Пероральні контрацептиви будова вплив на жіночий організм

[ виправити ] текст може містити помилки, будь ласка перевіряйте перш ніж використовувати.

скачати

Пероральні контрацептивні препарати, будова, властивості, дія на жіночий організм

Підготувала: студентка лікувального факультету 107 групи Садовська Ольга Геннадіївна

2006

Введення. Соціальне та медичне значення контрацептивних засобів

Протягом довгої історії людства його зростання стримувала висока смертність взагалі і дитяча особливо. Таким чином, великі родини були нагальною необхідністю. Вони забезпечували виживання роду.
Положення змінилося в останні 100 років. Вражаючі успіхи медицини, санітарії і гігієни, поліпшення умов життя значної частини населення Землі призвело до зменшення смертності та збільшення тривалості життя людини. У результаті - гігантський стрибок чисельності населення, що отримав назву демографічного вибуху. Вперше людство зіткнулося з реальною загрозою виснаження ресурсів, а регулювання чисельності населення стало одним із завдань державного рівня.
Зміни відбулися і в психології людей. Понизилося значення сім'ї і продовження роду. Як результат, на тлі загального зростання - спад населення в ряді країн. Можна не приймати подібних змін, але реальність в тому, що багато жінок вважають необхідним тим чи іншим способом запобігати вагітності, і бажано, щоб обраний спосіб був безпечний для здоров'я жінки.
До останнього часу в нашій країні основним засобом регулювання народжуваності залишалися штучні аборти, що приносять шкоду здоров'ю жінок. За кількістю абортів Росія займає друге місце (після Румунії) серед європейських країн. Штучне переривання вагітності нерідко є причиною серйозних ендокринних порушень, що виявляються у вигляді різних порушень менструального циклу, безпліддя, ендометріозу, мастопатії, міоми матки, синдрому полікістозних яєчників і т.д.
Несприятливо позначається аборт і на перебіг наступної вагітності. У половини жінок перенесений аборт може стати причиною невиношування вагітності, слабкості пологової діяльності, кровотеч. Аборт призводить до запальних захворювань статевих органів, важкого перебігу клімактеричного періоду, і є фоном для розвитку онкологічних захворювань.
Таким чином, висока частота абортів і пов'язаних з ними ускладнень, свідчать про необхідність вишукування найбільш ефективних і безпечних методів попередження непланованої вагітності.
Наукові дослідження, проведені експертами ВООЗ, показали, що широке використання контрацептивних засобів дозволить знизити вдвічі материнську і в 3 рази дитячу смертність.
Надзвичайно важливе значення має вплив контрацепції на здоров'я жінки. Сьогодні можна з упевненістю стверджувати, що контрацепція, призначена лікарем, які пройшли спеціальну підготовку, і правильно використовується пацієнткою, - це один з шляхів збереження здоров'я жінок.
Ніколи за всю історію розвитку людства у нього не було стільки можливостей для використання контрацептивних засобів, як в даний час: гормональні, внутрішньоматкові, бар'єрні методи, хірургічна стерилізація, природні методи, посткоитальная контрацепція. Безумовно, кожен з цих методів в цілому і його види, зокрема, мають свої показання та протипоказання, переваги та недоліки і повинні підбиратися диференційно і конкретно для кожної жінки в залежності від віку, стану статевої системи, відсутності або наявності тих чи інших захворювань і т.д.
В останні роки дослідження в області гормональних протизаплідних засобів в основному зосереджені на розробці лікарських форм, які володіли б високою контрацептивної ефективністю, але не надавали небажаного впливу на показники обміну речовин, не підвищували ризик розвитку ускладнень і побічних реакцій.
Сучасні гормональні контрацептиви мають здатність майже в 100% попереджати вагітність і при вмілому використанні сприятливо впливати на здоров'я жінки. Перший гормональний контрацептив - Enovid містив 0,15 мг местранола і 9,85 мг норетінодрела і став застосовуватися з 1959 року. Пероральні контрацептиви (ПК) застосовують близько 150 млн. жінок у всьому світі. Розвиток гормональної контрацепції йшло в напрямку синтезу нових високоактивних гормональних субстанцій та переходу до використання нізкодозірованних комплексних ПК (КПК), зберігають високу контрацептивну надійність.
Методи контрацепції.
Можливі такі методи контрацепції:
  • Бар'єрні методи (презервативи - 10-3%, фемідоми, діафрагми / ковпачки - 3-15%)
  • Хімічні методи (сперміциди - таблетки, свічки, креми, тампони, губки - 10-25%)
  • ВМС (спіралі, петлі - 3%)
  • Переривання вагітності
  • Гормональна контрацепція:
1. ПК
1.1. Для тривалого застосування
комбіновані естроген-гестагенні
ü Монофазні
ü Двофазні
ü Трифазні
чисто гестагенні
1.2. Засоби для екстреної контрацепції (посткоїтальний контрацептиви)
2. Контрацептиви тривалої дії (пролонговані)
2.1. Ін'єкційні контрацептиви
2.2. Підшкірні імплантанти
Гормональна контрацепція здійснюється фармакологічними речовинами, переважно синтетичними аналогами жіночих статевих гормонів - естрогену і прогестерону. Встановлено, що синтетичні стероїди завдяки здатності більш повільно піддаватися метаболічним перетворенням у порівнянні з природними гормонами перевершують у 80-300 разів гормони яєчника по фармакологічної активності та стійкості. Розвиток ефективності гормональної контрацепції йшло шляхом зниження добової дози естрогенних і гестагенних гормонів і введення в препарати нових гестагенів.
Основним принципом дії ПК є селективне пригнічення функції гіпофіза, що проявляється у придушенні овуляції.
Гормональна регуляція оогенезу і менструального циклу
Головну роль у регулюванні репродукції у жінок, як і чоловіків, грають гіпоталамус і гіпофіз. Проте, у жінок секреція гормонів - процес циклічний, повторюваний приблизно через кожні 28 діб (менструальний цикл).
Стадії:
1. Нейронами гіпоталамуса секретується гонадотропинвысвобождающий гормон (ГнРГ); кожна його порція стимулює виділення фолікулостимулюючого (ФСГ) передньої часток гіпофіза. Фсг переноситься кров'ю до своєї мішені - яєчникам. Там ФСГ приєднується до рецепторів премордіальних фолікулів, визначаючи розвиток тільки одного фолікула.
2. Клітини гранульози розвивається фолікула починають виробляти естроген, який підтримує зростання самого фолікула, а також стимулює проліферацію клітин ендометрію і підвищує їх чутливість до прогестерону. За принципом негативного зворотного зв'язку естроген пригнічує секрецію ФСГ, тим самим перешкоджаючи розвитку інших фолікулів.
3. У міру росту фолікула збільшується секреція їм естрогену, і в середині циклу вміст естрогену в крові досягає максимуму; це запускає секрецію ЛГ (зворотний позитивний ефект). У результаті впливу ЛГ на яєчник відбувається овуляція (відбувається по черзі, то в одному, то в іншому яєчнику).
4. Частина, що залишилася граафова бульбашки перетворюється на жовте тіло - тимчасову залоз, яка продовжує секретувати естроген, а так само новий гормон - прогестерон. Прогестерон абсолютно необхідний для розвитку і збереження вагітності; під його дією стінки матки товщають, блокуються її скорочення, зміцнюється шийка, стимулюється активність молочних залоз. Дію на мозок, прогестерон знижує секрецію ГнРГ, тобто непрямим способом пригнічує секрецію ЛГ (негативний зворотний зв'язок). Подібно естрогену, він також пригнічує секрецію ФСГ. Вивільнення прогестерону супроводжується підвищенням температури відразу після овуляції.
5. При відсутності запліднення і з падінням секреції ЛГ жовте тіло піддається лютеолізу (приблизно 28 день циклу). Рівні естрогену і прогестерону знижуються, придушення секреції ФСГ припиняється. Ендометрій руйнується (менструація). Цикл повторюється.
Естрогени утворюються шляхом ароматизації андрогенів, що синтезуються головним чином наднирковими. Ароматизація тестостерону призводить до утворення естрадіолу (яєчники, надниркові залози), а результатом ароматизації андростендіону є естрон (жирова тканина, надниркові залози). Прогестерон секретується жовтим тілом.
Естрогени та прогестини зв'язуються в різного ступеня з транспортними білками плазми. Естрогени - з СГСГ (секс-гормонсвязивающій глобулін), прогестини - з КСГ; слабо з альбуміном. Біологічну активність має тільки вільна форма гормону. Зв'язуючі білки забезпечують певний резерв гормону в крові; виконують роль буферів.
Метаболізм естрадіолу і прогестерону відбувається в печінці, де їх похідні зв'язуються з глюкуроновою кислотою і виводяться.

Естрогени підтримують функції жіночої репродуктивної системи, відповідальні за вторинні статеві ознаки і статеву поведінку. У матці - викликають зростання міометрія, підвищують її тонус і проводять до проліферації ендометрію, підвищують його чутливість до прогестерону; зростання епітелію і м'язової тканини труб, підвищують їх скоротність; збільшують утворення цервікальної слизу і знижують її в'язкість, що полегшує міграцію сперматозоїдів, викликають проліферацію молочних проток; підвищують лібідо. Поза репродуктивної системи: впливають на ріст і розвиток кісток; стимуляція синтезу білків переносників гормонів, факторів згортання крові, ЛПВЩ.

Прогестерон гальмує скорочення міометрія і маткових труб, готує матку і сприяє імплантації, забезпечує лактацію, знижує збудливість центру сексуальної активності (гіпокампу), сприяє підвищенню в'язкості цервікального слизу.
Класифікація ПК:
v По складу:
a) Комбіновані ПК
- Монофазні;
- Секвенційні (послідовне призначення естрогенів і прогестагенів);
- Багатофазні (дво-і трифазні).
b) Чисті прогестагенних (міні-пілі).
v За дозі естрогенних стероїдів
- Нізкодозниє (кількість ЇЇ не перевищує 35мкг);
- Високодозне (кількість ЇЇ становить більше 35 мкг).
Комбіновані ПК містять у своєму складі естрагеновий і прогестагеновий компоненти, за властивостями і функціональної активності подібні з природними гормонами жіночого організму. На сьогоднішній день це найпоширеніший вид контрацепції.
Одночасне одночасне застосування естрогенів з прогестагенами імітує функцію яєчників у першій фазі менструального циклу.
Практично всі сучасні КПК як естрогенного компонента містять етинілестрадіол (ЇЇ). Він використовується замість застарілого местранола, більше 80% якого зазнавало метаболічні зміни, що робило його менш активним.
У зв'язку з постійно удосконалюються методи створення стероїдних комбінацій КПК діляться за прогестагеновому компоненту:
1 покоління (1962) - препарати, що мають у своєму складі
- Норетінодрел;
- Етінодіола ацетату;
- Норетінодрона ацетат,
2 покоління (1972) - мають у своєму складі
- Норетистерон;
- Норгестрел;
- Левоноргестрел,
3 покоління - мають у своєму складі
- Гестоден;
- Дезогестрел;
- Норгестимат.
Норетистерон (добре всмоктуються пероральний гестаген) є основним метаболітом норетістеронацетата, етіндіола, норетінодрела.



Норгестрел існує у вигляді 2-ух ізомерів (D-і L-), найбільш активний - левоноргестрел. До групи цього препарату входять дезогестрел, гестоден, дієногест, норгестимат.



Один із перших препаратів, представлений в якості орального контрацептиву був Enovid, що містить естроген - местранола і гестаген - норетінодрел. Надалі в зв'язку з побічними ефектами (ризик тромбозів збільшувався в 2,5-3 рази) цей препарат і його аналоги були замінені препаратами, що містять естрогени в зменшених кількостях.

Самим сильнодіючим 19-норстероидов серед похідних 2 покоління є левоноргестрел. У нього найбільш тривалий період напіврозпаду, так як на нього не впливає обмін речовин в печінці; володіє достатньою андрогенної активності.
Пероральні 19-норстероидов 3 покоління не володіють андрогенної активністю:
Гестоден (входить до складу Ліндинет 20) - найбільш ефективний гестаген за здатністю пригнічувати овуляцію і впливу на ендометрій. Пригнічує ріст ракових клітин молочної залози і надає антимінералокортикоїдними дію (для лікування ПМС). Невеликі дози надають необхідний ефект (75мг). Подвійний зв'язок в положенні С15 збільшує його зв'язує здатність з рецепторами прогестерону в порівнянні з такої з рецепторами тестостерону. Володіє меншим (чим левоноргестрел) антиестрогенною дією.
Дезогестрел - найбільш високоселективний (після норгестимат) гестаген, що не перешкоджає позитивним біологічних ефектів естрогенів. Менша андрогенна активність в порівнянні з левоноргестрелу. Володіє низькою спорідненістю до глобулінів, що зв'язують статеві стероїди (використовується при гіперандрогенних станах - акне, сіборея, алопеція).
Норгестимат - прогормон, в організмі перетворюється в активні речовини - левоноргестрел і левоноргестрел-3-оксим, які викликають контрацептивний ефект.
Монофазні ПК містять постійну дозу естрогенного і гестагенного компонентів. Найбільш прийнятні для дівчат та молодих жінок
Одним із способів знизити дозу стероїдів, що входять в КПК і більш повно зімітувати менструальний цикл стало створення багатофазних препаратів.
Двофазні. Містять постійну дозу естрогенного компонента і мінливу, в залежності від фази циклу, прогестагенного. В даний час застосовуються, як правило, з лікувальною метою, а так само рекомендуються жінкам з підвищеною чутливістю до прогестагенів. Однак, з-за високої частоти розвитку такого побічного ефекту, як кровотеча, ці препарати незабаром поступилися місцем трифазним.
Трифазні комбінації. Співвідношення естрогенів і прогестагенів підібрано таким чином, що їх склад імітує секрецію цих гормонів в нормальному менструальному циклі. Хоча вони і є більш прийнятними і безпечними, проте, вони і менш надійні в порівнянні з монофазним. Крім того, з-за пов'язаної зі зниженням дози стероїдів недостатньою блокади секреції гонадотропінів, можливі кістозні зміни яєчників. Ці ПК показані молодим родили жінкам з вродженою псевдоерозії шийки матки, функціональними порушеннями менструального циклу.
Прогестагени
Дія
естрогенну
Антіестро-генне
андрогенне
антиандрогенное
анаболічну
Норетистерон
Норетінодрел
Етінодіол ДІАЦ.
Левоноргестрел
Норгестимат
Дезогестрел
Гестоден
+
+ + +
+
-
-
-
-
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
-
-
-
-
-
-
-
-
-
-
+
-
+
+
+
+
+
Механізм дії КПК.
Дія виявляється на 4 різних рівнях - прямо на ЦНС і опосередковано - на яєчники, цервікальний слиз і ендометрій.
У першому циклі прийому можна спостерігати поступове зниження піку циклічної секреції ЛГ, з поява додаткових піків, надалі ця циклічна секреція зникає.
Також відсутній пік естрадіолу, що підтверджує гальмування овуляції.
Не існує єдиної думки про терміни настання ановуляції: одні дослідники описують повне придушення лише через 2 - 3 місяці, інші описують ановуляцію вже на першому циклі прийому.
Втручання саме на етапі дозрівання яйцеклітини і овуляції є найбільш доцільним. Воно проводиться за допомогою стероїдів, що входять до складу КПК. Синтезовані стероїди можуть бути з різним біологічним дією, переважно естрогенним, андрогенну, прогестагенів, анаболічним, глюкокортікоїдним, антиестрогенною або андрогенним. Наприклад, естрогенна активність Лінестренол обумовлена ​​відсутністю кето-групи у С3 атома, наявністю подвійного зв'язку в цій позиції кільця А і довжиною бічного ланцюга С17. Доведено, що анаболічний ефект пов'язаний з наявністю бічного ланцюга С17 метилових або етилових груп.
Естрогенний компонент (ЇЇ):
Є супрессором овуляції. Пригнічує циклічну секрецію люберіна в гіпоталамусі, що надалі пригнічує і секрецію ФСГ, що відповідно приводить до зниження оваріальної активності і дозрівання фолікулів. У результаті подібної дії естрогенів відсутній і циклічний підйом рівня естрадіолу в плазмі крові. В подальшому не відбувається стимуляція піку ЛГ в середині циклу, що спільно з відсутністю зрілих фолікулів обумовлює придушення процесу овуляції.
Синтетичні прогестагени в 80 - 300 разів більше активні ніж натуральний прогестерон через їх меншої здатності до окислення. У великих дозах синтетики здатні впливати на гіпоталамо-гіпофізарну систему, впливаючи на секрецію гонадотропін-релізинг і ЛГ гормонів. Невеликі дози дериватів 19-нортестостерона запобігають розвитку піку ЛГ, пригнічують функцію жовтого тіла яєчників і дозрівання фолікулів.
Основна дія - імітація стан вагітності з характерними змінами в яєчниках, матці, молочних залозах, ендокринних і інших системах організму.
Багато прогестагени мають виражений андрогенну дію. Воно проявляється у гальмуванні продукції ФСГ, що пригнічує ріст і дозрівання фолікулів у яєчнику, утворення жовтого тіла, проліферацію ендометрію і приводить його в стан атрофії. Поряд з цим існує й негативний андрогенне вплив: маскулінізація, запаморочення, нудота, блювота, пітливість, серцебиття, алергічні реакції, вугрі, себорея, алопеція. У зв'язку з цим в даний час використовуються прогестинові компоненти, які мають мінімальний андрогенну дію, або антиандрогенною дією (конкурентне зв'язування андрогенних рецепторів прогестагенами і посилення синтезу білка, що зв'язує статеві стероїди).
Так само зниження такого впливу сприяють естрогени. Існує кілька механізмів:
Отже, механізм перший: естрогени знижують кількість і чутливість андрогенних рецепторів тканин. Тобто - знижують чутливість тканин до тестостерону і здатність клітин захоплювати і засвоювати тестостерон.
Механізм другий: естрогени знижують активність ферменту 5-альфа-редуктази і тим самим гальмують перетворення тестостерону у більш активний андроген дигідротестостерон (ДГТ, DHT). Це обмежує дію тестостерону на ті тканини, в яких він працює переважно у формі DHT (простата, сім'яні пухирці, волосяні фолікули).
Механізм третій: естрогени підвищують активність ферменту 17-бета-ароматази, за допомогою якої тестостерон перетворюється в естрадіол. Тобто естрадіол змушує організм виробити ще естрадіолу з тестостерону.
Механізм четвертий: естрогени підвищують активність ферментів оксидазної системи печінки, метаболізуючих тестостерон до неактивних 17-кетостероїдів. Тобто навіть той тестостерон, що ще є в крові, метаболізується і виводиться швидше.
Механізм п'ятий: естрогени підвищують синтез в печінці особливого білка SHBG - так званого секс-стероїд-зв'язуючого глобуліну. Завдяки цьому в крові більше тестостерону плаває у зв'язаному з білком неактивному стані і менше - у вільному стані, доступному тканин і здатному діяти на рецептори і перетворюватися на DHT.
Механізм шостий: у дуже великих дозах, що застосовуються в онкології при раку простати, естрогени можуть безпосередньо блокувати тестостероновий рецептори, конкурувати з тестостероном за їх заняття подібно синтетичним антиандрогенами.
Комплексна дія КПК
1. Дія на яєчники:
Постійне використання комбінованих препаратів пригнічує функцію яєчників. Розвиток фолікулів мінімально, відсутні такі звичайно спостерігаються у жінок зі збереженою овуляцією морфологічні ознаки, як жовте тіло, великі фолікули. При використанні КПК зовнішній вигляд яєчників схожий з таким у постменопаузальних жінок - вони зменшені в розмірах і містять багато атлетичних фолікулів.
У 1971 р. було зроблено припущення, що фактором ризику для виникнення раку яєчників є "безперервна овуляція", яка відрізняє людину від інших ссавців. При цьому соціальні умови роблять більшість овуляцій "марними". Повторні травматизації поверхневого епітелію яєчників в результаті овуляцій протягом всього репродуктивного періоду може стати чинником, що привертає до розвитку пухлини. У зв'язку з тим, що при застосуванні ОК відбувається блокування овуляції, здається цілком логічним повідомлення про їх профілактичному дії щодо розвитку раку яєчників. Зменшуючи потребу у репарації епітелію після повторних овуляцій, гормональні контрацептиви знижують і ризик розвитку пухлини.
Науково доведено зниження ризику (на 40% протягом 1 року) виникнення злоякісних і доброякісних пухлин яєчників, причому захисну дію зберігається на тривалий період після припинення прийому препаратів.
У більшої частини хворих при припиненні прийому препаратів нормальний менструальний цикл відновлюється. Приблизно у 75% пацієнток овуляція відбувається під час першого циклу і у 97% - після третього циклу. Приблизно в 2% випадків аменорея зберігається протягом декількох років після припинення прийому препаратів, особливо у жінок, які вже застосовували цю форму контрацепції (у них нерідко аменорея поєднується з галактореєю).
2. Вплив на матку:
Під впливом прогестагенного компонента знижуються проліферативні процеси в ендометрії з розвитком неповноцінних залоз і строми. Ендометрій стає непридатним для імплантації і розвитку бластоцисти. Під впливом екзогенних прогестагенів припиняються і циклічні зміни в цервікальної слизу - вона стає більш в'язкою і резистентної до сперматозоїдів. Прогестагени також здатні впливати на війчастий епітелій маткових труб, що знижує виживання яйцеклітини і сперматозоїдів. Засоби, до складу яких входять естрогени і гестагени, в кінці циклу викликають відторгнення строми. Відбувається зниження м'язових скорочень матки і маткових труб.
Після тривалого прийому можлива гіпертрофія шийки матки і виникнення поліпів.
J. Brinton (1991) вважає, що ризик розвитку раку шийки матки підвищується у жінчин, приймали КПК протягом тривалого періоду (більше 10 років).
Кровотечі можуть виникати в ході першого циклу застосування ПК, у наступних циклах частота кровотеч прориву зменшується.
Ризик розвитку раку ендометрію знижується на 20% в рік після 2 років прийому, що пов'язано з антипроліферативними впливом ОК на ендометрій, а також з безпосереднім гальмуючим впливом на мітотичну активність міометрія; знижується ризик розвитку міоми матки; також запальних захворювань органів малого таза за рахунок зменшення обсягу менструальної крові, меншого розширення цервікального каналу і вище перерахованих факторів.
3.Вплив на молочні залози. Для більшості жінок, які отримують естрогенвмісні препарати, характерна стимуляція молочних залоз. У цілому спостерігається деяке збільшення розмірів грудей. Призначення естрогенів і комбінацій естрогенів і прогестинів сприяє придушенню лактації.
Знижується частота фіброзно-кістозної міопатії (на 50-75%).
Деякі дослідники стверджують, що КПК можуть прискорювати розвиток клінічного раку молочної залози у молодих жінок. Несильним побічним ефектом може бути болючість молочних залоз.
4.Действіе на метаболізм ліпідів. Відомо, що естрогени підвищують рівень тригліцеридів, а також вільного та етерифіковані холестерину. Зростає вміст фосфоліпідів і ліпопротеїдів високої щільності. Кількість ліпопротеїдів низької щільності зазвичай знижується. Ці ефекти виражені при введенні етинілестрадіолу, а дози 50 мкг або менше роблять лише мінімальне дію. Прогестини (особливо деривати 19-нортестостерона) знижують ці прояви активності естрогенів. Препарати, що містять невелику кількість естрогену і прогестіна, можуть трохи знижувати рівень тригліцеридів і ліпопротеїдів високої щільності.
5.Действіе на метаболізм вуглеводів. Відбувається зниження всмоктування вуглеводів з шлунково-кишкового тракту. Прогестерон знижує толерантність до глюкози, підвищує базальний рівень інсуліну і підсилює викликається інсуліном споживання вуглеводів.
6.Вліяніе на серцево-судинну систему. Ці препарати викликають невелике підвищення серцевого викиду, збільшення систолічного і діастолічного тиску і частоти серцевих скорочень. Патологічне підвищення кров'яного тиску описано у невеликого числа хворих. Естрогенами обумовлений ризик виникнення венозних тромбозів, тромбоемболія легеневої артерії; прогестінових ризик - ураження дрібних судин, включаючи інфаркт міокарда та цереброваскулярні порушення - інсульт. При застосуванні ПК з новітніми прогестинами ризик виникнення серцево-сосудітсих захворювань знижений. Дослідження показали, що великому ризику інфаркту міокарда схильні жінки, що палять особливо після 35 років.
7.Вліяніе на гомеостаз. Естрогени збільшують вміст у крові факторів згортання крові, що збільшує ризик утворення тромбозів. Однак, спостереження за жінками, які беруть низькодозовані ПК, показали що дані ПК надають менш значний вплив на систему згортання крові.
8.Вплив на шкіру. Під дією пероральних контрацептивів відзначається посилення пігментації шкіри (хлоазма). Така дія більш характерно для жінок зі смаглявою шкірою, особливо в умовах підвищеної інсоляції.
Так само можлива поява вугрової висипки, що є результатом андрогенного дії прогестінових компонентів. Проте цих явищ можна уникнути завдяки антиандрогенної дії естрогенових і некотороие прогестінових компонентів.
Після припинення приймання КПК здатність до зачаття швидко відновлюється: вагітність настає в середньому через 2 міс після припинення приймання КПК у 50% жінок і протягом 6 міс у 84%.
Позитивні ефекти від застосування КПК:
- Висока ефективність;
- Порівняльна доступність;
- Низька частота розвитку побічних ефектів;
- Порівняльна простота застосування;
- Неможливість отруєння у разі передозування;
- Зниження частоти позаматкової вагітності на 90%;
- Зменшення вираженості симптомів дисменореї та передменструального больового синдрому;
- Зменшується частота запальних захворювань органів малого тазу, раку яєчників і тіла матки, фіброзно-кістозної;
- Позитивний вплив КПК при залізодефіцитній анемії (за рахунок зменшення обсягу ментструальной крові);
- За рахунок антиандрогенної дії компонентів КПК зменшується секреція сальних залоз (при лікуванні акне, алопеція, себореї), знижується зростання волосся на кінцівках.
Недоліки:
Порушення режиму прийому препаратів може знизити контрацептивний ефект.
При гарній переносимості таблеток всі побічні ефекти зникають протягом трьох місяців, при збереженні несприятливих симптомів слід змінити даний препарат.
Всі побічні симптоми діляться на дві групи:
1.Побочние явища, пов'язані з прийомом препаратів, в яких переважає естроген. У першу чергу «ефект помилкової вагітності». До нього відносяться: нудота, блювота, здуття живота, головні болі, набряки, вагінальні виділення, дратівливість, посилення чутливості молочних залоз.
2.Второй група симптомів пов'язана з препаратами, в яких переважає гестаген. Це депресія, зниження лібідо (статевого потягу), зменшення кількості вагінальної змащення, поява вугрів і збільшення ваги.
При появі алергічних реакцій прийом препарату слід припинити.

Протипоказання і застереження.

. Абсолютні протипоказання - злоякісні пухлини молочних залоз; злоякісні пухлини статевих органів; венозна тромбоемболія; судинні порушення головного мозку; нерозпізнані ациклічні вагінальні кровотечі; мігрень; спадкова гіперліпідемія.
Відносні протипоказання - вік старше 40 років; куріння; артеріальна гіпертензія або гіпертонічна хвороба під час вагітності (токсикоз); епілепсія; цукровий діабет; напади депресії; захворювання жовчного міхура і печінки; олігоменорея або аменорея у родили жінок.
Застосування препарату слід припинити у наступних випадках:
  • Сильний головний біль.
  • Раптове порушення слуху і зору.
  • Болі в ногах, пухлини на ногах.
  • Відчуття болю або сорому у грудях.
  • Гострий біль при диханні, сильний кашель неясного походження.
  • Накладення гіпсу на нижню частину тіла і ноги.
  • Желтуха.
  • Сильне свербіння і рясна висипка.
  • Епілептичний припадок.
  • Різкий підйом тиску. Ознаки можливої ​​вагітності (відсутність місячних).

Прогестіновие контрацептиви (міні-пілі)

У цих таблетках міститься тільки мікродози прогестинів (гестагенів). Ефективність прогестінових таблеток трохи нижче, ніж у комбінованих.
Прогестіновие таблетки рекомендуються:
· Жінкам більш старшого віку, особливо старше 35 років (у жінок більш старшого віку зростає ризик розвитку тромбозів або підвищення тиску, а прогестинові таблетки не викликають цих ускладнень);
· Годуючим матерям;
· Жінкам з гіпертонічною хворобою і головними болями.
Прогестіновие пігулки володіють наступними перевагами:
· Не впливають на лактацію;
· Нижче ризик розвитку тромбозів;
· Не викликають головного болю;
· Не викликають підвищення тиску;
· Рідко викликають депресію;
· Не знижують статевий потяг;
· Зменшують болі при менструації.
Недоліки прогестінових таблеток:
· Точний режим прийому (якщо у комбінованих контрацептивів допускається відхилення від графіка на 12 годин, то у прогестінов - на 3);
· Більш низька ефективність, ніж у комбінованих оральних контрацептивів.
При застосуванні міні-пілі можливі наступні побічні ефекти:
· Зміни менструального циклу. Це можуть бути кровотечі, кров'янисті виділення, аменорея (відсутність менструацій) або тривалі менструації;
· Розвиток функціональних кіст яєчників. Після скасування препарату такі кісти самі зникають за 1-2 місяці.
Коефіцієнт невдач: 1.1%.
У Росії поширені такі прогестинові таблетки, як контінуін, мікролют, Екслютон, фемулен. Фемулен містить прогестин третього покоління і є препаратом вибору для цієї групи.

Посткоїтальна контрацепція

Посткоїтальна (екстрена) контрацепція - контрацепція після статевого акту.
Для посткоїтальной контрацепції застосовують значно більш високі дози гормонів, відповідно зростає і токсичність. Тому слід підкреслити, що екстрена контрацепція - контрацепція на один раз. Її не можна застосовувати постійно, а лише у разі незапланованого статевого акту (наприклад, у випадку згвалтування). Для жінок, що ведуть більш-менш регулярне статеве життя, показані контрацептиви для постійного застосування. Для одноразових статевих актів підходять засоби бар'єрної контрацепції.
Спеціалізованим препаратом для екстреної контрацепції є високодозне прогестинові препарати. Крім них можливе застосування комбінованих таблеток за особливою схемою або антиандрогенної препарату даназола (метод менш вивчений).
Найбільш часто виникаючі побічні ефекти гормональної екстреної контрацепції - нудота, блювота, головний біль, болі в молочних залозах, животі, різні порушення менструального циклу, тромбози. Через можливий пошкоджуючого (тератогенної) дії гормонів на плід у разі невдалої екстреної контрацепції і виникнення вагітності рекомендований медичний аборт.
Гестагенні препарати.
У Росії найбільш часто застосовують постинор, що містить 750 мг левоноргестрелу. Контрацептивний ефект - 2,5-3 вагітності на 100 жінок в рік.
Частота деяких побічних ефектів у порівнянні з комбінованими протизаплідними таблетками, наприклад, нудоти, значно зменшується, однак частіше виникають різні порушення менструального циклу.
Всесвітня Організація Охорони Здоров'я не рекомендує цей препарат до застосування з контрацептивної метою.

Комбіновані пігулки.

Як засіб екстреної контрацепції можна застосовувати не всі комбіновані протизаплідні таблетки. Необхідна доза естрогенів і гестагенів міститься в таких препаратах:
Однофазні препарати: рігевідон, Овосепту, мінізістон, Мікрогінон.
Трифазні препарати: трізістон, Триквилар, три-регол. Для невідкладної контрацепції можна застосовувати тільки таблетки третьої фази.
Через великої дози гормонів ризик розвитку побічних ефектів і ускладнень збільшується.
Чергова менструальна кровотеча може початися раніше чи пізніше звичайного і бути дуже рясним. У цьому випадку краще звернутися до лікаря.
До наступної менструації необхідно використовувати бар'єрні методи.
Слід негайно звернутися до лікаря, якщо з'явилися болі в низу живота або сильні маткові кровотечі.
Повторне застосування зменшує ефективність контрацепції.
Протипоказання - тромбоемболії і маткові кровотечі в минулому, важкі захворювання печінки, важкий напад головного болю (мігрені). Також небажано їх використання жінками старше 35 років, особливо багато палить.
Фактори, що знижують ефективність КПК:
  • Куріння;
  • Вживання великих доз спиртного;
  • Блювота;
  • Діарея;
  • Прийом транквілізаторів, антибіотиків, знеболюючих засобів, проносних і деякі інші ліки;
  • «Ефект забування».
Список літератури:
- Науково-практичний журнал для фармацевтів і лікарів «Рецепт» / / Сєров В.Н. - 2005
- Російський медичний журнал / / Хабаш Е.С. - 2004
- Журнал «Медичні новини» / / Васильєв Л.Є. - 2005
- Стероїди / / Ковганко Н.В., Ахрем А.А. - 1998
- Помилки в гормонотерапії та гормональної контрацепції / / Сафіна М.Р. - 2003
- CARDIOVASCULAR disease and steroid hormone contraception: Rep. of a WHO Sci. Gr. / WHO - 2004
- Тейлор Д., Грін М., Стаут У. Біологія: в 3-х т. - 2002
- Машковский М.Д. Лікарські засоби - 1984
- Бєліков В. Г. Фармацевтична хімія. П'ятигорськ: П'ятигорська Державна фармацевтична академія, 1996
– Пролонгированная гормональная контрацепция. // formen.narod.ru
– Все о контрацепции. // www.citycat.ru
– Метод экстренной гормональной контрацепции. // www.iamok.ru
Додати в блог або на сайт

Цей текст може містити помилки.

Медицина | Курсова
76.2кб. | скачати


Схожі роботи:
Вплив вітамінів А і Е на жіночий організм
Вплив на жіночий організм занять єдиноборствами
Будова і властивість матеріалів Кристалічна будова Вплив типу зв`язку на структуру і властивості
Вплив масажу на організм
Вплив шуму на організм
Стреси та їх вплив на організм
Вплив прополісу на організм
Вплив алкоголю на організм людини
Вплив шуму на організм людини
© Усі права захищені
написати до нас