. Непрямої дії. Оборотної дії - фізостигміну саліцилат, галантаміну гідробромід, прозерин. МД: блокують ацетилхолінестеразою утворюючи з нею неміцну зв'язок, перешкоджають гідролізу ацітілхоліна посилюючи і пролонгуючи його дію. Необоротного дії - фосфакол, армін, хлорофтальм. МД: утворюють з холінестеразою міцну ковалентний зв'язок, що носить безповоротний характер. Е: звуження зіниці, зниження внутрішньоочного тиску, спазм акомодації, підвищення тонусу гладких м'язів, посилення секреції залоз, підвищення тонусу поперечної мускулатури, брадикардія, уповільнення провідності в міокарді, ослаблення автоматизму і сили серцевих скорочень, розширення судин скелетних м'язів і органів таза, зниження артеріального тиску , збільшення гангліонарний передачі імпульсів і посилення виділення адреналіну наднирковими. П: глакома, атонія кишечника і жовчного міхура, міастенія, пароксизмальна тахікардія, декурарізація, парези і паралічі. ПЕ: спазм бронхів, кишечника, біль у животі, гіперсалівація, пронос, брадикардія, зниження АТ, слабкість, сіпання скелетних м'язів. ПП: астма, стенокардія, органічні ураження серця, атеросклероз, гіпертиреоз, епілепсія
М - холіноблокатори. Атропін, пр-ти беладони, платифілін, метацин, скополамін, циклодол. МД: Блокада м-холінореціпторов, яка призводить до ослаблення холінергічних впливів на внутрішні органи. Е: розширення зіниці, параліч акомодації, зростання внутрішньоочного тиску, пригнічення секреції залоз шлунково-кишкового тракту, слинних, бронхіальних, потових, розслаблення гладкої мускулатури внутрішніх органів, підвищення збудливості, провідності, автоматизму серця, центральне холіноблокуючу дію. П: огляд очного дна, підбір окулярів, спазм акомодації, травми ока, іридоцикліти, захворювання шкт з підвищеною кислотністю шлункового соку, гострий панкреатит, премедикація, бронхіальна астма, кольки, брадикардія, серцеві блокади, зупинка серця. ПЕ: зростання внутрішньоочного тиску, порушення акомодації, світлобоязнь, сухість у роті, тахікардія. ПП: глаукома, органічне ураження серця і судин, загальне виснаження, гіпертрофія простати, хвороби печінки і нирок.
Гангліоблокатори. Діляться на третинні аміни, добре всмоктуються в шкт (пірілен, пахикарпіна гідройодід) - можуть бути тривалої дії (пірілен) і середньої тривалості (пахикарпіна гідрохлорид) і четвертинні аміни, погано всмоктуються в шкт і не проникають через гематоенцефалічний бар'єр, також діляться за тривалістю дії - середньої (пентамін, бензогексоній) і короткою тривалістю (гігроній, арфонад). МД: блокада постсинаптичних Н-холінорецепторів симпатичних і парасимпатичних гангліїв, а також мозкового шару надниркових залоз і каротидного клубочків. Е: розширення артерій і вен, пригнічення секреції залоз шкт і уповільнення його моторики, ослаблення вагусних рефлексів на органи, пахікарпін посилює скоротливу здатність міометрія. П: пірілен - стабільна гіпертензія, спазм периферичних судин і шкт, виразкова хвороба шлунка. Пахикарпіна гідройодіт - слабкість родової діяльності, вегето-судинні розлади, спазм периферичних судин, м'язові дистрофії, пентамін, бензогексоній - купірування гіпертонічних кризів, набряк легенів, спазм периферичних судин, гангліоніти, важкий перебіг виразкової хвороби. Гігроній, арфонад - для керованої гіпотонії при операціях для зменшення кровоточивості. ПЕ: брадикардія, гіпотонія, запори, здуття живота, сухість у роті, параліч акомодації, тремор. ПП: глаукома, гіпотензія, шок, атеросклероз, інфаркт міокарда, інсульт, ниркова і печінкова недостатність, феохромоцитома. Курареподібних препарати застосовують у медицині для розслаблення скелетної мускулатури, при хірургічних операціях.; Дію кураре розглядають як результат блокування н-холінорецепторів скелетних м'язів. Це позбавляє їх можливості взаємодіяти з ацетилхоліном, є медіатором нервового збудження, що утворюється в закінченнях рухових нервів. Основна діюча речовина «трубкового» кураре і Сhondodendron tomentosum - алкалоїд d-тубокурарин. А. Н е д е п о л я р і із у ю щ і е (антидеполяризуючих) міорелаксанти (пахікураре). До них відносяться d-тубокурарин, диплацин, кваліділ та інші препарати, які є антагоністами ацетилхоліну; вони паралізують нервово-м'язову передачу внаслідок того, що зменшують чутливість н-холінорецепторів синаптичної області до ацетилхоліну і тим самим виключають можливість деполяризації кінцевої пластинки і збудження м'язового волокна. Сполуки цієї групи є істинними курареподібними речовинами. Фармакологічними антагоністами цих сполук є антихолінестеразні речовини: пригнічуючи у відповідних дозах активність холінестерази, вони призводять до накопичення в області синапсів ацетилхоліну, який із збільшенням концентрації послаблює взаємодію курареподібних речовин з н-холінорецепторамі і відновлює нервово-м'язову провідність. Б. Д е п о л я р і із у ю щ і е препарати (лептокураре) викликають м'язове розслаблення, надаючи холіноміметичну ефект, який супроводжується стійкою деполяризацією, тобто Діючи подібно до того, як діють надлишкові кількості ацетилхоліну, що також порушує проведення збудження з нерва на м'яз. Препарати цієї групи відносно швидко гідролізуються холінестеразою і при одноразовому введенні надають короткочасна дія; антихолінестеразні препарати підсилюють їх дію. Представником цієї групи є дитилін. Окремі міорелаксанти можуть надавати змішане дію антидеполяризуючих і деполярізующего. D-тубокурарин, диплацин, дитилін та ін Є бісчетвертічнимі амонієвими сполуками; характерним для них є наявність двох онієвих груп.
Класифікація засобів впливає на адренергічні синапси. Діляться на 1-2-адреноміметики, 1-адреноміметики, 2-адреноміметики, 1-2-адреноміметики непрямої дії - симпатоміметики, 1-адреноблокатори, 2-адреноблокатори - неселективні - анаприлін, кардіоселективні - талинолол, 1-2 - адреноблокатори - лабетолол, симпатолітики - резерпін а-і 2 - адреноміметики прямої і непрямої дії. Адреналіну гідрохлорид. МД: надає прямий стимулюючий вплив на а1, а2, в1, в2-адренорецептори. Е: посилює автоматизм, збудливість, скоротливість і провідність серця, збільшує поглинання кисню, гліколіз і ліполіз, цукор крові, підвищує артеріальний тиск, розслаблює м'язи бронхів н матки. П: гіпотензивні стани, анафілактичний шок, бронхіальна астма, гіпоглікемічна кома, порушення провідності серця, брадикардії, зупинці серця, подовження дії місцевих анастетіков. ПЕ: аритмія, особливо на тлі наркозу. ПП: гіпертонія, атеросклероз, коронарокардіосклероз, порушення ритму серця, цукровий діабет, тиреотоксикоз. Норадреналін. МД: прямий стимулюючий вплив на а1, а2, в1-адренорецептори. Е: звужує судини і підвищує артеріальний тиск, зменшує і посилює серцеві скорочення. П: гіпотензивні стану. ПЕ: аритмії. ПП: гіпертонія, атеросклероз, коронарокардіосклероз, порушення ритму серця. Симпатоміметики. Ефедрин. МД: збільшує вивільнення норадреналіну з симпатичних закінчень, слабке пряму дію на адренорецептори. Е: дія на ссс, обмін речовин, гладкі м'язи, стимуляція ЦНС. П: анафілактичний шок, бронхіальна астма, гостра гіпотонія при пригніченні збудливості і провідності міокарда, стимуляція ЦНС. ПЕ: порушення ритму серця, безсоння, тремор, підвищення артеріального тиску. ПП: гіпертонія, атеросклероз, порушення ритму серця, порушення сну.
А-адреноміметики. Мезатон. МД: стимулює а-адренорецептори, Е: звужує судини і підвищує артеріальний тиск. П: гіпотензивні стану, риніти, для подовження дії місцевих анастетіков. ПЕ: рідко ПП: гіпертонічна хвороба, атеросклероз. Нафтизин, галазолін. Стимулює а2-адренорецептори, Е: звужує судини, П: риніти, носові кровотечі, ПЕ: атрофія слизової носа при тривалому застосуванні. ПП: гіпертонія, тахікардія, атеросклероз.
По-адреноміметики. Ізадрин. Стимулює в1, в2 - адренорецептори. МД: посилює роботу серця, підвищує артеріальний тиск, гальмує моторику шкт та міометрія, стимулює глікогеноліз і ліполіз. П: бронхіальна астма, атріовентрикулярна блокади, для ослаблення надмірної пологової діяльності. ПЕ: тахікардія, аритмія. ПП: аритмія, стенокардія, тиреотоксикоз. Сальбутамол, фенотерол, тербуталін - стимулює в2-адренорецептори, Е: розширюють бронхи і розслаблюють міометрій. П: бронхіальна астма, загроза переривання вагітності, стрімкі пологи. ПЕ: при передозуванні - аритмії, тахікардія. ПП: порушення ритму серця, стенокардія, тиреотоксикоз.
А - адреноблокатори. Фентоламин, тропафен, пирроксан, дигидрированную алкалоїди ріжків. МД: блокують а - адренорецептори гладких м'язів судин, Е: розширення периферичних судин, зниження артеріального тиску. П: гіпертонічний криз, набряк легенів, феохромоцитома. ПЕ: тахікардія, звикання. ПП: органічні ураження ссс, порушення мозкового кровообігу. У адреноблокатори. Неселективні (в1-в2). Анаприлін, окспренолол, піндолол, надолол. МД: блокують в1-в2 - адренорецептори. Кардіоселективні - метопролол, талінололл, атенолол. МД: слокіруют в1 - адренорецептори. А-в-адреноблокатори - лабетолол. МД: блокують а-і в-адренорецептори. Е: зменшення частоти серцевих скорочень, скоротливості міокарда, споживання кисню, зниження автоматизму і провідності, хвилинного об'єму і артеріального тиску. П: гіпертонічна хвороба, ішемічна хвороба серця, стенокардія, надшлуночкові тахіаритмії. ПЕ: брадикардія, гіпотензія, серцева недостатність, бронхоспазм, атріовентрикулярна блокада. ПП: брадикардія, гіпотонія, бронхіальна астма, серцева недостатність, порушення серцевої провідності, виразкова хвороба.
Симпатолітіки: октадін: МД: діє на пресинаптичну мембрану, пригнічує зворотне захоплення норадреналіну. Е: гіпотензивну дію. П: гіпертонічна хвороба. Резерпін - порушує процес депонування норадреналіну у везикулах, проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Е: гіпотензивну, седативну, антипсихотичний вплив. П: гіпертонічна хвороба, шизофренія. Орнід: МД: блокує пресинаптичну мембрану, порушуючи звільнення медіатора. Е: гіпотензивну, антиаритмічну дію. П: аритмії. ПЕ: підвищення тонусу бронхіальної мускулатури, посилення перистальтики кишечника, диспепсія, брадикардія, загострення виразкової хвороби. ПП: бронхіальна астма, виразкова хвороба, гіперацидний гастрит, важкі захворювання серця.
Поняття про наркоз, класифікація засобів для наркозу. Наркоз-штучно викликаний глибокий сон з втратою свідомості та больової чутливості. Може бути самостійним і комбінованим. Чотири стадії - аналгезії, збудження, хірургічного наркозу і пробудження. Засоби для наркозу діляться на: 1. Засоби для інгаляційного наркозу (леткі рідини і газоподібні засоби) і 2.средства для неінгаляційного наркозу. Засоби для інгаляційного наркозу. Летючі рідини. МД: пригнічують межрейронную передачу імпульсів в ЦНС, що порушує трансмембранний перенос Na та K. Ефір для наркозу. Е: викликає чітко виражені стадії наркозу. Достатня аналгезія в післяопераційному періоді. ПЕ: подразнення слизової, рефлекторне пригнічення серцевої діяльності і дихання. ПП: Хвороби органів дихання та ссс, хвороби нирок, печінки, цукровий діабет, ацидоз. Фторотан, енфлуран. Е: наркоз настає швидко, стадія порушення виражена слабо або відсутня, пробудження швидке, аналгезія в посленаркозовом періоді недостатня. ПЕ: токсичну дію на серце, знижують артеріальний тиск. ПП: аритмії, феохромоцитома, гіпертиреоз, гіпотензія, органічні ураження печінки. Метоксифлуран. Е: сильний, діє повільно, виражене збудження і тривала аналгезія в посленаркозном періоді. П: комбінований наркоз із закисом азоту із закисом азоту, барбітуратами і міорелаксантами. ПЕ: токсичну дію на серце, знижують артеріальний тиск. ПП: хвороби нирок. Газоподібні засоби: Азоту закис: МД: неясний, Е: поверхневий наркоз не супроводжується міорелаксацією, сильне аналгетичну дію, не дратує дихальні шляхи, немає стадії збудження. П: для знеболювання пологів, інфаркт, травми, в комбінації - для наркозу. ПЕ: нудота, блювота. ПП: гіпоксія і порушення дифузії в легенях. Циклопропан: Е: швидкий наркоз з розслабленням мускулатури, сильне аналгетічіское дію, немає стадії порушення, швидке пробудження і поява болю в післяопераційному періоді. П: хворим із захворюваннями легенів, захворювання печінки та цукровий діабет - для наркозу. ПЕ: токсичну дію на серце, зупинка дихання, головний біль, блювота, парез кишечника. ПП: захворювання ссс. Засоби для неінгаляційного наркозу. Тіопентал натрію, гексенал. МД: пригнічує міжнейронну передачу імпульсів в ЦНС, в результаті порушення трансмембранного переносу іонів. Е: наркоз без стадії збудження тривалістю 20-30 хв. Слабке болезаспокійливу дію. П: для ввідного наркозу або самостійно при нетривалих операціях, діагностичні дослідження. ПЕ: ларингоспазм, пригнічення дихання, ураження печінки, порушення серцевої діяльності. ПП: хвороби печінки, нирок, гіпотонія, сепсис, запальні захворювання носоглотки, лихоманка, порушення кровообігу, кишкова непрохідність, кесарів розтин. Пропанідід. МД: не ясний. Е: короткий наркоз 3-5 хв. Без стадії збудження. П: для короткочасного і вступного наркозу. ПЕ: тромбофлебіти, м'язові підсмикування. ПП: шок, ураження печінки, ниркова недостатність, недостатність крообращенія і гіпертензії. Натрію оксибутират. МД: є похідним ГАМК, добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, пригнічує міжнейронну передачу. Е: заспокійливу, транквилизирующее, снодійну, протисудомну, наркотичне та антигіпоксичну дію, діє повільно, але тривало. П: для ввідного і базисного наркозу, при гіпоксії мозку, шоку, в офтальмології, у психіатрії. ПЕ: при швидкому введенні - рухове збудження, м'язові посмикування. ПП: гіпокаліємія, токсикози вагітності, міастенія. Кетамін. МД: пригнічує міжнейронну передачу імпульсів в ЦНС, в результаті порушення трансмембранного переносу іонів. Е: наркоз середньої сили, настає через 30-60 сек і триває 15 - 30 хв без стадії збудження, немає хірургічної стадії наркозу, аналгезія, втрата свідомості, рефлекси збережені, м'язи не розслаблені. П: для наркозу вступного та самостійного при короткочасних операціях. ПЕ: м'язова ригідність, психомоторне збудження, пригнічення дихання. ПП: гіпертонія, порушення мозкового кровообігу, епілепсія. Предіон. Е: наркоз поступово, через 5-15 хв, без стадії збудження, тривалістю 20-30 хв, потенціює дію міорелаксантів. П: для ввідного і самостійного наркозу. ПЕ: тромбофлебіти. ПП: тромбофлебіти.
Існують шляху введення, зазвичай поділяють на ентеральні (через травний тракт) і парентеральні (минувши травний тракт) До ентеральних шляхів відноситься введення через рот, під язик., Трансбуккально, в дванадцятипалу кишку, в пряму кишку (рентально).
Найпоширеніший шлях введення - через рот. Це найбільш зручний і простий шлях введення.До парентеральним шляхами введення відносять підшкірний, внутрішньом'язовий, внутрішньовенний, внутрішньоартеріальний, інтрастернальний, внутрішньочеревно, інгаляційний, субарноідальний, субокціпітальний та інші.
З парентеральних шляхів найбільш поширеним є введення речовин під шкіру, в м'яз і у вену.
Особливо швидко наступає ефект при внутрішньовенному введенні, трохи повільніше - при внутрішньом'язовому і підніжному введенні.
Лікарські засоби, погано проникають через генатоенцефаліческій бар'єр, можуть бути введені під оболонки мозку (субархноідально, субдурально або субонціпітально).
Деякі препарати (зазвичай високоліпофільние) всмоктуються і надають резорбтивну дію при нанесенні їх на шкіру.
Окремі препарати призначають інтраназально (зокрема, адіурекрін). Всмоктування в даному випадку відбувається зі слизової оболонки порожнини носа.
Фармакодинаміка - розділ фармакології, що вивчає сукупність ефектів лікарських засобів і механізми їх дії Доза - кількість біологічно активної речовини, введеного яким-небудь чином в організм, виражене в одиницях маси, об'єму або умовних (біологічних) одиницях. Доза таблетованих, капсульованих, порошкоподібних ЛЗ, як правило, виражається в одиницях маси - грамах, міліграмах, микрограммах. В одиницях маси дозують і більшість розчинних ЛЗ. Для того щоб визначити кількість одиниць маси в 1 мл розчину, слід провести найпростіший математичний розрахунок.
Терапевтична доза (від лат. Therapeutica - лікувальна) - доза ЛЗ, що викликає певний терапевтичний ефект. Терапевтичну дозу у свою чергу підрозділяють на порогову, середню і максимальну дози.
Порогова терапевтична доза (доза мінімально діюча, ЕД5) - найменша доза, що викликає певний терапевтичний ефект.
Середня терапевтична доза (ЕД50) - доза ЛЗ, що надає бажаний (оптимальний) терапевтичний ефект у більшості хворих.
Максимальна терапевтична доза (ЕД90) - доза ЛЗ, не досягає мінімальної токсичної дози, і умовно приймається за найбільшу допустиму дозу, дозволену до застосування в медичній практиці.
Разова доза - кількість ЛС, яка призначається на один прийом.
Вища разова - разова доза ЛЗ, прийнята за найбільшу допустиму.
Добова доза - кількість ЛС, яка призначається на прийом протягом доби.
Вища добова доза - добова доза ЛЗ, прийнята за найбільшу допустиму.
Курсова доза - кількість ЛС, яка призначається на весь курс лікування. Курсова доза визначається не для всіх ліків.
Вища курсова доза - курсова доза ЛЗ, прийнята за найбільшу допустиму.
Підтримуюча доза - кількість ЛС, необхідне для підтримки будь-якого терапевтичного ефекту.
Профілактична доза - кількість ЛС, необхідне для профілактики будь-якого захворювання.
Ударна доза - як правило, вища разова або близька до неї доза, яку призначають хворому для того, щоб створити максимальну концентрацію препарату в плазмі крові з метою отримання максимального дії. Діапазон доз від порогової до максимальної терапевтичної називається широтою специфічного терапевтичної дії, або терапевтичною широтою. Природно, що чим більше терапевтична широта ЛЗ, тим більш безпечним є його клінічне застосування і тим простіше підбирати індивідуальну дозу для кожного конкретного хворого.
Відношення максимальної терапевтичної дози до порогової називають індексом специфічного терапевтичної дії. Чим більше терапевтичний індекс препарату, тим зручніше і безпечніше його клінічне застосування. Також існують токсична доза - доза ЛЗ, що викликає в організмі патологічні зміни, що не приводять до летального результату, яка поділяється на мінімальну, середню і максимальну, смертельна доза - доза ЛЗ, що викликає смертельний результат.
Анестезуючі засоби. Препарати-анестетики за механізмом дії діляться на дві групи: для загального наркозу та місцевого знеболювання (відповідно, наркозні засоби і місцеві анестетики). Місцеві анестетики вимикають відчуття болю в обмеженій області До анестезуючою засобів відносяться кокаїн, новокаїн, дикаїн, анестезин, ксікаін, тримекаїн і совкаін. Види місцевої анестезії. Аплікаційну анестезія - в основному використовується для знеболювання слизової при незначних втручаннях (наприклад вкол голки). Для цього використовуються гелі або спреї (лідокаїн 10%, бензокаїн 20%). Анестезія настає через 2-3 мінутиІнфільтраціонная анестезія - при цій анестезії анестетик вводиться під слизову або шкіру, отже знеболює невелику ділянку. У стоматології за допомогою такого способу можна знеболити слизову, окістя, зуби (на верхній щелепі у дорослих, на обох щелепах у дітей). Провідникова анестезія - дозволяє знеболити велику ділянку при малих дозах анестетика. Для цього створюється депо анестетика безпосередньо у нерва (при вході в кістку або при виході з неї), зону іннервації якого необхідно обезболитьИнтралигаментарная анестезія - за допомогою цієї анестезії анестетик вводять в кругову зв'язку зуба (на 1 зуб 2-4 ін'єкції, кожна по 0, 2 мл). Анестезуючі засоби застосовують для різних видів місцевої анестезії. Анестезуючі засоби, добре проникають через епітелій слизових оболонок, - дикаїн, ксікаін і кокаїн - використовують для поверхневої анестезії; новокаїн, трнмекаін і ксікаін - для інфільтраційної та провідникової анестезії; совкаін, новокаїн і ксікаін-для спинномозкової анестезії. Анестезин застосовують тільки для поверхневої анестезії.Серед анестезуючих засобів особливо токсичні совкаін, дикаїн, кокаїн. При отруєнні цими речовинами виникає збудження центральної нервової системи з подальшим розвитком паралічів. З метою попередження можливої токсичної дії кокаїну і дикаина рекомендується за 40-50 хв. до проведення анестезії давати хворому барбітурати (наприклад, барбаміл 0,1 г).
В'яжучі, обволікаючі, адсорбуючі та подразнювальні засоби. В'яжучі. Ці препарати зменшують відчуття болю, перешкоджають при місцевому застосуванні впливу подразнюючих агентів на тканини і що знаходяться в них чутливі нервові закінчення. Дія проявляється тільки при безпосередньому зіткненні зі слизовими оболонками, шкірою або ранові поверхні. Викликаючи утворення захисної плівки на поверхні тканини або сорбіруя дратівливі агенти, вони надають місцеву протизапальну та знеболювальну дію, що дозволяє широко використовувати їх при захворюваннях слизових оболонок. В'яжучі засоби ділять на 2 групи: 1. В'яжучі засоби неорганічної природи (солі важких металів). 2. В'яжучі засоби органічної природи (препарати рослинного походження). Солі важких металів, такі як свинцю ацетат, вісмуту субнитрата (вісмуту нітрат основний), алюмінію ацетат (галун), цинку окис, срібла нітрат, надають дубящие дію, підсушують слизову оболонку. В'яжучі засоби органічної природи не мають вираженого дубящими дії, у меншій мірі підсушують ткан.
В'яжучі речовини містяться в багатьох рослинах: шавлії лист, дуба кора, звіробою трава, ромашки квітки, плоди чорниці і черемхи, чаю листя, арніки квітки, перстачу, змійовика, кровохлебки кореневища і т.д. Настої і відвари цих рослин застосовують для полоскання, «ванночок», примочок при запальних захворюваннях ротової порожнини, при ангінах, фарингітах, опіках, тріщинах шкіри. При захворюваннях шлунково-кишкового тракту їх призначають всередину МД: коагуляція білків поверхневого слизових оболонок з утворенням плівки. Е: місцеве звуження судин, зниження їх проникності, зниження ексудації, інгібування ферментів. П: запальні захворювання слизових оболонок і шкіри, опіки, отруєння, ентерити, коліти. ПЕ: утворення тромбів.
Обволікаючі-індиферентні речовини, здатні набухати у воді з утворенням колоїдних розчинів - слизів. При їх застосуванні на поверхні тканини утворюється шар слизу, що оберігає чутливі нервові закінчення від роздратування і надає неспецифічне болезаспокійливу і протизапальну дію. Крім того, на великих колоїдних частках можуть адсорбуватися різні хімічні речовини, в результаті затримується їх всмоктування. Найбільш широко використовуються полісахариди рослинного походження (слизу з картопляного і рисового крохмалю, листя і квіток мальви, відвари з кореня і листя алтея, живокосту лікарського, насіння льону, вівса, розчин яєчного білка і т.д.). Колоїдні розчини, що володіють обволікаючі властивості, можуть утворювати і деякі неорганічні речовини, наприклад, магнію трисиликат, (алгелдрат (алюмінію гідроокис). Обволікаючі засоби застосовують у формі полоскань і «ванночок» при лікуванні запальних захворювань, пролежневих виразок, кератоз слизової оболонки порожнини рота. В якості противиразкових і протидіарейних засобів їх часто призначають всередину при катаральних і виразкових ушкодженнях слизової оболонки шлунково-кишкового тракту (гастрити, ентерити, коліти), так як вони захищають слизову оболонку від подразнень. Ця властивість дозволяє їх використовувати спільно з лікарськими препаратами, які подразнюють дією (в мікстуру і лікарських клізмах); слід враховувати, що швидкість всмоктування ліків при цьому сповільнюється. При гострих отруєннях речовинами, що викликають подразнення, обволікаючі засоби застосовують всередину і в клізмах (багаторазово) для зменшення всмоктування і захисту слизової від роздратування. адсорбуючі- найтонші подрібнені нерозчинні індиферентні порошки з великою адсорбційною здатністю, що зв'язують на своїй поверхні різні речовини, зменшуючи всмоктування останніх, механічно захищаючи слизову оболонку і знаходяться в ній закінчення чутливих нервів. Це важливо при різного роду інтоксикаціях, в тому числі бактеріальними токсинами, дратівливими засобами і т . д. Як адсорбуючих засобів найбільш часто використовують, вугілля активоване, глину білу. При метеоризмі (для поглинання газів), захворюваннях шлунково-кишкового тракту і при гострих отруєннях всередину призначають вугілля активоване. При захворюваннях шкіри і слизових оболонок зовнішньо застосовують тальк, глину білу, магнію окис, цинку окис і т.д. МД: адсорбують речовини на своїй поверхні. Е: захищають закінчення почуттів. Нервів, перешкоджають всмоктуванню отрути. П: запалення шлунково-кишкового тракту, метеоризм, діарея. ПЕ: запори, сонливість. Дратівливі - гірчичники , масло терпентінное очищене, ментол, р-р аміаку. МД: подразнюють чутливі нервові закінчення шкіри і слизових оболонок. Е: пригнічують біль, покращують трофіку внутрішніх органів. П: невралгія, міалгія, артралгія, непритомність, сп'яніння. ПЕ: почервоніння шкіри, набряклість .
Класифікація засобів, що впливають на передачу збудження в холінергічних синапсах. М-холіноміметіки - пілокарпін, м-і н - холіноміметіки (прямої дії - ацетилхолін, непрямої дії (оборотної - прозерин, незворотного - армін)), м-холіноблакатори - атропін, н - холіноміметіки - цитітон, гангліоблокатори (третинні аміни, четвертинні амонієві з'єднання), міорелаксанти - престонал.
М-і Н - холіноміметіки. 1. Прямої дії. 1 Ацетилхолін, карбохолін. МД: прямий стимулюючий вплив на м-і н-холінорецептори. 2. Непрямої дії. Оборотної дії - фізостигміну саліцилат, галантаміну гідробромід, прозерин. МД: блокують ацетилхолінестеразою утворюючи з нею неміцну зв'язок, перешкоджають гідролізу ацітілхоліна посилюючи і пролонгуючи його дію. Необоротного дії - фосфакол, армін, хлорофтальм. МД: утворюють з холінестеразою міцну ковалентний зв'язок, що носить безповоротний характер. Е: звуження зіниці, зниження внутрішньоочного тиску, спазм акомодації, підвищення тонусу гладких м'язів, посилення секреції залоз, підвищення тонусу поперечної мускулатури, брадикардія, уповільнення провідності в міокарді, ослаблення автоматизму і сили серцевих скорочень, розширення судин скелетних м'язів і органів таза, зниження артеріального тиску , збільшення гангліонарний передачі імпульсів і посилення виділення адреналіну наднирковими. П: глакома, атонія кишечника і жовчного міхура, міастенія, пароксизмальна тахікардія, декурарізація, парези і паралічі. ПЕ: спазм бронхів, кишечника, біль у животі, гіперсалівація, пронос, брадикардія, зниження АТ, слабкість, сіпання скелетних м'язів. ПП: астма, стенокардія, органічні ураження серця, атеросклероз, гіпертиреоз.
М-холіноміметіки. Пілокарпін, ацеклідин. МД: стимуляція м-холінорецепторів. Е: звуження зіниці, спазм акомодації, зниження внутрішньоочного тиску, підвищення секреції залоз зовнішньої секреції, підвищення тонусу гладких м'язів, зниження тонусу сфінктерів, брадикардія, зниження артеріального тиску. П: глаукома, атонія кишечнику, сечового міхура, ксерострмія. ПЕ: слинотеча, профузний піт, нудота, блювота, біль у животі, пронос, брадикардія, зниження артеріального тиску. ПП: бронхіальна астма, стенокардія, епілепсія, гіперкінези, запалення в черевній порожнині, вагітність.
Н-холіноміметіки. Лобелін, цитітон. МД: порушують н - холінорецептори розташовані в ЦНС, каротидних клубочках, симпатичних і парасимпатичних гангліях і мозковому шарі надниркових залоз. Е: рефлекторна стимуляція дихального і судинного центрів, посилення дихання і кровообігу. Внутрішньовенно. П: як дихальні аналептики рефлекторної дії при зупинці дихання при збереженій функції дихального центру. ПЕ: при швидкому введенні та передозуванні можливо короткочасна зупинка дихання, порушення серцевої провідності, падіння артеріального тиску. ПП: кровотечі, набряк легенів, превмоторакс, перелом ребер, фіброзно-кавернозний туберкульоз, важкі 2.пораженія ссс, сторонні тіла трахеї та бронхів, повне пригнічення дихального центру. Лобесил, табекс. МД, Е-те ж саме. Всередину. П: відвикання від куріння. ПЕ: слабкість, запаморочення, головний біль, нудота. ПП: недостатність кровообігу, артеріальна гіпертензія, кровотечі, загострення виразкової хвороби.
Антихолінестеразні кошти. 2. Непрямої дії. Оборотної дії - фізостигміну саліцилат, галантаміну гідробромід, прозерин. МД: блокують ацетилхолінестеразою утворюючи з нею неміцну зв'язок, перешкоджають гідролізу ацітілхоліна посилюючи і пролонгуючи його дію. Необоротного дії - фосфакол, армін, хлорофтальм. МД: утворюють з холінестеразою міцну ковалентний зв'язок, що носить безповоротний характер. Е: звуження зіниці, зниження внутрішньоочного тиску, спазм акомодації, підвищення тонусу гладких м'язів, посилення секреції залоз, підвищення тонусу поперечної мускулатури, брадикардія, уповільнення провідності в міокарді, ослаблення автоматизму і сили серцевих скорочень, розширення судин скелетних м'язів і органів таза, зниження артеріального тиску , збільшення гангліонарний передачі імпульсів і посилення виділення адреналіну наднирковими. П: глакома, атонія кишечника і жовчного міхура, міастенія, пароксизмальна тахікардія, декурарізація, парези і паралічі. ПЕ: спазм бронхів, кишечника, біль у животі, гіперсалівація, пронос, брадикардія, зниження АТ, слабкість, сіпання скелетних м'язів. ПП: астма, стенокардія, органічні ураження серця, атеросклероз, гіпертиреоз, епілепсія
М - холіноблокатори. Атропін, пр-ти беладони, платифілін, метацин, скополамін, циклодол. МД: Блокада м-холінореціпторов, яка призводить до ослаблення холінергічних впливів на внутрішні органи. Е: розширення зіниці, параліч акомодації, зростання внутрішньоочного тиску, пригнічення секреції залоз шлунково-кишкового тракту, слинних, бронхіальних, потових, розслаблення гладкої мускулатури внутрішніх органів, підвищення збудливості, провідності, автоматизму серця, центральне холіноблокуючу дію. П: огляд очного дна, підбір окулярів, спазм акомодації, травми ока, іридоцикліти, захворювання шкт з підвищеною кислотністю шлункового соку, гострий панкреатит, премедикація, бронхіальна астма, кольки, брадикардія, серцеві блокади, зупинка серця. ПЕ: зростання внутрішньоочного тиску, порушення акомодації, світлобоязнь, сухість у роті, тахікардія. ПП: глаукома, органічне ураження серця і судин, загальне виснаження, гіпертрофія простати, хвороби печінки і нирок.
Гангліоблокатори. Діляться на третинні аміни, добре всмоктуються в шкт (пірілен, пахикарпіна гідройодід) - можуть бути тривалої дії (пірілен) і середньої тривалості (пахикарпіна гідрохлорид) і четвертинні аміни, погано всмоктуються в шкт і не проникають через гематоенцефалічний бар'єр, також діляться за тривалістю дії - середньої (пентамін, бензогексоній) і короткою тривалістю (гігроній, арфонад). МД: блокада постсинаптичних Н-холінорецепторів симпатичних і парасимпатичних гангліїв, а також мозкового шару надниркових залоз і каротидного клубочків. Е: розширення артерій і вен, пригнічення секреції залоз шкт і уповільнення його моторики, ослаблення вагусних рефлексів на органи, пахікарпін посилює скоротливу здатність міометрія. П: пірілен - стабільна гіпертензія, спазм периферичних судин і шкт, виразкова хвороба шлунка. Пахикарпіна гідройодіт - слабкість родової діяльності, вегето-судинні розлади, спазм периферичних судин, м'язові дистрофії, пентамін, бензогексоній - купірування гіпертонічних кризів, набряк легенів, спазм периферичних судин, гангліоніти, важкий перебіг виразкової хвороби. Гігроній, арфонад - для керованої гіпотонії при операціях для зменшення кровоточивості. ПЕ: брадикардія, гіпотонія, запори, здуття живота, сухість у роті, параліч акомодації, тремор. ПП: глаукома, гіпотензія, шок, атеросклероз, інфаркт міокарда, інсульт, ниркова і печінкова недостатність, феохромоцитома. Курареподібних препарати застосовують у медицині для розслаблення скелетної мускулатури, при хірургічних операціях.; Дію кураре розглядають як результат блокування н-холінорецепторів скелетних м'язів. Це позбавляє їх можливості взаємодіяти з ацетилхоліном, є медіатором нервового збудження, що утворюється в закінченнях рухових нервів. Основна діюча речовина «трубкового» кураре і Сhondodendron tomentosum - алкалоїд d-тубокурарин. А. Н е д е п о л я р і із у ю щ і е (антидеполяризуючих) міорелаксанти (пахікураре). До них відносяться d-тубокурарин, диплацин, кваліділ та інші препарати, які є антагоністами ацетилхоліну; вони паралізують нервово-м'язову передачу внаслідок того, що зменшують чутливість н-холінорецепторів синаптичної області до ацетилхоліну і тим самим виключають можливість деполяризації кінцевої пластинки і збудження м'язового волокна. Сполуки цієї групи є істинними курареподібними речовинами. Фармакологічними антагоністами цих сполук є антихолінестеразні речовини: пригнічуючи у відповідних дозах активність холінестерази, вони призводять до накопичення в області синапсів ацетилхоліну, який із збільшенням концентрації послаблює взаємодію курареподібних речовин з н-холінорецепторамі і відновлює нервово-м'язову провідність. Б. Д е п о л я р і із у ю щ і е препарати (лептокураре) викликають м'язове розслаблення, надаючи холіноміметичну ефект, який супроводжується стійкою деполяризацією, тобто Діючи подібно до того, як діють надлишкові кількості ацетилхоліну, що також порушує проведення збудження з нерва на м'яз. Препарати цієї групи відносно швидко гідролізуються холінестеразою і при одноразовому введенні надають короткочасна дія; антихолінестеразні препарати підсилюють їх дію. Представником цієї групи є дитилін. Окремі міорелаксанти можуть надавати змішане дію антидеполяризуючих і деполярізующего. D-тубокурарин, диплацин, дитилін та ін Є бісчетвертічнимі амонієвими сполуками; характерним для них є наявність двох онієвих груп.
Класифікація засобів впливає на адренергічні синапси. Діляться на 1-2-адреноміметики, 1-адреноміметики, 2-адреноміметики, 1-2-адреноміметики непрямої дії - симпатоміметики, 1-адреноблокатори, 2-адреноблокатори - неселективні - анаприлін, кардіоселективні - талинолол, 1-2 - адреноблокатори - лабетолол, симпатолітики - резерпін а-і 2 - адреноміметики прямої і непрямої дії. Адреналіну гідрохлорид. МД: надає прямий стимулюючий вплив на а1, а2, в1, в2-адренорецептори. Е: посилює автоматизм, збудливість, скоротливість і провідність серця, збільшує поглинання кисню, гліколіз і ліполіз, цукор крові, підвищує артеріальний тиск, розслаблює м'язи бронхів н матки. П: гіпотензивні стани, анафілактичний шок, бронхіальна астма, гіпоглікемічна кома, порушення провідності серця, брадикардії, зупинці серця, подовження дії місцевих анастетіков. ПЕ: аритмія, особливо на тлі наркозу. ПП: гіпертонія, атеросклероз, коронарокардіосклероз, порушення ритму серця, цукровий діабет, тиреотоксикоз. Норадреналін. МД: прямий стимулюючий вплив на а1, а2, в1-адренорецептори. Е: звужує судини і підвищує артеріальний тиск, зменшує і посилює серцеві скорочення. П: гіпотензивні стану. ПЕ: аритмії. ПП: гіпертонія, атеросклероз, коронарокардіосклероз, порушення ритму серця. Симпатоміметики. Ефедрин. МД: збільшує вивільнення норадреналіну з симпатичних закінчень, слабке пряму дію на адренорецептори. Е: дія на ссс, обмін речовин, гладкі м'язи, стимуляція ЦНС. П: анафілактичний шок, бронхіальна астма, гостра гіпотонія при пригніченні збудливості і провідності міокарда, стимуляція ЦНС. ПЕ: порушення ритму серця, безсоння, тремор, підвищення артеріального тиску. ПП: гіпертонія, атеросклероз, порушення ритму серця, порушення сну.
А-адреноміметики. Мезатон. МД: стимулює а-адренорецептори, Е: звужує судини і підвищує артеріальний тиск. П: гіпотензивні стану, риніти, для подовження дії місцевих анастетіков. ПЕ: рідко ПП: гіпертонічна хвороба, атеросклероз. Нафтизин, галазолін. Стимулює а2-адренорецептори, Е: звужує судини, П: риніти, носові кровотечі, ПЕ: атрофія слизової носа при тривалому застосуванні. ПП: гіпертонія, тахікардія, атеросклероз.
По-адреноміметики. Ізадрин. Стимулює в1, в2 - адренорецептори. МД: посилює роботу серця, підвищує артеріальний тиск, гальмує моторику шкт та міометрія, стимулює глікогеноліз і ліполіз. П: бронхіальна астма, атріовентрикулярна блокади, для ослаблення надмірної пологової діяльності. ПЕ: тахікардія, аритмія. ПП: аритмія, стенокардія, тиреотоксикоз. Сальбутамол, фенотерол, тербуталін - стимулює в2-адренорецептори, Е: розширюють бронхи і розслаблюють міометрій. П: бронхіальна астма, загроза переривання вагітності, стрімкі пологи. ПЕ: при передозуванні - аритмії, тахікардія. ПП: порушення ритму серця, стенокардія, тиреотоксикоз.
А - адреноблокатори. Фентоламин, тропафен, пирроксан, дигидрированную алкалоїди ріжків. МД: блокують а - адренорецептори гладких м'язів судин, Е: розширення периферичних судин, зниження артеріального тиску. П: гіпертонічний криз, набряк легенів, феохромоцитома. ПЕ: тахікардія, звикання. ПП: органічні ураження ссс, порушення мозкового кровообігу. У адреноблокатори. Неселективні (в1-в2). Анаприлін, окспренолол, піндолол, надолол. МД: блокують в1-в2 - адренорецептори. Кардіоселективні - метопролол, талінололл, атенолол. МД: слокіруют в1 - адренорецептори. А-в-адреноблокатори - лабетолол. МД: блокують а-і в-адренорецептори. Е: зменшення частоти серцевих скорочень, скоротливості міокарда, споживання кисню, зниження автоматизму і провідності, хвилинного об'єму і артеріального тиску. П: гіпертонічна хвороба, ішемічна хвороба серця, стенокардія, надшлуночкові тахіаритмії. ПЕ: брадикардія, гіпотензія, серцева недостатність, бронхоспазм, атріовентрикулярна блокада. ПП: брадикардія, гіпотонія, бронхіальна астма, серцева недостатність, порушення серцевої провідності, виразкова хвороба.
Симпатолітіки: октадін: МД: діє на пресинаптичну мембрану, пригнічує зворотне захоплення норадреналіну. Е: гіпотензивну дію. П: гіпертонічна хвороба. Резерпін - порушує процес депонування норадреналіну у везикулах, проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Е: гіпотензивну, седативну, антипсихотичний вплив. П: гіпертонічна хвороба, шизофренія. Орнід: МД: блокує пресинаптичну мембрану, порушуючи звільнення медіатора. Е: гіпотензивну, антиаритмічну дію. П: аритмії. ПЕ: підвищення тонусу бронхіальної мускулатури, посилення перистальтики кишечника, диспепсія, брадикардія, загострення виразкової хвороби. ПП: бронхіальна астма, виразкова хвороба, гіперацидний гастрит, важкі захворювання серця.
Поняття про наркоз, класифікація засобів для наркозу. Наркоз-штучно викликаний глибокий сон з втратою свідомості та больової чутливості. Може бути самостійним і комбінованим. Чотири стадії - аналгезії, збудження, хірургічного наркозу і пробудження. Засоби для наркозу діляться на: 1. Засоби для інгаляційного наркозу (леткі рідини і газоподібні засоби) і 2.средства для неінгаляційного наркозу. Засоби для інгаляційного наркозу. Летючі рідини. МД: пригнічують межрейронную передачу імпульсів в ЦНС, що порушує трансмембранний перенос Na та K. Ефір для наркозу. Е: викликає чітко виражені стадії наркозу. Достатня аналгезія в післяопераційному періоді. ПЕ: подразнення слизової, рефлекторне пригнічення серцевої діяльності і дихання. ПП: Хвороби органів дихання та ссс, хвороби нирок, печінки, цукровий діабет, ацидоз. Фторотан, енфлуран. Е: наркоз настає швидко, стадія порушення виражена слабо або відсутня, пробудження швидке, аналгезія в посленаркозовом періоді недостатня. ПЕ: токсичну дію на серце, знижують артеріальний тиск. ПП: аритмії, феохромоцитома, гіпертиреоз, гіпотензія, органічні ураження печінки. Метоксифлуран. Е: сильний, діє повільно, виражене збудження і тривала аналгезія в посленаркозном періоді. П: комбінований наркоз із закисом азоту із закисом азоту, барбітуратами і міорелаксантами. ПЕ: токсичну дію на серце, знижують артеріальний тиск. ПП: хвороби нирок. Газоподібні засоби: Азоту закис: МД: неясний, Е: поверхневий наркоз не супроводжується міорелаксацією, сильне аналгетичну дію, не дратує дихальні шляхи, немає стадії збудження. П: для знеболювання пологів, інфаркт, травми, в комбінації - для наркозу. ПЕ: нудота, блювота. ПП: гіпоксія і порушення дифузії в легенях. Циклопропан: Е: швидкий наркоз з розслабленням мускулатури, сильне аналгетічіское дію, немає стадії порушення, швидке пробудження і поява болю в післяопераційному періоді. П: хворим із захворюваннями легенів, захворювання печінки та цукровий діабет - для наркозу. ПЕ: токсичну дію на серце, зупинка дихання, головний біль, блювота, парез кишечника. ПП: захворювання ссс. Засоби для неінгаляційного наркозу. Тіопентал натрію, гексенал. МД: пригнічує міжнейронну передачу імпульсів в ЦНС, в результаті порушення трансмембранного переносу іонів. Е: наркоз без стадії збудження тривалістю 20-30 хв. Слабке болезаспокійливу дію. П: для ввідного наркозу або самостійно при нетривалих операціях, діагностичні дослідження. ПЕ: ларингоспазм, пригнічення дихання, ураження печінки, порушення серцевої діяльності. ПП: хвороби печінки, нирок, гіпотонія, сепсис, запальні захворювання носоглотки, лихоманка, порушення кровообігу, кишкова непрохідність, кесарів розтин. Пропанідід. МД: не ясний. Е: короткий наркоз 3-5 хв. Без стадії збудження. П: для короткочасного і вступного наркозу. ПЕ: тромбофлебіти, м'язові підсмикування. ПП: шок, ураження печінки, ниркова недостатність, недостатність крообращенія і гіпертензії. Натрію оксибутират. МД: є похідним ГАМК, добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, пригнічує міжнейронну передачу. Е: заспокійливу, транквилизирующее, снодійну, протисудомну, наркотичне та антигіпоксичну дію, діє повільно, але тривало. П: для ввідного і базисного наркозу, при гіпоксії мозку, шоку, в офтальмології, у психіатрії. ПЕ: при швидкому введенні - рухове збудження, м'язові посмикування. ПП: гіпокаліємія, токсикози вагітності, міастенія. Кетамін. МД: пригнічує міжнейронну передачу імпульсів в ЦНС, в результаті порушення трансмембранного переносу іонів. Е: наркоз середньої сили, настає через 30-60 сек і триває 15 - 30 хв без стадії збудження, немає хірургічної стадії наркозу, аналгезія, втрата свідомості, рефлекси збережені, м'язи не розслаблені. П: для наркозу вступного та самостійного при короткочасних операціях. ПЕ: м'язова ригідність, психомоторне збудження, пригнічення дихання. ПП: гіпертонія, порушення мозкового кровообігу, епілепсія. Предіон. Е: наркоз поступово, через 5-15 хв, без стадії збудження, тривалістю 20-30 хв, потенціює дію міорелаксантів. П: для ввідного і самостійного наркозу. ПЕ: тромбофлебіти. ПП: тромбофлебіти.