приховати рекламу

Фармакокінетика

[ виправити ] текст може містити помилки, будь ласка перевіряйте перш ніж використовувати.


Нажми чтобы узнать.
скачати

Л. К. ОВЧИННИКОВА, Р. І. Ягудін, ФДМ НЦЕСМП Росздравнадзора

Способи введення лікарських засобів

Фармакокінетика - розділ фармакології, предметом якого є вивчення процесів всмоктування, розподілу, зв'язування, біотрансформації та виведення лікарських речовин з організму. Фармакокінетика дозволяє оцінити динаміку перебування ліків і його метаболітів в організмі. Інакше кажучи, Фармакокінетика вивчає всі ті процеси, яких зазнає ліки в організмі людини. Фармакокінетичні дослідження лікарських речовин дозволяють розробити правильний метод дозування, спосіб і тривалість введення препарату.

Що? Як? Куди?

Лікувальна або профілактичну дію лікарських речовин починається з їх введення в організм або нанесення на поверхню тіла; воно багато в чому визначає швидкість, силу і тривалість фармакологічного ефекту.

Шляхи введення лікарських речовин поділяються на ентеральні і парентеральні.

При ентерал'ном способі введення ліки проходить через весь травний тракт або його певний відділ. Тому до ентеральним способів відносяться пероральний (через рот), сублінгвально (під язик), трансбуккальний (через слизові оболонки ротової порожнини), інтрадуо-денальний (через зонд) і ректальний (через анус) шляхи введення. Парентеральний шлях передбачає введення речовин, минаючи шлунково-кишковий тракт (ШКТ). До парентеральним шляхів відносяться усі ін'єкційні способи введення (внутрішньовенний, внутрішньоартеріальний, внутрішньом'язовий, підшкірний, інтрастернальний, внутрішньочеревно, субарахноїдальних, субокціпітальний та ін), інгаляційне і місцеве використання лікарських засобів (нашкірне, субкон'юнктивально, інтраназальне та ін), нарешті, імплантація під шкіру, здійснювана за допомогою спеціальних дозаторів та помп і призначена для отримання тривалої дії лікарського препарату.

Per OS і біодоступність

Найбільш поширеним способом застосування лікарських речовин є введення їх через рот (пероральне введення). При цьому всмоктування лікарських речовин починається вже в шлунку, але максимально воно здійснюється в тонкому кишечнику, чому сприяє значна поверхню кишечника та його активна кровопостачання. Лікарські речовини абсорбуються з просвіту кишечнику і потрапляють в судини стінки кишечника, а потім у систему ворітної вени. За системою ворітної вени ліки надходять у печінку, де можуть відразу піддаватися біотрансформації. Цей етап інактивації лікарських речовин визначають терміном пресистемним метаболізм. Чим яскравіше виражений пресистемним метаболізм лікарського засобу, тим менша його кількість надійде в системний кровотік. У зв'язку з тим, що системна дія ліків розвивається тоді, коли воно надходить в системний кровотік, запропонований термін біодоступність лікарських речовин. Біодоступність відображає кількість незміненого лікарського засобу, який надходить в плазму крові, відносно початкової прийнятої дози препарату. При пероральному способі введення лікарських засобів біодоступність визначається втратами при всмоктуванні з шлунково-кишкового тракту і руйнуванням при першому проходженні печінки. У зв'язку з цим речовини, що мають низьку біодоступність, повинні призначатися перо-рально в значно більших дозах, ніж при внутрішньовенному або внутрішньоартеріальному введенні. Зауважимо також, що при схожості лікарських форм відмінності в якості, ефективності різних лікарських препаратів на основі однакової діючої субстанції багато в чому вирішуються саме цим параметром.

Під мову і за щоку

При сублінгвальному і буккального введенні (защічні введення) через рясний кровопостачання ротової порожнини всмоктування лікарського засобу починається досить швидко. При цьому препарат надходить у системний кровотік, минувши печінку, а тому біодоступність його значно зростає. Лікарський засіб також не піддається впливу шлунково-кишкового соку. Цей метод введення гарантує швидке та ефективне дію, тому сублінгвально використовуються кошти купирующей терапії, тобто терапії, спрямованої на зняття гострих нападів тієї чи іншої патології (приклад - під'язикової розсмоктування нітрогліцерину для купірування нападу стенокардії). Пресистемної метаболізм при таких способах призначення ліків або зовсім відсутня, або виражений незначно.

Особливості ректального введення ЛЗ

При ректальному введенні більша частина лікарського засобу абсорбується і через нижні гемороїдальні вени надходить у системний кровотік, минувши печінку, тобто лише незначна порція речовини піддається пресистемному метаболізму. Але, можливо, головним при цьому способі призначення препаратів є те, що лікарські засоби не піддаються дії ферментів травного тракту. Проте слід мати на увазі, що білки, жири і полісахариди в товстому кишечнику не всмоктуються. Гідність цього способу введення в тому, що ректально можна призначати лікарські засоби з дратівливою дією, пероральне використання яких у хворого не представляється можливим (особливо на тлі супутньої патології шлунково-кишкового тракту, виразці шлунка або дванадцятипалої кишки і т.д.). Ректально зручно призначати ліки дітям, людям похилого віку, хворим після перенесених операцій на органах шлунково-кишкового тракту, пацієнтам в несвідомому стані, при блюванні, непрохідності кишечника та ін

Інгаляції

Інгаляційно вводять газоподібні і летючі речовини, рідинні аерозолі та порошки певного розміру частинок. Інгаляційне введення прискорює час всмоктування, забезпечує вибірковість дії ліків на дихальну систему, дозволяє отримувати як місцевий, так і резорбтивну ефект.

Різновиди ін'єкцій

Ін'єкції відносяться до шляхів введення препаратів з порушенням цілісності шкірних покривів. До ін'єкційним шляхах введення вдаються здебільшого тоді, коли хочуть отримати швидкий ефект від лікарської речовини. Але іноді препарати вводять парентерально через їх нестійкості в ШКТ або їх нездатності всмоктуватися з кишечника. З парентеральних шляхів введення найбільш поширеним є призначення препаратів під шкіру, в м'язи або внутрішньовенно. Внутрішньовенне введення дозволяє забезпечити швидку доставку лікарського засобу з кров'ю до органів-мішеней і швидке настання дії (вже протягом однієї хвилини), а також забезпечує точність дозування препарату. Внутрішньом'язове введення лікарських засобів є найбільш поширеним способом парентерального ін'єкційного призначення. Цей метод введення забезпечує настання ефекту протягом 10-30 хв. При підшкірному введенні фармакологічний ефект розвивається повільніше, ніж при введенні у вену або внутрішньом'язово, але зберігається більш тривалий час завдяки створенню депо препарату. Інтрастернально (в грудину) ін'еціруют речовини лише тоді, коли іншим способом ввести препарат не представляється можливим, наприклад, дітям або людям похилого віку, які перебувають у важкому стані. Рідкісним є і внутрішньочеревно спосіб ін'єктування, який використовується головним чином при порожнинних операціях на органах черевної порожнини. Наприклад, таким способом вводять антибіотики і інші протимікробні засоби при перитоніті. До интраплевральной шляху призначення вдаються, коли хочуть створити високі концентрації речовини в плевральній порожнині. Таким чином вводять, наприклад, цитостатики при раковому ураженні плеври. При проведенні реанімаційних заходів, коли неможливі інші способи введення лікарського засобу, вдаються до Інтратрахеально способу введення. При цьому препарати швидко всмоктуються в кров через альвеоли - і ефект настає майже так само швидко, як і при внутрішньовенному введенні.

Інтраназальний новизна

Досить новим способом застосування лікарських засобів є інтраназальне введення. Раніше у такий спосіб вводили препарати для лікування ринітів, тобто речовини, дія яких розвивалося на рівні слизових носової порожнини. Проте в даний час стали застосовуватися інтраназально ліки для отримання системного ефекту. Оскільки зі слизової порожнини носа препарати швидко всмоктуються і надходять в основному в судини головного мозку, то такий спосіб призначення забезпечує головним чином дію лікарських засобів на центральну нервову системи. Інтраназально доцільно призначати лікарські речовини, руйнуються в ШКТ або піддаються активному пресистемному метаболізму (тому вимушено використовуються ін'єкційним способом), тому що інтраназальне введення гарантує попадання лікарської речовини в системний кровотік, минувши печінку.

Місцеве нанесення

Широке застосування отримали препарати, які використовуються місцево, тобто наносяться на шкіру або слизові оболонки з метою отримання локальної дії. Однак деякі лікарські речовини при нанесенні їх на слизові оболонки носа, очей і навіть шкіру здатні всмоктуватися і надавати резорбтивну дію. Часто це є небажаним явищем, тому що при цьому доцільним є саме місцеве дія ліків, а його системний ефект розцінюється як небажаний. Наприклад, при тривалому зовнішньому використанні мазей, що містять кортікоідних гормони, можуть розвиватися явища, схожі з ефектами при пероральному введенні цих речовин.

Разом з тим в даний час трансдермальне введення препаратів отримало досить широке поширення для отримання саме системного, резорбтивної дії лікарських засобів. З цією метою були розроблені спеціальні лікарські форми з клейким, що фіксується на шкірі речовиною (пластирі, диски), здатні забезпечувати повільне і тривале надходження лікарської речовини в кров. Особливістю трансдермального введення лікарської речовини є те, що ліки потрапляє в системний кровотік, практично уникаючи пресистемної інактивації. Це дозволяє використовувати подібний спосіб введення для речовин, які руйнуються в ШКТ, що піддаються швидкому пресистемному метаболізму. Більш сучасної лікарською формою для черезшкірної (трансдермального) введення ліків є трансдермальні терапевтичні системи, які дозволяють досягти рівномірного надходження лікарських речовин у кров протягом тривалого періоду часу.

Список літератури

Журнал «Російський аптеки» № 8, 2006.


Додати в блог або на сайт

Цей текст може містити помилки.

Медицина | Стаття
19.8кб. | скачати


Схожі роботи:
Фармакодинаміка і фармакокінетика лікарських засобів
Фармакокінетика засобів використовуваних при анестезіологічному посібнику

Нажми чтобы узнать.
© Усі права захищені
написати до нас
Рейтинг@Mail.ru