Місцеві анестетики

[ виправити ] текст може містити помилки, будь ласка перевіряйте перш ніж використовувати.

скачати

Контрольна робота
"Місцеві анестетики"

Яку роль відіграють місцеві анестетики в практичній анестезіології?

Місцеві анестетики мають здатність усувати больову перцепцію без виключення свідомості. Наприклад, установка епідурального катетера на поперековому рівні вагітній жінці дозволяє полегшувати біль в пологах і при пологах. Навіть якщо виникне необхідність у проведенні кесаревого розтину, вона буде відчувати себе комфортно, залишатися у свідомості й активно брати участь у народженні своєї дитини. Місцеві анестетики можна вводити безпосередньо безпосередньо у футляр, навколишній плечове сплетіння, забезпечуючи повну анестезію верхньої кінцівки і плеча протягом від 1 до 12 ч.
Місцеві анестетики використовують для селективної блокади нервів нижньої кінцівки, шийного і чревного сплетінь і для областей, іннервіруемих поперековими, грудними і шийними відділами спинного мозку. Нарешті, місцеві анестетики необхідні як доповнення до загальної анестезії (у пацієнтів без свідомості) і для лікування гострої і хронічної болю.

Як класифікуються місцеві анестетики?

Ефіри. Ефірними місцевими анестетиками вважаються препарати, в яких ароматичне кільцем і аміногрупу пов'язує ефір. Найбільш часто використовувані ефірні місцеві анестетики - прокаїн (новокаїн), хлорпрокаін, кокаїн і тетракаїн.
Аміди. У амідних анестетиках ароматичне кільце і аміногрупу пов'язує амідогруппа. Найбільш часто вживаними препаратами є лідокаїн, бупівакаїн, мепівакаін і етідокаін.


Як називаються місцеві анестетики, які визначаються як аміди?

Амідні місцеві анестетики містять букву і в найменуванні препарату, за яким слід закінчення - Каїн, наприклад, ладо-каїн, етідокаін.

Як метаболізуються місцеві анестетики?

Ефіри піддаються гідролізу псевдохолінестеразой плазми.
Аміди біотрансформуються в печінці, піддаючись ароматичного гідроксилювання, гідролізу аміду і N-деалкіламірованію.

Як проводиться імпульс в нервовій клітині?

Передача імпульсу залежить від електричного градієнта мембрани нервової клітини, який, у свою чергу, залежить від руху іонів натрію і калію. Додаток імпульсу достатньої інтенсивності викликає зміна мембранного потенціалу (від - 90 до - 60 мВ), з наступною деполяризацією нервового волокна і поширенням імпульсу.
Деполяризація є наслідком вхідного струму натрію з позаклітинного у внутрішньоклітинний простір. Реполяризації - наслідок вихідного струму калієвих іонів з внутрішньоклітинного в позаклітинний простір. Na +-K +-Hacoc потім відновлює рівновагу на мембрані клітини після реалізації потенціалу дії.

У чому полягає механізм дії місцевих анестетиків?

Події відбуваються у наступній послідовності:
1. Дифузія неіонізованій (основний) форми через оболонку нерва і мембрану клітини.
2. Зміна співвідношення між основною та катіонної формою в аксоплазме.
3. Зв'язування катіона з ділянкою рецептора на внутрішній стороні натрієвого каналу призводить до його блокаді і, як наслідок, до порушення натрієвої провідності.

Ваш пацієнт стверджує, що при екстракції зуба у нього була "алергія" на новокаїн. Чи відмовитеся ви від застосування місцевих анестетиків у цього пацієнта?

Ймовірно, немає. Новокаїн, торгова назва прокаїну, є ефірним місцевим анестетиком. Ефіри - це похідні параамінобензойної кислоти (ПАБК), алергічні реакції на яку, хоч і рідко, можуть розвиватися. Ретельний збір анамнезу повинен виявити, мав чи ні пацієнт дійсно симптоми алергічної реакції - кропив'янка, свистяче дихання, тахікардію і шок. Серцебиття і нервозність можуть бути проявом дії адреналіну, який додається до розчину місцевого анестетика, але не алергічної реакції.
Крім того, пацієнт може описувати наслідки випадкового внутрішньосудинного введення препарату або передозування місцевого анестетика (див. питання 17). Якщо ж підозри на алергічну реакцію підтверджуються, можна використовувати інший клас місцевих анестетиків, так як перехресні реакції між місцевими анестетиками трапляються справді рідко. Якщо причина алергії залишається невстановленою, шкірні тести за допомогою підшкірного введення речовин можуть підтвердити алергію, але не без ризику для пацієнта.

Від чого залежить потужність місцевих анестетиків?

Від розчинності в жирах: чим вище жирорастворимости препарату, тим він потужніший. Так як бупівакаїн і тетракаїн добре жірорастворіми, вони могутніше інших.
препарат
розчинність
у жирах
відносна
потужність
зв'язування білками
тривалість
дії
рк а
початок
дії
прокат [
<1
1
5
коротка
8,9
повільне
2-хлорпрокаіі
> 1
2
-
коротка
9,1
дуже швидке
мепівакаін
1
2
75
середня
7,6
швидке
лідокаїн
4
4
65
середня
7,7
швидке
бупівакаїн
28
16
95
тривала
8,1
середнє
тетракаім
80
16
85
тривала
8,6
повільне
етідокаін
140
16
95
тривала
7,7
швидке
ропівакаіі
? 16
94
тривала
8,1
середнє

Від чого залежить тривалість дії місцевого анестетика?

Від зв'язку з білками: чим більше зв'язок з білками, тим довше дію. Так як бупівакаїн, тетракаїн і етідокаін мають високий відсоток зв'язування з білками, вони є препаратами тривалої дії (див. табл. Вище).
Від чого залежить початок дії місцевого анестетика?
Від ступеня іонізації: чим ближче рК а місцевого анестетика до рН тканини, тим швидше початок дії препарату. рК а визначається як рівень рН, при якому кількість іонізованих і неіонізованих форм перебуває в рівній концентрації (ріс.13.3). Так як усі місцеві анестетики є слабкими підставами, чиї рК а лежать в межах близьких фізіологічного значення рН, більшість молекул не іонізовані, і добре розчиняються у жирах. Повертаючись до малюнка 13.2, стає зрозуміло, що саме неіонізованих-ні форми повинні проникнути через аксональні мембрану, для того щоб розвився нервовий блок (див. табл. Вище).

Як розвивається анестезія при блокаді периферичного нерва?

Провідникової блок розвивається від периферії (оболонки) до центру (ядра) нервового пучка. Узагальнюючи, можна сказати, що нервові волокна на периферії є проксимальними нервами, а в середині - дистальними.

Ви виконали позаділодижечний блок пацієнтові, якому належить ампутація I пальця стопи з приводу великої незагоєною виразки. Ви знаєте, що виконали блок бездоганно, проте, в момент виконання розрізу, пацієнт нагло кричить. Що сталося?

По-перше, ніколи не дозволяйте хірурга виконувати розріз до того, як переконаєтеся в адекватності блоку! Легкого щипка маленьким затиском буває достатньо. По-друге, рН місцевих тканин, що оточують інфікований великий палець, ймовірно менше 7,4. Більшість анестетиків, введених в цю область, залишається в іонізованої формі, вони не здатні проникнути через нейрональну мембрану. Місцева інфільтраційна анестезія в області інфікованих тканин має ті самі обмеження. Однак більш проксимальний периферичний блок або спінальна анестезія, ймовірно, будуть більш ефективні.

Що таке іонна пастка? Яке важливе значення вона має при анестезії в акушерстві?

Іонна пастка - це накопичення іонізованих форм місцевих анестетиків при ацидозі в навколишньому просторі через градієнта рН між іонізованими і неіонізованих формами препарату. Цей тип градієнта існує між матір'ю і плодом, що знаходяться в асфіксії (ацидоз, гіперкапнія) і може викликати накопичення місцевого анестетика в крові плоду. Це нагромадження може несприятливо впливати на систему кровообігу плода при компенсаторному відповіді на асфіксію.
Ваш колега хірург повідомляє вам, що він має намір інфільтрована хірургічний розріз по закінченню оперативного втручання. Він збирається використовувати 0,25% розчин бупівакаїну (маркаін) і запитує вас, скільки мілілітрів він може ввести в операційну рану без ризику викликати ускладнення. Що ви йому відповісте?
препарат
максимальна доза, мг / кг
препарат
максимальна доза, мг / кг
прокаїн
7
мепівакаін
5
хлорпрокаін
8-9
бупівакаїн
2,5
тетракаїн
1,5 (місцево)
етідокаін
5
лідокаїн
5 або 7 (з адреналіном)
Максимальні дози для підшкірного застосування представлені в таблиці і використовуються тільки при одноразовому введенні. Тривала інфузія місцевого анестетика, наприклад, протягом декількох годин при епідуральної анестезії під час пологів та розродження, передбачає досягнення більшої загальної дози анестетика до токсичного рівня в плазмі.
Максимальна доза бупівакаїну - 2 мг / кг
Вага пацієнта - 70 кг
бупівакаїн = 2,5 мг бупівакаїну в мілілітрі
Максимальна доза бупівакаїну для цього пацієнта: 2 мг/кгх70 кг = 140 мг
Максимальний допустимий загальний обсяг 0,25% бупівакаїну: 140 мг / (2,5 мг / мл) = 56 мл.

З якою метою до місцевих анестетиків додається адреналін або фенілефрин (мезатон)?

Ці препарати викликають місцеву вазоконстрикцію в тканинах, обмежуючи абсорбцію місцевого анестетика в кровотік, пролонгуючи його дію і зменшуючи токсичний потенціал (див. питання 17).

Якщо застосування вазоконстрикторів протипоказано?

Нестабільна стенокардія.
Порушення серцевого ритму.
Периферична блокада пальців і статевого члена (області без колатерального кровотоку).

Що відбувається з пацієнтом при розвитку токсичної дії місцевих анестетиків? Як клінічно проявляється цей стан?

Системна токсичність розвивається на тлі високої концентрації місцевого анестетика в плазмі. А це, як правило, наслідок передозування або ненавмисного внутрішньосудинного або субарахноїдального введення препарату. Уражується серцево-судинна і центральна нервова системи. Оскільки ЦНС більш чутлива до токсичного впливу місцевих анестетиків, вона уражається першою. Клінічні прояви представлені нижче в хронологічному порядку.
ЦНС
Світлобоязнь, дзвін у вухах, оніміння навколо рота, замішання (неспокій).
М'язові посмикування, слухові і зорові галюцинації.
Тоніко-клонічні судоми, втрата свідомості, зупинка дихання.
Серцево-судинна система.
Гіпертензія, тахікардія.
Зниження скоротності міокарда і падіння серцевого викиду, гіпотонія.
Синусова брадикардія, шлуночкові порушення ритму, зупинка кровообігу.

З якими анатомічними областями пов'язана велика судинна абсорбція при проведенні регіонарної анестезії місцевими анестетиками?

Міжреберний блок> каудальний блок> епідуральний блок> плечове сплетіння> сідничний і стегновий блок> підшкірне введення. Так як міжреберні нерви оточені багатої судинної мережею, місцеві анестетики, введені в цю зону, адсорбуються дуже швидко, досягаючи токсичного рівня.

Чи існує простий спосіб запам'ятати найбільш важливі факти, що стосуються лідокаїну?

Так. Так як лідокаїн є найбільш поширеним і часто використовуваним місцевим анестетиком, корисно завчити інформацію про цей препарат. Його молекулярна вага 234, зв'язування з білками плазми - 56% і рК а 7,8, що легко запам'ятати як 2, 3, 4, 5, 6, 7,8.

Що вдає із себе ропівакаін і які потенційні можливості його застосування?

Ропівакаін - новий амідний анестетик, чия структура і тип дії дуже схожі з бупівакаїном. Як і бупівакаїн, він має високий відсоток зв'язування з білками і тривалість дії. Проте він менш токсичний.
Ропівакаін здатний забезпечити диференційований блок. Іншими словами, є можливість окремо використовувати сенсорні і моторні властивості анестетика. Ропівакаін може забезпечити сенсорну блокаду без вираженого моторного блоку. Ці характеристики ропівакаіна роблять його ідеальним анестетиком в акушерській анестезії.
Додати в блог або на сайт

Цей текст може містити помилки.

Медицина | Контрольна робота
47.2кб. | скачати


Схожі роботи:
Внутрішньовенні анестетики
Інгаляційні анестетики
Анестетики при операції
Місцеві податки 3
Місцеві фінанси
Місцеві фінанси
Місцеві податки
Місцеві податки 2
Місцеві бюджети
© Усі права захищені
написати до нас