Зазначені при розшифровці значень вищеназваних залишків карбоксігруппи можуть бути, крім того, замінено на групу, перекладаються in vivo в карбоксігруппу, або на негативно заряджену у фізіологічних умовах групу або вказані при розшифровці значень вищеназваних залишків аміно-і іміногрупи можуть бути, крім того, заміщені відщеплюється in vivo групою.
Під групою, що переводиться in vivo в кар-оксигрупп, маються на увазі, наприклад, гидроксиметильних група, етерифіковані спиртом карбоксігруппа, в якій спиртової фрагмент являє собою переважно З _{1-З 6} алканоли, феніл-С _{1-С 3} алканоли, С ₃ - З ₉ ціклоалканол, при цьому З _{5-З 8} ціклоалканол додатково може бути заміщений однієї або двома З _{1-З 3} алкільними групами, З _{5-З 8} ціклоалканол, в якому метиленовая група в положенні 3 або 4 замінена на атом кисню або на необов'язково заміщення з _{1-З 3} алкільного, феніл-С _{1-С 3} алкільного, феніл-С _{1-С 3} алкокси-карбонільної або З _{2-З 6} алканоільной групою іміногрупи, а ціклоалканольний фрагмент додатково може бути заміщений однієї або двома З ₁ - З ₃ алкільними групами, З _{4-З 7} цикло-алкенол, С _{3-С 5} алкенол, феніл-С _{3-С 5} алкенол, С _{3-С 5} алкінол або феніл-С _{3-С 5} алкінол, за умови, що відсутній зв'язок між атомом кисню та атомом вуглецю, що несе подвійну або потрійну зв'язок, З _{3-З 8} ціклоалкіл-С _{1-С 3} алканоли, біціклоалканол з в загальній складності 8-10 атомами вуглецю, який у біціклоалкільном фрагменті додатково може бути заміщений однієї або двома З _{1-З 3} алкільними групами, 1,3-дигідро-3-оксо-1-ізобензфуранол або ж спирт формули R _{d-СО-О-(R e} CR _f)-ОН, де R _d представляє собою З ₁ - З ₈ алкільних, З _{5-З 7} ціклоалкільную, фенільну або феніл-С _{1-С 3} алкільних груп, R _е являє собою атом водню, З _{1-З 3} алкільних, З _{5-З 7} ціклоалкільную або фе-нільную групу і R _f являє собою атом водню або З _{1-З 3} алкільних груп; під негативно зарядженої у фізіологічних умовах групою маються на увазі такі групи, як тетразоло-5-мулові, фенілкар-боніламінокарбонільная, тріфторметілкарбо-ніламінокарбонільная, З _{1-З 6} алкілсульфоніл-аміно -, фенілсульфоніламіно-, бензілсульфо-ніламіно-, трифторметилсульфониламино-, З _{1-З 6} алкилсульфониламинокарбонильная, феніл-сульфониламинокарбонильная, бензілсульфо-ніламінокарбонільная або перфтор-С _{1-З 6} алкилсульфониламинокарбонильная група, а під відщеплюється in vivo від імін-або аміногрупи групою є на увазі, наприклад, гідроксигрупи, ацильної група, така як одно-або двозаміщений атомами фтору, хлору, брому або йоду, З _{1-З 3} алкільними або З _{1-З 3} алкоксігруппамі бензоїльних група, при цьому заступники можуть бути ідентичними або різними, пірідіноільная група або З _{1-З 16} алканоільная група, така як формільная, ацетільная, пропіонільная, бутаноільная, пентаноільная і гексаноільная група, 3,3,3-тріхлорпропіонільная або аллілоксікарбонільная група, З _{1-З 16} алкоксікарбонільная або З _{1-З 16} алкілкарбонілоксігруппа , в яких атоми водню повністю або частково можуть бути замінені на атоми фтору або хлору, такі як метоксікарбонільная, етоксикарбонільну, пропоксікарбонільная, ізопропок-сікарбонільная, бутоксікарбонільная, трет-бутоксікарбонільная, пентоксікарбонільная, гексоксікарбонільная, октілоксікарбонільная, нонілоксікарбонільная, децілоксікарбоніль-ва, ундецілоксікарбонільная, додецілоксі -карбонильная, гексадецилоксикарбонильная, метілкарбонілоксі-, етілкарбонілоксі-,2,2,2-тріхлоретілкарбонілоксі-, пропілкарбонілок-сі-, ізопропілкарбонілоксі-, бутілкарбоні-Локсі-, трет-бутілкарбонілоксі-, пентілкарбонілоксі-, гексілкарбонілоксі-, октілкарбонілоксі-, нонілкарбонілоксі-, децілкарбонілоксі-, ундецілкарбонілоксі-, додецілкарбонілоксі-або гексадецилкарбонилоксигруппа, феніл-С _{1-З 6} алкоксікарбонільная група, така як бензілоксікарбонільная, фенілетоксікарбонільная або фенілпропоксікарбонільная група, 3-амінопропіонільная група, в якій аміногрупа є одно-або двозаміщений З _{1-З 6} алкільними або З _{3-З 7} ціклоал-кільна групами та заступники можуть бути ідентичними або різними, З _{1-З 3} алкілсульфо-нільная, З _{2-З 4} алкоксікарбонільная, З _{1-З 3} ал-кокс-С _{2-З 4} алкокси-С _{2-З 4} алкоксікарбонільная, R _{d-CO-О-(R d} CR _f)-О-CO-, З _{1-З 6} алкіл-СО-NН-(R _g CR _{h)-О-СО-або} З ₁ -З ₆ aлкіл-CO-О-(R _g CR _h) - (R _g CR _{h)-O-CO-группa,} в яких R _{d-R f} мають значення, вказані вище, a R _g і R _h, які можуть бути ідентичними або різними, є атоми водню або З _{1-З 3} ал-кільна групи.
Крім того, групи, вказані при розшифровці значень вищеназваних насичених алкільних і алкоксіфрагментов, що містять більше двох атомів вуглецю, включають також розгалужені ізомери, як, наприклад, ізопропільної, трет-бутільная, поб'ю-тільная і т.д. група.
До кращим сполук відносяться такі соедіненіяобщей формули

в якій А позначає З _{1-З 3} алкіленовую групу, В означає атом кисню або сірки, метиленовим, карбонільну, сульфінільную або сульфонільного групу, необов'язково заміщення з _{1-З 3} алкільного групою іміногрупи, в якій алкільних фрагмент може бути одно-або двозаміщений карбоксігруппой , R _а позначає R _{1-СВ-С 3-С 5} ціклоалкіль-ву групу, де R ₁ являє собою З _{1-З 3} алкокси-, аміно-, З _{1-З 4} алкіламіни-небудь ді (С _{1-С 4} алкіл) аміногрупу, в яких відповідно алкільних фрагмент може бути заміщений карбоксігруппой, 4-7-члену ціклоалкіленіліміно-небудь ціклоалкеніленіміногруппу, які можуть бути заміщені однією або двома C _{1-С 3 -} алкільними групами, при цьому один алкільних заступник одночасно може бути заміщений гідрокси -, З _{1-З 3} алкокси-, карбокси-, карбокси-С _{1-С 3} алкокси-, карбокси-С _{1-С 3} Алки-ламін-, N-(З _{1-З 3} алкіл)-N-(карбокси -З _{1-З 3} ал-кил) аміно-, карбокси-C _{1-З 3} алкіламінокарбо-нільной, N-(З _{1-З 3} алкіл)-N-(карбокси-С _{1-С 3} ал-кил) амінокарбонільной , карбокси-С _{1-С 3} алкіл-амінокарбоніламіно-, 1 - (З _{1-З 3} алкіл) -3 - (карбо-ксі-С _{1-С 3} алкіл) амінокарбоніламіно-, 3 - (З _{1-З 3} алкіл ) -3 - (карбокси-С _{1-С 3} алкіл) амінокарбоніл аміно-небудь 1,3-ді (С _{1-С 3} алкіл) -3 - (карбокси-С _{1-С 3} алкіл) амінокарбоніламіногруппой, заміщених гідроксигрупи 4 - 7-члену ціклоалкіленіміногруппу, необов'язково заміщення з _{1-З 3} ал-кільна групою 5-7-члену ціклоалкілені-міногруппу, з якою через два суміжних атома вуглецю сконденсовано фенільного кільця, морфолінового, піперазинове, N-(З _{1-З 3} алкіл) піперазинове, пірроліновую, 3,4 - дегідропіперідіновую або пірол-1-мулові групу, або позначає R _{2-СХ-С 3-С 5} ціклоал-кільна групу, де R ₂ є необов'язково заміщення з _{1-З 3} алкільного групою фенільну, нафтільную або моноцікліческіе 5 - або 6-члену гетероарільную групу, при цьому 6-членна гетероарільная група містить один, два або три атома азоту, а 5-членна гетероарільная група містить необов'язково заміщення з _{1-З 3} алкільного групою іміногрупи, один атом кисню або сірки або необов'язково заміщення з _{1-З 3} алкільного групою іміногрупи і один атом кисню або сірки або один або два атоми азоту і згаданий вище алкільних заступник може бути заміщений карбокси-, карбокси-С _{1-С 3} Алкок-сі-, карбокси-С _{1-З 3} алкіламіни-або N-(З _{1-З 3} алкіл) карбокси-С _{1-С 3} алкіламіногруппой, і Х являє собою атом кисню, З _{1-З 3} Алки-Лімін-, З _{1-З 3} алкоксііміно- , З _{1-З 3} алкілгідра-Зиновію, ді (С _{1-С 3} алкіл) гідразіновую, З _{2-З 4} алканоілгідразіновую, N-(З _{1-З 3} алкіл)-С _{2-З 4} алканоілгідразіновую або З _{1-С 3} алкіліде-нову групу, кожна з яких відповідно в алкільного або алканоільном фрагменті або в Алкільні і алканоільном фрагментах може бути заміщена карбоксігруппой, або позначає заміщених імідазольного або імідазолоновой групою З _{1-З 3} алкільних або З _{3-З 5} ціклоалкільную групу, де імідазольного кільце може бути заміщено фенільну або карбоксігруппой і однією або двома З _{1-З 3} алкільними групами або однією, двома або трьома З _{1-З 3} алкільними групами, при цьому заступники можуть бути ідентичними або різними і один з вищеназваних алкільних заступників одночасно може бути заміщений карбоксігруппой або в положенні 2 або 3 аміно-, С _{2-З 4} алкани-іламіно-, З _{1-З 3} алкіламіни-, N-(З _{2-З 4} Алка-ноіл)-С _{1-С 3} алкіламіни-небудь ді (З _{1-З 3} ал-кил) аминогруппой, а імідазолоновое кільце може бути заміщено З _{1-З 3} алкільного групою, при цьому алкільних заступник може бути заміщений карбоксігруппой або в положенні 2 або 3 аміно-, С _{2-З 4} алканоіламіно- , З _{1-З 3} ал-кіламіно-, N-(З _{2-З 4} алканоіл)-С _{1-С 3} алкіл-но-небудь ді (С _{1-С 3} алкіл) аминогруппой, і додатково до вищезазначених імідазольним і імідазолоновим кільцями через два суміжних атома вуглецю може бути сконденсовано фенільну або піридинові кільце, або позначає імідазолідін-2 ,4-діoн-5-мулові групу, яка може бути заміщена однією або двома З _{1-З 3} алкільними групами, при цьому одночасно один алкільних заступник може бути заміщений карбоксігруппой, або позначає З _{1-З 4} алкільних груп, заміщених-С _{1-С 3} алкіл-Y _{1-З 1-З 3} алкільного, Ноосі-С _{1-С 3} алкіл-Y _{1-С 1-С 3} алкільного, тетразолію-С ₁ - З ₃ алкіл-Y ₂ -, R ₃ NR ₄ - або R ₃ NR _{4-З 1-З 3} алкільного групою і необов'язково заміщений З _{1-З 3} алкіл-ної групою ізоксазолідини-1- ілкарбонільной групою, пірролінокарбонільной, 3,4-дегідро-піперідінокарбонільной, піроліл-1-ілкарбо-нільной, карбокси-, амінокарбонільной, З _{1-З 3} алкіламінокарбонільной, ді (С _{1-С 3} алкіл) ами-нокарбонільной або 4-7 - членний ціклоалкіле-німінокарбонільной групою, при цьому у вищеназваних групах ціклоалкіленіміновий фрагмент заміщений однієї або двома З ₁ - З ₃ алкільними групами і одночасно в каж дой із зазначених вище З _{1-З 3} алкіламіни-карбонільних, ді (С _{1-С 3} алкіл) амінокарбонільних або циклоалкилениминокарбонильных груп один алкільних фрагмент або алкільних заступник може бути відповідно заме щен карбоксігруппой, а інші атоми водню З _{1-З 4} алкільної групи можуть бути повністю або частково замінені на атоми фтору, де R ₃ являє собою атом водню або необов'язково заміщених карбоксігруппой З _{1-З 3} алкільних груп, а R ₄ представляє собою атом водню, З _{1-З 3} алкіл-Y _{1-З 1-З 3} алкілY ₂ -, карбокси-С _{1-С 3} алкіл-Y _{1-С 1-С 3} алкіл-Y ₂ -, З _{1-З 3} алкіл-Y ₂ - або карбокси-С _{1-С 3} алкіл-Y ₂ - групу або R ₃ і R ₄ разом з розташованим між ними атомом азоту є необов'язково заміщених карбокси- , З _{1-З 3} алкільного або карбокси-С _{1-С 3} алкільного групою 4-7-члену ціклоалкіленіміногруппу, при цьому Y ₁ являє собою вуглець-вуглецевий зв'язок, атом кисню, сульфеніль-ву, сульфінільную, сульфонільного,-NH-, -NH-CO-або-NH-CO-NH-групу, а Y ₂ є вуглець-азотну зв'язок або карбонільну, сульфонільного, імін-або-NH-CO-групу, причому карбонильная група у складі-NH-CO-групи з'єднана з атомом азоту R ₃ NR _{4-групи,} а кожна із зазначених при розшифровці значень залишків Y ₁ і Y ₂ іміногрупи додатково може бути заміщена відповідно З _{1-З 3} алкільного або карбокси-С _{1-С 3} алкільного групою, або позначає заміщених R ₅ NR _{6-групою} З _{1-З 3} алкільних або З _{3-З 5} ціклоал-кільна групу, де R ₅ являє собою атом водню, З _{1-З 3} алкільних, З _{5-З 7} ціклоалкільную, фенілкар-бонільную, фенілсульфонільную або Піріді-нільную групу, а R ₆ є З _{1-З 3} алкільних, карбокси-С _{1-С 3} алкільних або карбокси-С _{1-С 3} алкілкарбонільную групу, або позначає З _{1-З 3} алкільних груп, заміщення з ₂ -З ₄ алканоільной або З _{5-З 7} ціклоалканоільной групою, і заміщення атомів хлору, брому або йоду З _{1-З 3} алкільних груп, R _b позначає атом водню або З _{1-З 3} алкільних груп і R _c позначає нітрильну або амідіновую групу , яка може бути заміщена гідроксигрупи, однією або двома З _{1-З 3} алкільними групами, однією або двома З _{1-З 8} алкоксікарбонільнимі групами, при цьому зазначені вище при розшифровці значень залишків карбокси-, аміно-і ними-ногруппи можуть бути заміщені, крім того, відщеплюється in vivo групою, їх окиснення, їх стереоізомери та їх солі.
Особливо бажаними є такі сполуки вищенаведеної загальної формули Iа, в яких А позначає З _{1-З 3} алкіленовую групу, В означає атом кисню, метиленовим, ними-но-або N-(З _{1-З 3} алкіл) іміногрупи, в якій алкільних фрагмент може бути заміщений кар-боксігруппой, R _a позначає заміщені в положенні 1 R _{1-СО-групою} З _{3-З 5} ціклоалкіль-ву групу, де R ₁ являє собою З _{1-З 3} алкокси-, аміно-, С _{1-С 4} алкіламіни-небудь ді (С _{1-С 4} алкіл) аміногрупу, в кожній з яких відповідно алкільних фрагмент може бути заміщений карбоксігруппой, 4-7-члену ціклоалкіленіміногруппу, яка може бути заміщена гідроксигрупи небудь однієї або двома З _{1-З 3} алкільними групами , при цьому один алкільних заступник одночасно може бути заміщений гідрокси-, З _{1-З 3} алкокси-, карбокси-, карбокси-С _{1-С 3} Алкок-сі-, карбокси-С _{1-С 3} алкіламіни-, N-(З _{1-З 3} ал-кил)-N-(карбокси-С _{1-С 3} алкіл) аміно-, карбокси-С _{1-С 3} алкіламінокарбонільной, N-(З _{1-З 3} алкіл)-N-(карбокси-С _{1-З 3} алкіл) амінокарбонільной, карбокси-С _{1-С 3} алкіламінокарбоніламіно-, 1 - (З _{1-З 3} алкіл) -3 - (карбокси-С _{1-С 3} алкіл) амінокар-боніламіно-, 3 - (З _{1-З 3} алкіл) -3 - (карбокси-С _{1-С 3} алкіл) амінокарбоніламіно-небудь 1,3-ді (С _{1-С 3} алкіл) -3 - (карбокси-С _{1-С 3} алкіл) амінокарбо- ніламіногруппой, необов'язково заміщення з _{1-З 3} алкільного групою 5-7-члену ціклоалкіленіміногруппу, з якою через два суміжних атома вуглецю сконденсовано фенільного кільця, морфолінового, піперазинове, N-(З _{1-З 3} алкіл) піперазинове, пірроліновую, 3,4 -дегідропіперідіновую або пірол-1-ільнуюгруппу, або позначає заміщені в положенні 1 R _{2-СХ-групою} З _{3-З 5} ціклоалкільную групу, де R ₂ є необов'язково заміщення з _{1-З 3} алкільного групою фенільну, нафтільную або моноцікліческіе 5 - або 6-члену гетероарільную групу, при цьому 6-членна гетероарільная група містить один, два або три атома азоту, а 5-членна гетероа-рільнимі група містить необов'язково заміщення з _{1-З 3} алкільного групою іміногрупи, один атом кисню або сірки або необов'язково заміщення з _{1-З 3} алкільного групою іміногрупи і один атом кисню або сірки або один або два атоми азоту і згаданий вище алкільних заступник може бути заміщений карбокси-, карбокси-С _{1-С 3} алкокси-, кар-бокси-С _{1-С 3} алкіламіни-або N-(З _{1-З 3} алкіл) карбокси-С _{1-С 3} алкіламіногруппой, і Х являє собою атом кисню, З _{1-З 3} алкіліміно-, З _{1-З 3} алкоксііміно-або З _{1-С 3} алкіліденовую групу, які відповідно в алкільного або алкоксіфрагменте можуть бути заміщені карбоксігруппой, або позначає заміщені в положенні 1 імідазольного або імідазолоновой групою З _{1-З 3} алкільних груп, де імідазольного кільця може бути заміщено фенільну або карбоксігруппой і однією або двома З _{1-С 3} алкільними групами або однією, двома або трьома З _{1-З 3} алкільними групами, при цьому заступники можуть бути ідентичними або різними і один з вищеназваних алкільних заступників одночасно може бути заміщений карбоксігруппой або в положенні 2 або 3 аміно-, С _{2-З 4} Алка-ноіламіно-, З _{1-З 3} алкіламіни-, N-(З _{2-З 4} Алка-ноіл)-С _{1-С 3} алкіламіни-небудь ді (С _{1-С 3} алкіл) аминогруппой, а імідазолоновое кільце може бути заміщено З _{1-З 3} алкільного групою, при цьому алкільних заступник може бути заміщений карбоксігруппой або в положенні 2 або 3 аміно-, С _{2-З 4} алканоіламіно-, З _{1-З 3} алкіл-аміно-, N-(С ₂ - З ₄ алканоіл)-С _{1-С 3} алкіламіни-небудь ді (С _{1-С 3} алкіл) аминогруппой, і додатково до вищезазначених імідазольним і імідазолоновим кільцями через два суміжних атома вуглецю може бути сконденсовано фенільну або піридинові кільце, або позначає імідазолідін-2 ,4-діон-5-мулові групу, яка може бути заміщена однієї або двома З _{1-З 3} алкільними групами, при цьому одночасно один алкільних заступник може бути заміщений карбоксігруппой, або позначає З _{1-З 4} алкільних груп, заміщені в положенні 1 - R ₃ NR ₄ - або R ₃ NR _{4-З 1-З 3} алкільного групою і пірролінокарбонільной, 2,3-дегидропиперидинокарбонильной, імідазол-1-ілкарбонільной, карбокси-, амінокарбонільной, З _{1-З 3} алкіламінокарбонільной, ді (З ₁ -З ₃ алкіл) амінокарбонільной, ізоксазолідини-1-ілкарбонільной або 4-7-членний ціклоалкіленіміно карбонільної групою, при цьому у вищеназваних них групах ціклоалкіленіміновий фрагмент заміщений однієї або двома З _{1-З 3} алкільними групами і одночасно в кожній із зазначених вище З ₁ -З ₃ алкіламінокарбонільних, ді (С _{1-С 3} алкіл) амінокарбонільних або цикло-алкіленімінокарбонільних груп один алкільних фрагмент або алкільних заступник може бути відповідно заміщений карбоксігруппой, а інші атоми водню З _{1-З 4} алкільної групи можуть бути повністю або частково замінені на атоми фтору, де R ₃ являє собою атом водню або необов'язково заміщених карбоксігруппой З _{1-З 3} алкільних груп, а R ₄ представляє собою атом водню, З _{1-З 3} алкіл-Y ₂ - або карбокси-С _{1-С 3} алкіл- Y _{2-групу,} або R ₃ і R ₄ разом з розташованим між ними атомом азоту є необов'язково заміщені в положенні 1 карбокси-, З _{1-З 3} алкільного або карбокси-С _{1-С 3} алкільного групою 4-7-члену ціклоалкіленіміногруп -пу, при цьому Y ₂ є вуглець-азотну зв'язок або карбонільну, імін-або-NH-CO-групу, причому карбонильная група у складі-NH-СО-групи з'єднана з атомом азоту R ₃ NR _{4-групи,} а зазначена при розшифровці значень залишку Y ₂ іміногрупи додатково може бути заміщена З _{1-З 3} алкільного або карбокси-С _{1-С 3} алкільного групою, або позначає заміщені в положенні 1 R ₅ NR _{6-групою} З _{1-З 3} алкільних або С ₃ - З ₅ ціклоалкільную групу, де R ₅ являє собою атом водню, З _{1-З 3} алкільних, З _{5-З 7} ціклоалкільную, фенілкар-бонільную, фенілсульфонільную або Піріді-нільную групу, а R ₆ є З _{1-З 3} алкільних, карбокси-С _{1-С 3} алкільних або карбокси-С _{1-С 3} алкілкарбонільную групу, або позначає З _{1-З 3} алкільних груп, заміщення з _{2-З 4} алканоільной або З _{5-З 7} ціклоалканоільной групою, і заміщення атомів хлору, брому або йоду З _{1-З 3} алкільних груп, R _b позначає З _{1-З 3} алкільних груп і R _c позначає необов'язково заміщених 2,2,2-тріхлоретоксікарбонільной, З _{1-З 8} алко-ксікарбонільной, ацетоксіметілоксікарбо-нільной, бензілоксікарбонільной або бензо-ильного групою амідіновую групу, при цьому бензоїльних фрагмент може бути одно-або двозаміщений атомами фтору, хлору, брому або йоду, З _{1-З 3} алкільними або З _{1-З 3} алкокси-групами, і заступники можуть бути ідентичними або різними, їх С _{1-С 3} алканоловие ЕФД-ри, їх окиснення, їх стереоізомери та їх солі.
Найбільш кращі такі сполуки загальної формули I, в яких
А позначає метиленовим групу, В означає атом кисню або імін-групу,
R _a позначає заміщені в положенні 1 R _{1-CO-групою} ціклопропільную групу, де R ₁ являє собою необов'язково заміщених метильної або етільной групою пірролідіновую або піперідіновую групу, в кожній з яких відповідно метильної або етільний фрагмент може бути заміщений карбокси-, карбокси-С _{1-З 3} алкокси-, карбокси-С _{1-С 3} алкіламіни-або N-(З _{1-З 3} алкіл) карбокси-С _{1-С 3} алкіламіногруппой, або позначає заміщені в положенні 1 R _{2-CX-групою} ціклопропільную групу , де R ₂ є необов'язково заміщення з _{1-З 3} алкільного групою фенільну, пірідільную або піразолільную групу, a Х являє собою атом кисню, З _{1-З 3} алкоксііміно-або З _{1-З 3} алкіліденовую групу, заміщені відповідно в алкіл- ном або алкоксіфрагменте карбоксігруппой, або позначає заміщені в положенні 1 імідазольного групою З _{1-С 2} алкільних груп, де імідазольного кільця може бути заміщено фенільну або карбоксігруппой і однієї-небудь двома З _{1-З 3} алкільними групами або однією, двома або трьома З ₁ -З ₃ алкільними групами, при цьому заступники можуть бути ідентичними або різними, а один з вищеназваних ал-кільна заступників одночасно може бути заміщений карбоксігруппой або в положенні 2 або 3 аміно-, С _{2-З 4} алканоіламіно-, С _{1-С 3} алкіламіни-, N-(З _{2-З 4} алканоіл)-С _{1-С 3} алкіла-міно-або ді (С _{1-С 3} алкіл) аминогруппой, при цьому додатково до зазначених вище іміди-зольними кільцями через два суміжних атома вуглецю може бути сконденсовано феніл-ное або піридинові кільце, або позначає заміщені в положенні 1 бензімідазолон-1-ильного групою З _{1-С 2} алкільних груп, при цьому імідазолоновое кільце може бути заміщено необов'язково заміщений карбоксігруппой метильної або етільной групою, або позначає метильную або етільную групу, заміщені в положенні 1 R ₃ NR ₄ - або R ₃ NR _{4-З 1-З 3} алкільного групою і-ді (С _{1-С 3} ЗАлК) амінокарбонільной групою, ізоксазолідини-1-ілкарбонільной групою, необов'язково заміщений З ₁ - З ₃ алкільного групою пірролідінокарбонільной або піперідінокарбонільной групою, при цьому один алкільних фрагмент або алкільних заступник у зазначених вище групах може бути заміщений карбоксігруппой, де R ₃ являє собою атом водню або необов'язково заміщених карбоксігруппой З _{1-З 3} алкільних груп, а R ₄ представляє собою атом водню, З _{1-З 3} алкіл-Y ₂ - або карбокси-С _{1-С 3} алкіл-Y _2-групу іліR ₃ та R ₄ разом з розташованим між ними атомом азоту є необов'язково заміщених карбоксігруппой 4-7-члену ціклоалкіленіміногруппу , при цьому Y ₂ є вуглець-азотну зв'язок, карбонільну групу або необов'язково заміщення з _{1-З 3} алкільного групою імін-групу, або позначає заміщені в положенні 1 R ₅ NR _{6-групою} З _{1-С 2} алкільних груп, де R ₅ являє собою пірідінільную, фенілкарбонільную або фенілсульфонільную групу, а R ₆ є З _{1-З 3} алкільних або карбокси-С _{1-С 3} алкільних груп, або позначає заміщені в положенні 3 атомом хлору н-пропильной групу, заміщені в положенні 1 ціклопентілкарбонільной групою, або позначає заміщені в положенні 1 ціклопентіламіногруппой цикло-пропильной групу, заміщення біля атома азоту карбокси-С _{1-С 3} алкілкарбонільной групою, R _b позначає метильную групу і R _c позначає необов'язково заміщення з _{1-З 8} алкоксікарбонільной, ацетоксіметілок-сікарбонільной, 2,2,2-тріхлоретоксікарбо-нільной, бензілоксікарбонільной або бензо-ильного групою амідіновую групу. Кращі в першу чергу такі сполуки загальної формули Iа, в яких А позначає метиленовим групу, В означає іміногрупи, R _a позначає заміщені в положенні 1 R _{1-СО-групою} ціклопропільную групу, де R ₁ являє собою необов'язково заміщених метильної або етільной групою пірролідіновую або піперідіновую групу, в яких відповідно метильної або етил-ний фрагмент може бути заміщений карбокси-, карбокси-С _{1-С 3} алкокси-, карбокси-С _{1-С 3} алкіл-аміно-або N-(З _{1-З 3} алкіл) карбокси-С _{1-С 3} Алки-ламіногруппой, або позначає заміщені в положенні 1 R _{2-СХ-групою} ціклопропільную групу, де R ₂ є необов'язково заміщення з _{1-З 3} алкільного групою фенільну, пірідільную або піразолільную групу, а Х представляє собою атом кисню, З _{1-З 3} алкоксііміно-або З _{1-З 3} алкіліденовую групу, заміщені відповідно в алкіл-ном або алкоксіфрагменте карбоксігруппой, або позначає заміщені в положенні 1 імідазольного групою З _{1-С 2} алкільних груп, де імідазольного кільця може бути заміщено 1-3 метильних груп або заміщено двома метильних груп і однієї етільной групою, при цьому додатково один з вищевказаних метильних або етільних заступників одночасно може бути заміщений карбокси-групою, або позначає метильную або етільную групу, заміщені в положенні 1 R ₃ NR ₄ - або R ₃ NR _{4-СН 2-групою} і ди (З _{1-З 3} алкіл) амінокарбонільной групою, необов'язково заміщений З _{1-З 3} алкільного групою пірролідінокарбонільной або Піп-рідінокарбонільной групою, при цьому відповідно один алкільних фрагмент або ал-кільна заступник у складі вищеназваних груп може бути заміщений карбоксігруппой, де R ₃ являє собою атом водню або необов'язково заміщених карбоксігруппой З _{1-З 3} алкільних груп, а R ₄ представляє собою З _{1-З 3} алкіл-Y ₂ - або карбокси-С ₁ - З ₃ алкіл-Y _{2-групу,} при цьому Y ₂ є вуглець-азотну зв'язок, карбонільну групу або необов'язково заміщення з _{1-З 3} алкільного групою імін-групу, R _b позначає метильную групу і R _c позначає необов'язково заміщення з ₁ - З ₈ алкоксікарбонільной, ацетоксіметілок-сікарбонільной, 2,2,2-тріхлоретоксікарбо-нільной, бензілоксікарбонільной або бензо-ильного групою амідіновую групу, при цьому кращими є перш за все ті з вищезгаданих сполук загальної формули I, в яких R _a знаходиться в положенні 5, їх С _{1-С 3} алканоловие ефіри, їх окиснення, їх стереоізомери та їх солі.
В якості прикладів найбільш бажаних сполук можна назвати такі сполуки з групи, що включає (а) 2 - (4-амідінофеніламінометіл)-1-метил-5-[1 - (піролідин-1-ілкарбоніл) ціклопропіл] бензімідазол, (б) (E / Z) -2 - (4-амідінофеніламінометіл) 1-метил-5-[1 - [(піридин-2-іл) - (карбоксиметил-оксііміно) метилен] ціклопропіл] бензімідазол, (в) 2 - (4-амідінофеніламінометіл) -1-метил-5-[1 - (2-карбоксіетіламіно) -1 - (пірролідін1-ілкарбоніл) етил] бензімідазол, (г) 2 - (4-амідінофеніламінометіл)-1-метил-5-[1 - [2 - (2-карбоксіетіл) піролідин-1-ілкарбоніл] ціклопропіл] бензімідазол,
(Д) 2 - (4-амідінофеніламінометіл)-1-метил-5-[2 - (2-карбоксіетіл) -4,5-діметілімідазол-1-ілметил] бензімідазол,
(Е) 2 - (4-амідінофеніламінометіл)-1-метил-5-[1 - (карбоксіметіламіно) -1 - (пірол-дин-1-ілкарбоніл) етил] бензімідазол і
(Ж) 2 - (4-амідінофеніламінометіл)-1-метил-5-[1 - (N-метилкарбоксиметилкарбонил-амінометил)-1-метил-1-(піролідин-1-ілкар-
Бонілья) етил] бензімідазол,
а також їх С _{1-С 3} алканоловие ефіри, їх N-(З _{1-З 8} алкоксікарбоніл) -, N-бензілоксікарбо-Ніл-і N-бензоіламідіни, їх окиснення, їх стереоізомери та їх солі.
Згідно винаходу з'єднання загальної формули I отримують по відомих способів, наприклад за такими способам
а) Для одержання сполуки загальної формули I, у якій R _c являє собою нітрильну, циклізуються утворюється при певних умовах в реакційній суміші з'єднання загальної формули II
в якій
R _a, R _b, Ar, А і В мають значення, вказані вище,
Z ₁ і Z ₂ можуть бути ідентичними або різними і позначають необов'язково заміщені алкільними групами з 1-6 атомами вуглецю аміно-, гідрокси-небудь меркаптогруппи або
Z ₁ і Z ₂ разом визначають атом кисню або сірки, необов'язково заміщених алкільного групою з 1-3 атомами вуглецю імін-групу, алкілендіоксі-небудь алкілендітіо-групу відповідно з 2 або 3 атомами вуглецю.
Циклізації доцільно здійснювати в розчиннику або в суміші розчинників, таких як етанол, ізопропанол, крижана оцтова кислота, бензол, хлорбензол, толуол, ксилол, гліколь, монометіловий ефір гліколю, диметил-ловий ефір діетиленгліколю, сульфолан, діметричній-тілформамід, тетралін або з використанням надлишку ацилюється агента, що застосовується для одержання сполуки загальної формули II, наприклад, у відповідному нітрили, ангідриди, галогенангідриди кислоти, складному ефірі або аміди, наприклад при температурах в інтервалі від 0 до 250 ° С, переважно, однак, при температурі кипіння реакційної суміші, необов'язково в присутності агента конденсації, такого як оксихлорид фосфору, тіоніл-хлорид, сульфурілхлорід, сірчана кислота, п-толуолсульфокіслота, метансульфокіслота, соляна кислота, фосфорна кислота, поліфосфорна кислота, оцтова кислота, ангідрид оцтової кислоти, N, N-діціклогексілкарбо-діімід, або необов'язково в присутності підстави, такого як етілат калію або трет-бутилат калію. Циклізації, однак, можна проводити і без розчинника та / або агента конденсації.
Особливо переважно здійснювати реакцію таким чином, щоб отримати з'єднання загальної формули II в реакційній суміші відновленням відповідного про-нитрос-єднання, необов'язково в присутності карбо-нової кислоти загальної формули III
HO-CO-AB-Ar-CN (III),
в якій Аr, А і В мають зазначені вище значення, і ацилированием утворюється при певних умовах в реакційній суміші аміносполуки.
б) Для одержання сполуки загальної формули I, у якій R _a позначає R _2-СХ '-С _{3-С 5} ціклоалкіленовую групу, де R ₂ має значення, вказані вище, а X' являє собою одну з вищевказаних для Х іміногрупи, з'єднання загальної формули IV

в якій R _b, R _c, Аr, А і В мають значення, вказані вище, _a R a 'представляє собою R _{2-СВ-С 3-С 5} ціклоалкіленовую групу, де R ₂ має значення, вказані вище, піддають взаємодії з аміном загальної формули V Н ₂ Х '(V) в якій X' являє собою одну з вищевказаних для Х іміногрупи.
Реакцію доцільно проводити в розчиннику, такому як метанол / толуол, етанол, ізопропанол або ксилол, і переважно в присутності обезводнювання агента, такого як молекулярне сито, сульфат натрію або хлорид кальцію, необов'язково в присутності підстави, такого як триетиламі, при температурах в інтервалі від 50 до 100 ° С, переважно при температурі кипіння реакційної суміші.
в) Для одержання сполуки загальної формули I, у якій R _a позначає R _2-СХ "-С _{3-С 5} ціклоалкіленовую групу, де R ₂ має значення, вказані вище, а X" є однією із зазначених вище для Х алкіліденових груп , з'єднання загальної формули IV

в якій R _b, R _c, Ar, А і В мають значення, вказані вище, _a R a 'представляє собою R _{2-СВ-С 3-С 5} ціклоалкіленовую групу, де R ₂ має значення, вказані вище, піддають взаємодії з фосфоном загальної формули VI Z _3-HX "(VI)
в якій X "є однією із зазначених вище для Х алкіліденових груп, a Z ₃ являє собою тріфенілфосфоновую або ді (С _{1-С 3} алкокси) фосфонових групу, таку як тріетоксіфосфоновая група.
Реакцію бажано проводити в атмосфері захисного газу в розчиннику, такому як тетрагідрофуран, диметилформамід, діоксану, діетиловий ефір або диметилсульфоксид, у присутності підстави, такого як тре-бутилат калію, метилат натрію або гідрид натрію, при температурах в інтервалі від -25 до 50 ° С, переважно в інтервалі від -15 ° С до кімнатної температури.
г) Для одержання сполуки загальної формули I, у якій R _з являє собою амідіновую групу, яка може бути заміщена однієї або двома З _{1-З 3} алкільними групами, що утворюється при певних умовах в реакційній суміші з'єднання загальної формули VII.

в якій R _a, R _b, Аr, А і В мають зазначені вище значення, а Z ₄ представляє собою алкокси-небудь аралкоксігруппу, таку як метокси-, етокси-, н-пропоксі-, ізопропоксі-або бензілоксігруппа, або являє собою ал -кілт-небудь аралкілтіогруппу, таку як ме-Тілт-, етілтіо-, н-пропілтіо-або бензілтіогруппа, піддають взаємодії з аміном загальної формули VIII
HR ₇ NR ₈ (VIII),
в якій R ₇ і R ₈ можуть бути ідентичними або різними і позначають відповідно атом водню або З _{1-З 3} алкільних груп, або здійснюють взаємодію з його солями.
Цю реакцію доцільно проводити в розчиннику, такому як метанол, етанол, н-пропанол, тетрагідрофуран або діоксану, при температурах в інтервалі від 0 до 150 ° С, переважно при температурах в інтервалі від 0 до 80 ° С, здійснюючи при цьому взаємодія з зазначеним вище аміном загальної формули VIII або з відповідної кислотно-адитивною сіллю, такий як карбонат амонію або ацетат амонію.
З'єднання загальної формули VII отримують, наприклад, взаємодією відповідного ціаносоедіненія з відповідним спиртом, таким як метанол, етанол, н-пропанол, ізопропанол або бензиловий спирт, у присутності кислоти, такий як соляна кислота, або взаємодією відповідного аміду з сіллю тріалкілоксонія, такий як тетрафторборатів тріетілоксонія, в розчиннику, такому як метиленхлорид, тетрагідрофуран або діоксану, при температурах в інтервалі від 0 до 50 ° С, переважно, однак, при 20 ° С, або взаємодією відповідного нітрилу з сірководнем, переважно в розчиннику, такому як піридин або диметилформамід, і в присутності підстави, такого як тріетіла-мін, і наступним алкилірованієм утворився тіоаміди відповідним алкіл-або аралкілгалогенідом.
д) Для одержання сполуки загальної формули I, у якій R _a представляє собою іміди-золідін-2 ,4-діон-5-мулові групу, яка може бути заміщена однієї або двома З _{1-З 3} алкільними групами, при цьому одночасно алкільних заступник може бути заміщений карбокси-небудь З _{1-З 3} алкоксікарбонільной групою, циклізуються утворюється при певних умовах в реакційній суміші з'єднання загальної формули IX

в якій R _b, Ar, А і В мають значення, вказані вище, _a R a "представляє собою ами-нокарбоніламіногруппу, заміщені в положенні 3 З _{1-З 3} алкоксікарбоніл-С _{1-С 3} алкільного групою.
Цю реакцію доцільно проводити в розчиннику, такому як метанол, етанол, н-пропанол, ізопропанол або бензиловий спирт, у присутності кислоти, такий як соляна кислота, при температурах в інтервалі від 0 до 50 ° С, переважно, однак, при 20 ° С .
е) Для одержання сполуки загальної формули I, у якій R _c являє собою гідроксіамідіновую групу, нітрил загальної формули
Х
в якій R _a, R _b, Аr, А і В мають зазначені вище значення, піддають взаємодії з гідроксиламіном або його солями.
Цю реакцію доцільно проводити в розчиннику, такому як метанол, етанол, н-пропанол, вода, метанол / вода, тетрагідрофуран, тетрагідрофуран / вода, діоксану або діоксану / вода, при температурах в інтервалі від 0 до 150 ° С, переважно в інтервалі від 0 до 80 ° С.
ж) Для одержання сполуки загальної формули I, у якій R _a містить карбоксігруппу, a R _c має значення, вказані вище, або R _a має значення, вказані вище, a R _c являє собою необов'язково заміщених гідроксигрупи небудь однієї або двома З _{1-З 3} алкільними групами амідіновую групу, з'єднання загальної формули XI

в якій R _b, Ar, А і В мають значення, вказані вище, а R _a "'і R _c' мають значення, вказані вище для R _a і R _c відповідно, за умови, що R _a містить групу, перекладаються шляхом гідролізу , обробки кислотою або основою, шляхом термолізу або гідрогенолізу в карбоксігруппу, a R _c має значення, вказані вище, або R _c являє собою групу, перекладаються шляхом гідролізу, обробки кислотою або основою, шляхом термолізу або гідрогенолізу в необов'язково заміщених гідро-ксігруппой небудь однієї або двома З _{1-З 3} алкільними групами амідіновую групу, _a R a має значення, вказані вище, переводять шляхом гідролізу, обробки кислотою або основою, шляхом термолізу або гідрогенолізу у з'єднання загальної формули I, у якій R _a містить карбоксігруппу, a R _c має значення, вказані вище, або R _a має значення, вказані вище, a R _c являє собою необов'язково заміщених гідроксигрупи небудь однієї або двома З _{1-З 3} алкільними групами амідіновую групу.
В якості групи, що переводиться до карбоксігруппу, можуть розглядатися серед інших захищена захисної групою карбоксильна група, в тому числі її функціональні похідні, наприклад її незаміщений або заміщені аміди, складні ефіри, тіоефіри, тріметілсіліловие ефіри, ортоефіри або іміноефіри, які доцільно переводити в карбоксильну групу шляхом гідролізу, її складні ефіри з третинними спиртами, наприклад трет-бутиловий ефір, які доцільно переводити в карбоксильну групу шляхом обробки кислотою або шляхом термолізу, і її складні ефіри з аралканоламі, наприклад бензиловий ефір, які доцільно переводити в карбоксильну групу шляхом гідрогенолізу.