Внутрішньовенні анестетики

[ виправити ] текст може містити помилки, будь ласка перевіряйте перш ніж використовувати.

скачати

Контрольна робота
"Внутрішньовенні анестетики"

1. Що таке внутрішньовенні анестетики (ВА)?
ВА - це препарати, які при внутрішньовенному введенні пригнічують свідомість і викликають анестезію. Застосовуються для індукції та підтримки анестезії. Після закінчення їх дії пригноблені структури відновлюють свою функцію.
2. Який механізм дії ВА?
З безлічі теорій найбільш широко прийнята теорія впливу на ГАМК-ергіческой передачу імпульсу в нейронах, що перешкоджає зміни трансмембранного потенціалу. ГАМК - це найбільш поширений інгібітор міжнейрональних передачі імпульсу в людському організмі.
3. Опишіть властивості ідеального ВА.
1.Растворімость у воді, стабільність у водному розчині, хімічна стабільність, можливість внутрішньовенного введення.
2.Анестезія повинна наступати швидко (в межах одного періоду «рука-мозок») без небажаних рухів або непередбачуваних побічних ефектів з боку серцево судинної системи та ЦНС.
3.Препарат повинен володіти протисудомною, протиблювотної, анальгетичної та амнестичної активністю.
4.Пробуждение повинно бути швидким і передбачуваним (залежать від дози).
5.Не повинна порушуватися функція нирок або печінки, гормональний фон, не повинно бути тератогенної дії.
Не існує ідеального препарату для індукції анестезії, однак багато хто з нині застосовуваних речовин забезпечують більшу частину бажаних клінічних і фармакологічних ефектів, З віком підвищується обсяг розподілу препарату і знижується кліренс, що відбивається в подовження дії анестетика. Літні пацієнти більш чутливі до ВА, що може вимагати зменшення дози. Розрахунок дози ВА, необхідної для індукції, слід виробляти, виходячи з належної маси тіла.
4. Які властивості і побічні ефекти барбітуратів?
Всі барбітурати є похідними барбітурової кислоти. У анестезіологічної практиці застосовуються тільки барбітурати короткої дії. У залежності від дози вони більше або менше пригнічують ЦНС, викликають сон і амнезію. Висока розчинність у жирах зумовлює швидкий початок дії (1 період «рука-мозок», з максимальним ефектом менше 1 хв). Дія препаратів тривалої дії та середньої тривалості дії обумовлено метаболізмом. Тривалість ефекту препаратів короткої дії обумовлена ​​перерозподілом з ЦНС. Найчастіше з останньої групи застосовують тіо-пентал (пентотал) і метогексітал (бревітал).
Тіопентал натрію (пентотал) - типовий представник барбітуратів, що відноситься до підгрупи тіобарбітуратов. Зазвичай готується у вигляді 2,5% розчину (при зберіганні в холоді його можна використовувати протягом тижня). Розчин має лужну реакцію (рН = 10,5) і може викликати роздратування вени при введенні. Звичайно доза для в / в індукції становить 3-5 мг / кг маси тіла. Ефект настає не більше ніж через 15 с і триває 5-10 хв. Метаболізм на 99% відбувається в печінці (10-15% за 1 год), менше 1% виводиться нирками у незміненому вигляді. Період напіввиведення становить 6-12 год, можливо уповільнене пробудження і відновлення чутливості. Приблизно 28-30% препарату може виявлятися в крові через 24 год; тіопентал не використовується для підтримки загальної анестезії, оскільки при введенні повторних доз відбувається його накопичення в організмі. Дослідження на здорових добровольцях показали, що здатність керувати автомобілем відновлюється не раніше, ніж через 8 годин
Метогексітал (бревітал) зазвичай готують у вигляді 1% розчину. Його розчинність в жирах і відсоток іонізованих частинок дещо менше, ніж у тіопенталу. У дозі для вступного наркозу (1-2 мг / кг) втрата свідомості і швидкість відновлення приблизно аналогічні таким у тіопенталу. Однак кліренс у метогексітала в 3-4 рази швидше, а період напіввиведення становить 2-4 год Приготовлені розчини зберігаються протягом 6 тижнів. Повне відновлення функцій ЦНС відбувається набагато швидше, ніж після тіопенталу.
Барбітурати можуть викликати м'язові посмикування, під час індукції може виникнути гикавка, але зазвичай вона виражена не сильно і не потребує лікування. Швидке введення барбітуратів може викликати пригнічення дихального центру. Пригнічення серцево-судинної системи можливе тільки у літніх людей або на тлі гіповолемії (як і пригнічення дихання, це побічна дія залежить від дози).
5. Які властивості і побічні ефекти пропофолу?
Пропофол (діпріван) за хімічною структурою є АЛКІЛФЕНОЛ (2,6 діізопро-пілфеиол). Це препарат для внутрішньовенного введення, що володіє седативними і гіпнотичними властивостями, призначений для седації, а також для індукції та підтримки загальної анестезії. При кімнатній температурі він погано розчинний у воді. Препарат являє собою суспензію у білій емульсії (суміш соєвого масла і яєчного жовтка), подібно 10% інтраліну. Він високо розчинний у жирах (обсяг розподілу 2,8 л / кг), що пояснює його здатність проникати через гематоенцефалічний бар'єр.
Для ввідного наркозу використовують дозу 2-2,5 мг / кг, що викликає менш ніж через 1 хв втрату свідомості, яка триває 4-6 хв. Пропофол швидко перестає діяти за рахунок перерозподілу в жирову тканину і перетворення в печінці в неактивні метаболіти, які виводяться нирками. Швидкість настання анестезії приблизно відповідає зарплати тіопенталу і метогексітала, проте деякі дослідження показали набагато більш швидке пробудження і відновлення активності після застосування пропофолу. У післяопераційному періоді у пацієнтів набагато менше виражено пригнічення свідомості і психомоторної функції, ніж при використанні барбітуратів. Значно рідше зустрічається післяопераційна нудота і блювота. У 38-90% пацієнтів у момент введення препарату виникають больові відчуття. Вони можуть бути пов'язані як з самим препаратом, так і зі швидкістю введення жирової емульсії. Додавання до розчину 40 мг л ідо-каина або попереднє введення невеликої дози опіоїдів може згладити це побічна дія. Швидке розширення артеріального і венозного русла, а також помірна негативну інотропну дію викликають зниження артеріального тиску під час індукції на 20-30%. Ця гіпотонія частіше проявляється у хворих, що знаходяться в стан гіповолемії. Уникнути гіпотонії можна за допомогою повільної швидкості введення і преінфузіі.
6. Які властивості і побічні ефекти етомідата?
Етомідат (амідат) - це карбоксильоване імідазол, розчинений у 35% пропілен-гліколь, за своєю хімічною структурою він не схожий ні на один з ВА. Звичайна доза для індукції становить 0,2-0,4 мг / кг, що забезпечує швидку втрату свідомості, яка триває від 3 до 12 хв. Ступінь пригнічення ЦНС залежить від дози, а відновлення психомоторної функції можна порівняти з тіопенталом. Коротка тривалість дії пов'язана з перерозподілом і швидким перетворенням (у печінці) в неактивні метаболіти вугільної кислоти, які виводяться із сечею. Етомідат стає неактивним в 5 разів швидше, ніж тіопентал, а його період напіввиведення в 2-3 рази коротший (2-5 год).
При швидкому введенні можливе подразнення вени, оскільки етомідат є слабкою основою, розчиненим у пропіленгліколь. М'язові посмикування можливі в результаті розгальмовування підкіркових структур. Премедикація опіатами може згладити цей ефект. Часто зустрічаються нудота і блювота, тому рекомендується профілактичне застосування протиблювотних коштів.
7. Які властивості і побічні ефекти кетаміну?
Кетамін (кеталар, калліпсол) - це похідне фенілціклідіна, існуюче у вигляді рацемической суміші двох ізомерів. У 1970 р. він був запропонований для вступного наркозу. Його розчинність в 10 разів більше, ніж у тіопенталу, він викликає швидке пригнічення центральної нервової системи: сон (настає протягом 30 с), седацию, амнезію і аналгезії. Доза для індукції анестезії становить 1-2 мг / кг при внутрішньовенному введенні, при цьому ефект триває 5-10 хв. Як варіант можливий внутрішньом'язове введення в дозі 10 мг / кг, при цьому ефект триває 3-5 хв. Доза в 4 мг / кг внутрішньом'язово іноді вводиться неадекватним пацієнтам (або дітям, з якими важко встановити контакт) для установки в / в катетера або проведення інших процедур.
Кетамін швидко перерозподіляється в м'язову і жирову тканину і метаболізується в печінці до слабоактивних норкетаміна. Кліренс залежить від кровотоку в печінці, а період напіввиведення становить приблизно 3 год Унікальною властивістю кетаміну є здатність стимулювати серцево-судинну систему, підвищуючи при цьому ЧСС, артеріальний тиск і серцевий викид, ця дія не залежить від дози. Крім цього, кетамін розслаблює гладкі м'язи бронхів, що може піти на користь хворим з ХОЗЛ або бронхо-спазмом.
Кетамін часто викликає яскраві реалістичні галюцинації, відчуття відчуженості від свого тіла, ілюзії. Підвищується секреторна активність слинних залоз, тому рекомендується попереднє введення антагоністів (таких, як глікопірролат). Кетамін також може взаємодіяти з трициклічними антидепресантами, що відбивається порушеннями з боку серцево-судинної системи (гіпертензія і аритмії). Кетамін підвищує внутрішньочерепний тиск (ВЧД) і метаболізм головного мозку, і тому його не рекомендують застосовувати у пацієнтів з підвищеним ВЧТ.
8. Які властивості і побічні ефекти бензодіазепінів?
У анестезіологічної практиці найчастіше застосовуються три препарати з цієї групи: мідазолам (версед) діазепам (валіум) і лоразепам (ативан). Мідазолам найчастіше застосовується для премедикації, седації або вступного наркозу. За хімічною структурою він є водорозчинним похідним імідазолбензодіазепіна з седативним і снодійним дією. Крім цього, мідазолам викликає антероградної амнезію. Під час ін'єкції мідазолам потрапляє в кров, її слаболужна реакція перетворює препарат у жиророзчинну форму. У зв'язку з цим властивістю мідазолам менше всіх бензодіазепінів дратує стінку вени. Мідазолам діє швидко: при внутрішньовенному введенні індукційної дози в 0,15-0,2 мг / кг втрата свідомості відбувається протягом 60-90 с. Час дії препарату обмежено перерозподілом на периферичні тканини, метаболізм в печінці відіграє тут меншу роль. Період напіввиведення становить 2,5 год Однак у здорових та людей похилого віку кліренс і період напіввиведення збільшені, що вимагає корекції дози. Відновлення свідомості після введення індукційної дози препарату відбувається повільніше, ніж у пропофолу, етомідата і метогексітала.
Найбільш значимими побічними ефектами діазепаму та лоразепаму є роздратування вен і тромбофлебіт, що пов'язано з використанням органічного розчинника (обидва препарати нерозчинні у воді). Всі бензодіазепіни можуть викликати продовжену післяопераційну амнезію, седацию і, рідко, пригнічення дихання.
9. Як уникнути побічної дії бензодіазепінів?
Флумазеніл (ромазікон) - перший специфічний антагоніст бензодіазепінів, що став доступним для практичних лікарів. Рекомендована доза в 0,2 мг внутрішньовенно викликає швидкий зворотний розвиток ефектів бензодіазепінів (седація, пригнічення свідомості та дихання). Якщо бажаний ефект не досягнуто протягом 45 з, то вводять додаткові дози в 0,2 мг кожні 60 с до досягнення ефекту або до загальної дози в 1 мг. Лоразепам зазвичай вимагає великих доз Флумазеніл, ніж мідазолам і діазепам. У зв'язку з коротким періодом напіврозпаду Флумазеніл, який зазвичай становить 60 хв (для порівняння: у мідазоламу - 1,7-2,5 год, у діазепаму - 26-50 год, у лоразепаму - 11-22 год), нерідко седація розвивається знову . Особливо це характерно для діазепаму і, дещо менше, для лоразепаму.
10. Які властивості і побічні ефекти опіоїдів?
Фентаніл (сублімазе) у 100 разів сильніший за морфін. Застосовуваний у дозі 30-100 мкг / кг він починає діяти через 1-2 хв з максимальним ефектом через 4-5 хв. Фентаніл викликає мінімальний викид гістаміну, і тому незначно впливає на серцево-судинну систему (можлива брадикардія), коли застосовується тільки для індукції.
Суфентаніл (суфента), структурний аналог фентанілу. Він у 5-7 разів сильніше фентанілу і діє швидше. Період напіввиведення становить 2-3 год, що значно коротше, ніж у фентанілу, забезпечує більш швидке пробудження і більш короткий післяопераційний пригнічення дихання. Доза для індукції анестезії становить 5-13 мкг / кг.
Альфентаніл (альфента) - аналог фентанілу, але за силою дії в 3-5 разів слабкіше фентанілу. У зв'язку з більш низькою жирорастворимости у нього більш швидке настання ефекту і коротша тривалість дії. На організм він діє так само, як і фентаніл. У зв'язку з більш короткою тривалістю дії він частіше застосовується в амбулаторній анестезіології, хоча нерідко виникає нудота і блювота, що обмежує його застосування в цій області.
Всі опіоїди пригнічують дихання та ЦНС (фентаніл <суфентаніл <альфентаніл), причому цей ефект залежить від дози. Після операції нерідко виникає нудота і блювота, що пов'язано зі стимуляцією тригерних хеморецепторів в довгастому мозку. Крім цього, вони можуть викликати спазм сфінктера Одді - підвищується тиск у жовчному міхурі. Виходячи з цього, у пацієнтів із захворюваннями жовчних шляхів опіоїди повинні застосовуватися строго за показаннями, особливо якщо по ходу операції буде виконуватися холангіографія. На введення індукційної дози опіоїдів часто виникає м'язова ригідність, цей ефект більше виражений у альфентаніла. Недавні дослідження показали, що попереднє введення мідазоламу зменшує ригідність. В якості альтернативи мідазоламу можна розглядати введення невеликих доз недеполяризуючих міорелаксантів із збереженням спонтанного дихання.

11. Які анестетики переважні для амбулаторної анестезії?
Пропофол швидко став анестетиком вибору для амбулаторної анестезіології у зв'язку із швидким початком дії і швидким відновленням свідомості. Ця остання обставина, а також рідкісне виникнення нудоти і блювоти дозволяють скоротити час перебування пацієнта в відновлювальної палаті і збільшують кількість пацієнтів, що залишилися задоволеними якістю анестезіологічної допомоги.
12. Які ВА рекомендовані до застосування при множинній травмі або інших гіповолемічний станах?
У пацієнтів, що знаходяться в стан гіповолемії, рекомендують застосовувати кетамін, оскільки він стимулює симпатичну нервову систему, підвищує частоту серцевих скорочень і викликає периферичну вазоконстрикцію. Однак у пацієнтів зі зниженими запасами ендогенних катехоламінів цей ефект кетаміну може не виявитися. У цьому випадку на перший план може вийти пряме пригнічуючу дію кетаміну на міокард (яке важко контролювати), що, у свою чергу, призводить до вираженої гіпотонії.
Етомідат також може бути використаний як анестетик при травмі, оскільки він здатний стабілізувати серцево-судинну систему.
13. Які анестетики підвищують ВЧД, а які знижують?
Етомідат, тіопентал, пропофол і фентаніл знижують ВЧТ у зв'язку зі зменшенням мозкового кровотоку, метаболізму і потреби нервової тканини в кисні. Кетамін, навпаки, підвищує ВЧД і потреба головного мозку в кисні.

14. Які особливості застосування ВА у дітей?
Як індукції у дітей найчастіше застосовується інгаляційний масочний наркоз. Надалі, після установки внутрішньовенного катетера, можна вводити ВА, проте їх дози частіше за все слід збільшити:
Тіопентал: 5-6 мг / кг (у новонароджених 7-8 мг / кг).
Пропофол: 2,5-3,5 мг / кг.
Додати в блог або на сайт

Цей текст може містити помилки.

Медицина | Контрольна робота
29.3кб. | скачати


Схожі роботи:
Внутрішньовенні ін єкції
Інгаляційні анестетики
Місцеві анестетики
Анестетики при операції
© Усі права захищені
написати до нас
Рейтинг@Mail.ru